Amlodipina Doc Generici
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

AMLODIPINA DOC GENERICI


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

AMLODIPINA DOC Generici compresse 5 mg: ogni compressa contiene 5 mg di amlodipina (come amlodipina besilato).

AMLODIPINA DOC Generici compresse 10 mg: ogni compressa contiene 10 mg di amlodipina (come amlodipina besilato).

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compressa.

5 mg compresse: da bianche a quasi bianche, compresse rotonde e senza linea di frattura, con inciso “APO” su un lato e “AML” oltre a “5” sull’altro lato.

10 mg compresse: da bianche a quasi bianche, compresse rotonde e senza linea di frattura, con inciso “APO” su un lato e “AML” oltre a “10” sull’altro lato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Ipertensione essenziale.

Angina pectoriscronica stabile e vasospastica.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Adulti

Per il trattamento dell’ipertensione e dell’angina pectoris la dose iniziale è di5 mg una volta al giorno. Se l’effetto terapeutico desiderato non viene ottenuto entro 2-4 settimane, la dose può essere aumentata ad un massimo di 10 mg al giorno (somministrati in dose singola) a seconda della reazione individuale del paziente. L’amlodipina può essere utilizzata come monoterapia o in combinazione con medicinali anti-anginosi in pazienti che soffrono di angina pectoris.

Bambini e adolescenti (<18 anni d’età)

L’utilizzo di amlodipina non è raccomandato nei i bambini e negli adolescenti (<18 anni d’età)

Pazienti anziani

Per i pazienti anziani è raccomandata la dose normale, comunque, un aumento della dose deve essere effettuata con attenzione. (Vedere paragrafo 5.2)

Insufficienza renale

È raccomandato il dosaggio normale. (Vedere paragrafo 5.2) L’amlodipina non è dializzabile.

Insufficienza epatica

In pazienti con insufficienza epatica, non è stato definito nessun regime di dosaggio, quindi l’amlodipina deve essere somministrata con attenzione. (Vedere paragrafo 4.4).

Le compresse devono essere prese con un bicchiere di acqua indipendentemente dai pasti.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

L’amlodipina è controindicata in pazienti con:

ipersensibilità ai derivati diidropiridinici, all’amlodipina o ad uno qualsiasi degli eccipienti

ipotensione di grado severo

shock (incluso lo shock cardiogenico)

ostruzione del tratto di deflusso dal ventricolo sinistro (ad es. stenosi aortica di livello elevato)

insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto acuto del miocardio


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Non è stata stabilita la sicurezza e l’efficacia dell’amlodipina durante le crisi ipertensive.

Pazienti con insufficienza cardiaca:

I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. In uno studio a lungo termine controllato con placebo su pazienti con insufficienza cardiaca grave (NYHA classe III e IV) l’incidenza riportata di edema polmonare era stata maggiore nel gruppo di pazienti trattati con amlodipina che nel gruppo trattato con placebo, ma questo fatto non è stato associato al peggioramento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1).

Utilizzo in pazienti con funzionalità epatica alterata:

L’emivita dell’amlodipina risulta prolungata in pazienti con funzionalità epatica alterata; non sono state stabilite raccomandazioni di dosaggio. L’amlodipina deve essere tuttavia somministrata con cautela in questi pazienti.

Uso in pazienti anziani:

Negli anziani l’incremento del dosaggio deve essere effettuato con attenzione (vedere paragrafo 5.2).

Uso nei bambini:

L’amlodipina non è indicata nei bambini.

Uso nell’insufficienza renale:

L’amlodipina deve essere usata in questi pazienti con un normale dosaggio. Modifiche della concentrazione plasmatica dell’amlodipina non sono correlate al grado di insufficienza renale. L’amlodipina non è dializzabile.

Questo prodotto contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza della Lapp-lattasi o malassorbimento del glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Effetti di altri medicinali sull’amlodipina

Inibitori del CYP3A4:

Con l’uso concomitante dell’inibitore del CYP3A4 eritromicina in pazienti giovani e del diltiazem in pazienti anziani la concentrazione di amlodipina nel plasma aumenta rispettivamente del 22% e del 50%. La rilevanza clinica di questo dato è tuttavia incerta. Non si può escludere che gli inibitori forti del CYP3A4 (ad es. ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) possano aumentare la concentrazione di amlodipina nel plasma in modo maggiore del diltiazem. L’amlodipina deve essere usata con cautela in associazione agli inibitori del CYP3A4. Non sono stati, comunque, riportati effetti indesiderati attribuibili a tale interazione.

