Belofran 8 Mg Compresse Rivestite Con Film
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

BELOFRAN 8 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa rivestita contiene 8 mg di ondansetrone (come cloridrato diidrato)

Per gli eccipienti, vedere 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film.

8 mg: compresse rivestite con film di colore giallo chiaro, rotonde biconvesse, goffrate 42 da un lato, del diametro di 9,2 mm.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

L’ondansetrone è indicato per il trattamento di nausea e vomito indotti da chemioterapia citotossica e radioterapia, e per la prevenzione della nausea e del vomito postoperatori (NVPO).



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Uso orale

Per i diversi regimi posologici sono disponibili dosaggi e formulazioni appropriati.

Nausea e vomito indotti da chemioterapia e radioterapia

Adulti

Il potenziale emetogeno dei trattamenti antitumorali varia a seconda delle dosi e delle combinazioni dei regimi chemioterapici e radioterapici usati. Via di somministrazione e dose dell’ondansetrone devono essere flessibili e scelti come indicato sotto.

Chemioterapia e radioterapia emetogene

Nei pazienti trattati con chemioterapia o radioterapia emetogene, l’ondansetrone può essere somministrato per via orale o endovenosa.

Nella maggior parte dei pazienti trattati con chemioterapia o radioterapia emetogene, l’ondansetrone deve essere somministrato inizialmente endovena immediatamente prima di queste, e seguìto da 8 mg per via orale ogni 12 ore.

Per via orale: 8 mg, 1- 2 ore prima della terapia, seguìti da 8 mg ogni 12 ore.

Quale protezione contro il vomito ritardato o prolungato dopo le prime 24 ore, il trattamento con ondansetrone deve essere proseguito fino a 5 giorni dopo un ciclo di terapia. La dose consigliata per via orale è 8 mg 2 volte al giorno.

Chemioterapia altamente emetogena

Nei pazienti trattati con una terapia altamente emetogena, ad es. cisplatino ad alte dosi, l’ondansetrone può essere somministrato endovena.

Quale protezione contro il vomito ritardato o prolungato dopo le prime 24 ore, il trattamento orale con ondansetrone deve essere proseguito fino a 5 giorni dopo un ciclo di terapia. La dose consigliata per via orale è 8 mg 2 volte al giorno.

Bambini (2 anni) e adolescenti (<18 anni)

L’esperienza nei pazienti pediatrici è limitata. Nei bambini di età superiore a 2 anni, l’ondansetrone può essere somministrato come dose endovenosa singola di 5 mg/m² in 15 minuti, immediatamente prima della chemioterapia, e seguìto dopo 12 ore da 4 mg per via orale. Il trattamento orale con una dose rapportata alla superficie corporea deve essere continuato fino a 5 giorni dopo un ciclo di terapia. I bambini con una superficie corporea compresa tra 0,6 e 1,2 m² devono essere trattati con uno schema posologico di 4 mg 3 volte al giorno, quelli con una superficie corporea >1,2 m² con 8 mg 3 volte al giorno.

Non c’è esperienza nei bambini di età <2 anni.

Le compresse rivestite con film di ondansetrone non possono essere usate nei bambini con superficie corporea <0,6 m².

Anziani

L’ondansetrone è ben tollerato da pazienti di età >65 anni, e non sono necessarie modificazioni della posologia e della frequenza o della via di somministrazione.

Si rinvia anche a “Popolazioni particolari”.

Nausea e vomito postoperatori (NVPO)

Adulti

Prevenzione di NVPO

Per la prevenzione di NVPO, l’ondansetrone può essere somministrato per via orale o endovenosa

Per via orale:

16 mg, 1 ora prima dell’anestesia.

In alternativa, 8 mg 1 ora prima dell’anestesia, seguìti da altre due somministrazioni di 8 mg a intervalli di 8 ore.

Trattamento di NVPO

Per il trattamento di NVPO si consiglia la somministrazione endovenosa.

Bambini (2 anni) e adolescenti (<18 anni)

Per la prevenzione e il trattamento di NVPO si consiglia l’iniezione endovenosa lenta.

Anziani

L’esperienza riguardo alla prevenzione e al trattamento di NVPO negli anziani è limitata; tuttavia, l’ondansetrone è ben tollerato nei pazienti di età >65 anni trattati con chemioterapia.

Si rinvia anche a “Popolazioni particolari”.

Popolazioni particolari

Pazienti con problemi renali

Non sono necessarie modificazioni della posologia e della frequenza o della via di somministrazione.

Pazienti con problemi epatici

La clearance dell’ondansetrone è significativamente ridotta, e l’emivita sierica significativamente prolungata, nei soggetti con insufficienza epatica moderata o grave. In tali pazienti non si deve superare la dose giornaliera totale di 8 mg.

Pazienti metabolizzatori lenti di sparteina/debrisochina

L’emivita di eliminazione dell’ondansetrone non è alterata nei soggetti classificati come metabolizzatori lenti di sparteina e debrisochina. Di conseguenza, in questi pazienti la somministrazione ripetuta determinerà una esposizione al farmaco non diversa da quella della popolazione generale, e pertanto non è necessaria alcuna modificazione della posologia e della frequenza delle somministrazioni.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità all’ondansetrone o ad altri antagonisti selettivi dei recettori 5-HT3 (ad es., granisetrone, dolasetron) o a uno qualsiasi dei suoi eccipienti.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Reazioni di ipersensibilità sono state descritte in pazienti che avevano mostrato ipersensibilità ad altri antagonisti selettivi dei recettori 5-HT3.

Poiché è noto che l’ondansetrone aumenta il tempo di transito nel colon, i pazienti con segni di occlusione intestinale subacuta devono essere monitorati dopo la somministrazione. Nei pazienti sottoposti a interventi chirurgici alle tonsille, la prevenzione della nausea e del vomito con ondansetrone può mascherare sanguinamenti occulti. Pertanto, dopo la somministrazione del farmaco questi pazienti devono essere attentamente seguìti.

Data la scarsa esperienza esistente finora riguardo all’uso dell’ondansetrone nei cardiopatici, occorre usare cautela se il farmaco viene somministrato insieme agli anestetici nei pazienti con aritmie o disturbi di conduzione o in quelli che sono trattati con agenti antiaritmici o beta-bloccanti.

I pazienti con i rari problemi genetici di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

Belofran 4mg compresse rivestite con film non deve essere usato nei bambini con superficie corporea <0,6 m².

Il farmaco non deve essere usato nei bambini di età <2 anni, perché l’esperienza relativa a questi pazienti è limitata.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non vi sono prove che l’ondansetrone induca o inibisca il metabolismo di altri farmaci frequentemente somministrati insieme a esso. Studi specifici hanno dimostrato che l’ondansetrone non interagisce con alcool, temazepam, furosemide, alfentanil, propofol e tiopental.

L’ondansetrone è metabolizzato da vari enzimi epatici del citocromo P450: CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2. Data la molteplicità degli enzimi in grado di metabolizzare l’ondansetrone, l’inibizione o la ridotta attività di uno di essi (ad es., deficit genetico di CYP2D6) è normalmente compensata dagli altri e dovrebbe comportare variazioni piccole o non significative della clearance complessiva del farmaco o della dose necessaria.

Fenitoina, carbamazepina e rifampicina: Nei pazienti trattati con potenti induttori di CYP3A4 (cioè, fenitoina, carbamazepina e rifampicina), la clearance orale dell’ondansetrone risultava aumentata, e i suoi livelli ematici diminuiti.

Tramadolo: i dati di piccoli studi indicano che l’ondansetrone può ridurre l’effetto analgesico del tramadolo.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

L’uso in gravidanza non è stato accertato e non è consigliato.

I dati relativi a un numero limitato di gravidanze con esposizione al farmaco indicano l’assenza di effetti avversi dell’ondansetrone sulla gestazione o sulla salute del feto/neonato. Per ora non sono disponibili altri dati epidemiologici al riguardo. Gli studi condotti nell’animale non indicano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto concerne la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. L’uso nella gravidanza umana non è stato accertato e non è consigliato. Se è assolutamente necessario somministrare l’ondansetrone, deve essere posta grande cautela quando la prescrizione viene fatta a donne gravide, soprattutto nel primo trimestre. È necessario eseguire una accurata valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Allattamento

I test hanno dimostrato che l’ondansetrone passa nel latte degli animali che allattano (vedi sezione 5.3), per cui si raccomanda che le madri trattate con il farmaco non allattino i loro bambini.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

L’ondansetrone non influenza, o influenza in maniera trascurabile, la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gli eventi avversi sono elencati qui sotto, secondo la classificazione per organo-sistema e la loro frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comune (1/10), comune (1/100 e <1/10), non comune (1/1000 e <1/100), raro (1/10.000 e <1/1000) e molto raro (<1/10.000), comprendente le segnalazioni isolate. Gli eventi molto comuni, comuni e non comuni in genere sono stati determinati da dati dei trial clinici. Si è presa in considerazione l’incidenza nei trattati con placebo. Gli eventi rari e molto rari in genere sono stati determinati dalla segnalazione spontanea post-marketing.

Le seguenti frequenze sono stimate alle dosi standard di ondansetrone raccomandate a seconda della indicazione e della formulazione.

Disturbi del sistema immunitario

Rari: reazioni di ipersensibilità immediate talora gravi, tra cui anafilassi.

Patologie del sistema nervoso

Molto comuni: cefalea.

Non comuni: sono state osservate reazioni extrapiramidali (quali crisi oculogire/reazioni diatoniche), senza definitiva evidenza di sequele cliniche persistenti; convulsioni.

Rari: Disturbi dell’equilibrio durante la somministrazione endovenosa rapida.

Patologie dell’occhio

Rari: disturbi visivi transitori (ad es., visione confusa), soprattutto durante la somministrazione endovenosa rapida.

Molto rari: cecità transitoria, soprattutto durante la somministrazione endovenosa. La maggioranza dei casi di cecità riportati si sono risolti entro 20 minuti. La maggior parte dei pazienti era stata trattata con agenti chemioterapici, tra cui cisplatino. Sono stati riportati alcuni casi di cecità transitoria di origine corticale.

Patologie cardiache

Non comuni: aritmie, dolore toracico con o senza depressione del segmento ST, bradicardia.

Patologie vascolari

Comuni: sensazione di calore o vampate.

Non comuni: ipotensione.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comuni: singhiozzo.

Patologie gastrointestinali

Comuni: stipsi. Sensazione di bruciore locale dopo l’inserimento della supposta.

Patologie epatobiliari

Non comuni: aumenti asintomatici dei test di funzione epatica.

Tali eventi sono stati osservati frequentemente in pazienti trattati con chemioterapia a base di cisplatino.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comuni: reazioni locali nella sede della iniezione endovenosa.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Attualmente si conosce poco circa il sovradosaggio dell’ondansetrone; tuttavia, un numero limitato di pazienti hanno ricevuto dosi eccessive. Tra le manifestazioni segnalate vi sono disturbi visivi, stipsi severa, ipotensione, e un episodio vagale con blocco AV transitorio di secondo grado. In tutti i casi, gli eventi si sono risolti completamente. Non esiste un antidoto specifico dell’ondansetrone, e pertanto in tutti i casi di sospetto sovradosaggio deve essere somministrata una terapia sintomatica e di supporto, come opportuno.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Gruppo farmacoterapeutico: Antiemetici e antinausea, Antagonisti della serotonina (5-HT3)

Codice ATC: A04AA01

L’ondansetrone è un potente e altamente selettivo antagonista dei recettori 5-HT3.

L’esatto meccanismo della sua azione antiemetica e antinausea non è noto.

Gli agenti chemioterapici e la radioterapia possono causare la liberazione di 5-HT nell’intestino tenue, dando inizio a un riflesso di vomito mediante l’attivazione delle afferenze vagali attraverso i recettori 5-HT3. L’ondansetrone blocca l’inizio di questo riflesso. L’attivazione degli afferenti vagali può causare anche la liberazione di 5-HT nell’area postrema, situata sul pavimento del 4° ventricolo, e ciò può provocare il vomito anche attraverso un meccanismo centrale. Pertanto, l’effetto dell’ondansetrone nel trattamento della nausea e del vomito indotti dalla chemioterapia citotossica e dalla radioterapia è probabilmente dovuto all’antagonismo dei recettori 5-HT3 sui neuroni localizzati a livello del sistema nervoso sia centrale sia periferico. I meccanismi di azione nella nausea e nel vomito postoperatori non sono noti, ma possono esserci vie comuni a quelle della nausea e del vomito indotti dagli agenti citotossici.

In uno studio farmaco-pscicologico condotto in volontari, l’ondansetrone non ha dimostrato effetti sedativi.

L’ondansetrone non modifica le concentrazioni plasmatiche di prolattina.

Il ruolo dell’ondansetrone nel vomito da oppiacei non è ancora definito.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Dopo somministrazione orale, l’ondansetrone viene assorbito passivamente e completamente dal tratto gastrointestinale e subisce un metabolismo di primo passaggio (la biodisponibilità è circa del 60%). Dopo una dose di 8 mg, le concentrazioni plasmatiche massime di circa 30 ng/ml vengono raggiunte in circa 1,5 ore. Per dosi superiori a 8 mg, l’aumento della concentrazione sistemica dell’ondansetrone è più che proporzionale; ciò può riflettere una certa riduzione del metabolismo di primo passaggio con dosi orali più elevate. Dopo somministrazione orale, la biodisponibilità è leggermente aumentata dalla presenza di cibo, ma non è influenzata dagli antiacidi. Studi condotti in volontari sani anziani hanno evidenziato aumenti lievi, ma clinicamente non significativi, della biodisponibilità orale (65%) e dell’emivita (5 ore) dell’ondansetrone in relazione all’età. Differenze in rapporto al sesso sono state descritte per quando riguarda l’eliminazione dell’ondansetrone, con entità e velocità di assorbimento maggiori dopo somministrazione orale e clearance sistemica e volume di distribuzione (aggiustato per il peso corporeo) ridotti nelle femmine.

L’eliminazione dell’ondansetrone dopo somministrazione orale, intramuscolare (IMI o endovenosa (EV) è simile, con un’emivita terminale di circa 3 ore e un volume di distribuzione allo stato stazionario di circa 140 l. Con la somministrazione IM ed EV di ondansetrone si ottiene una concentrazione sistemica equivalente.

Il legame alle proteine dell’ondansetrone è del 70-76%. Non è stato accertato un effetto diretto della concentrazione plasmatica sull’effetto antiemetico. L’ondansetrone viene eliminato dalla circolazione sistemica prevalentemente mediante il metabolismo epatico attraverso molteplici vie enzimatiche. Meno del 5% della dose assorbita viene escreta immodificata con le urine. L’assenza dell’enzima CYP2D6 è priva di effetti sulla farmacocinetica dell’ondansetrone. Le proprietà farmacocinetiche dell’ondansetrone sono immodificate dopo somministrazioni ripetute.

Dopo somministrazione orale, endovenosa o intramuscolare in pazienti con insufficienza epatica grave, la clearance sistemica dell’ondansetrone risulta marcatamente ridotta, con emivite di eliminazione prolungate (15-32 ore) e una biodisponibilità orale di quasi il 100%, a causa del ridotto metabolismo presistemico.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati preclinici, basati sugli studi convenzionali di farmacologia per la sicurezza, tossicità con somministrazioni ripetute, genotossicità e possibile cancerogenicità, non hanno messo in evidenza particolari rischi per l’uomo.

L’ondansetrone e i suoi metaboliti si accumulano nel latte delle ratte, con un rapporto latte/plasma di 5,2. Uno studio in canali ionici clonati del cuore umano ha dimostrato che l’ondansetrone è in grado di influenzare la ripolarizzazione cardiaca attraverso il blocco dei canali HERG del potassio. L’importanza clinica di questo dato è incerta.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Compressa:

Cellulosa microcristallina

Lattosio monoidrato

Amido pregelatinizzato (mais)

Magnesio stearato

Film di rivestimento:

Ipromellosa

Idrossipropilcellulosa

Glicole propilenico

Sorbitan oleato

Acido sorbico

Vanillina

Titanio diossido (E 171)

Giallo chinolina (E 104)


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Il farmaco non necessita di alcuna particolare precauzione per la conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister (PVC/Al)

8 mg: 6, 10, 15, 30, 50 e 100 compresse rivestite con film.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessun particolare obbligo.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Ebewe Italia Srl

Via Viggiano 90

00178 Roma


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

6 compresse 8 mg - compresse rivestite con film in blister PVC/AL

AIC n. 037196110/M

10 compresse 8 mg - compresse rivestite con film in blister PVC/AL

AIC n. 037196045/M

15 compresse 8 mg - compresse rivestite con film in blister PVC/AL

AIC n. 037196058/M

30 compresse 8 mg - compresse rivestite con film in blister PVC/AL

AIC n. 037196060/M

50 compresse 8 mg -compresse rivestite con film in blister PVC/AL

AIC n. 037196072/M

8 mg compresse rivestite con film 100 compresse in blister PVC/AL

AIC n. 037196084/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Novembre 2008


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Giugno 2009