Bicalutamide Bluefish 50 Mg
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

BICALUTAMIDE BLUEFISH 50 mg


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa rivestita con film contiene 50 mg di bicalutamide.

Eccipiente(i): ogni compressa contiene 62,7 mg di lattosio monoidrato.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compressa rivestita con film.

Compresse rivestite con film bianche, rotonde, biconvesse, dal diametro di 6,5 mm.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento del carcinoma della prostata in fase avanzata in associazione alla terapia con analogo dell’ormone rilasciante l’ormone luteinizzante (LHRH) o alla castrazione chirurgica.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Uomini adulti compresi gli anziani

Una compressa rivestita con film (50 mg) al giorno con o senza cibo.

Uso: orale

Le compresse devono essere inghiottite intere con del liquido.

Il trattamento con bicalutamide va iniziato almeno 3 giorni prima di cominciare il trattamento con un analogo dell’LHRH, o in concomitanza con la castrazione chirurgica.

Bambini e adolescenti

Bicalutamide Bluefish 50 mg non è indicato nei bambini e negli adolescenti.

Insufficienza renale

Nei pazienti con insufficienza renale non è necessario modificare il dosaggio.

Non si dispone di dati sull’uso di bicalutamide nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min). (vedere paragrafo 4.4)

Insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica lieve non è necessario modificare il dosaggio. Nei pazienti con insufficienza epatica moderata o grave il medicinale può accumularsi (vedere paragrafo 4.4).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Bicalutamide Bluefish 50 mg è controindicato nelle donne, nei bambini e negli adolescenti.

Bicalutamide Bluefish è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti

La somministrazione concomitante di terfenadina, astemizolo o cisapride con Bicalutamide Bluefish 50 mg è controindicata. (vedere paragrafo 4.5)


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Il trattamento va iniziato sotto la supervisione diretta di uno specialista; successivamente è necessario sorvegliare i pazienti a intervalli regolari.

Bicalutamide viene ampiamente metabolizzata nel fegato. Nei soggetti con grave insufficienza epatica vi sono dati che indicano un rallentamento dell’eliminazione, con un conseguente maggiore accumulo della bicalutamide. Quindi Bicalutamide Bluefish deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica moderata o grave.

In rari casi con bicalutamide sono state osservate gravi alterazioni della funzione epatica (vedere paragrafo 4.8).

In tale evenienza si deve sospendere la terapia con Bicalutamide Bluefish.

A causa delle possibili alterazioni della funzione epatica valutare l’opportunità di controllarla periodicamente. Si prevede che la maggior parte delle alterazioni avvenga nei primi 6 mesi di terapia con bicalutamide.

In assenza di dati sull’uso di bicalutamide in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min), in questi la bicalutamide deve essere usata con cautela.

Nei pazienti cardiopatici è consigliabile il monitoraggio periodico della funzione cardiaca.

Bicalutamide Bluefish 50 mg contiene lattosio. I pazienti affetti da rare condizioni ereditarie di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non vi è alcuna prova di interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche tra bicalutamide e gli analoghi dell’LHRH.

Studi in vitro hanno dimostrato che R-bicalutamide è un inibitore del CYP 3A4, con effetti inibitori più lievi sull’attività del CYP 2C9, 2C19 e 2D6.

Benchè gli studi in vitro abbiano evidenziato la possibilità che bicalutamide inibisca il citocromo 3A4, numerosi studi clinici dimostrano che l’ampiezza di tale inibizione per la maggior parte dei farmaci metabolizzati dal citocromo P450 probabilmente non ha rilevanza clinica.

Nonostante ciò, l’inibizione del CYP 3A4 causata dalla bicalutamide può essere rilevante dal momento che l’indice terapeutico di questo tipo di medicine nel fegato è minimo. Per questo l’uso concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride è controindicato, mentre richiede cautela la somministrazione concomitante di bicalutamide con composti come la ciclosporina e i calcioantagonisti. Per questi farmaci può essere necessario ridurre il dosaggio, soprattutto in presenza di segni di un maggiore effetto farmacologico o di effetti indesiderati. Nel caso della ciclosporina si consiglia un attento monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche e della condizione clinica dopo l’inizio e la fine della terapia con bicalutamide.

