Bicalutamide Mylan Generics Compresse
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

BICALUTAMIDE MYLAN GENERICS COMPRESSE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa rivestita con film contiene 50 mg di bicalutamide.

Eccipiente: lattosio monoidrato.

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere alla sezione 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film.

Compresse rivestite con film, bianche, rotonde, bi-convesse con inciso “BIC 50” su un lato e “G” sull’altro.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento del carcinoma della prostata in fase avanzata in associazione con terapia con l’analogo dell’ormone di rilascio dell’ormone luteinizzante (LHRH) o con la castrazione chirurgica.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Adulti o pazienti anziani

Una compressa una volta al giorno.

Pazienti pediatrici o donne

Bicalutamide Mylan Generics 50 mg non deve essere somministrata a donne, bambini o adolescenti.

Pazienti con compromissione renale

Non è necessario alcun aggiustamento della dose in pazienti con compromissione renale. Poiché non vi è esperienza nell’uso di bicalutamide in pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 ml/min), la bicalutamide deve essere usata con cautela in questi pazienti.

Pazienti con compromissione epatica

Non è necessario alcun aggiustamento della dose in pazienti con compromissione epatica lieve. Si raccomanda cautela quando si somministra bicalutamide a pazienti con compromissione epatica da moderata a grave, vedere alla sezione 4.4.

Le compresse devono essere assunte con acqua e senza masticarle.

Il medicinale può essere assunto con o senza cibo. La compliance migliora se il medicinale viene preso sempre alla stessa ora ogni giorno.

La durata del trattamento deve essere decisa dal medico prescrittore.

Il trattamento con la Bicalutamide Mylan Generics 50 mg deve iniziare contemporaneamente con la terapia con l’analogo LHRH o con l’orchiectomia.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità alla bicalutamide o ad uno dei suoi eccipienti.

Bicalutamide Mylan Generics 50 mg è controindicata in donne, bambini ed adolescenti.

La somministrazione di terfenadina, astemizolo o cisapride con la bicalutamide è controindicata.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

La bicalutamide è ampiamente metabolizzata dal fegato. Gli studi clinici hanno dimostrato che i pazienti con grave compromissione epatica eliminano il prodotto più lentamente e che, in tali casi la bicalutamide si accumula. Pertanto la bicalutamide deve essere somministrata con cautela ai pazienti con compromissione della funzione epatica da moderata a grave. In questi casi devono essere eseguiti esami regolari della funzionalità epatica (ad es. bilirubina, transaminasi e fosfatasi alcalina). Se compare una grave compromissione epatica la terapia con bicalutamide deve essere sospesa (vedere sezione 4.8).

Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti  affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non vi sono indicazioni di interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche tra la bicalutamide ed altri medicinali comunemente co-somministrati (in particolari gli analoghi dell’LHRH).

Si deve usare particolare cautela quando la bicalutamide viene associata con medicinali che inibiscono i processi ossidativi del fegato, ad es. cimetidina e ketoconazolo. Questi medicinali possono aumentare la concentrazione plasmatica della bicalutamide e possono teoricamente portare a un’aumentata incidenza di eventi avversi. L’esperienza con dosi più elevate in monoterapia non ha tuttavia dimostrato cambiamenti della tollerabilità.

Studi in vitro hanno mostrato che la R-bicalutamide è un inibitore dell’attività del CYP3A4 e in minor misura dei CYP2C9, 2C19 e 2D6. Benché gli studi in vitro abbiano indicato la possibilità della bicalutamide di inibire il citocromo 3A4, numerosi studi clinici hanno mostrato che per la maggior parte dei medicinali metabolizzati dal citocromo P450 l’entità di questa inibizione probabilmente non è clinicamente significativa. Tuttavia, nei medicinali con stretto indice terapeutico (ad es. terfenadina, astemizolo, cisapride e ciclosporina) l’aumento dell’AUC può essere clinicamente significativo.

Studi in vitro hanno dimostrato che Bicalutamide Mylan Generics 50 mg può spiazzare il warfarin, un anticoagulante cumarinico, dai suoi siti di legame sulle proteine. Il tempo di protrombina può cambiare. Pertanto il tempo di protrombina deve essere attentamente monitorato nei pazienti a cui sono co-somministrati anticoagulanti di tipo cumarinico.

