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AMLODIPINA ALMUS
5 mg compresse:
Ogni compressa contiene 5 mg di amlodipina (come amlodipina besilato)
10 mg compresse:
Ogni compressa contiene10 mg di amlodipina (come amlodipina besilato)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa
Amlodipina Almus 5 mg compresse: Compressa (8 mm) bianca, non rivestita, rotonda, piatta con una linea di incisione su un lato e con impresso AB5 sull’altro lato. La compressa può essere divisa in due metà uguali.
Amlodipina Almus 10 mg compresse: Compressa (10 mm) bianca, non rivestita, rotonda, piatta con una linea di incisione su un lato e con impresso AB10 sull’altro lato. La compressa può essere divisa in due metà uguali.
Ipertensione essenziale
Angina pectoris cronica, stabile e vasospastica.
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Uso orale.
La compressa deve essere assunta con un bicchiere di liquido (es. un bicchiere d’acqua) con o senza cibo.
Adulti
Per il trattamento dell’ipertensione e dell’angina pectoris, la dose iniziale è 5 mg una volta al giorno. Se l’effetto terapeutico desiderato non può essere raggiunto entro 2-4 settimane, la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 10 mg una volta al giorno (somministrato come dose singola) in modo dipendente dalla risposta individuale del paziente. L’amlodipina può essere utilizzata in monoterapia o in combinazione con medicinali antianginosi in pazienti che soffrono di angina pectoris.
Bambini e adolescenti (al di sotto dei 18 anni di età)
L’uso dell’amlodipina non è raccomandato in bambini e adolescenti (al di sotto dei 18 anni di età) a causa dei dati insufficienti sulla sicurezza e sull’efficacia.
Pazienti anziani
Per i pazienti anziani è raccomandata la dose normale; tuttavia, si consiglia cautela quando la dose viene aumentata (vedere paragrafo 5.2).
Pazienti con compromissione renale
È raccomandata la dose normale (vedere paragrafo 5.2). L’amlodipina non è dializzabile. L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela a pazienti sottoposti a dialisi (vedere paragrafo 4.4.).
Pazienti con compromissione epatica
In pazienti con compromissione epatica, non è stato definito uno schema di dosaggio, pertanto l’amlodipina deve essere somministrata con cautela (vedere paragrafo 4.4)
L’amlodipina è controindicata in pazienti che soffrono di:
ipersensibilità all’amlodipina, ad altre diidropiridine o ad uno qualsiasi degli eccipienti, ipotensione grave, shock, incluso shock cardiogeno, insufficienza cardiaca dopo infarto acuto del miocardio (durante i primi 28 giorni), stenosi aortica di grado alto, angina pectoris instabile.
L’amlodipina deve essere somministrata con cautela in pazienti con insufficienza cardiaca.
Non ci sono dati a supporto dell’uso dell’amlodipina da sola, durante o entro il primo mese dall’infarto del miocardio. La sicurezza e l’efficacia dell’amlodipina nella crisi ipertensiva non sono state stabilite.
Uso nei bambini e negli adolescenti (al di sotto dei 18 anni di età)
L’amlodipina non deve essere somministrata ai bambini a causa dell’insufficiente esperienza clinica.
Uso nei pazienti anziani
Nei pazienti anziani, si consiglia cautela quando il dosaggio viene aumentato (vedere paragrafo 5.2).
Uso nei pazienti con compromissione renale
L’amlodipina non è dializzabile. L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela in pazienti sottoposti a dialisi.
Uso nei pazienti con funzionalità epatica compromessa
L’emivita terminale dell’amlodipina è prolungata in pazienti con funzionalità epatica compromessa: non sono state stabilite raccomandazioni sulla dose. Quindi, l’amlodipina deve essere somministrata con cautela in questi pazienti.
Uso nei pazienti con insufficienza cardiaca
I pazienti che soffrono di insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. Uno studio a lungo termine condotto su pazienti con insufficienza cardiaca grave (NYHA classe III e IV) ha evidenziato una incidenza aumentata di edema polmonare in pazienti trattati con l’amlodipina rispetto al gruppo placebo. Tuttavia, questo non indicava un peggioramento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1).
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Effetti di altri medicinali sull’amlodipina
Inibitori del CYP3A4: uno studio su pazienti anziani ha mostrato che il diltiazem inibisce il metabolismo dell’amlodipina, probabilmente attraverso il CYP3A4, poiché le concentrazioni plasmatiche aumentano di circa il 50% e l’effetto dell’amlodipina è aumentato. Non si può escludere che anche altri inbitori del CYP3A4 (es. ketoconazolo, itraconazolo, inbitori delle HIV proteasi, clartromicina, eritromicina, telitromicina e nefazodone) aumentino le concentrazioni plasmatiche dell’amlodipina. In caso di forti inbitori del CYP3A4 come il ketoconazolo, l’itraconazolo o il ritonavir la concentrazione dell’amlodipina può essere aumentata anche di più rispetto al diltiazem. Si deve esercitare cautela nell’associazione dell’amlodipina con inbitori del CYP3A4.
