Brimonidina Tubilux Pharma
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

BRIMONIDINA TUBILUX PHARMA


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

1 ml di soluzione contiene 2,0 mg di brimonidina tartrato, equivalenti a 1,3 mg di brimonidina.

1 goccia di soluzione = circa 35 mcl = 70 mcg di brimonidina tartrato.

Eccipienti: contiene 0,05 mg/ml di benzalconio cloruro.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Collirio, soluzione.

Soluzione trasparente di colore leggermente verde-giallo.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Riduzione della pressione intraoculare in pazienti affetti da glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare.

•  Come monoterapia in pazienti per i quali è controindicata una terapia topica con beta-bloccanti .

•  Come terapia aggiuntiva ad altri medicinali con effetto antipertensivo intraoculare, qualora un singolo farmaco non consenta di raggiungere la pressione intraoculare desiderata (vedere paragrafo 5.1).



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Uso oftalmico.

Dosaggio raccomandato negli adulti (inclusi gli anziani)

La dose raccomandata è di una goccia di Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml collirio, soluzione nell’occhio o negli occhi colpiti due volte al giorno, a distanza di circa 12 ore. L’uso nei pazienti anziani non richiede alcun aggiustamento del dosaggio.

Come per qualsiasi altro collirio, per ridurre un possibile assorbimento sistemico si raccomanda di comprimere il sacco lacrimale a livello del canto interno (occlusione del puntino lacrimale) per un minuto. Questo deve essere eseguito immediatamente dopo l’instillazione di ogni goccia.

In caso di somministrazione concomitante di altri prodotti oftalmici topici i diversi colliri devono essere instillati a distanza di 5-15 minuti.

L’uso di Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml collirio, soluzione non è stato ancora studiato in pazienti affetti da insufficienza epatica o renale (vedere paragrafo 4.4).

Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml collirio, soluzione non deve essere usato nei neonati, e il suo uso non è raccomandato nei bambini al di sotto di 12 anni (vedere paragrafo 4.3; paragrafo 4.4 e paragrafo 4.9). È noto che nei neonati possono manifestarsi reazioni avverse gravi. La sicurezza e l’efficacia di Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml collirio, soluzione non sono state definite nei bambini.

Negli adolescenti (12-17) non sono stati condotti studi clinici.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione.

Brimonidina Tubilux Pharma 0,2% collirio, soluzione è controindicato:

•  nei neonati

•  in pazienti in terapia con un inibitore della monoamminossidasi (MAO) e in pazienti in trattamento con antidepressivi che influenzano la trasmissione noradrenergica (per es. antidepressivi triciclici e mianserina).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Sintomi di un sovradosaggio della brimonidina sono stati riportati in alcuni neonati, trattati con brimonidina tartrato 0,2% collirio, soluzione nell’ambito del trattamento medico del glaucoma congenito.

Si raccomanda cautela nel trattamento di pazienti affetti da malattie cardiovascolari gravi o instabili e non controllate.

Negli studi clinici, alcuni pazienti (12,7%) hanno manifestato una reazione oculare di tipo allergico alla brimonidina tartrato (vedere paragrafo 4.8 per ulteriori dettagli). Qualora di verificassero reazioni allergiche, il trattamento con la brimonidina tartrato deve essere interrotto.

Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml collirio, soluzione deve essere usato con cautela in pazienti affetti da depressione, insufficienza vascolare cerebrale o coronarica, fenomeno di Raynaud, ipotensione ortostatica o tromboangite obliterante.

Non sono stati condotti studi con Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml collirio, soluzione in pazienti con compromissioni epatiche o renali e pertanto si raccomanda cautela nel trattamento di tali pazienti.

Il conservante presente in Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml collirio, soluzione, ossia il benzalconio cloruro, può causare irritazione oculare. Evitare il contatto con lenti a contatto morbide. Rimuovere le lenti a contatto prima dell’instillazione e attendere almeno 15 minuti prima di indossarle di nuovo. È noto che questo medicinale causa alterazioni del colore delle lenti a contatto morbide.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Sebbene per Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml collirio, soluzione non siano stati ancora condotti specifici studi di interazione con altri medicinali, è necessario considerare la possibilità di un effetto additivo o sinergico in associazione con i depressivi del sistema nervoso centrale (alcool, barbiturici, oppiacei, sedativi o anestetici).

Non sono disponibili dati sul livello di catecolamine circolanti dopo somministrazione di Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml collirio, soluzione. Tuttavia, si raccomanda di usare cautela nei pazienti che assumono medicinali che possono alterare il metabolismo e la ricaptazione delle ammine circolanti (per es. clorpromazina, metilfenidato, reserpina).

Dopo applicazione della brimonidina tartrato in alcuni pazienti è stata osservata diminuizione clinicamente non significativa della pressione sanguigna. Si raccomanda di usare cautela in caso di uso concomitante di antipertensivi e/o i glicosidi cardioattivi.

Si raccomanda cautela in caso di inizio (o variazione della dose) di un trattamento concomitante con agenti sistemici concomitanti (indipendentemente dalla forma farmaceutica) che possono interagire con gli agonisti α-adrenergici o interferire con la loro attività, come gli agonisti o gli antagonisti dei recettori adrenergici (per es. isoprenalina o prazosina).


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

La sicurezza dell’uso durante la gravidanza nella donna non è stata stabilita. Negli studi sugli animali la brimonidina tartrato non ha mostrato effetti teratogeni. Nel coniglio la brimonidina tartrato, a livelli plasmatici più elevati di quelli raggiunti durante la terapia nell’uomo, ha causato un aumento di perdita nel preimpianto e riduzione postnatale della crescita. Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml collirio, soluzione deve essere usato in gravidanza solo se il potenziale beneficio per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto.

Non è stato accertato se la brimonidina sia escreta nel latte umano. La sostanza è escreta nel latte dei ratti in allattamento. Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml collirio, soluzione non deve essere usato in donne che allattano al seno.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

La brimonidina esercita un effetto lieve o moderato sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml collirio, soluzione può causare affaticamento e/o sonnolenza, che possono influire sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari. Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml soluzione collirio può causare offuscamento della vista e/o disturbi della qualità visiva, che possono compromettere la capacità di guidare veicoli o usare macchinari, soprattutto di notte o in condizioni di ridotta illuminazione.

Il paziente deve attendere fino all’attenuazione di questi sintomi prima di guidare veicoli o usare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Per classificare la frequenza degli effetti indesiderati è stata usata la seguente terminologia.

a)  Le reazioni avverse più comunemente riportate sono secchezza delle fauci, iperemia oculare e bruciore/dolore (si manifestano nel 22-25% dei pazienti). Tali effetti sono di regola transitori e non comunemente di una severità tale da richiedere l’interruzione del trattamento.

b)  Negli studi clinici, i sintomi di reazioni allergiche oculari si sono manifestati nel 12,7% dei soggetti (causando la sospensione del farmaco nell’11,5% dei casi), con insorgenza dopo un periodo di 3-9 mesi nella maggior parte dei pazienti.

Patologie dell’occhio Molto comuni (≥1/10) Irritazione oculare comprese reazioni allergiche (iperemia, bruciore e dolore, prurito, sensazioni di corpo estraneo, follicoli congiuntivali). Offuscamento della vista.
Comuni (da ≥1/100 a <1/10) Irritazione locale (iperemia ed edema palpebrale, blefarite, edema e secrezione congiuntivale, dolore oculare e lacrimazione). Fotofobia. Erosione e colorazione corneale. Secchezza oculare. Sbiancamento congiuntivale. Visione alterata.
Molto rari (<1/10.000) Congiuntiviti. Iriti (uveiti anteriori). Miosi.
Patologie del sistema immunitario Non comuni (da ≥1/1000 a <1/100)   Reazioni allergiche sistemiche.
Disturbi psichiatrici Non comune (da ≥1/1000 a <1/100) depressione
Molto rari (<1/10.000) Insonnia.
Patologie del sistema nervoso Molto comuni (≥1/10) Cefalea. Sonnolenza.
Comuni (da ≥1/100 a <1/10) Alterazione del gusto. Capogiri
Molto rare (<1/10.000) Sincope.
Patologie cardiache Non comuni (da ≥1/1000 a <1/100) Palpitazioni/aritmie (comprese bradicardia e tachicardia)
Molte rare (<1/10.000) Ipertensione. Ipotensione.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Comuni (da ≥1/100 a <1/10) Sintomi delle vie respiratorie superiori
Non comune (da ≥1/1000 a <1/100) Secchezza nasale.
Rare (da ≥1/10.000 <1/1000) Dispnea.
Patologie dell’apparato gastrointestinali Molto comuni (≥1/10) Secchezza delle fauci.
Comuni (da ≥1/100 a <1/10) Sintomi gastrointestinali.
Patologie sistemiche e condizione relative alla sede di somministrazione Molto comuni (≥1/10) Fatica.
Comuni (da ≥1/100 a <1/10) Astenia.

c)  Sintomi di un sovradosaggio della brimonidina quali ipotensione, bradicardia, ipotermia e apnea sono stati riportati in alcuni neonati ai quali veniva somministrata la brimonidina nell’ambito del trattamento medico del glaucoma congenito.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sovradosaggio oftalmico

Nell’adulto non sono stati riportati casi di un sovradosaggio per via oftalmica. Tuttavia, in alcuni neonati che erano stati trattati con Brimonidina Tubilux Pharma 2 mg/ml collirio, soluzione nell’ambito del trattamento medico del glaucoma congenito sono stati osservati sintomi di sovradosaggio della brimonidina quali ipotensione, bradicardia, ipotermia e apnea.

Sovradosaggio sistemico conseguente a ingestione accidentale

L’ingestione accidentale della brimonidina collirio, soluzione può causare una caduta della pressione sanguigna, così come osservato in un caso segnalato, in cui il paziente aveva ingerito 10 gocce di medicinale. L’episodio ipotensivo è durato alcune ore, ed è stato seguito da un rimbalzo ipertensivo dopo circa 8 ore dall’ingestione.

Sono stati riportati casi di sovradosaggio orale con altri alfa-2-agonisti che hanno provocato sintomi quali ipotensione, astenia, vomito, letargia, sedazione, bradicardia, aritmia, miosi, apnea, ipotonia, ipertermia, depressione respiratoria e convulsioni.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: simpaticomimetici per la terapia del glaucoma

Codice ATC = S01E A 05.

La brimonidina è un agonista selettivo dei recettori alfa-2-adrenergici che mostra un’affinità per l’adrenorecettore alfa-2 1000 volte superiore a quella per l’adrenorecettore alfa-1.

Questa selettività recettoriale non causa midriasi né vasocostrizione a livello dei capillari in xenotrapianti di retina umana.

Nell’uomo, la somministrazione topica della brimonidina tartrato riduce la pressione intraoculare, con effetti minimi sui parametri cardiovascolari o polmonari.

Si ha esperienza limitata nei pazienti con asma bronchiale i quali non hanno manifestato effetti collaterali.

L’attività della brimonidina inizia rapidamente con un picco ipotensivo oculare rilevato due ore dopo la somministrazione. In due studi della durata di 1 anno la brimonidina collirio ha determinato una riduzione della pressione intraoculare di circa 4-6 mmHg rispetto ai valori basali.

Gli studi fluorofotometrici negli animali e nell’uomo suggeriscono che la brimonidina tartrato abbia un duplice meccanismo d’azione. Si pensa che la brimonidina possa abbassare la pressione intraoculare riducendo la formazione di umore acqueo e aumentando il deflusso uveosclerale.

Studi clinici mostrano che la soluzione collirio di brimonidina è efficace in associazione con beta-bloccanti topici. Anche studi a breve termine suggeriscono che la brimonidina ha un rilevante effetto clinico additivo in associazione con travoprost (6 settimane) e latanoprost (3 mesi).