Procedere con cautela nel prescrivere bicalutamide con altri farmaci che possono inibire l’ossidazione dei farmaci, come la cimetidina e il ketoconazolo. Ne può derivare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di bicalutamide che in teoria può indurre un aumento degli effetti indesiderati.

Studi in vitro hanno dimostrato che bicalutamide è in grado di spiazzare l’anticoagulante cumarinico, warfarin, dai suoi siti di legame con le proteine. Si consiglia quindi un attento monitoraggio del tempo di protrombina quando si inizia la somministrazione di bicalutamide in pazienti già in trattamento con anticoagulanti cumarinici.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non pertinente, dal momento che il medicinale non viene usato nella donna


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Tuttavia va notato che a volte possono verificarsi vertigini o sonnolenza (vedere paragrafo 4.8). I pazienti che dovessero accusare tali sintomi devono fare attenzione.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Durante il trattamento con Bicalutamide Bluefish 50 mg possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati.

Classificazione per sistemi e organi Molto comuni (≥1/10) Comuni (≥1/100, <1/10) Non comuni (≥1/1000, <1/100) Rari (≥1/10.000, <1/1000) Molto rari (<1/10.000)
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Vampate di calore Astenia      
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Ginecomastia, dolorabilità mammaria. Possono essere ridotti in caso di castrazione concomitante. La maggior parte dei pazienti in trattamento con bicalutamide 150 mg in monoterapia presenta ginecomastia e/o dolore mammario. Negli studi questi sintomi sono stati considerati gravi anche nel 5% dei pazienti. La ginecomastia può non risolversi spontaneamente alla cessazione della terapia, soprattutto dopo un trattamento prolungato.        
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo   Prurito   Secchezza della cute  
Patologie gastrointestinali   Diarrea, nausea   Vomito  
Patologie epatobiliari   Alterazioni della funzionalità epatica (livelli elevati delle transaminasi e della bilirubinemia, colestasi e ittero), epatomegalia. Tali alterazioni solo di rado sono gravi e spesso sono risultate transitorie, risolvendosi o migliorando con il proseguire della terapia o dopo la cessazione della stessa (vedere paragrafo 4.4).     In rari casi i pazienti trattati con bicalutamide hanno sviluppato insufficienza epatica, ma non è stata accertata una correlazione causale certa. Valutare l’opportunità di effettuare controlli periodici della funzionalità epatica (vedere paragrafo 4.4).
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche     Pneumopatia interstiziale    
Patologie renali e urinarie     Ematuria    
Disturbi del sistema immunitario     Reazioni di ipersensibilità, compresi angioedema e orticaria    
Disturbi psichiatrici     Depressione    

Inoltre negli studi clinici sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati durante il trattamento con bicalutamide con o senza analogo dell’LHRH:

Classificazione per sistemi e organi Molto comuni (≥1/10) Comuni (≥1/100, <1/10) Non comuni (≥1/1000, <1/100) Rari (≥1/10.000, <1/1000) Molto rari (<1/10.000)
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Riduzione della libido, disfunzione erettile, impotenza        
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione   Edema, dolore generale, dolore pelvico, brividi Dolore addominale, dolore al torace, cefalea, dolore lombare, dolore al collo    
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo   Eruzione, sudorazione, irsutismo Alopecia    
Patologie gastrointestinali   Stipsi Secchezza delle fauci, dispepsia, meteorismo    
Patologie del sistema nervoso   Vertigini, insonnia Sonnolenza    
Disturbi del metabolismo e della nutrizione   Aumento ponderale, diabete mellito Anoressia, iperglicemia, perdita di peso    
Patologie del sistema emolinfopoietico   Anemia     Trombocitopenia
Patologie renali e urinarie     Nicturia    
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche     Dispnea    
Patologie cardiache         Scompenso cardiaco, angina, difetti della conduzione compresi l’allungamento degli intervalli PR e QT, aritmie e alterazioni aspecifiche dell’ECG.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. Bicalutamide appartiene al gruppo dei composti dell’anilide per cui esiste il rischio teorico di sviluppare una metaemoglobinemia. Metaemoglobinemia in seguito a sovradosaggio è stata osservata negli animali. Di conseguenza un paziente con un’intossicazione acuta può essere cianotico.