Non vi sono finora indicazioni che una dose giornaliera fino a 150 mg di Bicalutamide 50 mg porti a una induzione enzimatica nel fegato.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

La bicalutamide è controindicata nelle donne e non deve essere somministrata in donne gravide o che allattano.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Bicalutamide Mylan Generics 50 mg ha un’influenza minima o moderata sulla capacità di guidare o usare macchinari. Bicalutamide Mylan Generics 50 mg può causare capogiri o sonnolenza. Ogni paziente interessato da tali effetti deve usare cautela.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Le seguenti frequenze sono state usate per valutare gli eventi avversi: molto comuni (≥1/10), comuni (≥1/100 e <1/10), non comuni (≥1/1000 e <1/100), rari (≥1/10.000 e<1/1000), molto rari (≤1/10.000) comprese le segnalazioni isolate.

In associazione con bicalutamide Mylan Generics 50 mg sono stati segnalati i seguenti eventi avversi .

Gli eventi avversi più comunemente segnalati sono: tensione mammaria, ginecomastia e vampate di calore, che possono essere ridotte dalla simultanea castrazione. Un elenco completo degli eventi avversi è riportato nella tabella seguente.

Tabella 1 Frequenza degli eventi avversi

Classificazione sistemica organica Molto comuni (≥1/10) Comuni (≥1/100, <1/10) Non comuni (≥1/1000, <1/100) Rari (≥1/10.000, <1/1000)
Disturbi del sistema immunitario     Reazioni da ipersensibilità inclusi edema angioneurotico e orticaria  
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche     Alterazioni interstiziali dei polmoni  
Patologie gastrointestinali   Diarrea   Vomito
Nausea
Patologie epatobiliari   Alterazioni epatiche (aumento dei livelli delle transaminasi, ittero)²    
Patologia della cute e del tessuto sottocutaneo       Secchezza della pelle
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Tensione mammaria¹      
Ginecomastia¹
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Vampate di calore1 Astenia    
Prurito

Può essere ridotto con la castrazione simultanea.

In rari casi sono stati osservati gravi disturbi della funzionalità epatica. In genere tali disturbi erano temporanei e scomparivano o miglioravano anche con la continuazione/interruzione della terapia (vedere sezione 4.4).

Inoltre negli studi clinici sia in monoterapia che nella terapia aggiuntiva all’analogo dell’LHRH, sono stati osservati i seguenti eventi avversi.

Gli eventi avversi più comunemente osservati sono: soppressione della libido e diminuzione dalla potenza sessuale fino all’impotenza. Un elenco completo degli eventi è riportato nella tabella seguente.

Tabella 2 Frequenza degli eventi avversi

Classificazione sistemica organica Molto comuni (≥1/10) Comuni (≥1/100, <1/10) Non comuni (≥1/1000, <1/100) Molto rari (<1/10.000)
Patologie del sistema emolinfopoietico   Anemia   Trombocitopenia
Disturbi del metabolismo e della nutrizione   Aumento di peso, diabete mellito Aumento della glicemia, perdita di peso  
Patologie del sistema nervoso Soppressione della libido Capogiri, sonnolenza Insonnia  
Patologie cardiache       Angina pectoris, aritmia, insufficienza cardiaca, prolungamento del tratto PR e QT, alterazioni non specifiche dell’ECG.
Patologie respiratorie toraciche e del mediastiniche     Difficoltà del respiro  
Patologie gastrointestinali   Stipsi Anoressia, secchezza delle fauci, disturbi digestivi, dello stomaco e del tratto intestinale, flatulenza  
Patologie epatobiliari   Disturbi della funzione epatica (ittero colestatico, bilirubinemia, epatomegalia, aumento dei livelli degli enzimi epatici)¹.    
Patologia della cute e del tessuto sottocutaneo   Rash, rash maculopapulare, sudorazione, irsutismo Perdita dei capelli  
Patologie renali ed urinarie     Minzione notturna  
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Diminuzione dalla potenza sessuale fino all’impotenza      
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione   Edema (del corpo, faccia, estremità, torace), dolore pelvico, dolore generale, brividi Dolori allo stomaco, al torace, cefalea, dolori al collo ed alla schiena  

