Apofin 30 Mg/3 Ml
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

APOFIN 30 MG/3 ML


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una penna preriempita da 3 ml contiene:

Principio attivo: apomorfina cloridrato 30 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Soluzione iniettabile per uso sottocutaneo all’1%.

Apofin è costituito da un iniettore (penna) per iniezioni sottocutanee contenente una cartuccia preriempita, multidose e non ricaricabile.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento “al bisogno” delle fluttuazioni motorie resistenti alla terapia con levodopa e altri dopamino-agonisti, in pazienti affetti da Morbo di Parkinson (fenomeno “on-off”).



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Apofin deve essere impiegato per via iniettiva sottocutanea (preferibilmente nei quadranti addominali) mediante somministrazioni intermittenti “al bisogno”.

Il trattamento iniziale prevede un’iniezione sottocutanea di 1 mg (o 20 mg/kg); nel caso in cui tale dose iniziale risulti insufficiente, sono consigliati graduali incrementi posologici di 1 mg fino ad ottenere un’adeguata risposta terapeutica (effetto di sblocco).

La posologia dovrà essere ottimizzata nel singolo paziente in relazione alla risposta motoria. L’intervallo di dosi comunemente utilizzato è compreso da 3 mg a 30 mg al giorno da ripartirsi in varie somministrazioni giornaliere. La frequenza di somministrazione può variare da 1 a 10 iniezioni giornaliere.

Di norma, la posologia efficace per un singolo paziente resta invariata da un’iniezione all’altra (V. par. 6.6 “Istruzioni per l’uso”).

La somministrazione di domperidone, antagonista dopaminergico periferico, é utile per prevenire l’insorgenza di nausea e vomito; in genere va iniziata 3-4 giorni prima dell’inizio della terapia con APOFIN al dosaggio di 20 mg 3 volte al giorno; tuttavia, sia la posologia del pretrattamento che quella di mantenimento andranno stabilite su base individuale. Domperidone puó essere sospeso o la sua posologia ridotta (10 mg ogni 3 giorni) tra la terza settimana e 6 mesi dall’inizio della terapia con apomorfina in relazione alla presenza o meno di nausea; in alcuni pazienti invece il farmaco andrá somministrato cronicamente.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

La somministrazione di APOFIN é controindicata in pazienti con depressione respiratoria e del sistema nervoso centrale, in pazienti con ipersensibilità alla morfina, ai suoi derivati o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Il farmaco non deve essere inoltre somministrato in pazienti che hanno manifestato disturbi neuropsichici (confusione mentale, allucinazioni visive, psicosi acute e croniche), in pazienti in cui sono insorte severe discinesie od ipotonia dopo trattamento con levodopa, in pazienti affetti da demenza di origine degenerativa e vascolare ed in pazienti con insufficienza epatica.

Gravidanza ed allattamento (vedere anche Par. 4.6).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Il prodotto deve essere somministrato con cautela in pazienti con concomitanti malattie endocrine, renali, polmonari, cardiovascolari ed in quelli in cui é particolarmente frequente l’insorgenza di nausea e vomito.

Particolare attenzione deve essere posta nel trattamento di pazienti anziani o debilitati.

É consigliabile effettuare valutazioni periodiche della funzionalitá emopoietica, epatica, renale e cardiovascolare.

Se il paziente ha manifestato ipotensione ortostatica clinicamente rilevante assumendo altri dopamino-agonisti, é opportuno un monitoraggio della pressione arteriosa sisto-diastolica e della frequenza cardiaca all’inizio del trattamento con apomorfina.

Dal momento che apomorfina, soprattutto a dosi elevate, puó causare un potenziale prolungamento dell’intervallo QT, si deve usare cautela nel trattamento di pazienti a rischio di aritmia da torsioni di punta.

Nel caso di contemporanea somministrazione di apomorfina e di farmaci antiparkinsoniani orali, particolare attenzione dovrá essere posta all’insorgenza di eventi avversi inusuali od a segni di potenziamento degli effetti farmacologici dopaminergici; si dovrá in tali casi considerare una riduzione, da valutare nel singolo paziente, dei dosaggi di levodopa e/o dopamino-agonisti o la loro eventuale sospensione.

