Atenololo Ratiopharm
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

ATENOLOLO RATIOPHARM


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa contiene:

Principio attivo: Atenololo mg 100

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film, divisibili.

La compressa può essere divisa in due metà uguali.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale; angina pectoris; aritmia tachicardica.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Ipertensione arteriosa: iniziare la terapia con ½ compressa al giorno. Se non si ottiene un effetto soddisfacente aumentare la dose ad una compressa (100 mg) al giorno durante la seconda settimana.

Di solito il pieno effetto antipertensivo si raggiunge dopo una o due settimane di terapia. Se necessario, è possibile ottenere un’ulteriore riduzione dei valori pressori associando atenololo con altri farmaci antiipertensivi. In particolare la somministrazione contemporanea di atenololo con un diuretico determina un effetto antiipertensivo superiore a quello prodotto dai singoli farmaci.

Angina Pectoris: la maggior parte dei pazienti risponde alla somministrazione di una compressa (100 mg) al giorno. Aumentando la posologia non si ottiene generalmente un ulteriore beneficio.

Aritmie: ½ - 1 compressa al giorno.

Anziani: può rendersi necessario ridurre la posologia, particolarmente nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Bambini: non esistono esperienze cliniche relative all’impiego pediatrico dell’atenololo; pertanto si sconsiglia la somministrazione ai bambini.

Pazienti con insufficienza renale : poiché l’atenololo è escreto per via renale è necessario ridurre il dosaggio nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale.

Non si verifica accumulo significativo di atenololo nei pazienti che hanno una clearance della creatinina superiore a 35 ml/min (il limite normale è di 100-150 ml/min).

Nei pazienti con clearance creatininica di 15-35 ml/min (equivalente a 3,4–6,8 mg% di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg al giorno o 100 mg a giorni alterni.

Per i pazienti con clearance creatininica minore di 15 ml/min (equivalente a 6,8 mg% di creatininemia), la posologia deve essere di 50 mg a giorni alterni o 100 mg ogni 4 giorni.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Bradicardia spiccata; blocco atrioventricolare superiore al primo grado; malattie del nodo del seno; insufficienza cardiaca non controllata da una terapia adeguata; shock cardiogeno;

feocromocitoma non trattato, ipotensione, acidosi metabolica, severi disturbi della circolazione arteriosa periferica, iperreattività bronchiale (ad es. asma bronchiale).

L’atenololo non deve essere associato a terapia con verapamil, inibitori delle MAO (eccetto gli inibitori delle MAO-B) e diltiazem.

L’atenololo è controindicato in gravidanza, durante l’allattamento e in età pediatrica.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Come per gli altri antagonisti dei beta-recettori, il trattamento non deve essere interrotto bruscamente specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica.

Insufficienza cardiaca: sebbene l’atenololo sia controindicato nello scompenso cardiaco, può essere somministrato, con la dovuta cautela, ai pazienti con una riserva cardiaca scarsa, mentre il suo impiego deve essere evitato nei pazienti affetti da scompenso cardiaco conclamato; il farmaco può tuttavia essere usato nei pazienti con insufficienza cardiaca controllata da una terapia adeguata.

Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, l’atenololo può aumentare il numero e la durata delle crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa recettori. Tuttavia, seppur con la massima cautela, può essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto l’atenololo è un beta-bloccante beta-1 selettivo. Particolare cautela nella somministrazione dell’ atenololo va rivolta ai pazienti con blocco atrioventricolare di 1° grado, a causa del suo effetto negativo sul tempo di conduzione.

Bradicardia: la riduzione della frequenza cardiaca è una delle azioni farmacologiche indotte dall’atenololo; qualora compaiano sintomi attribuibili all’eccessiva riduzione della frequenza cardiaca, il dosaggio di atenololo deve essere ridotto.