Agenti che inducono il CYP3A4: non ci sono informazioni disponibili sull’effetto degli induttori del CYP3A4 (es. rifampicina, erba di San Giovanni, desametasone, fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, nevirapina e rifabutina) sull’amlodipina. La co-somministrazione può portare ad una concentrazione plasmatica ridotta dell’amlodipina . Si deve esercitare cautela nell’associazione dell’amlodipina con induttori del CYP3A4.
Effetti dell’amlodipina su altri medicinali
L’amlodipina può potenziare l’effetto antiipertensivo di altri medicinali che abbassano la pressione sanguinga (es. agenti bloccanti dei recettori beta adrenergici, ACE inibitori, bloccanti alfa-1 e diuretici). In pazienti con un rischio aumentato, (ad esempio dopo infarto del miocardio), l’associazione di un bloccante dei canali del calcio con un agente bloccante dei recettori beta adrenergici può portare ad insufficienza cardiaca, ad ipotensione e ad un (nuovo) infarto del miocardio. In studi clinici di interazione, l’amlodipina non influenzava le proprietà farmacocinetiche dell’atorvastatina, della digossina, del warfarin o della ciclosporina.
L’amlodipina non influenza i parametri di laboratorio.
Il succo di pompelmo non ha un effetto significativo sulla farmacocinetica dell’amlodipina.
Gravidanza
Non ci sono dati adeguati sull’uso dell’amlodipina in donne in stato di gravidanza.
Studi su animali hanno mostrato tossicità riproduttiva ad alte dosi (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli uomini non è noto. L’amlodipina non deve essere utilizzata durante la gravidanza a meno che il beneficio terapeutico non superi chiaramente i rischi potenziali del trattamento.
Allattamento
Non è noto se l’amlodipina sia escreta nel latte materno. Si consiglia di interrompere l’allattamento durante il trattamento con l’amlodipina.
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. In pazienti che soffrono capogiri, cefalea, affaticamento o nausea la capacità di reazione può essere compromessa.
La valutazione degli effetti indesiderati si basa sulla seguente frequenza:
Molto comune (≥ 1/10)
Comune (≥1/100 a < 1/10)
Non comune (≥1/1000 a < 1/100)
Raro (≥ 1/10000 a < 1/1000)
Molto raro (<1/10000), non noto (la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili)
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto rari: leucopenia, trombocitopenia.
Patologie endocrine:
Non comuni: ginecomastia.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Molto rari: iperglicemia.
Disturbi psichiatrici:
Non comuni: disturbi del sonno, irritabilità, depressione.
Rari: confusione, disturbi dell’umore inclusa ansia.
Patologie del sistema nervoso:
Comuni: cefalea (in particolar modo all’inizio del trattamento), sonnolenza, capogiri, debolezza.
Non comuni: malessere, secchezza delle fauci, tremore, parestesia, traspirazione aumentata.
Rari: disturbi del gusto.
Molto rari: neuropatia periferica.
Patologie dell’occhio:
Non comuni: disturbi della vista.
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Non comuni: tinnito.
Patologie cardiache:
Comuni: palpitazioni
Non comuni: sincope, tachicardia, dolore al torace, peggioramento dell’angina pectoris (si possono verificare all’inizio del trattamento).
Casi isolati di infarto del miocardio e aritmia (incluso extrasistole, tachicardia ventricolare, bradicardia e aritmia atriale) e angina pectoris sono state segnalate in pazienti con patologia delle coronarie, ma non è stata stabilita una chiara associazione con l’amlodipina.
Patologie vascolari:
Non comuni: ipotensione, vasculite.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Non comuni: dispnea, rinite.
Molto rari: tosse.
Patologie gastrointestinali:
Comuni: nausea, dispepsia, dolor addominale.
Non comuni: vomito, diarrea, stipsi, iperplasia gengivale.
Molto rari: gastrite, pancreatite.
Patologie epatobiliari:
Rari: enzimi epatici elevati, ittero, epatite.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Molto comuni: edema delle caviglie.
Comuni: vampate del viso con sensazione di calore (in particolar modo all’inizio del trattamento).
Non comuni: esantema, prurito, orticaria, alopecia, decolorazione della cute, porpora.
Molto rari: angioedema.
Sono stati segnalati casi isolati di reazioni allergiche incluso eritema essudativo multiforme, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens Johnson.
Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo:
Non comuni: crampi muscolari, dolore alla schiena, mialgia, artralgia.
Patologie renali e urinarie:
Non comuni: aumentata frequenza di minzione.
Patologie dell’ apparato riproduttivo e della mammella:
Non comuni: impotenza.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Non comuni: aumento o perdita di peso.
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Negli uomini, c’è poca esperienza con un leggero sovradosaggio di amlodipina. I dati disponibili suggeriscono che il sovradosaggio (> 100 mg) può portare ad una eccessiva vasodilatazione periferica seguita da una pronunciata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica.
L’ipotensione clinicamente significativa come risultato di sovradosaggio di amlodipina richiede un supporto cardiovascolare attivo, incluso un frequente monitoraggio della funzionalità cardiaca e polmonare, sollevamento di braccia e gambe e monitoraggio del volume dei fluidi circolanti e della fuoriuscita di urina.
Può essere utile un vasocostrittore per ripristinare il tono vascolare e la pressione sanguigna, a condizione che il suo uso non sia controindicato. La somministrazione endovenosa di calcio gluconato può essere utile per invertire l’effetto dei bloccanti dei canali del calcio. In alcuni casi può essere utile una lavanda gastrica. In volontari sani, è stato dimostrato che la somministrazione di carbone attivo entro 2 ore dopo la somministrazione di 10 mg di amlodipina riduceva il tasso di assorbimento di amlodipina. Poiché l’amlodipina è fortemente legata alle proteine plasmatiche, la dialisi probabilmente ha un effetto ridotto.
Categoria farmacoterapeutica: Derivati diidropiridinici
Codice ATC: C 08 CA 01
L’amlodipina è un calcio antagonista che inibisce l’ingresso degli ioni calcio nella muscolatura liscia cardiaca e vascolare. Il meccanismo dell’azione antiipertensiva è il risultato dell’effetto diretto di rilassamento della muscolatura liscia delle arterie.
Il meccanismo che permette all’amlodipina di ridurre l’angina pectoris non è stato chiarito completamente; tuttavia, sono coinvolti i due meccanismi seguenti:
L’amlodipina dilata le arteriole periferiche e quindi riduce la resistenza periferica totlale (postcarico) contro la quale lavora il cuore. La riduzione del carico del cuore porta ad una riduzione del consumo di energia e della richiesta di ossigeno del miocardio
La dilatazione dei vasi coronarici principali e delle arteriole coronariche probabilmente è coinvolto nel meccanismo di azione dell’amlodipina. La dilatazione aumenta la quantità di ossigeno al miocardio in pazienti che soffrono di angina di Prinzmetal.
In pazienti che soffrono di ipertensione, la somministrazione giornaliera determina una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna (in posizione supina e in piedi), che si prolunga per 24 ore.
In pazienti che soffrono di angina pectoris, la somministrazione giornaliera aumenta il tempo di esercizio totale, il tempo perché si verifichi l’angina e il tempo per la diminuzione di 1 mm del segmento ST. L’amlodipina riduce sia la frequenza degli attacchi anginosi che l’uso di compresse di nitroglicerina.
Studi emodinamici in pazienti con insufficienza cardiaca e studi clinici basati sulla capacità di esercizio in pazienti con insufficienza cardiaca di classe II-IV hanno dimostrato che l’amlodipina non porta ad un peggioramento clinico misurato come capacità di esercizio, frazione di eiezione del ventricolo sinistro e sintomatologia clinica.
Uno studio controllato con placebo (PRAISE) disegnato per valutare i pazienti con insufficienza cardiaca NYHA di grado III-IV che assumevano digossina, diuretici e ACE inbitori ha dimostrato che l’amlodipina non porta ad un aumento del rischio di mortalità o ad un rischio combinato di mortalità e morbilità in pazienti con insufficienza cardiaca.
Uno studio di follow-up (PRAISE 2) ha mostrato che l’amlodipina non ha effetto sulla mortalità cardiovascolare totale in pazienti con decompensatio cordis di classe III-IV senza origine ischemica. In questo studio, il trattamento con l’amlodipina era associato con un aumento dell’edema polmonare, sebbene questo non sia correlato ad un aumento dei sintomi.
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Assorbimento e distribuzione
Dopo somministrazione orale di dosi terapeutiche, l’amlodipina viene lentamente assorbita nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità dell’amlodipina non è influenzata dall’assunzione concomitante di cibo.
La biodisponibilità assoluta del principio attivo immodificato è circa 64-80%. Le concentrazioni di picco plasmatiche vengono raggiunte entro 6-12 ore dopo la somministrazione. Il volume di distribuzione è circa 20 l/kg. La pKa dell’amlodipina è 8.6. Il legame con le proteine plasmatiche in vitro è circa del 98%.
