Apidra
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

Apidra 100 Unità/ml, soluzione iniettabile in flaconcino.
 

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Ciascun ml contiene 100 Unità di insulina glulisina (equivalenti a 3,49 mg).
Ciasun flaconcino contiene 10 ml di soluzione iniettabile equivalenti a 1000 Unità.
L´insulina glulisina è prodotta mediante la tecnologia del DNA ricombinante nell´Escherichia coli.
Per l´elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
 

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Soluzione iniettabile in flaconcino.
Soluzione acquosa, limpida, incolore.
 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Trattamento di pazienti adulti affetti da diabete mellito.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

La potenza di questo preparato è espressa in unità.
Queste unità sono riferite solo ad Apidra e non corrispondono alle UI nè alle unità utilizzate per esprimere la potenza di altri analoghi dell´insulina.
Vedere paragrafo 5.1 (Farmacodinamica).
Apidra deve essere somministrato poco prima (0-15 minuti) o subito dopo i pasti.
Apidra deve essere impiegato in regimi terapeutici che comprendano un´insulina ad azione intermedia o ad azione lenta oppure un analogo dell´insulina basale e può essere usato in concomitanza con ipoglicemizzanti orali.
Il dosaggio di Apidra deve essere stabilito specificamente per ciascun paziente.
Somministrazione Apidra deve essere somministrato mediante iniezione sottocutanea o con una pompa da infusione sottocutanea continua.
Apidra deve essere somministrato per via sottocutanea nella parete addominale, nella coscia o nel muscolo deltoide oppure mediante infusione continua nella parete addominale.
E´ necessario ruotare le sedi di iniezione e di infusione tra un´iniezione e la successiva entro un´area adatta per l´iniezione (addome, coscia o muscolo deltoide).
Il tasso di assorbimento e, quindi, l´inizio dell´effetto e la durata d´azione potrebbero essere influenzate dalla sede di iniezione, dall´esercizio fisico e da altre variabili.
L´iniezione sottocutanea nella parete addominale assicura un assorbimento leggermente più rapido rispetto ad altre sedi di iniezione (vedere paragrafo 5.2).
ÔŅʼn necessaria cautela per assicurarsi che non sia stato penetrato un vaso.
Dopo l´iniezione, il sito d´iniezione non deve essere massaggiato.
I pazienti devono essere istruiti circa la corretta tecnica d´iniezione.
Miscelazione con altre insuline In assenza di studi di compatibilità, l´insulina glulisina non deve essere miscelata con altri prodotti medicinali ad eccezione dell´insulina umana NPH.
Pompa da infusione continua sottocutanea Quando viene utilizzato con una pompa da infusione di insulina, Apidra non deve essere miscelato con diluenti o con qualsiasi altra insulina.
Per maggiori informazioni circa la manipolazione, vedere paragrafo 6.6.
Popolazioni particolari Insufficienza renale Le proprietà farmacocinetiche dell´insulina glulisina vengono di solito mantenute nei pazienti che presentano una ridotta funzione renale.
Tuttavia, il fabbisogno di insulina può essere ridotto in presenza di alterazione renale (vedere paragrafo 5.2).
Insufficienza epatica Le proprietà farmacocinetiche dell´insulina glulisina non sono state studiate in pazienti con diminuita funzionalità epatica.
In pazienti con insufficienza epatica, il fabbisogno di insulina può essere diminuito a causa della ridotta capacità di gluconeogenesi e della riduzione del metabolismo dell´insulina.
Anziani Nei pazienti anziani con diabete mellito vi sono dati limitati.
Il deterioramento della funzionalità renale può determinare una riduzione del fabbisogno di insulina.
Bambini ed adolescenti Non vi sono sufficienti informazioni cliniche sull´impiego di Apidra in bambini e adolescenti.
 

