Bicalutamide Ranbaxy Italia 50 Mg - Compresse
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

BICALUTAMIDE RANBAXY ITALIA 50 mg - Compresse


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa rivestita con film contiene 50 mg di bicalutamide.

Eccipiente: lattosio monoidrato 60 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere il paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compressa rivestita con film.

Compresse bianco-biancastre, rotonde, biconvesse con inciso “BC 50” su di un lato e lisce sull’altro.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento del carcinoma della prostata in fase avanzata in associazione con la terapia con analoghi LHRH o castrazione chirurgica.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Adulti maschi inclusi gli anziani

Una compressa (50 mg) al giorno con o senza cibo.

Il trattamento con bicalutamide deve iniziare almeno 3 giorni prima del trattamento con un analogo dell’LHRH, o allo stesso tempo della castrazione chirurgica.

Bambini ed adolescenti

La Bicalutamide non è indicata nei bambini o adolescenti (vedere il paragrafo 4.3).

Compromissione renale

Non è necessario alcun aggiustamento della dose in pazienti con compromissione renale.

Compromissione epatica

Non è necessario alcun aggiustamento della dose in pazienti con compromissione epatica lieve. Nei pazienti con compromissione da moderata a grave si può verificare un aumento dell’accumulo (vedere il paragrafo 4.4).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità alla bicalutamide o a uno degli eccipienti.

La Bicalutamide è controindicata in donne e bambini.

La co-somministrazione di terfenadina, astemizolo o cisapride con la bicalutamide è controindicata (vedere il paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

La bicalutamide è ampiamente metabolizzata dal fegato. I dati clinici suggeriscono che l’eliminazione può essere più lenta nei soggetti con grave compromissione epatica e ciò può causare un accumulo di bicalutamide. Pertanto la bicalutamide deve essere somministrata con cautela ai pazienti con compromissione della funzione epatica da moderata a grave.

A causa della possibilità di alterazioni epatiche devono essere eseguiti esami regolari della funzionalità epatica. La maggior parte delle alterazioni sono previste entro i primi 6 mesi della terapia con bicalutamide.

Con la bicalutamide sono state osservate raramente gravi alterazioni epatiche (vedere il paragrafo 4.8). Se le alterazioni sono gravi la terapia con bicalutamide deve essere sospesa.

Poiché non esiste alcuna esperienza sull’uso di bicalutamide nei pazienti con compromissione renale di grado severo (clearance della creatinina <30 ml/min), in questi pazienti la bicalutamide deve essere utilizzata con cautela.

Nei pazienti cardiopatici è consigliabile un controllo periodico della funzione cardiaca.

È stato dimostrato che la bicalutamide inibisce il citocromo P450 (CYP3A4), pertanto si deve usare cautela quando si co-somministrano farmaci metabolizzati prevalentemente dal CYP3A4 (vedere i paragrafi 4.3 e 4.5).

Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza della lattasi di Lapp o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono prendere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non vi sono indicazioni di interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche tra la bicalutamide e gli analoghi del LHRH.

Studi in vitro hanno mostrato che la R-bicalutamide è un inibitore dell’attività del CYP3A4 ed in minor misura dell’attività dei CYP2C9, 2C19 e 2D6.

Benché gli studi clinici che hanno usato l’antipirina come marker dell’attività del citocromo P450 (CYP) non abbiano mostrato evidenza di una potenziale interazione del medicinale con la bicalutamide, la concentrazione media (AUC) del midazolam è aumentata fino all’80% dopo somministrazione di bicalutamide per 28 giorni. Per i farmaci con un ridotto indice terapeutico, tale aumento potrebbe essere rilevante. Come tale, l’uso concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride è controindicato e si deve usare cautela nella cosomministrazione della bicalutamide con composti come la ciclosporina e i calcio antagonisti. Per questi farmaci possono essere richieste riduzioni della dose, particolarmente quando vi è evidenza di un potenziamento dell’effetto o di reazioni avverse. Per quanto riguarda la ciclosporina, si raccomanda che le concentrazioni plasmatiche e le condizioni cliniche siano attentamente monitorate dopo l’inizio o la sospensione della terapia con bicalutamide.