Induttori CYP3A4:

Non sono disponibili dati relativi all’effetto degli induttori CYP3A4 sull’amlodipina. L’uso contemporaneo di induttori CYP3A4 (ad es. rifampicina, iperico) può portare ad una minore concentrazione plasmatica di amlodipina. L’amlodipina deve essere usata con cautela in associazione agli induttori CYP3A4.

Negli studi clinici di interazione il succo di pompelmo, la cimetidina, l’alluminio/magnesio (antiacido) e il sildenafil non hanno modificato la farmacocinetica dell’amlodipina.

Effetti dell’amlodipina su altri medicinali

L’effetto di diminuzione della pressione sanguigna dell’amlodipina è additivo all’effetto di diminuzione della pressione sanguigna di altri agenti antiipertensivi.

In studi clinici di interazione, l’amlodipina non ha modificato le proprietà farmacocinetiche di atorvastatina, digossina, etanolo (alcool), warfarin o ciclosporina.

Non si ha un effetto dell’amlodipina sui parametri di laboratorio.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

La sicurezza dell’amlodipina sull’uso in gravidanza nell’uomo non è stata stabilita.

Studi sulla riproduzione nei ratti non hanno mostrato tossicità eccetto un ritardo sulla data del parto e travaglio prolungato a dosaggi 50 volte superiori al massimo dosaggio raccomandato nell’uomo.

L’uso in gravidanza è raccomandato solo quando non esiste un’alternativa più sicura e quando la stessa patologia comporta un rischio superiore per la madre e per il feto.

Allattamento

Non è noto se l’amlodipina venga escreta nel latte materno. La decisione se continuare/interrompere l’allattamento o se continuare/interrompere la terapia con amlodipina deve essere presa tenendo conto del beneficio dell’allattamento al seno per il bambino e del beneficio della terapia con amlodipina per la madre.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

L’amlodipina può avere una minore o moderata influenza sulla capacità di guidare ed utilizzare macchinari. Se i pazienti che assumono amlodipina soffrono di vertigini, mal di testa, affaticamento o nausea, la capacità di reazione potrebbe essere compromessa.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati e riportati durante il trattamento con amlodipina con le seguenti frequenze:

Molto comuni: ≥ 1/10
Comuni: da ≥ 1/100 a < 1/10
Non comuni: da ≥ 1/1.000 a < 1/100
Rari: da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000
Molto rari: ≤ 1/10.000, inclusi i casi isolati

Classificazione per sistemi e organi Frequenza Effetti indesiderati
Patologie del sistema emolinfopoietico Molto rari Leucocitopenia, trombocitopenia
Disturbi del sistema immunitario Molto rari Reazioni allergiche
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Molto rari Iperglicemia
Disturbi psichiatrici Non-comuni Insonnia, cambiamenti d’umore (inclusa ansia), depressione
Rari Confusione
Patologie del sistema nervoso Comuni Sonnolenza, vertigini, mal di testa (soprattutto all’inizio del trattamento)
Non-comuni Tremori, disgeusia, sincope, ipoestesia, parestesia
Molto rari Ipertonia, neuropatia periferica
Patologie dell’occhio Non-comuni Disturbi visivi (compresa diplopia)
Patologie dell’orecchio e del labirinto Non-comuni Tinnito
Patologie cardiache Non-comuni Palpitazioni
Molto rari Infarto del miocardio, aritmia (incluse bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale)
Patologie vascolari Comuni Arrossamento
Non-comuni Ipotensione
Molto rari Vasculiti
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non-comuni Dispnea, riniti
Molto rari Tosse
Patologie gastrointestinali Comuni Dolore addominale, nausea
Non-comuni Vomito, dispepsia, alvo alterato (incluse diarrea e costipazione), secchezza delle fauci
Molto rari Pancreatite, gastriti, iperplasia gengivale
Patologie epatobiliari Molto rari Epatiti, ittero, innalzamento degli enzimi epatici*
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non-comuni Alopecia, porpora, scolorimento della cute, iperidrosi, prurito, eruzione cutanea, esantema
Molto rari Angioedema, eritema multiforme, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, edema di Quincke
Molto rari Fotosensibilità
Patologie del sistema muscolo-scheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa Comuni Gonfiore alle caviglie
Non-comuni Artralgia, mialgia, crampi muscolari, dolore alla schiena
Patologie renali e urinarie Non-comuni Disturbi della minzione, nicturia, aumento della frequenza urinaria
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Non-comuni Impotenza, ginecomastia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Comuni Edema, affaticamento
Non-comuni Dolore al petto, astenia, dolore, malessere
Esami diagnostici Non-comuni Aumento di peso, perdita di peso,

* di solito consistente con colestasi.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

L’esperienza nell’uomo di sovradosaggio intenzionale è limitata.

Sintomi:

I dati disponibili suggeriscono che un evidente sovradosaggio potrebbe causare un’eccessiva vasodilatazione periferica ed eventualmente tachicardia riflessa. E’ stata riportata marcata e prolungata ipotensione sistemica che può portare ed includere shock con esito fatale.

Trattamento

Ipotensione clinicamente rilevante dovuta al sovradosaggio di amlodipina richiede un supporto cardiovascolare attivo che includa un frequente monitoraggio della funzione cardiaca e respiratoria, il sollevamento delle estremità e attenzione riguardo il volume dei fluidi circolanti e la produzione di urina.

Un vasocostrittore può essere utile al ripristino del tono vascolare e della pressione sanguigna a condizione che non ci siano controindicazioni per il suouso. Il gluconato di calcio intravenoso può essere utile per invertire gli effetti del blocco dei canali del calcio. In alcuni casi può essere utile una lavanda gastrica. In volontari sani è stato dimostrato che l’uso di carbone attivo fino a 2 ore dopo la somministrazione di amlodipina 10 mg riduce la velocità di assorbimento di amlodipina.

Poiché l’amlodipina é fortemente legata alle proteine plasmatiche, è probabile che la dialisi non sia utile.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: derivati diidropiridinici

Codice ATC- C08C A01

L’amlodipina è un calcio-antagonista che inibisce il flusso degli ioni di calcio verso l’interno della muscolatura liscia cardiaca e vascolare. Il meccanismo della funzione antiipertensiva è il risultato dell’effetto diretto di rilassamento sulla muscolatura liscia arteriosa.

Il meccanismo che permette all’amlodipina di ridurre l’angina pectoris non è stato completamente descritto, comunque, sono coinvolti i due seguenti meccanismi:

1. l’amlodipina dilata le arteriole periferiche e cosìriduce le resistenze periferiche totali (post-carico) contro cui il cuore lavora. La riduzione del carico cardiaco porta ad una riduzione del consumo energetico così come delle richieste di ossigeno del miocardio.

2. La dilatazione dei principali vasi e delle arteriole coronariche è probabilmente coinvolta nel meccanismo d’azione dell’amlodipina. Questa dilatazione aumenta il rifornimento di ossigeno del miocardio in pazienti che soffrono di angina pectoris di Prinzmetal.

In pazienti che soffrono di ipertensione, la singola dose giornaliera produce una riduzione clinicamente significativa nella pressione sanguigna (sia coricati che in posizione eretta), che dura per 24 ore.

Nei pazienti con angina pectoris, una somministrazione singola giornaliera di amlodipina aumenta il tempo totale di esercizio, il tempo di comparsa dell’angina ed il tempo di comparsa di uno slivellamento di 1 mm dell’intervallo ST. L’amlodipina diminuisce sia la frequenza degli attacchi anginosi che il consumo di compresse di nitroglicerina.

Studi emodinamici e tests clinici controllati basati sull’esercizio in pazienti con insufficienza cardiaca di classe NYHA II-IVhanno mostrato che l’amlodipina non porta ad un peggioramento clinico come misurato con la resistenza all’esercizio, la frazione di eiezione del ventricolo sinistro e la sintomatologia clinica.

Uno studio controllato verso placebo (PRAISE) disegnato per valutare i pazienti affetti da insufficienza cardiaca di classe NYHA III-IV che ricevevanodigossina, diuretici ed inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE), ha mostrato che l’amlodipina non portava ad un aumento del rischio di mortalità o di mortalità e morbilità combinate in pazienti affetti da insufficienza cardiaca.