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

a)  Caratteristiche generali

Dopo somministrazione oculare di una soluzione allo 0,2% due volte al giorno per 10 giorni sono state rilevate concentrazioni plasmatiche basse (Cmax media di 0,06 ng/ml). È stato rilevato un lieve accumulo nel sangue dopo instillazioni multiple (2 volte al giorno per 10 giorni). L’area sotto la curva concentrazione-tempo nel plasma per 12 ore allo stato stazionario (AUC0-12h) era di 0,31 ng·hr/ml, rispetto al valore di 0,23 ng·hr/ml rilevato dopo la prima dose. Nell’uomo, l’emivita apparente media nella circolazione sistemica dopo somministrazione topica è stata di circa 3 ore.

Il legame alle proteine plasmatiche della brimonidina dopo somministrazione topica nell’uomo è di circa il 29%.

La brimonidina, sia in vitro che in vivo si lega reversibilmente alla melanina nei tessuti oculari. Dopo 2 settimane di instillazione oculare, le concentrazioni della brimonidina nell’iride, nel corpo ciliare e nella coroide-retina sono state 3-17 volte superiori rispetto alle concentrazioni rilevate dopo dose singola. In assenza di melanina non si manifesta alcun accumulo.

Il significato del legame alla melanina nell’uomo non è chiaro. Tuttavia, all’esame biomicroscopico dell’occhio di pazienti trattati con la brimonidina per più di un anno non sono state osservate reazioni avverse oculari significative, né è stata rilevata una tossicità oculare significativa nel corso di uno studio di tollerabilità oculare della durata di un anno, condotto in scimmie trattate con una dose di brimonidina tartrato circa quattro volte superiore a quella raccomandata.

Dopo somministrazione orale nell’uomo, la brimonidina è ben assorbita e viene eliminata rapidamente. La maggior parte della quantità somministrata (circa il 75% della dose) è escreta nell’urina sotto forma di metaboliti entro cinque giorni; non si riscontra sostanza non modificata nelle urine. Studi in vitro su cellule epatiche umane e animali indicano che il metabolismo è in gran parte mediato dall’aldeide ossidasi e dal citocromo P450. Per questo motivo sembra che il metabolismo epatico costituisca la principale via di eliminazione sistemica.

Profilo cinetico

In seguito alla somministrazione topica di soluzioni allo 0,08%, 0,2% e 0,5% non sono state osservate particolari deviazioni dalla proporzionalità di dose per la Cmax e la AUC plasmatici.

b)  Caratteristiche nei pazienti

Caratteristiche nei pazienti anziani

Dopo una dose singola, la Cmax, la AUC e l’emivita apparente della brimonidina nell’anziano (soggetti da 65 anni in su) e negli adulti giovani sono simili, indicando che il suo assorbimento sistemico e la sua eliminazione non sono influenzati dall’età.

I dati di uno studio clinico di 3 mesi che includeva pazienti anziani mostravano che l’esposizione sistemica della brimonidina era molto bassa.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati disponibili sulla mutagenicità e cancerogenicità indicano che la brimonidina non esercita attività mutagena né cancerogena alle condizioni di uso clinico.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Benzalconio cloruro

Polivinilalcol

Sodio cloruro

Sodio citrato diidrato

Acido citrico monoidrato

Acqua depurata

Acido cloridrico al 10% (per aggiustare il pH) o

Sodio idrossido 1 N (per aggiustare il pH)


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Prima della prima apertura della confezione: 2 anni.

Dopo la prima apertura della confezione: usare entro 28 giorni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non sono richieste particolari condizioni di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Flacone in polietilene a bassa densità, con contagocce da 35 microlitri. Il tappo è un convenzionale tappo a vite in polistirene.

Un flacone contiene 5 ml di collirio.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Tubilux Pharma S.p.A

Via Costarica 20/22

00040 Pomezia (RM)

Italia

Tel: +39 06 911831

Fax: +39-06-91183410


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n. 039098013/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

21 luglio 2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

15 febbraio 2010