Si deve usare particolare cautela quando la bicalutamide viene associata con medicinali che inibiscono i processi ossidativi del fegato, per es. cimetidina e ketoconazolo. In teoria, questi medicinali possono aumentare le concentrazione plasmatica della bicalutamide e possono teoricamente portare a un’aumentata incidenza di effetti indesiderati.

Studi in vitro hanno dimostrato che la bicalutamide può spostare il warfarin, un anticoagulante di tipo cumarinico, dai suoi siti di legame alle proteine. Pertanto nei pazienti a cui sono co-somministrati anticoagulanti cumarinici deve essere attentamente monitorato il tempo di protrombina.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

La bicalutamide è controindicata nelle donne e non deve essere somministrata in donne in gravidanza o che allattano.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

È improbabile che la bicalutamide influenzi la capacità dei pazienti di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia la bicalutamide può causare occasionalmente capogiri o sonnolenza. Ogni paziente che ne sia soggetto deve usare cautela.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Molto comuni (≥1/10)

Comuni (da ≥1/100 a <1/10)

Non comuni (da ≥1/1000 a <1/100)

Rari (da ≥1/10000 a <1/1000)

Molto rari (<1/10.000), non noti (non possono essere stimati dai dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario

Non comuni: reazioni da ipersensibilità inclusi edema angioneurotico e orticaria.

Disturbi psichiatrici

Non comuni: depressione.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comuni: alterazioni interstiziali dei polmoni.

Patologie gastrointestinali

Comuni: diarrea, nausea.

Rari: vomito.

Patologie epatobiliari

Comuni: alterazioni epatiche (aumento dei livelli delle transaminasi, colestasi e ittero)¹

Molto rari: insufficienza epatica²

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comuni: prurito.

Rari: secchezza della pelle.

Patologie renali e urinarie

Comuni: ematuria.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Molto comuni: tensione mammaria³, ginecomastia³

Patologie sistemiche

Molto comuni: vampate di calore.

Comuni: astenia.

¹ Le alterazioni epatiche sono raramente gravi e di solito sono transitorie e scompaiono o migliorano anche con la continuazione o l’interruzione della terapia (vedere il paragrafo 4.4).

² Insufficienza epatica è comparsa molto raramente in pazienti trattati con bicalutamide, ma una correlazione causale non è stata stabilita con certezza. Devono essere considerati periodici test della funzionalità epatica (vedere anche il paragrafo 4.4).

³ Può essere ridotto con la castrazione simultanea.

Inoltre, negli studi clinici durante il trattamento con bicalutamide più un analogo dell’LHRH, sono stati osservati i seguenti eventi avversi.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Comuni: anemia.

Molto rari: trombocitopenia.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Comuni: diabete mellito, aumento di peso.

Non comuni: anoressia, aumento della glicemia, perdita di peso.

Patologie del sistema nervoso

Comuni: capogiri, insonnia.

Non comuni: sonnolenza.

Patologie cardiache

Molto rari: angina pectoris, insufficienza cardiaca, difetti di conduzione inclusi prolungamento dei segmenti PR e QT, aritmia e alterazioni non specifiche dell’ECG.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comuni: dispnea.

Patologie gastrointestinali

Comuni: stitichezza.

Non comuni: secchezza delle fauci, dispepsia, flatulenza.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comuni: eruzione cutanea, sudorazione, irsutismo.

Non comuni: alopecia.

Patologie renali e urinarie

Non comuni: nocturia.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Molto comuni: diminuzione dalla libido, disturbi dell’erezione, impotenza.

Patologie sistemiche

Comuni: edema, dolore generale, dolore pelvico, brividi.

Non comuni: dolore addominale dolore al torace, cefalea, dolori al collo e alla schiena.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. Poiché la bicalutamide appartiene alle anilidi, vi è il rischio teorico della comparsa di metaemoglobinemia.

Metaemoglobinemia è stata osservata negli animali dopo un sovradosaggio. Di conseguenza, un paziente con intossicazione acuta può essere cianotico.

