Bicalutamide Actavis
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

BICALUTAMIDE ACTAVIS


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una compressa contiene 50 mg di bicalutamide.

Eccipiente: una compressa contiene 60 mg di lattosio monoidrato.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compressa rivestita con film.

Compressa rivestita con film rotonda, biconvessa, di colore bianco, contrassegnata da BCM 50 su un lato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento del carcinoma della prostata in fase avanzata in associazione alla terapia con l’analogo LHRH (ormone di liberazione dell’ormone luteinizzante) o con la castrazione chirurgica.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Maschi adulti, compresi gli anziani

Una compressa da 50 mg una volta al giorno.

Via di somministrazione: Orale.

La compressa deve essere ingerita intera con del liquido.

Il trattamento con Bicalutamide deve iniziare almeno 3 giorni prima di avviare la terapia con l’analogo LHRH o il giorno stesso dell’intervento di castrazione chirurgica.

Bambini e adolescenti

La bicalutamide non è indicata nei bambini e negli adolescenti.

Insufficienza renale

Nei pazienti affetti da insufficienza renale, non è necessario procedere ad alcun aggiustamento del dosaggio. Non sono disponibili dati sull’uso della bicalutamide nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min) (vedere paragrafo 4.4).

Insufficienza epatica

Nei pazienti affetti da insufficienza epatica lieve, non è necessario procedere ad alcun aggiustamento della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica moderata o grave si può verificare un accumulo del medicinale (vedere paragrafo 4.4).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità alla bicalutamide o a uno qualsiasi degli eccipienti.

La bicalutamide è controindicata nelle donne e nei bambini.

È controindicata la somministrazione concomitante di terfenadina, astemizolo o cisapride (vedere paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

La bicalutamide viene metabolizzata nel fegato. I risultati delle ricerche svolte indicano che la bicalutamide può essere eliminata più lentamente nei pazienti con insufficienza epatica grave e che ciò potrebbe comportare un maggiore accumulo del medicinale. La bicalutamide deve quindi essere utilizzata con cautela nei pazienti con insufficienza epatica moderata o grave.

In rari casi sono stati osservati gravi danni epatici con la bicalutamide (vedere paragrafo 4.8). In caso di alterazioni gravi, interrompere la terapia con la bicalutamide.

Per individuare eventuali alterazioni epatiche è richiesta la valutazione periodica dei test di funzionalità del fegato. Solitamente la maggior parte delle alterazioni si verifica nei primi 6 mesi di terapia con la bicalutamide.

Non si dispone di dati sull’uso della bicalutamide nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min), per cui in questi pazienti il medicinale deve essere utilizzato con cautela.

Nei pazienti cardiopatici si consiglia un monitoraggio periodico della funzione cardiaca.

Il prodotto contiene lattosio. I pazienti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non sono state dimostrate interazioni di tipo farmacologico o farmacocinetico tra la bicalutamide e gli analoghi LHRH.

Studi in vitro hanno dimostrato che l’enantiomero R della bicalutamide è un inibitore del CYP 3A4 dotato di effetti inibitori più deboli anche sull’attività del CYP 2C9, 2C19 e 2D6.

Sebbene studi in vitro abbiano indicato la possibilità di una inibizione del citocromo 3A4 da parte della bicalutamide, diversi studi clinici hanno dimostrato che per la maggior parte dei farmaci metabolizzati dal citocromo P450 è probabile che l’entità di tale inibizione non sia clinicamente significativa.

Ciononostante, per i farmaci con indice terapeutico limitato metabolizzati dal fegato, l’inibizione del CYP 3A4 causata dalla bicalutamide potrebbe essere rilevante. In quanto tali, è controindicato l’uso concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride.

Si deve fare attenzione nel somministrare contemporaneamente alla bicalutamide composti come la ciclosporina e i calcioantagonisti. Può essere necessario ridurre la dose di questi farmaci, soprattutto se ci sono segni di effetti eccessivi o avversi. Per la ciclosporina si consiglia un attento monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche e delle condizioni cliniche dopo l’inizio o la sospensione della terapia con la bicalutamide.

Procedere con cautela nella somministrazione della bicalutamide a pazienti che assumono medicinali che inibiscono i processi ossidativi nel fegato, come la cimetidina e il ketoconazolo. Potrebbe derivarne un incremento delle concentrazioni plasmatiche della bicalutamide con, in teoria, un aumento degli effetti indesiderati.

Studi in vitro hanno dimostrato che la bicalutamide è in grado di spostare l’anticoagulante cumarinico, il warfarin, dalla sua sede di legame con le proteine. Si raccomanda quindi un attento monitoraggio del tempo di protrombina quando si inizia a somministrare la bicalutamide a pazienti già in trattamento con anticoagulanti cumarinici.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non pertinente, dal momento che questo medicinale non viene usato nelle donne.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Tuttavia va notato che in qualche caso possono verificarsi vertigini o sonnolenza (vedere paragrafo 4.8). I pazienti che dovessero accusarli devono fare attenzione.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Molto comuni (;1/10); comuni (≥1/100, <1/10); non comuni (≥1/1000, <1/100); rari (≥1/10.000, <1/1.000); molto rari (< 1/10.000), frequenza non nota (che non si può stimare sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario

Non comuni: reazioni di ipersensibilità, compresi angioedema e orticaria

Disturbi psichiatrici

Non comuni: depressione

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comuni: malattia polmonare interstiziale

Patologie gastrointestinali

Comuni: diarrea, nausea

Rari: vomito

Patologie epatobiliari

Comuni: alterazioni epatiche (livelli delle transaminasi elevati, colestasi e ittero)¹

Molto rari: insufficienza epatica²

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comuni: prurito

Rari: secchezza della cute

Patologie renali e urinarie

Non comuni: ematuria

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Molto comuni: dolenzia mammaria³, ginecomastia³

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Molto comuni: vampate³

Comuni: astenia

¹ Solo in rari casi le alterazioni epatiche sono gravi; spesso sono transitorie e si risolvono o migliorano proseguendo il trattamento o in seguito alla sospensione dello stesso (vedere paragrafo 4.4).

² L'insufficienza epatica si è verificata molto raramente nei pazienti trattati con la bicalutamide, ma non è stata definita con certezza la casualità della correlazione. Prendere in considerazione il controllo periodico della funzionalità epatica (vedere anche paragrafo 4.4).

³ Può essere ridotta dalla castrazione concomitante.

Inoltre negli studi clinici sono stati riportati i seguenti eventi avversi durante il trattamento con la bicalutamide, con o senza l'analogo LHRH:

Patologie del sistema emolinfopoietico

Comuni: anemia

Molto rari: trombocitopenia

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Comuni: diabete mellito, aumento di peso

Non comuni: anoressia, iperglicemia, perdita di peso

Patologie del sistema nervoso

Comuni: vertigini, insonnia

Non comuni: sonnolenza

Patologie cardiache

Molto rari: scompenso cardiaco, angina, difetti della conduzione compreso l'allungamento degli intervalli PR e QT, aritmie e alterazioni non specifiche dell’ECG

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comuni: dispnea

Patologie gastrointestinali

Comuni: stitichezza

Non comuni: secchezza delle fauci, dispepsia, flatulenza

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comuni: eruzione, sudorazione, irsutismo

Non comuni: alopecia

Patologie renali e urinarie

Non comuni: nicturia

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Molto comuni: riduzione della libido, disfunzione erettile, impotenza

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comuni: edema, dolore generalizzato, dolore pelvico, brividi

Non comuni: dolore addominale, dolore al torace, cefalea, dolore lombare, dolore cervicale


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio. La bicalutamide è un composto anilidico per cui esiste il rischio teorico dello sviluppo di una metaemoglobinemia. La metaemoglobinemia è stata osservata in caso di sovradosaggio negli animali. Pertanto un paziente con intossicazione acuta può essere cianotico. Non esiste un antidoto specifico, il trattamento deve essere sintomatico. È improbabile che la dialisi possa essere di qualche utilità, dal momento che la bicalutamide è fortemente legata alle proteine e non si ritrova immutata nelle urine. È indicata una terapia di supporto generale, con un monitoraggio frequente dei segni vitali.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: antagonisti ormonali e agenti correlati, antiandrogeni.