¹. In genere tali disturbi erano temporanei e scomparivano o miglioravano anche con la continuazione/interruzione della terapia. In questi casi devono essere eseguiti esami regolari della funzionalità epatica (ad es. bilirubina, transaminasi e fosfatasi alcalina). In casi isolati sono stati osservati anche gravi disturbi della funzione epatica (vedere sezione 4.4)


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non vi sono casi noti in cui Bicalutamide Mylan Generics 50 mg abbia causato sintomi clinici indicativi di un sovradosaggio o che possano essere considerati come un rischio per la vita.

Non è noto un antidoto specifico. In caso di intossicazione deve essere somministrato un trattamento sintomatico. Inoltre si raccomandano misure generali di supporto, incluso un attento monitoraggio delle condizioni del paziente.

Nei pazienti che sono completamente consci deve essere indotto il vomito se non compare spontaneamente.

Poiché la bicalutamide è fortemente legata alle proteine, la dialisi non sembra essere una contromisura efficace.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Gruppo farmacoterapeutico: antiandrogeni non steroidei.

Classificazione ATC: L02BB03.

La bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo. La bicalutamide è un racemo ed è l’R-enantiomero il responsabile primario dell’attività antiandrogena della bicalutamide. La bicalutamide si lega competitivamente ai recettori cellulari degli androgeni e inibisce la stimolazione androgena della prostata e delle cellule del carcinoma prostatico.

In aggiunta al suo effetto periferico, il feedback negativo all’ipotalamo viene bloccato dall’occupazione dei recettori centrali degli androgeni. Ne risulta un aumento della secrezione di gonadotropina e di conseguenza aumentano i livelli di testosterone. Rispetto ai livelli iniziali, i livelli di testosterone aumentano di un fattore di 1,6 volte entro un mese dall’inizio della terapia (studi in monoterapia). Se Bicalutamide Mylan Generics 50 mg viene co-somministrata con gli analoghi dell’LHRH o dopo orchiectomia, questo effetto chiave non si osserva, perché il rilascio dell’LH e la produzione di testosterone sono già soppressi.

In alcuni pazienti, l’interruzione della terapia con bicalutamide può dar luogo a una sindrome da astinenza.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La bicalutamide è un racemo, cioè una miscela di (R)/(S)-enantiomeri. La biodisponibilità non è influenzata dall’assunzione del medicinale con i pasti. Questi 2 enantiomeri sono chiaramente distinti dal punto di vista farmacocinetico:

Dosi singole: la (S)-bicalutamide è rapidamente riassorbita ed eliminata. Dopo una dose iniziale di Bicalutamide Mylan Generics 50 mg in volontari sani, è stata raggiunta, in media, una concentrazione plasmatica massima di 66,1 ng/ml di S-bicalutamide entro 2,5 ore. L’emivita media di eliminazione è stata di 1,3 giorni. Al contrario, il livello plasmatico dell’enantiomero-R, che è il responsabile primario dell’effetto antiandrogeno, aumenta più lentamente e raggiunge in media un picco di concentrazione plasmatica di 741 ± 27 ng/ml (ES, n=27) dopo 29±3 ore. L’emivita di eliminazione è di 5,75±0,46 giorni.

Somministrazione giornaliera: la somministrazione una volta al giorno di Bicalutamide Mylan Generics 50 mg porta a un accumulo di circa 10 volte dei livelli della R-bicalutamide nel sangue. Il livello plasmatico allo stato stazionario viene raggiunto in circa un mese. La concentrazione media allo stato stazionario è circa 8,9 mcg/ml (intervallo 1,5–17,5 mcg/ml). Al raggiungimento dello stato stazionario, circa il 99% della sostanza è presente nel plasma come R-bicalutamide. L’emivita di eliminazione con somministrazione giornaliera è 7,4 giorni (intervallo 2,3–22,2 giorni).

Il legame della bicalutamide con le proteine è del 96% per il racemo e del 99% per l’enantiomero R. Il legame avviene principalmente con l’albumina.

La bicalutamide viene ampiamente metabolizzata nel fegato (ossidazione e glucuronidazione). I metaboliti vengono eliminati in quantità quasi uguali dai reni e dalla bile. I principali metaboliti nell’urina sono coniugati con acido glucuronico della bicalutamide e dell’idrossi-bicalutamide.

La bicalutamide e l’idrossi-bicalutamide si ritrovano nelle feci.

La farmacocinetica della R-bicalutamide non viene influenzata dell’età del paziente o dalla funzionalità renale. Studi su pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata non hanno mostrato cambiamenti significativi delle caratteristiche farmacocinetiche. In casi di grave compromissione epatica la sostanza viene eliminata più lentamente.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Negli animali da esperimento e nell’uomo, la bicalutamide è un antagonista puro e potente dei recettori degli androgeni. I cambiamenti negli organi bersaglio negli animali sono chiaramente correlati all’azione primaria e secondaria della bicalutamide, compresa l’involuzione dei tessuti androgeno-dipendenti; iperplasia della tiroide delle cellule epatiche e di Leydig e neoplasie o cancro, disturbi della differenziazione sessuale dei neonati maschi; compromissione reversibile della fertilità maschile. La progressione di alterazioni non neoplastiche accoppiate a induzione degli enzimi epatici è stata messa in relazione allo sviluppo di neoplasie. L’induzione enzimatica a seguito della somministrazione di bicalutamide non è stata riportata nell’uomo. Studi di genotossicità non hanno rivelato un potenziale mutageno per la bicalutamide. Tutti gli effetti avversi osservati in studi animali sono considerati specie-specifici, non avendo rilevanza per l’uomo nelle condizioni cliniche indicate.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Nucleo della compressa

Lattosio monoidrato

Povidone

Carbossimetilamido sodico 

Magnesio stearato.

Rivestimento della compressa

Lattosio monoidrato

Ipromellosa (E464)

Titanio diossido (E171)

Glicerolo triacetato.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non applicabile.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare a temperatura inferiore a 30°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister di PVC/PVDC/Alluminio. Confezioni da 10, 28, 30, 40, 90 e 100 compresse.

Contenitore per compresse in polipropilene con tappo in HDPE. Confezioni da 28, 30, 100, 500 e 1000 compresse.

Blister in Alluminio/Alluminio. Confezioni da 10, 28, 30, 40, 90 e 100 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Mylan S.p.A.

Via Vittor Pisani 20

20124 Milano

Italia


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

50 mg compresse rivestite con film 28 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.038349015/M

50 mg compresse rivestite con film30 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.038349027/M

50 mg compresse rivestite con film 40 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.038349039/M

50 mg compresse rivestite con film 90 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n. 038349041/M

50 mg compresse rivestite con film 100 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.038349054/M

50 mg compresse rivestite con film 28 compresse in blister AL/AL AIC n. 038349066/M

50 mg compresse rivestite con film 30 compresse in blister AL/AL AIC n. 038349078/M

50 mg compresse rivestite con film 40 compresse in blister AL/AL AIC n. 038349080/M

50 mg compresse rivestite con film90 compresse in blister AL/AL AIC n. 038349092/M

50 mg compresse rivestite con film 100 compresse in blister AL/AL AIC n. 038349104/M

50 mg compresse rivestite con film 28 compresse in blister PP AIC n. 038349116/M

50 mg compresse rivestite con film 30 compresse in blister PP AIC AIC n. 038349128/M

50 mg compresse rivestite con film 100 compresse in blister PP AIC AIC n. 038349130/M

50 mg compresse rivestite con film 500 compresse in blister PP AIC AIC n. 038349142/M

50 mg compresse rivestite con film 1000 compresse in blister PP AIC AIC n. 038349155/M

50 mg compresse rivestite con film 10 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n. 038349167/M

50 mg compresse rivestite con film 10 compresse in blister AL/AL AIC n. 038349179/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Ottobre 2008


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Ottobre 2008