Non è noto un antidoto specifico; il trattamento deve essere sintomatico. La dialisi può non risultare utile perché la bicalutamide è fortemente legata alle proteine e non si trova immodificata nelle urine. Si raccomandano misure generali di supporto, incluso un attento monitoraggio dei segni vitali.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Gruppo farmacoterapeutico: antiandrogeni non steroidei.

Classificazione ATC: L02BB03.

La bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo, privo di altre attività endocrine. Essa si lega ai recettori degli androgeni senza attivare l’espressione dei geni e di conseguenza inibisce lo stimolo androgeno. La regressione dei tumori prostatici è la conseguenza di questa inibizione. Dal punto di vista clinico la sospensione della bicalutamide può causare una sindrome antiandrogena da sospensione in un certo numero di pazienti.

La bicalutamide è un racemo e la sua attività antiandrogena dovuta quasi esclusivamente all’enantiomero-R.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La bicalutamide viene ben assorbita dopo somministrazione orale. Non vi è evidenza di effetti clinici rilevanti del cibo sulla sua biodisponibilità.

L’enantiomero S viene eliminato più rapidamente rispetto all’enantiomero R, avendo quest’ultimo una emivita di eliminazione plasmatica di circa 1 settimana.

Con la somministrazione giornaliera di bicalutamide, l’enantiomero R si accumula circa 10 volte nel plasma come conseguenza della sua lunga emivita.

Durante somministrazione giornaliera di dosi di 50 mg di bicalutamide si osservano concentrazioni plasmatiche dell’enantiomero R allo stato stazionario di circa 9 mcg /ml. Allo stato stazionario l’enantiomero R, enantiomero attivo predominate, costituisce il 99% degli enantiomeri totali circolanti.

La farmacocinetica dell’enantiomero R non viene influenzata dell’età del paziente, dalla funzionalità renale o da una lieve o moderata compromissione epatica. È dimostrato che in soggetti con grave compromissione epatica, l’enantiomero R viene eliminato più lentamente dal plasma.

La bicalutamide è fortemente legata alle proteine (racemo 96%, bicalutamide R 99,6%) e viene ampiamente metabolizzata (attraverso ossidazione e glucuronidazione): i suoi metaboliti vengono eliminati attraverso i reni e la bile in percentuali all’incirca uguali.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Negli animali da esperimento e nell’uomo, la bicalutamide è un antagonista puro e potente dei recettori degli androgeni. La principale azione farmacologica secondaria è l’induzione, delle ossidasi a funzione mista dipendenti dal CYP450 del fegato. L’induzione enzimatica non è stata osservata nell’uomo. I cambiamenti negli organi bersaglio negli animali sono chiaramente associati all’azione primaria e secondaria della bicalutamide. Essi comprendono l’involuzione dei tessuti androgeno-dipendenti; adenomi follicolari della tiroide, iperplasia delle cellule epatiche e di Leydig e neoplasie o cancro, disturbi della differenziazione sessuale dei neonati maschi; compromissione reversibile della fertilità maschile. Studi di genotossicità non hanno rivelato un potenziale mutageno per la bicalutamide. Tutti gli effetti avversi osservati in studi sugli animali sono ritenuti non avere rilevanza per il trattamento di pazienti con cancro della prostata in fase avanzata.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Nucleo della compressa

Lattosio monoidrato

Povidone (K 30) (E1201)

Sodio Amido glicolato (tipo A)

Magnesio stearato (E572)

Rivestimento della compressa

Ipromellosa (E464)

Macrogol 400

Titanio diossido (E171)


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non applicabile.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede condizioni particolari per la conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister di PVC/PVdC/Alluminio e contenitore per compresse in HDPE con tappo a vite in polipropilene.

Confezioni da 28, 30, 50, 56, 60, 86, 90 e 100 compresse rivestite con film.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Il prodotto non utilizzato deve essere smaltito secondo le norme locali.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Ranbaxy Italia S.p.A.

Piazza Filippo Meda, 3

20121 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

BICALUTAMIDE RANBAXY ITALIA 50 mg compresse rivestite con film - 28 cpr - AIC n. 038586018/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Marzo 2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina