Amicasil
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

AMICASIL


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

AMICASIL 500 mg/2 ml soluzione iniettabile

Una fiala  contiene :

Principio Attivo:

Amikacina solfato   mg 667,5  ( pari ad amikacina   mg 500)

AMICASIL 1000 mg/4 ml soluzione iniettabile

Una fiala  contiene :

Principio Attivo:

Amikacina solfato   g 1,335    (pari ad amikacina   mg 1000)

Per gli eccipienti vedere p.6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare o endovenoso.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Amicasil è indicato nel trattamento a breve termine per infezioni gravi da ceppi sensibili di germi gram-negativi, comprese le specie di Pseudomonas, E. Coli, Proteus indolo + e indolo -, di Providencia, del gruppo Klebsiella-enterobacter -Serratia, e di Acinetobacter.

Questo antibiotico si dimostra efficace:           

nella terapia delle batteriemie, delle setticemie e delle sepsi neonatali;

nella terapia delle infezioni gravi delle vie respiratorie, delle ossa e delle articolazioni, del SNC (inclusa la meningite), delle infezioni intra addominali (inclusa la peritonite), delle ustioni e delle infezioni post-operatorie (incluse quelle della chirurgia vascolare) ;

nella terapia delle infezioni gravi, complicate e ricorrenti, delle vie urinarie, causate da germi Gram-negativi.

Per contro, come gli altri aminoglicosidi, l'amikacina non è indicata negli episodi infettivi iniziali non complicati    del tratto urinario, quando l'agente eziologico è sensibile ad antibiotici potenzialmente meno tossici;

nella terapia delle infezioni da stafilococco; perciò si può adottare come terapia d'attacco in caso di infezioni stafilococciche accertate o presunte, quando il paziente è allergico ad altri antibiotici  o è presente un' infezione mista da stafilococchi e Gram-negativi;

nella terapia delle sepsi neonatali, quando il test di sensibilità indica che altri aminoglicosidi non si possono impiegare.

In tali casi può essere indicata anche una terapia concomitante con un antibiotico di tipo penicillinico, a causa della possibilità di sovrinfezione da Gram-positivi (streptococchi o pneumococchi).

Amicasil è in grado di combattere le infezioni da germi Gram-negativi resistenti alla gentamicina ed alla tobramicina, particolarmente da Proteus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia mercescens e Pseudomonas aeruginosa.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Somministrazione intramuscolare ed endovenosa

Alle dosi consigliate, le infezioni meno gravi causate da microrganismi sensibili, rispondono alla terapia entro 24-48 ore.

La durata del trattamento è in genere di 3-7 giorni per la somministrazione endovenosa e di 7-10 giorni per la via intramuscolare.

Adulti e bambini: 15 mg/Kg/die  in due somministrazioni.

Neonati e/o prematuri : dose iniziale di 10 mg/Kg , proseguire con 7,5 mg/kg ogni 12 ore.

Infezioni ad alto rischio e/o sostenute da pseudomonas: la dose iniziale nell’adulto può essere aumentata a 500mg ogni 8 ore ma non si deve mai superarre la dose di 1,5 g/die, né protrarre la terapia per più di 10 giorni. Non si deve comunque superare la dose totale di 15 g.

Infezioni del tratto urinario non complicate ( escluse le infezioni da pseudomonas): 7,5mg/Kg/die in un’unica somministrazione giornaliera.

Alterata funzionalità renale: Nei pazienti affetti da disfunzione renale, la dose giornaliera dovrebbe essere ridotta e/o aumentati gli intervalli tra una somministrazione e l'altra onde evitare un accumulo del farmaco. Un metodo consigliato per stabilire le dosi da somministrare a pazienti con una diminuita funzionalità renale, sospetta o accertata , è quello di moltiplicare per 9 le concentrazioni sieriche di creatinina : il risultato ottenuto rappresenta l'intervallo, espresso in ore, tra una dose e l'altra.

Esempio: se il tasso sierico della creatinina è di 2 mg, la dose consigliata dovrà essere somministrata ogni 18 ore.

La somministrazione i.m. è preferenziale ma in caso di necessità può essere utilizzata, con identico schema posologico, la somministrazione endovenosa.

Somministrazione per infusione endovenosa:

Nell’adulto l’introduzione del preparato per infusione venosa lenta deve essere effettuata utilizzando una quantità di liquido (100-200 per fiala da 500mg), tale da consentire ciascuna somministrazione in un tempo variabile da 30 a 60 minuti.

E’ pertanto necessario diluire la fiala in opportuni solventi, quali la soluzione fisiologica, soluzione glucosata 5% e soluzione Ringer lattato.

Nei bambini la quantità di liquido da usare sarà in stretta relazione con quantità di antibiotico che il bambino deve assumere. Il liquido di infusione deve essere somministrato in un periodo di 30-60 minuti; nei bambini più piccoli l’infusione dovrebbe durare da 1 a 2 ore.

I diluenti compatibili per l’infusione sono i seguenti: soluzione fisiologica, destrosio 5%, ringer lattato.

L’amikacina non deve essere unita ad altre sostanze da infondere, ma somministrata da sola, secondo lo schema posologico stabilito.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti o agli altri aminoglicosidi.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

E' consigliabile effettuare un antibiogramma prima di iniziare la terapia.

L'Amikacina  può essere adottata come terapia iniziale, quando in una infezione si sospetti l'eziologia da gram-negativi e non siano ancora a disposizione i risultati dell'antibiogramma.

Tuttavia la decisione di continuare la terapia con questo antibiotico potrebbe basarsi sui risultati dei test di sensibilità, sulla gravità dell'infezione, sulla risposta del paziente e tenendo presente le avvertenze riportate più avanti.

I pazienti trattati con antibiotici aminoglicosidici dovrebbero venire controllati strettamente, a causa della potenziale ototossicità e nefrotossicità di questi antibiotici.

Il prodotto contiene sodio bisolfito: tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

Ototossicità

Siadel ramo acustico che di quello vestibolare, si può manifestare nei pazienti trattati con dosi elevate e per periodi di tempo più prolungati rispetto a quelli consigliati.

Il rischio di ototossicità è maggiore nei pazienti con danno renale.

In genere, la sordità inizia verso le onde acustiche ad alta frequenza, per cui si può determinare solo mediante test audiometrici. Possono comparire anche vertigini, che sono indice di danno vestibolare. L'Ototossicità indotta dall'Amikacina può anche essere irreversibile.

Non è nota la potenziale ototossicità dell’amikacina nei bambini. Finchè non siano a disposizione maggiori dati, questo antibiotico si dovrebbe usare, in pediatria, solo quando i test di sensibilità indicano che altri aminoglicosidi   non si possono impiegare e quando il bambino può essere controllato strettamente circa l'insorgere della tossicità a quel livello.

Nefrotossicità

Gli aminoglicosidi sono potenzialmente nefrotossici. Perciò nei pazienti con nota o sospetta insufficienza renale ed anche in pazienti con funzionalità inizialmente normale, ma nei quali questa si è alterata nel corso del trattamento, si dovrebbero controllare costantemente la funzionalità renale e quella dell'VIIIpaio di nervi cranici.

L'alterazione della funzione renale è caratterizzata da riduzione della CC (clearance della creatinina), dalla presenza di cellule o cilindri nel sedimento urinario, da oliguria, proteinuria, riduzione del p.s. dell'urina, da aumento della ritenzione di azoto (aumento dell'azoto ureico o della creatinina).

Il riscontro di alterazioni della funzionalità renale , vestibolare ed acustica, impone la sospensione della terapia.

Nei limiti del possibile , occorrerebbe controllare la concentrazione sierica  di amikacina ed evitare di mantenere a lungo tassi superiori ai 35 gamma/ml. Anche le urine dovrebbero essere controllate, relativamente ai parametri prima citati.

L’amikacina è potenzialmente nefrotossica, ototossica e neurotossica.

Si dovrebbe, perciò, evitare di associarla ad altri farmaci tossici a quel livello, secondo quanto precisato al punto 4.5 (interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).

Nei pazienti con insufficienza renale, qualora sia previsto un trattamento superiore a 5 giorni è necessario praticare un audiogramma prima di iniziare la terapia e nel corso del trattamento.

Qualora si osservassero tinnito auricolare o diminuzione dell’udito, o diminuzione della percezione ad alte frequenze interrompere la somministrazione.

Poiché questo antibiotico si concentra in elevate quantità nel sistema escretorio renale, i pazienti in trattamento dovrebbero essere ben idratati, al fine di ridurre al minimo l’irritazione chimica dei tubuli renali.

Si dovrebbe inoltre controllare la funzionalità renale, prima di iniziare la terapia, ed anche nel corso della medesima.

Se appaiono segni di irritazione renale ( cilindri, globuli rossi e bianchi nel sedimento, albuminuria), si dovrebbe aumentare l’idratazione.

Se compaiono altri segni di alterazione, quali riduzione della CC del peso specifico dell’urina, aumento dell’azoto ureico e della creatinina sierica, oliguria, si dovrebbe ridurre il dosaggio secondo quanto precisato nel paragrafo della posologia.

Il trattamento dovrebbe venire sospeso se si riscontra aumento dell’azotemia o riduzione progressiva dell’escrezione urinaria.

Precisiamo che quando il paziente è ben idratato e la funzionalità renale normale, il rischio di reazioni nefrotossiche con amikacina è ridotto, se ci si mantiene entro le dosi consigliate.

Con dosi elevate di amikacina (188 mg/kg) sono comparsi, negli animali da esperimento blocco neuromuscolare e paralisi muscolare. Si dovrebbe perciò tenere in considerazione la possibilità di blocco neuromuscolare e di paralisi respiratoria, quando questo antibiotico viene somministrato in concomitanza con anestetici o con bloccanti neuromuscolari. Se si verifica il blocco nervoso, la somministrazione di calcio gluconato per via endovenosa è in grado di neutralizzare il fenomeno.

E’ possibile allergia crociata con gli altri aminoglicosidi.

E’ possibile, come con gli altri antibiotici, che la terapia con amikacina induca la comparsa di superinfezione da germi resistenti, nel qual caso occorre istituire opportuna terapia.

Nei casi in cui l’amikacina è indicata in associazione ad altri antibiotici si deve evitare di miscelare tali agenti sia nelle siringhe sia nei flaconi per infusione.

Il medicinale non è controindicato per i soggetti affetti da malattia celiaca.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Si dovrebbe evitare la somministrazione , contemporaneamente o successivamente, di altri antibiotici, per uso topico o generale, che siano notoriamente neuro o nefro-tossici, in particolare : Kanamicina, gentamicina, tobramicina, neomicina, streptomicina, cefaloridina, viomicina, polixima B, colistina, vancomicina.

L'Amikacina non dovrebbe essere somministrata insieme a diuretici potenti (es. acido etacrinico, furosemide, mannitolo). Infatti alcuni diuretici sono di per sè ototossici ed inoltre i diuretici, se somministrati per e.v., aumentano la tossicità degli aminoglicosidi alterandone la concentrazione nel siero e nei tessuti.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

La sicurezza d’ impiego dell'amikacina in corso di gravidanza non è stata ancora accertata, pertanto nelle donne in stato di gravidanza il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità ,sotto il diretto controllo del medico.

Non si sa se l’amikacina venga escreta nel latte. Si dovrebbe, comunque, come regola generale,non permettere l’allattamento a donne sotto terapia con farmaci che potrebbero passare nel latte.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non noti effetti di tale tipo.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

I principali effetti collaterali che possono comparire in corso di terapia con amikacina sono: tossicità a livello dell'VIII paio di nervi cranici (soprattutto ototossicità ) e nefrotossicità (albuminuria, presenza di globuli rossi e bianchi e di cilindri nel sedimento, azotemia elevata, oliguria).

Raramente sono stati anche riscontrati rashes cutanei, febbre iatrogena, cefalea, parestesie, tremori, nausea e vomito, eosinofilia, anemia , ipotensione.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

In caso di sovradosaggio o di reazioni tossiche, l'emodialisi o la dialisi peritoneale serviranno ad allontanare velocemente l'antibiotico dal sangue.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: antibatterici aminoglicosidici per uso sistemico

ATC: J01GB06

L'Amikacina è un antibiotico semisintetico appartenente al gruppo degli aminoglicosidi. Il meccanismo d'azione, di tipo battericida, è analogo a quello degli altri aminoglicosidi e si esplica mediante inibizione della sintesi proteica del microrganismo per il verificarsi di un legame molto stabile fra antibiotico e punto d'attacco ribosomiale.

L'Amikacina possiede "in vitro" un largo spettro d'azione che comprende numerosi microrganismi sia Gram-positivi che Gram-negativi : Staphylococcus aureus (compresi i ceppi produttori di penicillinasi e quelli penicillino-resistenti), E.Coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosas, Proteus indolo positivo e negativo, Providencia Stuartii, Salmonella spp., Shighella spp., Acinetobacter.

L'Amikacina non viene degradata dalla maggior parte degli enzimi che inattivano gli altri aminoglicosidi, per cui i microrganismi resistenti alla Gentamicina, alla Tobramicina e alla Kanamicina, risultano invece sensibili all'amikacina.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Studi di cinetica hanno messo in evidenza che il picco sierico massimo (22,8 mcg/ml) dopo somministrazione di 7,5 mg/Kg i.m. si ottiene in 30-60' ed il tempo di emivita plasmatica del farmaco, in soggetti con normale funzionalità renale, è di 2-3 ore. Livelli ematici terapeuticamente utili sono mantenuti per 10-12 ore dalla somministrazione. Dopo somministrazione e.v. lenta (7,5 mg/Kg in 1-2 h), l'amikacina presenta livelli ematici alla fine dell'infusione di 37,5 mcg/ml con una emivita di circa 2 ore. Il farmaco non è metabolizzato dall'organismo e la sua eliminazione avviene attraverso i reni (più del 90% della dose somministrata viene eliminata nelle urine delle 24 ore).

Il legame con le proteine sieriche è inferiore al 10%. L'Amikacina diffonde rapidamente nei tessuti e fluidi dell'organismo quali cavità peritoneale, liquido pleurico, secrezioni bronchiali, raggiungendo livelli terapeuticamente utili oscillanti fra il 10-20% dei livelli sierici.

L'amikacina diffonde, in ragione del 10-20% dei livelli sierici, attraverso le meningi intatte, raggiungendo livelli pari anche al 50% in caso di meningi infiammate. L'amikacina attraversa la barriera placentare e si ritrova nel sangue fetale e nel liquido amniotico raggiungendo concentrazioni significative.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La DL 50 nel topo è risultata per via i.m. 704 mg/Kg.

Nelle prove di tossicità subacuta nel cane, il farmaco è risultato ben tollerato e non ha provocato la morte di alcun animale alla dose di 50 mg/Kg per i.m.

Le prove di tossicità cronica nel ratto non hanno evidenziato sintomatologie tossiche (150 mg/Kg i.m.).


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Sodio citrato, sodio metabisolfito, acqua per preparazioni iniettabili.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Amicasil non deve essere unito ad altre sostanze da infondere, ma somministrato da solo secondo lo schema posologico.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

24 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Fiala in vetro incolore.

1 fiala di soluzione iniettabile da 500 mg/2 ml per uso intramuscolare o endovenoso

10 fiale di soluzione iniettabile da 500mg/2ml per uso intramuscolare o endovenoso

1 fiala di soluzione iniettabile da 1000 mg/4 ml per uso intramuscolare o endovenoso


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Pharmatex Italia srl   - Via Appiani, 22 -  20121 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AMICASIL 500 mg/2 ml soluzione iniettabile 1 fiala :  AIC  024459113

AMICASIL 500 mg/2 ml soluzione iniettabile 10 fiale:   AIC  024459137

AMICASIL 1000 mg/4 ml soluzione iniettabile 1 fiala : AIC  024459125


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

14/06/1981


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/01/2006