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Ipersensibilità all´insulina glulisina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Ipoglicemia.
 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Il passaggio del paziente ad un nuovo tipo o marca di insulina deve essere effettuato sotto lo stretto controllo medico.
Modifiche di concentrazione, marca (produttore), tipo (normale, NPH, lenta, ecc.), specie (animale) e/o del metodo di produzione possono determinare una modifica della posologia.
Un trattamento antidiabetico orale concomitante può richiedere aggiustamenti del dosaggio.
L´impiego di regimi posologici inadeguati o la sospensione del trattamento, specialmente nel diabetico insulino-dipendente, può provocare iperglicemia e chetoacidosi diabetica, condizioni potenzialmente fatali.
Il passaggio ad altro tipo o marca di insulina deve essere fatto sotto stretto controllo medico e può richiedere modifiche del dosaggio.
Ipoglicemia Il tempo di insorgenza dell´ipoglicemia dipende dal profilo d´azione delle insuline impiegate e potrebbe, pertanto, cambiare quando si varia il regime terapeutico.
Le condizioni che potrebbero rendere diversi o meno evidenti i primi segni premonitori dell´ipoglicemia comprendono una lunga durata del diabete, l´insulinoterapia intensificata, le neuropatie diabetiche, prodotti medicinali come i beta-bloccanti o il passaggio dall´insulina animale a quella umana.
¬†Potrebbero essere necessari aggiustamenti della posologia anche se i pazienti aumentano l´intensità della loro attività fisica o apportino modifiche al loro regime dietetico abituale.
L´esercizio fisico immediatamente dopo i pasti potrebbe aumentare il rischio di ipoglicemia.
¬†Se dopo l´iniezione di analoghi dell´insulina ad azione rapida si dovesse manifestare ipoglicemia, questa potrebbe verificarsi prima rispetto all´insulina umana solubile.¬† Le reazioni ipoglicemiche o iperglicemiche non corrette possono provocare perdita dello stato di coscienza, coma o morte.
¬†Il fabbisogno di insulina può essere alterato durante malattie o in presenza di disturbi emotivi. ¬†

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Non sono stati ancora condotti studi sulle interazioni farmacocinetiche.
In base alle conoscenze empiriche di prodotti medicinali simili, è improbabile che vi siano interazioni farmacologiche di rilevanza clinica.
Certe sostanze influenzano il metabolismo del glucosio e possono richiedere un aggiustamento della dose di insulina glulisina e un monitoraggio particolarmente attento.
Le sostanze in grado di potenziare l´attività ipoglicemizzante ed aumentare la suscettibilità all´ipoglicemia comprendono: antidiabetici orali, ACE-inibitori, disopiramide, fibrati, fluoxetina, inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), pentossifillina, propossifene, salicilati ed antibiotici sulfonamidici.
Le sostanze che possono ridurre l´attività ipoglicemizzante comprendono: corticosteroidi, danazolo, diazossido, diuretici, glucagone, isoniazide, derivati fenotiazinici, somatropina, simpaticomimetici (ad esempio epinefrina [adrenalina], salbutamolo, terbutalina), ormoni tiroidei, estrogeni, progestinici (ad esempio nei contraccettivi orali), inibitori delle proteasi e antipsicotici atipici (ad esempio olanzapina e clozapina).
Beta-bloccanti, clonidina, sali di litio o alcool possono potenziare o indebolire l´attività ipoglicemizzante dell´insulina.
La pentamidina può provocare ipoglicemia, a cui a volte può far seguito iperglicemia.
Inoltre, sotto l´influenza di simpaticolitici come i beta-bloccanti, la clonidina, la guanetidina e la reserpina, i segni di una controregolazione adrenergica possono essere ridotti o assenti.
 