Codice ATC: L02BB03

La bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo privo di altra attività endocrina. Si lega al recettore androgeno non mutato o normale senza attivare l'espressione genica; in questo modo inibisce lo stimolo androgeno. La regressione dei tumori prostatici è la conseguenza di questa inibizione. In una quota di pazienti, la sospensione della bicalutamide può dare luogo alle manifestazioni cliniche della "sindrome da sospensione dell'antiandrogeno".

La bicalutamide è un racemo la cui attività antiandrogena è legata quasi esclusivamente all’enantiomero R.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Dopo somministrazione orale la bicalutamide è ben assorbita. Non ci sono segni di un effetto clinicamente rilevante del cibo sulla biodisponibilità.

L'enantiomero S viene smaltito rapidamente rispetto all'enantiomero R, che ha un'emivita di eliminazione plasmatica di circa 1 settimana

Dopo la somministrazione a lungo termine, il picco di concentrazione plasmatica dell'enantiomero R è pari a circa 10 volte i livelli misurati dopo una singola dose di bicalutamide da 50 mg.

Uno schema posologico di 50 mg di bicalutamide al giorno darà luogo a una concentrazione dell'enantiomero R allo stato stazionario di 9 mcg/ml; a causa della lunga emivita lo stato stazionario si raggiunge dopo 1 mese circa di terapia.

La farmacocinetica dell'enantiomero R non risente dell'età, dell'insufficienza renale o di un'insufficienza epatica lieve o moderata. È dimostrato che l'eliminazione dell'enantiomero R dal plasma avviene più lentamente nei pazienti con insufficienza epatica grave.

La bicalutamide è fortemente legata alle proteine (96% per il racemo, > 99% per l'enantiomero R) e viene ampiamente metabolizzata, per ossidazione e glucuronidazione. I metaboliti vengono eliminati per via renale e biliare in parti all'incirca uguali.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Negli animali da esperimento e nell'uomo la bicalutamide è un antagonista del recettore androgeno. Tra le attività farmacologiche secondarie, la più importante è l'induzione delle ossidasi a funzione mista dipendenti dal CYP450 a livello epatico. Nell'uomo non è stata osservata induzione enzimatica. Negli animali le alterazioni degli organi bersaglio risultano chiaramente correlate all’attività farmacologica principale e secondaria della bicalutamide. Tra queste figurano l'involuzione dei tessuti androgeno-dipendenti, gli adenomi follicolari della tiroide, iperplasie, neoplasie o tumori delle cellule epatiche e delle cellule di Leydig, disturbi della differenziazione sessuale nella prole maschile, compromissione reversibile della fertilità nei maschi. Gli studi di genotossicità non hanno evidenziato alcun potenziale mutageno della bicalutamide. Tutti gli eventi avversi osservati negli studi sugli animali sono stati considerati irrilevanti ai fini del trattamento dei pazienti affetti da carcinoma prostatico in fase avanzata.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Interno della compressa:

lattosio monoidrato

crospovidone

povidone K-29/32

magnesio stearato

sodio laurilsolfato

Rivestimento

lattosio monoidrato

ipromellosa

macrogol 4000

titanio diossido (E171)


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98, 100, 140, 200 o 280 compresse in confezioni blister (PVC/PE/PVDC/foglio di alluminio).

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ACTAVIS Group PTC ehf – Reykjavíkurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörður (Islanda)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n° 037791011 – 5 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791023 – 7 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791035 – 10 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791047 – 14 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791050 – 20 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791062 – 28 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791074 – 30 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791086 – 50 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791098 – 84 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791100 – 90 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791112 – 98 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791124 – 100 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791136 – 140 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791148 – 200 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg

AIC n° 037791151 – 280 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Determinazione N. 890/2008 del 30/07/2008 – G.U. n. 238 del 10/10/2008


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Ottobre 2008