Broncopatie: la cardioselettività posseduta da atenololo permette il suo impiego, con cautela, nei pazienti con malattie ostruttive croniche delle vie aeree. Tuttavia nei pazienti asmatici può indurre un aumento della resistenza delle vie respiratorie; in tal caso la terapia con atenololo deve essere interrotta e, se necessario, deve essere instaurata una terapia con preparati broncodilatatori, quali il salbutamolo o l’isoprenalina, ai dosaggi comunemente utilizzati.

Diabetici e pazienti soggetti all’ipoglicemia: nei pazienti diabetici, in particolare in quelli affetti da diabete labile, e in pazienti soggetti a ipoglicemia, l’atenololo, a causa della propria attività bloccante beta-adrenergica, può prevenire la comparsa dei segni e sintomi premonitori dell’ipoglicemia acuta quali le modificazioni della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. L’atenololo può modificare la tachicardia indotta da ipoglicemia.

L’atenololo può mascherare i segni di tireotossicosi.

Disordini vascolari: il beta blocco può aggravare i disturbi vascolari periferici preesistenti. L’atenololo non deve essere somministrato a pazienti affetti da gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica.

Reazioni anafilattiche: nei pazienti in terapia con beta-bloccante e con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, si può verificare un aggravamento delle reazioni allergiche in occasione di ripetuti stimoli da parte dell’allergene. Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente impiegate nel trattamento di reazioni allergiche.

Anestesia: se un paziente in trattamento con atenololo dovesse essere sottoposto ad anestesia generale, occorre che l’anestesista sia informato di tale terapia, in quanto il blocco beta-adrenergico può ridurre l’effetto inotropo richiesto da questi anestetici che necessitano di un’adeguata mobilizzazione catecolaminica per il mantenimento della

funzionalità cardiaca. Dovrà essere pertanto impiegato un agente anestetico con una minima attività inotropa negativa.

Insufficienza renale: l’atenololo è escreto per via renale e pertanto il dosaggio deve essere regolato con particolare attenzione nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale. Non si verifica accumulo significativo di atenololo nei pazienti che hanno una clearance della creatinina superiore a 35 ml/min (il limite normale è di 100-150 ml/min). Nei pazienti con clearance creatininica di 15-35 ml/min (equivalente a 3,4-6,8 mg% di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg al giorno o 100 mg a giorni alterni. Per i pazienti con clearance creatininica < 15 ml/min (equivalente a 6,8 mg% di creatininemia), la posologia deve essere di 50 mg a giorni alterni o 100 mg ogni 4 giorni.

Pazienti in emodialisi: l’atenololo viene rimosso dall’organismo durante l’emodialisi. Qualora il paziente in terapia con atenololo venga sottoposto a dialisi, la terapia va proseguita per via orale alla dose di 50 mg dopo ogni seduta. La somministrazione deve essere effettuata sotto controllo ospedaliero in quanto possono verificarsi marcate riduzioni della pressione arteriosa.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Farmaci antiaritmici di I classe: particolare cautela richiede la somministrazione di atenololo a pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici appartenenti alla I classe di Vaugham Williams, come la disopiramide, per il possibile rischio di depressione miocardica e bradicardia.

Diidropiridine: l'uso concomitante con diidropiridine (es. nifedipina) può aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente.

Verapamil: l’atenololo non deve essere somministrato a pazienti in terapia con verapamil; è necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare l’altra terapia.

Clonidina: poiché i beta-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei valori pressori che può verificarsi dopo sospensione della clonidina, occorre particolare cautela nella sostituzione della clonidina con il b-bloccante. Pertanto l’inizio del trattamento con il beta-bloccante deve avvenire parecchi giorni dopo l’interruzione della terapia con clonidina. Se atenololo e clonidina vengono somministrati contemporaneamente, la somministrazione di clonidina non deve essere interrotta se non parecchi giorni dopo la sospensione del beta-bloccante.

Ace-inibitori: l’uso concomitante di farmaci ACE-inibitori potenzia l’effetto ipotensivo.

Agenti anestetici: vedere il paragrafo “Precauzioni per l’uso”.

I farmaci simpaticomimetici, come l'adrenalina, possono contrapporsi all'effetto dei beta-bloccanti se usati contemporaneamente.

Antidepressivi triciclici, barbiturici e fenotiazine: l’uso concomitante aumenta l’effetto ipotensivo dell’atenololo.

Antinfiammatori: l’uso concomitante di farmaci che inibiscono la sintesi di prostaglandine (es. ibuprofene, indometacina) può diminuire l’effetto ipotensivo dei beta-bloccanti.

Glicosidi digitatici: l’uso concomitante di glicosidi digitatici può aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare.

Alcool: l’uso concomitante di alcool aumenta l’effetto ipotensivo.

Antidiabetici: I beta-bloccanti possono aumentare l’effetto ipoglicemico e mascherare i segni di ipoglicemia quali il tremore e la tachicardia. I beta-bloccanti dovrebbero essere evitati nei pazienti diabetici; qualora risultassero indispensabili la glicemia dovrebbe essere attentamente monitorata.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Benché le sperimentazioni di farmaco-tossicologia animale non abbiano evidenziato effetti teratogeni attribuibili all’atenololo, non può essere esclusa la possibilità di un danno fetale e quindi è consigliabile non impiegare l’atenololo durante la gravidanza.

Non sono stati effettuati studi sull'impiego di atenololo nel 1° trimestre di gravidanza e pertanto non può essere esclusa la possibilità di un danno fetale.

L’atenololo è stato impiegato, sotto stretto controllo medico, per il trattamento dell'ipertensione nel 3°trimestre. L'uso di atenololo in donne gravide, per il trattamento dell'ipertensione lieve-moderata, è stato associato ad un ritardo della crescita intra-uterina.

L'uso di atenololo in donne che sono in gravidanza o che possono iniziarla, richiede un'attenta valutazione dei benefici indotti dalla terapia rispetto ai possibili rischi, particolarmente nel 1° e 2° trimestre di gestazione.

L’atenololo attraversa la barriera placentare e si sono riscontrati livelli ematici nel cordone ombelicale.

L’atenololo si accumula nel latte materno in concentrazioni pari a 3 volte le concentrazioni ematiche medie. I nati da madri che hanno assunto atenololo poco prima di partorire o durante l’allattamento possono essere a rischio di ipoglicemia, bradicardia e depressione respiratoria (asfissia neonatale); sono stati riportati sono stati riportati casi di blocco dell’attività dei beta recettori. Per questo motivo, la somministrazione di atenololo dovrebbe essere interrotta 24-48 ore prima del parto. è consigliabile astenersi dall’impiego di atenololo durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Atenololo ratiopharm può alterare la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari, specialmente all’inizio del trattamento, quando la dose è aumentata o il farmaco sostituito, e con uso concomitante di alcool.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gli effetti indesiderati osservati durante studi clinici sono stati per la maggior parte dovuti all’effetto farmacologico dell’atenololo.

Per la classificazione delle frequenze degli effetti indesiderati è stata usata la seguente convenzione: Molto comune (≥ 1/10), Comune (≥ 1/100 e < 1/10), Non comune (≥ 1/1000 e < 1/100), Raro (≥ 1/10000 e < 1/1000), Molto raro (< 1/10000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Patologie del sistema emolinfopoietico

Raro: porpora; trombocitopenia; granulocitopenia: aumenti dei livelli di transaminasi.

Patologie endocrine

Non comune: peggioramento del diabete mellito manifesto e mascheramento del diabete mellito latente.

A seguito di digiuno prolungato o stress fisico importante, la terapia concomitante con atenololo può causare ipoglicemia. I sintomi d’allarme dell’ipoglicemia (particolarmente tachicardia e tremori) possono essere mascherati.