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Gravidanza Non vi sono sufficienti dati sull´impiego di insulina glulisina nelle donne in gravidanza.
Studi sulla riproduzione animale non hanno rivelato alcuna differenza tra l´insulina glulisina e l´insulina umana in termini di gravidanza, sviluppo embrio-fetale, parto o sviluppo post-natale (vedere paragrafo 5.3).
E´ necessario agire con cautela nella prescrizione del farmaco a donne gravide.
Un monitoraggio accurato della glicemia è indispensabile.
E´ essenziale che le pazienti affette da diabete pre-esistente o gestazionale mantengano un buon controllo del metabolismo durante la gravidanza.
Il fabbisogno di insulina potrebbe ridursi nel corso del primo trimestre di gravidanza ed aumentare generalmente durante il secondo ed il terzo trimestre.
Subito dopo il parto, il fabbisogno di insulina si riduce rapidamente.
Allattamento Non è noto se l´insulina glulisina sia escreta nel latte umano, ma di solito l´insulina non passa nel latte materno e non viene assorbita dopo la somministrazione orale.
L´allattamento al seno può richiedere aggiustamenti del dosaggio di insulina e della dieta.
 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Le capacità di concentrazione e di reazione del paziente possono risultare compromesse in seguito¬† ad ipoglicemia o iperglicemia oppure, ad esempio, come conseguenza di un´alterazione visiva.
Ciò potrebbe costituire un rischio in situazioni in cui le suddette capacità risultino di particolare importanza (ad esempio nella guida di veicoli e nell´uso di macchinari).
I pazienti devono essere informati circa la necessità di adottare le dovute precauzioni per evitare l´insorgenza di ipoglicemia durante la guida di veicoli.
Ciò risulta di particolare rilevanza nei casi in cui la consapevolezza dei sintomi di ipoglicemia sia ridotta o assente o vi siano frequenti episodi di ipoglicemia.
E´ importante considerare se sia o meno opportuno guidare in queste circostanze.
 

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

L´ipoglicemia, che rappresenta l´effetto indesiderato più frequente con la terapia insulinica, può verificarsi se la dose di insulina è troppo alta rispetto al fabbisogno di insulina.
Le seguenti reazioni avverse correlate al farmaco risultanti dagli studi clinici, sono state elencate per classe sistemica organica in ordine di incidenza decrescente (molto comuni: ≥1/10; comuni: ≥1/100, <1/10; non comuni: ≥ 1/1.000, < 1/100; rari: ≥1/10.000, <1/1.000; molto rari: < 1/10.000), non nota (la frequenza non puo essere definita sulla base dei dati disponibili).
All´interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Molto comuni: Ipoglicemia.
I sintomi dell´ipoglicemia di solito si verificano all´improvviso.
Possono comprendere sudorazione fredda, cute pallida e fredda, affaticamento, nervosismo o tremori, ansia, stanchezza o debolezza insolite, confusione, difficoltà a concentrarsi, sonnolenza, fame eccessiva, alterazioni visive, cefalea, nausea e palpitazioni.
L´ipoglicemia può divenire molto grave e portare a perdita della coscienza e/o convulsioni e può determinare compromissione temporanea o permanente della funzione cerebrale o anche morte.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Comuni: reazioni al sito d´iniezione e reazioni di ipersensibilità locale.
Le reazioni di ipersensibilità locale (arrossamento, gonfiore e prurito al sito d´iniezione) possono verificarsi durante la terapia con insulina.
Tali reazioni sono generalmente transitorie e di solito scompaiono con il proseguimento della terapia.
 Rari: Lipodistrofia.
¬†La lipodistrofia si può verificare al sito d´iniezione come conseguenza della mancata variazione dei punti d´iniezione all´interno di un´area.
Disordini generali Non comuni: reazioni di ipersensibilità sistemica.
Reazioni di ipersensibilità sistemica possono comprendere orticaria, senso di oppressione al torace, dispnea, dermatite allergica e prurito.
I casi gravi di allergia generalizzata, comprese le reazioni anafilattiche, possono mettere il paziente in pericolo di vita.
 

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Può verificarsi ipoglicemia dovuta ad un eccesso di attività insulinica relativa all´assunzione di cibi e al consumo di energia.
Non esistono dati specifici riguardanti il sovradosaggio con insulina glulisina.
Tuttavia, l´ipoglicemia può manifestarsi in fasi sequenziali.
Lievi episodi ipoglicemici possono essere trattati mediante la somministrazione orale di glucosio o prodotti ricchi di zuccheri.
Pertanto, si raccomanda al paziente diabetico di portare sempre con sé zollette di zucchero, dolciumi, biscotti o succhi di frutta zuccherati.
Gli episodi ipoglicemici gravi, in cui il paziente perde lo stato di coscienza, possono essere trattati con glucagone (0,5-1 mg) per via intramuscolare o sottocutanea somministrato da una persona adeguatamente istruita, oppure con glucosio per via endovenosa somministrato da un operatore sanitario qualificato.
Nel caso in cui il paziente non risponda al glucagone entro 10-15 minuti è necessario somministrare anche glucosio per via endovenosa.
Una volta riacquistato lo stato di coscienza, si raccomanda la somministrazione di carboidrati orali per pevenire recidive.
Dopo l´iniezione di glucagone, il paziente deve essere tenuto sotto controllo in ospedale al fine di determinare la ragione del grave attacco ipoglicemico e prevenire altri episodi simili.
 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: insulina ed analoghi dell´insulina, ad azione rapida.
Codice ATC: A10AB06 L´insulina glulisina è un analogo ricombinante dell´insulina umana equipotente all´insulina umana regolare.
L´insulina glulisina presenta un inizio d´azione più rapido ed una durata d´azione più breve rispetto all´insulina umana regolare.
L´attività primaria delle insuline e degli analoghi dell´insulina, compresa l´insulina glulisina, è la regolazione del metabolismo del glucosio.
Le insuline abbassano la glicemia stimolando l´assunzione di glucosio a livello periferico, specialmente dai muscoli scheletrici e dal tessuto adiposo e mediante l´inibizione della produzione epatica di glucosio.
L´insulina inibisce la lipolisi negli adipociti, inibisce la proteolisi ed aumenta la sintesi proteica.
Studi condotti su volontari sani e pazienti diabetici hanno dimostrato che l´insulina glulisina presenta un inizio d´azione più rapido ed una durata d´azione più breve rispetto all´insulina umana regolare dopo somministrazione sottocutanea.
Quando l´insulina glulisina viene iniettata sottocute, l´attività ipoglicemizzante inizierà entro 10-20 minuti.
Le attività ipoglicemizzanti dell´insulina glulisina e dell´insulina umana regolare sono equipotenti se somministrate per via endovenosa.
Un´unita di insulina glulisina presenta la stessa attività ipoglicemizzante di un´unità di insulina umana regolare.
Proporzionalità della dose In uno studio effettuato su 18 soggetti di sesso maschile con diabete mellito di tipo 1 di età compresa tra 21 e 50 anni, l´insulina glulisina ha dimostrato un effetto ipoglicemizzante dose-proporzionale nel range della dose terapeutica compreso tra 0,075 e 0,15 U/kg ed un aumento inferiore al proporzionale dell´effetto ipoglicemizzante di 0,3 U/kg o dosi superiori, come per l´insulina umana.
L´insulina glulisina esplica il suo effetto circa due volte più rapidamente dell´insulina umana regolare e completa l´effetto ipoglicemizzante 2 ore prima rispetto all´insulina umana regolare.
Uno studio di Fase I su pazienti affetti da diabete mellito di tipo I ha esaminato i profili ipoglicemizzanti dell´insulina glulisina e dell´insulina umana regolare somministrate per via sottocutanea a dosi di 0,15 U/kg, in tempi diversi in relazione ad un pasto standard di 15 minuti.
I dati hanno indicato che l´insulina glulisina somministrata 2 minuti prima del pasto fornisce lo stesso controllo glicemico post-prandiale dell´insulina umana regolare somministrata 30 minuti prima del pasto.
Quando somministrata 2 minuti prima del pasto, l´insulina glulisina ha fornito un miglior controllo postprandiale rispetto all´insulina umana regolare somministrata 2 minuti prima del pasto.
L´insulina glulisina assunta 15 minuti dopo l´inizio del pasto fornisce un controllo glicemico simile a quello dell´insulina umana regolare somministrata 2 minuti prima del pasto (vedere la Figura 1).
180 180 180 200 200 GLICEMIA - mg/dL GLICEMIA - mg/dL GLICEMIA -mg/dL 160 160 160 140 140 140 120 120 120 100 100 100 8080 80 -1 0123456 -1 0123456 -1 0123456 TEMPO -ora TEMPO -ora TEMPO -ora Figura 1 A  Figura 1B    Figura 1C Figura 1: Effetto ipoglicemizzante medio in un periodo di 6 ore in 20 pazienti affetti da diabete mellito di tipo 1.
Insulina glulisina somministrata 2 minuti (GLULISINA-prima) prima dell´inizio del pasto confrontata con l´insulina umana regolare somministrata 30 minuti (REGOLARE-30 min) prima dell´inizio del pasto (Figura 1A) e rispetto all´insulina umana regolare somministrata 2 minuti (REGOLARE-prima) prima del pasto (Figura 1B).
Insulina glulisina somministrata 15 minuti (GLULISINA-dopo) dopo l´inizio del pasto confrontata con l´insulina umana regolare somministrata 2 minuti (REGOLARE-prima) prima dell´inizio del pasto (Figura 1C).
Sull´asse x, lo zero (freccia) corrisponde all´inizio di un pasto di 15 minuti.
Obesità Uno studio di Fase I condotto con insulina glulisina, lispro ed insulina umana regolare in una popolazione obesa ha dimostrato che l´insulina glulisina mantiene le sue proprietà di azione rapida.
In questo studio il tempo fino al 20% dell´AUC totale e l´AUC (0-2h) che rappresentano l´attività ipoglicemizzante precoce erano rispettivamente di 114 minuti e di 427 mg.kg-1 per l´insulina glulisina, di 121 minuti e 354 mg.kg-1¬†per l´insulina lispro, di 150 minuti e 197 mg.kg-1¬†per l´insulina umana regolare (vedere la Figura 2).
024 6810 TEMPO -ora lispro.
regolare.
Diabete mellito di tipo 2 E´ stato condotto uno studio di Fase III di 26 settimane seguito da uno studio di sicurezza esteso a 26 settimane per confrontare l´insulina glulisina (0-15 minuti prima di un pasto) con l´insulina umana regolare (30-45 minuti prima) iniettata per via sottocutanea in pazienti affetti da diabete mellito di tipo 2 che utilizzavano insulina NPH come insulina basale.
La media dell´indice di massa corporea (BMI) dei pazienti era di 34,55 kg/m2.
L´insulina glulisina si è dimostrata comparabile all´insulina umana regolare per quanto riguarda i cambiamenti dal basale all´end-point a 6 mesi dell´emoglobina glicata (espressa come HbA1c equivalente) (-0,46% per l´insulina glulisina e -0,30% per l´insulina regolare umana, p=0,0029) e dal basale all´end-point a 12 mesi (-0,23% per l´insulina glulisina e -0,13% per l´insulina umana regolare, differenza non significativa).
In questo studio, la maggior parte dei pazienti (79 %) ha mescolato l´insulina a breve durata d´azione con l´insulina NPH immediatamente prima dell´iniezione ed il 58% dei soggetti faceva uso di ipoglicemizzanti orali alla randomizzazione ed essi sono stati istruiti a continuarne l´assunzione allo stesso dosaggio.
Razza e sesso In studi clinici controllati condotti negli adulti, l´insulina glulisina non ha mostrato differenze di sicurezza e di efficacia nelle analisi di sottogruppi in base alla razza o al sesso.
 

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Nell´insulina glulisina la sostituzione dell´aminoacido asparagina in posizione B3 con la lisina e della lisina in posizione B29 con l´acido glutammico nell´insulina umana favorisce un assorbimento più rapido.
In uno studio effettuato su 18 soggetti di sesso maschile con diabete mellito di tipo 1 di età compresa tra 21 e 50 anni, l´insulina glulisina ha mostrato una proporzionalità dose-correlata in seguito ad esposizione iniziale, massima e totale nel range di dosaggio compreso tra 0,075 e 0,4 U/kg.
Assorbimento e biodisponibilità I profili di farmacocinetica nei volontari sani e nei pazienti diabetici (di tipo 1 o 2) hanno dimostrato che l´assorbimento dell´insulina glulisina era circa due volte più rapido con un picco di concentrazione approssimativamente due volte più elevato rispetto all´insulina umana regolare.
In uno studio in pazienti affetti da diabete mellito di tipo 1 dopo somministrazione sottocutanea di 0,15 U/kg, per l´insulina glulisina Tmax era di 55 minuti e Cmax era di 82 ¬Ī 1,3 �U/ml rispetto ad un Tmax di 82 minuti ed un Cmax di 46 ¬Ī 1,3 �U /ml per l´insulina umana regolare.
Il tempo medio di residenza per l´insulina glulisina era più breve (98 min) di quello dell´insulina umana regolare (161 min) (vedere la Figura 3).
0123456 TEMPO - ora Figura 3: Profilo farmacocinetico dell´insulina glulisina e dell´insulina umana regolare in pazienti con diabete mellito di tipo 1 dopo una dose di 0,15 U/kg.
In uno studio in pazienti affetti da diabete mellito di tipo 2 dopo somministrazione sottocutanea di insulina glulisina 0,2 U/kg, la Cmax è stata di 91 ¬ĶU/ml con il range dell´interquartile da 78 a 104 ¬ĶU/ml.
Quando l´insulina glulisina è stata iniettata per via sottocutanea nell´addome, nel muscolo deltoide e nella coscia, i profili tempo-concentrazione erano simili con un assorbimento leggermente più rapido nel caso della somministrazione nell´addome rispetto alla coscia.
L´assorbimento dai siti del deltoide presentava valori intermedi (vedere paragrafo 4.2).
La biodisponibilità assoluta (70%) dell´insulina glulisina era simile per i diversi siti di somministrazione e di bassa variabilità intra-individuale (11% di CV).
Obesità Un altro studio di Fase I con insulina glulisina e insulina lispro condotto su una popolazione di 80 soggetti non diabetici con un´ampia gamma di indici di massa corporea (18-46 kg/m2) ha dimostrato che l´assorbimento rapido e l´esposizione totale vengono mantenuti generalmente attraverso un´ampia gamma di indici di massa corporea.¬† Il tempo fino al 10% dell´esposizione totale di INS è stato raggiunto in anticipo, entro 5-6 min.
circa, in seguito a somministrazione di insulina glulisina.
Distribuzione ed eliminazione La distribuzione e l´eliminazione dell´insulina glulisina e dell´insulina umana regolare dopo somministrazione per via endovenosa sono simili con volumi di distribuzione di 13 litri e 22 litri e le emivite corrispondenti sono rispettivamente pari a 13 e 18 minuti.¬† Dopo somministrazione sottocutanea, l´insulina glulisina è eliminata più rapidamente dell´insulina umana regolare con un´emivita apparente di 42 minuti rispetto agli 86 minuti.
In una analisi di più studi su insulina glulisina nei soggetti sani oppure nei soggetti affetti da diabete mellito di tipo 1 o 2, l´emivita apparente è risultata tra 37 e 75 minuti (range dell´interquartile).
L´insulina glulisina ha dimostrato un basso legame alle proteine plasmatiche simile a quello riscontrato con l´insulina umana.
Popolazioni particolari Insufficienza renale In uno studio clinico condotto su soggetti non diabetici che coprivano un ampio range di funzionalità renale (CrCl > 80 ml/min, 30-50 ml/min, < 30 ml/min), le proprietà di rapidità d´azione dell´insulina glulisina sono state generalmente mantenute.
Tuttavia in caso di insufficienza renale il fabbisogno di insulina può essere ridotto.
Insufficienza epatica Le proprietà farmacocinetiche non sono state studiate in pazienti con alterata funzionalità epatica.
Anziani Sono molto limitati i dati disponibili di farmacocinetica nel paziente anziano affetto da diabete mellito.
Bambini ed adolescenti Le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche dell´insulina glulisina sono state valutate in bambini (7-11 anni) e in adolescenti (12-16 anni) affetti da diabete mellito di tipo 1.
L´insulina glulisina è stata rapidamente assorbita in entrambe le fasce d´età con Tmax e Cmax simili a quelli riscontrati negli adulti (vedere paragrafo 4.2).
Quando somministrata immediatamente prima di un pasto, l´insulina glulisina ha fornito un miglior controllo post-prandiale rispetto all´insulina umana regolare, come negli adulti (vedere paragrafo 5.1).
L´escursione glicemica (AUC 0-6h) è stata di 641 mg.h.dl-1 per l´insulina glulisina e di 801mg.h.dl-1 per l´insulina umana regolare.
 

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

I dati non clinici non hanno rivelato dati di particolare tossicità oltre a quelli correlati all´attività farmacodinamica di abbassamento della glicemia (ipoglicemia), diversi da quelli dell´insulina umana regolare o di rilevanza clinica per l´uomo.
 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Metacresolo Sodio cloruro Trometamolo Polisorbato 20 Acido cloridrico, concentrato Sodio idrossido Acqua per preparazioni iniettabili  

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

In assenza di studi sulla compatibilità l´insulina glulisina non deve essere miscelata con altri prodotti medicinali¬† ad eccezione dell´insulina umana NPH.
Quando viene utilizzato con una pompa da infusione, Apidra non deve essere miscelato con altri medicinali.
 

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

2 anni.
Validità dopo il primo utilizzo: il prodotto può essere conservato per un massimo di 4 settimane a temperatura non superiore a 25°C.
Conservare il flaconcino nell´imballaggio esterno per tenerlo al riparo dalla luce.
 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Confezione integra Conservare in frigorifero (2°C - 8°C).
Tenere il flaconcino nell´imballaggio esterno per proteggere il medicinale dalla luce.
Non congelare.
Assicurarsi che il contenitore non si trovi a contatto diretto con il compartimento congelatore o con buste refrigeranti.
¬†Conservazione durante l´impiego: Per le precauzioni per la conservazione, vedere paragrafo 6.3. ¬†

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

10 ml di soluzione in un flaconcino (vetro incolore tipo I), con tappo (ghiera flangiata di alluminio, gomma elastomerica) e copertura a strappo.
Sono disponibili confezioni da 1, 2, 4, e 5 flaconcini.
E´ possibile che non¬† tutte le confezioni siano commercializzate.
 

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

I flaconcini di Apidra devono essere utilizzati con siringhe da insulina con la corrispondente scala per le unità oppure con un sistema da infusione a pompa (vedere paragrafo 4.2).
Controllate il flaconcino prima dell´uso.
La soluzione deve essere utilizzata solo se è limpida, incolore, senza particelle visibili.
Poichè Apidra è una soluzione, non è necessaria la risospensione prima dell´uso.
Miscelazione con altre insuline Se miscelato con l´insulina umana NPH, Apidra deve essere aspirata nella siringa per prima.
L´iniezione deve essere praticata subito dopo aver eseguito la miscelazione poich√© non vi sono dati relativi a miscelazioni eseguite molto tempo prima dell´iniezione.
Pompa da infusione sottocutanea continua Apidra può essere utilizzato per infusione di insulina sottocutanea continua (CSII) in sistemi a pompa adatti per l´infusione di insulina con cateteri e serbatoi appropriati.
I pazienti che utilizzano CSII devono essere istruiti in maniera completa sull´utilizzo del sistema a pompa.
Il set per l´infusione ed il serbatoio devono essere sostituiti ogni 48 ore utilizzando tecniche asettiche.
I pazienti che assumono Apidra tramite CSII devono avere a disposizione un´insulina alternativa per i casi di malfunzionamento della pompa.
 

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

 

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

 

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

 

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Brueningstrasse 50, D-65926 Frankfurt am Main, Germania.
EU/1/04/285/001-004 Data prima autorizzazione: 27 Settembre 2004  

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

 

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.