Metabolismo ed eliminazione
L’emivita plasmatica varia tra 35 e 50 ore. La concentrazione plasmatica allo stato stazionario viene raggiunta dopo 7-8 giorni. L’amlodipina viene largamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Circa il 60% della dose somministrata viene escreta nelle urine, il 10% del quale è in una forma non metabolizzata.
Pazienti anziani
Il tempo necessario per raggiungere le concentrazioni di picco plasmatico dell’amlodipina è la stesso nei pazienti anziani La clearance tende a diminuire portando ad aumenti nell’area sotto la curva (AUC) e nell’emivita di eliminazione terminale. La dose raccomandata per i pazienti anziani rimane la stessa, ma è necessaria cautela quando viene richiesto un aumento della dose.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
L’amlodipina è ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Il 10% del composto precursore viene escreto immodificato nelle urine. Le modifiche della concentrazione plasmatica dell’amlodipina non sono correlate al grado di compromissione renale. Questi pazienti possono essere trattati con un normale dosaggio dell’amlodipina. L’amlodipina non è dializzabile.
I pazienti con funzionalità epatica compromessa
L’emivita dell’amlodipina è prolungata in pazienti con funzionalità epatica compromessa.
Studi su animali non hanno dimostrato rischi particolari per gli uomini. Ciò si basa su informazioni derivanti dagli studi farmacologici sulla sicurezza e su informazioni sulla tossicità a dose ripetuta, genotossicità e tossicità cancerogena. Studi sulla riproduzione in animali hanno mostrato un parto ritardato, travaglio difficile e aumentata morte fetale e neonatale ad alti dosaggi.
Cellulosa microcristallina, calcio idrogenofosfato diidrato, carbossimetilamido sodico tipo A, magnesio stearato.
Non pertinente.
2 anni
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
Blister (PVC/PVDC-Al), confezioni da 14, 20, 28, 50, 100 e 300 (30 x 10 confezione ospedaliera) compresse.
Flaconi in plastica (HDPE) chiusi con un tappo a scatto sigillato (LDPE) con chiusura antimanomissione, confezioni da 14, 20, 28, 50, 100 e 300 (30x10, confezione ospedaliera) compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare
Almus S.r.l.
Via Cesarea, 11/10
16121 Genova
Italia
5 mg compresse 20 compresse in blister PVC/PVDC-AL
AIC n. 039389010/M
5 mg compresse 50 compresse in blister PVC/PVDC-AL
AIC n. 039389022/M
5 mg compresse 100 compresse in blister PVC/PVDC-AL
AIC n. 039389034/M
5 mg compresse 300 (30X10, confezione ospedaliera) compresse in blister PVC/PVDC-AL
AIC n. 039389046/M
5 mg compresse 20 compresse in flacone HDPE
AIC n. 039389059/M
5 mg compresse 50 compresse in flacone HDPE
AIC n. 039389061/M
5 mg compresse 100 compresse in flacone HDPE
AIC n. 039389073/M
5 mg compresse 300 (30X10, confezione ospedaliera) compresse in flacone HDPE
AIC n. 039389085/M
10 mg compresse 20 compresse in blister PVC/PVDC-AL
AIC n. 039389097/M
10 mg compresse 50 compresse in blister PVC/PVDC-AL
AIC n. 039389109/M
10 mg compresse 100 compresse in blister PVC/PVDC-AL
AIC n. 039389111/M
10 mg compresse 300 (30X10, confezione ospedaliera) compresse in blister PVC/PVDC-AL
AIC n. 039389123/M
10 mg compresse 300 (30X10, confezione ospedaliera) compresse in flacone HDPE
AIC n. 039389135/M
10 mg compresse 20 compresse in flacone HDPE
AIC n. 039389147/M
10 mg compresse 50 compresse in flacone HDPE
AIC n. 039389150/M
10 mg compresse 100 compresse in flacone HDPE
AIC n. 039389162/M
5 mg compresse 14 compresse in blister PVC/PVDC-AL
AIC n. 039389174/M
5 mg compresse 28 compresse in blister PVC/PVDC-AL
AIC n. 039389186/M
5 mg compresse 14 compresse in flacone HDPE
AIC n. 039389198/M
5 mg compresse 28 compresse in flacone HDPE
AIC n. 039389200/M
10 mg compresse 14 compresse in blister PVC/PVDC-AL
AIC n. 039389212/M
10 mg compresse 28 compresse in blister PVC/PVDC-AL
AIC n. 039389224/M
10 mg compresse 14 compresse in flacone HDPE
AIC n. 039389236/M
10 mg compresse 28 compresse in flacone HDPE
AIC n. 039389248/M
Aprile 2010