Sono stati segnalati casi di sindrome patologica del gioco d’azzardo, incremento della libido e ipersessualità, nei pazienti in trattamento con agonisti della dopamina per il morbo di Parkinson, incluso APOFIN.

Apomorfina può provocare sonnolenza e altri agonisti dopaminergici possono essere associati ad improvvisi attacchi di sonno, particolarmente in pazienti con malattia di Parkinson. I pazienti in trattamento con apomorfina devono essere informati e avvertiti di usare cautela durante la guida o l’uso di macchinari. I pazienti che hanno avuto episodi di sonnolenza devono astenersi dalla guida e dall’uso di macchinari. Inoltre può essere presa in considerazione una riduzione del dosaggio o l’interruzione della terapia.

Attenzione: APOFIN contiene sodio metabisolfito, tale sostanza puó provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici gravi reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

Come altri strumenti di precisione, APOFIN deve essere conservato con cura.

Occorre proteggere APOFIN dalla polvere e ripararlo da temperature estreme. Quando non utilizzato, assicurarsi che l’apposito cappuccio sia inserito sullo Stylo.

In seguito ad una caduta accidentale, è importante verificare il buon funzionamento di APOFIN e l’assenza di possibili perdite di farmaco.

È importante che un famigliare del paziente sia in grado di utilizzare APOFIN nel caso in cui il paziente non sia in grado di effettuare da solo l’iniezione.

Attenersi strettamente alle istruzioni d’uso di APOFIN.

Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Farmaci che interferiscono con i meccanismi centrali monoaminergici quali la reserpina, la tetrabenazina, la metoclopramide, i neurolettici (fenotiazine, tioxanteni, butirrofenoni), le amfetamine e la papaverina non dovrebbero essere somministrati contemporaneamente ad APOFIN. Nel caso sia considerata essenziale la somministrazione di uno dei suddetti farmaci, estrema cura dovrá essere posta da parte del medico nel rilevare segni di potenziamento od antagonismo farmacologico, insorgenza di eventi avversi inusuali o possibili interazioni.

Si raccomanda di evitare la somministrazione di apomorfina con altri medicinali noti per prolungare l’intervallo QT.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Il prodotto non deve essere somministrato in gravidanza e durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Vista la severitá della patologia trattata, la possibile insorgenza di sonnolenza e di disturbi neuropsichiatrici (confusione mentale, allucinazioni visive), non é consigliata la guida di autoveicoli, l’utilizzo di macchinari o lo svolgimento di lavori pericolosi durante il trattamento con apomorfina.

Pazienti in trattamento con apomorfina che presentino episodi di sonnolenza devono essere informati di astenersi dalla guida o dall’intraprendere qualsiasi attività in cui una alterata attenzione potrebbe esporre loro stessi od altri al rischio di grave danno o di morte (ad es. durante l’uso di macchinari) salvo che tali episodi di sonnolenza non si siano già risolti (vedere anche Paragrafo 4.4).


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Nel sito d’iniezione possono manifestarsi prurito, reazioni infiammatorie locali e noduli sottocutanei, prevalentemente di grado lieve-moderato; in pazienti trattati cronicamente con alti dosaggi di apomorfina possono comparire aree eritematose, doloranti, indurite od ulcerate. Bisogna porre particolare attenzione che eventuali ulcerazioni non diventino infette.

Raramente questi reperti infiammatori locali hanno comportato la sospensione della terapia.

L’insorgenza di reazioni infiammatorie locali e noduli puó essere in parte attenuata con la rotazione del sito di iniezione e con l’impiego di ultrasuoni.

Durante i periodi di mobilitá (‘on’), é possibile in alcuni pazienti l’insorgenza di discinesie farmaco-correlate talvolta severe e che potrebbero comportare la sospensione del farmaco.

L’insorgenza di nausea e vomito possono verificarsi solitamente in conseguenza dell’omissione di domperidone (Vedere “Posologia e modo di somministrazione”).

Confusione mentale transitoria ed allucinazioni visive sono state talvolta osservate in pazienti trattati con apomorfina; spesso tali sintomi si erano manifestati anche durante precedenti trattamenti con Levodopa o dopamino-agonisti orali. In tali casi é consigliabile una graduale riduzione della posologia di apomorfina e/o dei farmaci antiparkinsoniani associati insieme ad una accurata valutazione clinica delle condizioni motorie e neuropsichiatriche del paziente.

In pazienti trattati con dopamino-agonisti, incluso Apofin, per il morbo di Parkinson, specialmente ad alti dosaggi, sono stati segnalati casi di sindrome patologica del gioco d’azzardo, incremento della libido e ipersessualità, generalmente reversibili con la riduzione o l’interruzione del trattamento.

Apomorfina è associata a sonnolenza.

La sonnolenza tende spontaneamente a risolversi nel corso delle prime settimane di trattamento.

Raramente é stata osservata ipotensione posturale, in genere transitoria e presumibilmente in relazione all’interruzione di domperidone.

Non sono segnalate modificazioni clinicamente significative dell’emocromo e dei test di funzionalitá renale ed epatica anche dopo trattamenti protratti fino a 5 anni. É stata osservata insorgenza di eosinofilia in alcuni pazienti presumibilmente in relazione alla reazione infiammatoria sottocutanea.

La somministrazione associata di apomorfina e Levodopa ha causato episodicamente insorgenza di anemia emolitica auto-immune con positivitá del test di Coombs; é consigliabile uno screening mirato all’inizio del trattamento e successivamente ad intervalli periodici. Se si manifesta anemia emolitica auto-immune é consigliabile consultare un ematologo; in linea di massima la posologia di apomorfina e/o quella di Levodopa andrá ridotta tenendo in debito conto le condizioni motorie del paziente; nel caso non si ottenga un controllo soddisfacente si dovrá considerare la sospensione di apomorfina e/o Levodopa.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

In caso di sovradosaggio accidentale rivolgersi al più vicino ospedale.

In caso di depressione respiratoria severa somministrare naloxone 0.02 mg/kg per via endovenosa; se insorge bradicardia somministrare atropina.

Nel caso di sovradosaggio o di ipersensibilitá individuale ad apomorfina va presa in considerazione la somministrazione in bolo di 100 mg o piú di sulpiride per via i.m. in relazione alla sintomatologia osservata nel paziente.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacodinamica: Antiparkinson ad attività dopaminergica.

Codice ATC: N04BC07.

L’apomorfina é un potente agonista dopaminergico D1 e D2.

L’apomorfina é l’agonista dopaminergico sintetico piú simile alla dopamina e ció la differenzia dalla bromocriptina, agonista D2 selettivo e dalla lisuride, agonista del recettore D2 e di quello serotoninergico; contrariamente a queste due molecole apomorfina non é un derivato ergolinico.

Le proprietá di agonista dopaminergico diretto di apomorfina sono state dimostrate in numerosi studi biochimici, elettrofisiologici e comportamentali.

Apomorfina sembra possedere attivitá piú selettiva sul sistema dopaminergico rispetto agli altri dopamino-agonisti disponibili e per tale motivo é il farmaco di riferimento negli studi farmacologici con dopaminomimetici.

Le proprietá antiparkinsoniane del farmaco sono correlate alla stimolazione diretta del recettore dopaminergico post-sinaptico a livello nigro-striatale, indipendentemente dalla sintesi od immagazzinamento pre-sinaptico di dopamina.

Nel modello sperimentale di M. di Parkinson da MPTP, nella scimmia la somministrazione di apomorfina ha consentito il recupero completo della funzionalitá motoria compromessa dalla carenza di dopamina indotta dal trattamento con la tossina esogena.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Apomorfina cloridrato, somministrata per iniezione singola sottocutanea, é caratterizzata da una rapida insorgenza dell’effetto farmacologico (in media 2-10 minuti) e da un’emivita media di eliminazione di 34 minuti. La durata d’azione varia tra i 45 ed i 90 minuti.

Con la somministrazione infusiva sottocutanea la rapiditá di insorgenza dell’azione farmacologica viene mantenuta, la durata della medesima é in relazione al numero di ore di infusione e non si osservano modificazioni dei principali parametri farmacocinetici anche dopo somministrazione a lungo termine.

Apomorfina é metabolizzata per coniugazione con acido glucuronico ed escreta nelle urine prevalentemente in forma glucoroconiugata.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La DL 50 di apomorfina, somministrata per via sottocutanea nel topo, é di 165 mg/kg.

In uno studio di tossicitá subacuta effettuato nel ratto, l’infusione sottocutanea di apomorfina non ha evidenziato alterazioni indicative di lesioni morfologiche o funzionali a carico del rene. Apomorfina, quando protetta dall’ossidazione, non presenta attivitá mutagena.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Sodio metabisolfito, acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.

ll periodo di validitá indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

Il prodotto va utilizzato entro 30 giorni dalla prima iniezione.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Il prodotto deve essere conservato al riparo dalla luce e a temperatura inferiore a 25° C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

APOFIN è costituito da una penna per autoiniezione con cartuccia in vetro pre-riempita da 3 ml di soluzione 1% (pari a 30 mg di apomorfina cloridrato), multidose (dosi da 1 a 10 mg regolabili mediante graduazioni da 1 mg) e non ricaricabile.

Astuccio da 1 penna preriempita da 3 ml per iniezioni sottocutanee.

Astuccio da 5 penne preriempite da 3 ml per iniezioni sottocutanee.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Presentazione

APOFIN è stato concepito per facilitare le iniezioni di apomorfina, evitando manovre complicate.

APOFIN va utilizzato congiuntamente ad aghi sterili per penne da iniezioni sottocutanee preferibilmente di tipo 28G, da acquistarsi separatamente. (In alternativa possono essere usati aghi di tipo 29G).

APOFIN contiene già una cartuccia da 3 ml di soluzione 1% (pari a 30 mg di apomorfina cloridrato) ed è quindi pronto per un immediato utilizzo.

La dose prescritta dal medico è facilmente regolabile grazie all’indicatore blu (2) situato sul tasto-erogatore (1). Il numero selezionato stabilisce la dose: è possibile selezionare una dose (3) compresa fra 1 e 10 mg, mediante graduazioni da 1 mg.

APOFIN è multi-dose, cioè consente di effettuare diverse iniezioni.

La cartuccia non è ricaricabile e quando risulta vuota o quando la quantità di apomorfina disponibile non è più sufficiente per l’iniezione, APOFIN deve essere sostituito.

Dopo ogni iniezione, grazie alla scala graduata della cartuccia (4), è possibile verificare se la quantità di apomorfina residua permette di effettuare un’ulteriore iniezione.

Importante:

Prima di utilizzare APOFIN per la prima volta, occorre seguire attentamente le istruzioni di seguito riportate.

È importante che un famigliare del paziente sia in grado di utilizzare APOFIN nel caso in cui il paziente non sia in grado di effettuare da solo l’iniezione.

Tasto-erogatore.

ndicatore blu della dose selezionata.

Numero indicante la dose da iniettare (da 1 a 10 mg).

Pistone.

Graduazioni della cartuccia indicanti la quantità di apomorfina residua (da 30 a 0 mg).

Cartuccia contenente apomorfina.

Membrana della cartuccia.

Ago in acciaio inossidabile *.

Protezione dell’ago<./p>

Cappuccio dello Stylo.

Membrana di protezione in carta dell’ago.

Cappuccio dell’ago.

* Lo Stylo deve essere utilizzato con aghi sterili per penne da iniezioni sottocutanee, preferibilmente di tipo 28 G, venduti separatamente. (In alternativa possono essere usati aghi di tipo 29G).

Manutenzione di APOFIN

Come tutti gli strumenti di precisione, APOFIN deve essere conservato con cura.

Evitare di esporre APOFIN a polvere e a temperature estreme. Fra un’iniezione e l’altra, assicurarsi che il cappuccio (9) sia inserito.

In seguito a caduta accidentale, è importante verificare il buon funzionamento di APOFIN e l’assenza di perdite di farmaco. In presenza di dubbi, è necessario contattare il produttore.

Pprimo utilizzo di APOFIN

Posuzionamento dell’ago

Appoggiare l’ago, un batuffolo di cotone e dell’alcool su una superficie pulita. Prendere APOFIN.

Togliere il cappuccio (9) dello Stylo.

Disinfettare la membrana (6) della cartuccia con il batuffolo di cotone imbevuto d’alcool.

Prendere l’ago.

Eliminare la membrana di protezione in carta. (10)

Tenendo APOFIN, avvitare a fondo in senso orario l’ago sulla membrana (6).

Importante:

L’ago deve essere assolutamente introdotto parallelamente all’asse della penna.

Non introdurre l’ago obliquamente rimettendolo successivamente in asse; ciò danneggerebbe la membrana all’estremità della penna e potrebbe causare perdite di farmaco.

Regolazione della dose

La dose da iniettare è indicata con numeri (3) dall’ ”1” (cioè 1 mg) al “10” (cioè 10 mg).

Premere e contemporaneamente ruotare il tasto-erogatore in senso orario fino a portare l’indicatore blu della dose selezionata in corrispondenza con il numero relativo alla dose prescritta dal medico.

Verificare il dosaggio selezionato.

I “clic” sonori indicano soltanto che l’indicatore della dose è posizionato correttamente in corrispondenza del numero selezionato.

Importante:

Quando si utilizza lo Stylo per la prima volta se la dose prescritta è di 1 mg (dose “1”) e solo in questo caso, non iniettare la prima dose, ma eliminarla (ad esempio, su un pezzo di carta assorbente).

Se viene oltrepassata la dose da selezionare, è sufficiente continuare a ruotare il tasto-erogatore (1) sempre nello stesso senso (orario) fino a raggiungere la dose desiderata.

Iniezione

Verificare, controllando la scala graduata che la dose da iniettare sia completamente disponibile.

Tirare delicatamente il tasto-erogatore fino all’arresto. Il trattino della graduazione corrispondente alla dose prescelta apparirà sul limite del corpo.

Disinfettare la cute nel sito dove verrà praticata l’iniezione.

Togliere il cappuccio dall’ago.

Togliere la protezione dall’ago.

Inserire l’ago nel sito dell’iniezione come consigliato dal medico. Per l’iniezione, premere il tasto-erogatore a fondo fino all’arresto, preferibilmente con il pollice. Raggiunto il punto di arresto, contare fino a 3 prima di retrarre APOFIN dal sito d’iniezione.

Rimettere l’apposito cappuccio) sull’ago utilizzato.

Svitare il tutto in senso antiorario, tenendo fermo APOFIN; eliminare l’ago con il suo cappuccio.

Rimettere il cappuccio di APOFIN.

APOFIN è pronto per l’iniezione successiva.

Utilizzazioni successive di APOFIN

Regolazione della dose

In generale, una volta fissata la dose, non occorre modificarla, se non diversamente prescritto dal medico. È consigliabile verificare ulteriormente che l’indicatore blu della dose sia posizionato correttamente in corrispondenza della dose prescritta dal medico.

Iniezione

Tirare delicatamente il tasto-erogatore (1) fino all’arresto: se la dose da iniettare è disponibile, il trattino della graduazione corrispondente alla dose scelta comparirà sul limite del corpo di APOFIN. Posizionare quindi l’ago e fare riferimento a quanto descritto per il primo utilizzo.

Se la dose da iniettare non è più disponibile, il trattino della graduazione corrispondente alla dose scelta non apparirà più sul limite del corpo. In tal caso si avrà una conferma osservando la graduazione (4) sulla cartuccia. Rimettere quindi il cappuccio su APOFIN ed eliminarlo. Utilizzare un nuovo APOFIN per iniettare la dose prescritta.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo, 26/A - Parma


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Astuccio da 1 penna preriempita da 3 ml per iniezioni sottocutanee: 033403039

Astuccio da 5 penne preriempite da 3 ml per iniezioni sottocutanee: 033403041


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

17/09/1999


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Determinazione AIFA dell’Aprile 2010