In uno studio di follow-up, a lungo termine, controllato verso placebo (PRAISE 2) sull’amlodipina in pazienti affetti da insufficienza cardiaca di classe NYHA III e IV senza sintomi clinici o risultati oggettivi indicativi di una patologia ischemica latente, che assumono dosi fisse di ACE inibitori, digitale e diuretici, l’amlodipina non ha avuto effetto sulla mortalità totale o cardiovascolare. Nella stessa popolazione l’amlodipina è stata associata all’aumento di segnalazioni di edema polmonare nonostante non sia stata rilevata nessuna differenza significativa nell’incidenza di un peggioramento dell’insufficienza cardiaca se paragonata al placebo.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento e distribuzione

Dopo assunzione orale di dosi terapeutiche, l’amlodipina è assorbita lentamente attraverso il canale gastrointestinale. La biodisponibilità dell’amlodipina non è influenzata dalla contemporanea ingestione di cibo. La biodisponibilità assoluta del principio attivo immodificato è approssimativamente del 64-80%. I picchi delle concentrazioni plasmatiche sono raggiunti entro 6-12 ore dopo la somministrazione. Il volume di distribuzione è approssimativamente 20 I/kg. La pKa dell’amlodipina è 8,6. In vitro, il legame alle proteine plasmatiche è approssimativamente del 98%.

Metabolismoed eliminazione

L’emivita plasmatica varia tra 35 e 50 ore. La concentrazione plasmatica allo stato stazionario viene raggiunta dopo 7-8 giorni.

L’amlodipina è largamente metabolizzata a metaboliti inattivi. Approssimativamente il 60% della dose somministrata, di cui il 10% immodificato, è escreto con le urine.

Pazienti anziani

Il tempo per raggiungere il picco di concentrazione plasmatica dell’amlodipina è simile nei pazienti anziani e nei soggetti giovani. La clearance dell’amlodipina tende a ridursi con conseguente aumento dell’AUC e dell’emivita di eliminazione nei pazienti anziani. Aumenti dell’AUC e dell’emivita di eliminazione nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia erano previsti come per il gruppo d’età dei pazienti compresi nello studio (vedere paragrafo 4.4).

Pazienti con compromissione della funzionalità renale

L’amlodipina è ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Il 10% della sostanza viene escreta in una forma non metabolizzata nelle urine. Gradi diversi di insufficienza renale non comportano variazioni nella concentrazione plasmatica di amlodipina. Questi pazienti possono essere trattati con dosi normali di amlodipina. L’amlodipina non può essere dializzata.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

L’emivita dell’amlodipina è prolungata nei pazienti con funzione epatica compromessa.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Studi su animali non hanno rilevato particolari rischi per gli esseri umani. Questo in base ad informazioni ottenute da studi farmacologici relativi alla sicurezza e ad informazioni relative alla tossicità per dose ripetuta, genotossicità e carcinogenicità. Studi di riproduzione su animali hanno mostrato un prolungamento della durata della gravidanza, complicanze nel travaglio ed un aumento della morte fetale e neonatale ad alti dosaggi.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Cellulosa microcristallina (E460)

Lattosio monoidrato

Amido di mais

Magnesio stearato (E470b)


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non applicabile.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare nel contenitore originale.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

AMLODIPINA DOC Generici compresse 5 mg: Blister di alluminio/PVC/PVDC con 28 compresse.

AMLODIPINA DOC Generici compresse 5 mg: Blister di alluminio/PVC/PVDC con 30 compresse.

AMLODIPINA DOC Generici compresse 10 mg: Blister di alluminio/PVC/PVDC con 14 compresse.

AMLODIPINA DOC Generici compresse 10 mg: Blister di alluminio/PVC/PVDC con 30 compresse

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

DOC Generici S.r.l.

Via Manuzio, 7

20124 Milano

Italia


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

5 mg compresse 28 compresse in blister Al/PVC/PVDC AIC n. 038092019/M

5 mg compresse 30 compresse in blister Al/PVC/PVDC AIC n. 038092033/M

10 mg compresse 14 compresse in blister Al/PVC/PVD AIC n. 038092021/M

10 mg compresse 30 compresse in blister Al/PVC/PVD AIC n. 038092045/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Dicembre 2007


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Febbraio 2010