Durante la terpia con atenololo può verificarsi lipopatia, con livelli di colesterolo totale normali e di HDL ridotti e di trigliceridi aumentati.

Nei pazienti affetti da ipertiroidismo, i segni clinici di tireotossicosi possono essere mascherati.

Patologie cardiache

Comune: bradicardia freddo alle estremità;

Raro: deterioramento della funzionalità cardiaca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca; disturbi della conduzione atrioventricolare; nei pazienti affetti da angina pectoris, in rari casi, si può avere un aumento degli attacchi; ipotensione; ipotensione posturale che può essere associata a sincope; nei pazienti sensibili si può aggravare un blocco cardiaco, claudicazione intermittente, fenomeno di Raynaud.

Patologie del sistema nervoso

Comune: capogiri; sudorazione

Non comune: aumento dell’attività onirica; disturbi del sonno similmente a quanto riportato da altri beta-bloccanti.

Raro: cefalea; cambiamenti dell’umore; incubi notturni; psicosi e allucinazioni; Aggravamento di sindromi nervose con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe della memoria.

Non nota: parestesia

Patologie gastrointestinali

Comune: disturbi gastrointestinali;

Raro: secchezza delle fauci;

Patologie epatobiliari

Raro:tossicità epatica, inclusa la colestasi intraepatica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: alopecia; secchezza agli occhi; rash cutaneo; eruzioni eritematose; reazioni cutanee di tipo psoriasico o aggravamento della psoriasi Qualora una reazione di tale tipo non trovi una precisa spiegazione, deve essere considerata la sospensione del trattamento. Inoltre, l’atenololo può esacerbare la depigmentazione nei soggetti affetti da vitiligine.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Raro: impotenza, disturbi della libido.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Raro: in pazienti con asma o con una storia di problemi asmatici può verificarsi broncospasmo o dispnea.

Patologie dell'occhio

Raro: disturbi visivi, ridotta lacrimazione

Non comune: congiuntivite.

Altri

Non comune: affaticamento, crampi muscolari; è stato osservato un incremento di anticorpi antinucleo, tuttavia non è chiara la rilevanza clinica.

Molto raro: aumentate reazioni allergiche irresponsive al cortisone.

E’ stato segnalato freddo alle estremità.

Deterioramento della funzionalità renale in pazienti con insufficienza renale grave in trattamento con altri betabloccanti. Si raccomanda pertanto il monitoraggio della funzionalità renale durante il trattamento con atenololo.

Poiché può verificarsi un aggravamento della disfunzionalità epatica, si raccomanda il monitoraggio della funzionalità epatica durante il trattamento con atenololo.

L’eventuale comparsa occasionale di trombocitopenia, porpora, granulocitopenia, eruzioni eritematose richiede l’interruzione del trattamento.

La sospensione del trattamento con atenololo deve essere graduale.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca acuta, infarto, shock cariogeno e difficoltà respiratorie,broncospasmo, vomito, disturbi dello stato di coscienza e raramente convulsioni. Le misure di supporto generali devono comprendere: stretta sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva, lavanda gastrica, impiego di carbone attivo e di un lassativo per prevenire l’assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel tratto gastrointestinale, impiego di plasma o sostituti del plasma per trattare l’ipotensione e lo shock. E’ da considerare la possibilità di utilizzare l’emodialisi o l’emoperfusione.

Qualora, eccezionalmente, subentri una spiccata bradicardia, si sospenda il trattamento e si inietti per via endovenosa 1-2 mg di solfato di atropina; se la frequenza del polso non riprende in modo soddisfacente, si ricorra ad un simpaticomimetico stimolante i beta-recettori quali l’isoprenalina alla dose di 10-15 mg o l’orciprenalina alla dose di 0,5 mg o la dobutamina alla dose di 2,5-10 mg/kg/min, somministrati per infusione lenta, anche se possono essere necessarie dosi più elevate. Nel caso in cui debba essere aumentata la dose dell’antagonista beta-recettoriale, è necessario evitare che la pressione arteriosa scenda a livelli troppo bassi.

Il broncospasmo può generalmente essere risolto mediante la somministrazione di preparati broncodilatatori.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Beta-bloccanti, selettivi, non associati.

Codice ATC: C07AB03

L’ atenololo è un inibitore dei recettori beta-adrenergici che agisce in modo preferenziale sui beta-uno recettori cardiaci. L’atenololo non interferisce significativamente con i meccanismi recettoriali che regolano il metabolismo glicidico e la funzionalità respiratoria, alle dosi usuali. Esso è quindi dotato di cardioselettività ed inoltre è privo di attività simpaticomimetica intrinseca e di attività stabilizzante di membrana. La sua azione sui recettori beta-1-cardiaci dopo somministrazione di una singola dose orale dura circa 24 ore. L’atenololo risulta particolarmente efficace nel controllo dell’ipertensione arteriosa e delle crisi anginose. In particolare l’atenololo non interferisce con i riflessi neurovascolari che regolano la pressione arteriosa e, pertanto, è possibile ottenere dei valori pressori sia in posizione supina che in posizione eretta, senza provocare ipotensione ortostatica.

Nei pazienti ipertesi esso determina inoltre una riduzione della frequenza cardiaca sia in condizioni di riposo che di sforzo fisico. Inoltre l’atenololo trova efficace applicazione nell’angina pectoris, determinando favorevoli modificazioni del tracciato elettrocardiografico e riducendo la frequenza delle crisi anginose.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La singola farmacocinetica dell’atenololo è in diretta relazione con la sua idrofilia.

A questa caratteristica è correlata la scarsa metabolizzazione epatica dell’atenololo (assenza di “first-pass eddect”), che comporta tassi ematici prevedibili (con trascurabili variazioni individuali), la sua escrezione come sostanza immodificata per via renale, e la difficoltà a superare le barriere biologiche lipidiche dell’organismo (scarsa diffusibilità a livello del S.N.C.). Nell’uomo, dopo somministrazione orale, l’assorbimento di atenololo da parte del tratto gastrointestinale, è rapido. Con una dose di 100 mg per os, il picco ematico viene raggiunto dopo 2-4 ore; il tempo di emivita è di 6-9 ore e non presenta modificazioni dopo somministrazione cronica. La quota di atenololo legata alle proteine plasmatiche è minima (circa 3%).


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Studi di tossicità acuta e cronica, condotti su varie specie animali hanno evidenziato la bassa tossicità dell’atenololo.

DL50 p.o. nel topo >2000 mg/Kg; nel ratto >3000 mg/Kg.

Studi specifici, condotti al fine di valutare un’eventuale attività cancerogena e teratogena, sono risultati negativi.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Ogni compressa rivestita con film contiene:

cellulosa microcristallina, magnesio carbonato, amido di mais, sodio laurilsolfato, magnesio stearato, gelatina, ipromellosa, titanio biossido, glicerolo


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

5 anni


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall'umidità


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Astuccio da 14 compresse

Blister di PVC/PVDC, sigillati con alluminio termosaldato, contenente ciascuno 14 compresse ed inserito uno per confezione unitamente al foglietto illustrativo.

Astuccio da 50 compresse:

Blister di PVC/PVDC, sigillati con alluminio termosaldato, contenente ciascuno 10 compresse ed inseriti cinque per confezione unitamente al foglietto illustrativo.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ratiopharm GmbH – Graf-Arco Strasse 3 – D-89070 Ulm (Germania)

Rappresentante per l’Italia: ratiopharm Italia S.r.l. – Viale Monza, 270 – 20128 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Confezione da 14 compresse rivestite con film – AIC n. 034052011

Confezione da 50 compresse rivestite con film – AIC n. 034052023


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

06 Maggio 2000


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Determinazione AIFA del 08/02/2010