Non esiste un antidoto specifico; il trattamento deve essere sintomatico. La dialisi può non essere efficace, dal momento che bicalutamide è fortemente legata alle proteine e non si trova immodificata nelle urine. È indicata una terapia di supporto generale comprensiva di un monitoraggio frequente dei segni vitali.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: antagonisti ormonali e sostanze correlate, antiandrogeni, codice ATC: L02BB03.

Bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo, privo di altra attività endocrina. Si lega ai recettori per gli androgeni senza attivare l’espressione genica e quindi inibisce lo stimolo androgenico. Tale inibizione induce la regressione dei tumori della prostata. Da un punto di vista clinico, in un sottogruppo di pazienti la sospensione di bicalutamide può dare luogo a una sindrome da astinenza da antiandrogeni.

Bicalutamide è un racemato la cui attività antiandrogena è dovuta quasi esclusivamente all’enantiomero (R).


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

L’assorbimento di bicalutamide dopo somministrazione orale è buono. Non vi sono prove di un effetto clinicamente rilevante del cibo sulla biodisponibilità.

L’enantiomero (S) viene eliminato rapidamente rispetto all’enantiomero (R), che ha un’emivita di eliminazione plasmatica di circa 1 settimana.

Dopo una somministrazione a lungo termine di bicalutamide, la concentrazione di picco dell’enantiomero (R) nel plasma è pari a circa 10 volte i livelli misurati dopo una singola dose di 50 mg di bicalutamide.

Uno schema posologico di 50 mg di bicalutamide al giorno darà luogo a una concentrazione dell’enantiomero R allo stato stazionario di 9 mcg/ml; a causa della lunga emivita lo stato stazionario si raggiunge dopo circa 1 mese di terapia.

La farmacocinetica dell’enantiomero (R) non è influenzata dall’età, dall’insufficienza renale o da un’insufficienza epatica lieve o moderata. Nei soggetti con grave insufficienza epatica risulta che l’enantiomero (R) venga eliminato dal plasma più lentamente.

Bicalutamide è legato in quantità rilevante alle proteine (96% il racemato, >99% l’enantiomero (R)) e viene ampiamente metabolizzato (attraverso l’ossidazione e la glucuronidazione); i metaboliti vengono eliminati per via renale e biliare in proporzioni simili.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Negli studi sperimentali negli animali e nell’uomo bicalutamide agisce come un agonista puro e potente del recettore per gli androgeni. La più importante attività farmacologica secondaria è l’induzione delle ossidasi a funzione mista dipendenti dal CYP450 nel fegato. Nell’uomo non è stata osservata induzione enzimatica. Le alterazioni degli organi bersaglio negli animali sono chiaramente collegate all’attività farmacologica principale e secondaria della bicalutamide e comprendono l’involuzione dei tessuti androgeno-dipendenti; gli adenomi follicolari della tiroide; le iperplasie e le neoplasie o i tumori epatici e delle cellule di Leydig; i disturbi della differenziazione sessuale nella prole di sesso maschile; la compromissione reversibile della fertilità nei maschi. Gli studi di genotossicità non hanno rivelato alcun potenziale mutageno della bicalutamide. Tutti gli eventi avversi osservati negli studi sugli animali non sono considerati rilevanti agli effetti del trattamento dei pazienti con carcinoma della prostata in fase avanzata.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Interno della compressa

Lattosio monoidrato

Povidone K-25

Sodio amido glicolato (Tipo A)

Magnesio stearato

Film di rivestimento

Opadry OY-S-9622 costituito da:

Ipromellosa 5 Cp (E364)

Titanio biossido (E171)

Propilenglicole


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

30 mesi


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister in PVC/PVDC/alluminio

14, 28, 30, 90, 98, 100 compresse contenute in un cartone

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Bluefish Pharmaceuticals AB

Birger Jarlsgatan 37

111 45 Stoccolma

Svezia


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n. 039241017/M - 50 mg compresse rivestite con film 14 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al

AIC n. 039241029/M - 50 mg compresse rivestite con film 28 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al

AIC n. 039241031/M - 50 mg compresse rivestite con film 30 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al

AIC n. 039241043/M - 50 mg compresse rivestite con film 90 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al

AIC n. 039241056/M - 50 mg compresse rivestite con film 98 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al

AIC n. 039241068/M - 50 mg compresse rivestite con film 100 compresse in blister Pvc/Pvdc/Al


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Dicembre 2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina