Cetirizina Ranbaxy
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

CETIRIZINA RANBAXY


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

CETIRIZINA RANBAXY 10 mg compresse :

Ogni compressa contiene 10 mg di cetirizina dicloridrato

CETIRIZINA RANBAXY 10 mg/ml gocce orali, soluzione

20 gocce di soluzione (corrispondenti a 1 ml) contengono: 10 mg di Cetirizina dicloridrato

Per gli eccipienti vedere 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse divisibili.

Gocce orali, soluzione.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento sintomatico delle riniti e delle congiuntiviti stagionali, della rinite cronica allergica e dell’orticaria di origine allergica.

La forma farmaceutica Gocce orali, soluzione può essere utilizzata anche nei bambini a partire da 1 anno di età.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

La posologia deve essere stabilita dal medico.

Compresse:

Adulti e bambini al di sopra dei 12 anni: generalmente 10 mg una volta al giorno.

Le compresse devono essere inghiottite con un bicchiere d’acqua.

Gocce orali, soluzione:

Adulti e bambini al di sopra dei 12 anni: generalmente 10 mg (20 gocce) una volta al giorno.

Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: per un peso uguale o inferiore a 30 Kg, 5 mg/die (10 gocce) in un’unica somministrazione. Per un peso superiore a 30 Kg, 10 mg/die (20 gocce) in una o due somministrazioni.

Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: 2,5 mg (5 gocce) due volte al giorno o 5 mg (10 gocce) in un’unica somministrazione.

Bambini di età compresa tra 1 e 2 anni: 2,5 mg (5 gocce) due volte al giorno.

Pazienti anziani: sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale, non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.

Pazienti con insufficienza renale di grado da moderato a grave: nei pazienti adulti la posologia deve essere adattata in base alla funzionalità renale:

moderato CL cr = 30-49 ml/min 5 mg una volta al giorno

grave CL cr < 30 ml/min 5 mg una volta ogni due giorni.

Nei pazienti pediatrici affetti da insufficienza renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale e il peso corporeo del paziente.

Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti affetti solo da insufficienza epatica lieve non necessitano di alcun adattamento della posologia. La dose deve essere dimezzata nei pazienti con insufficienza di grado moderato e grave.

Pazienti con insufficienza epatica e renale: si raccomanda un adattamento della posologia come descritto nel paragrafo “Pazienti con insufficienza renale”.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo, all’idrossizina o ai derivati della piperazina, o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcool (per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool.

CETIRIZINA RANBAXY10 mg compresse contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Nessuna interazione farmacocinetica è stata osservata nel corso degli studi condotti con cetirizina e pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina ed azitromicina. In uno studio a dosi ripetute con teofillina (400 mg una volta al giorno) è stata osservata una lieve diminuzione (16%) nella clearance della cetirizina, mentre la distribuzione della teofillina non è risultata modificata dalla contemporanea somministrazione di cetirizina.

Nessuna evidenza di interazioni avverse di tipo farmacodinamico è stata rilevata in studi con cetirizina e cimetidina, glipizide, diazepam e pseudoefedrina.

Gli studi effettuati non evidenziano interazioni avverse, rilevanti dal punto di vista clinico, con azitromicina, eritromicina, ketoconazolo, teofillina e pseudoefedrina.

In particolare, la somministrazione concomitante di cetirizina con macrolidi o ketoconazolo non ha mai dato luogo a variazioni clinicamente rilevanti dell’ECG.

L’assunzione di cibo non riduce l’entità dell’assorbimento di cetirizina, benché ne sia diminuita la velocità di assorbimento.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Nessun effetto dannoso è stato osservato nel corso degli studi sugli animali. Le conoscenze sull’uso di cetirizina durante la gravidanza sono limitate. Come per altri farmaci, la sua somministrazione nella donna in stato di gravidanza deve essere evitata.

Qualora il farmaco venga inavvertitamente assunto durante la gravidanza non sono attesi effetti dannosi, ma il trattamento deve essere sospeso immediatamente.

L’assunzione di cetirizina è controindicata durante l’allattamento, in quanto viene escreta nel latte materno.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Gli antistaminici di nuova generazione, quali la cetirizina, sono associati ad una frequenza inferiore di sonnolenza rispetto agli antistaminici tradizionali. Misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose consigliata di 10 mg.

I pazienti che intendono porsi alla guida di veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose od utilizzare macchinari non devono superare la dose giornaliera consigliata e tenere conto della propria sensibilità al farmaco.

In pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina con alcool o altri farmaci con attività depressiva sul sistema nervoso centrale, può causare un’ulteriore diminuzione dello stato d’allerta e alterazione della prestazione.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

A differenza degli antistaminici di prima generazione, l’entità del passaggio di cetirizina nel sistema nervoso centrale è ridotta e causa sedazione di grado marcatamente minore.

In taluni casi è stata riferita stimolazione paradossa del sistema nervoso centrale.

Sono stati segnalati rari casi di epatite e di alterazione della funzione epatica con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da aumento della bilirubinemia, nella maggior parte dei casi risolti a seguito di interruzione del trattamento.

Sperimentazioni cliniche:

Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco o di studi di farmacologia clinica, nei quali sono stati confrontati gli effetti di cetirizina con placebo o altri antistaminici alle dosi consigliate (10 mg al giorno per la cetirizina) e per cui sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati trattati con cetirizina più di 3200 soggetti.

In base a questi dati, nell’ambito di sperimentazioni controllate contro placebo sono stati segnalati i seguenti eventi avversi con una incidenza ≥1,0% nel corso di trattamento con cetirizina 10 mg: affaticamento, capogiri, cefalea, dolori addominali, secchezza delle fauci, nausea, sonnolenza, faringite.

Sebbene l’incidenza della sonnolenza fosse statisticamente più comune che con il placebo, tale evento risultava di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera consigliata, nei volontari sani giovani.

Reazioni avverse con una incidenza ≥ 1,0% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo o studi di farmacologia clinica, sono le seguenti: diarrea, sonnolenza, rinite, affaticamento.

Esperienza post-marketing:

In aggiunta agli eventi avversi riscontrati nel corso degli studi clinici, elencati nel paragrafo precedente, dopo l’introduzione in commercio del prodotto sono stati riferiti casi isolati delle reazioni avverse di seguito riportate: trombocitopenia, tachicardia, disturbo dell’accomodamento, visione offuscata, diarrea, astenia, malessere, edema, shock anafilattico, ipersensibilità, funzionalità epatica anormale (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, delle gamma-GT e della bilirubina), aumento ponderale, convulsioni, disgeusia, parestesia, sincope, aggressività, agitazione, confusione, depressione, insonnia, difficoltà di minzione, edema angioneurotico, prurito, rash, orticaria.

I dati disponibili non sono sufficienti per stimarne l’incidenza nella popolazione da trattare.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi:

I sintomi osservati a seguito di un rilevante sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un’attività anticolinergica.

A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.

Trattamento:

Non esiste uno specifico antidoto per cetirizina.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. A seguito di recente ingestione, può essere praticata lavanda gastrica.

Cetirizina non viene efficacemente rimossa per dialisi.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Antistaminico. Codice ATC: R06AE07.

Cetirizina, un metabolita della idrossizina nell’uomo, è un antagonista potente e selettivo a livello dei recettori H 1 periferici per l’istamina. Gli studi sul legame recettoriale in vitro non hanno evidenziato alcuna affinità misurabile per altri recettori. Esperimenti ex vivo nel topo hanno mostrato che la cetirizina non occupa i siti recettoriali H 1 cerebrali in maniera significativa in seguito a somministrazione per via parenterale.

Oltre agli effetti anti-H 1 , la cetirizina esplica attività antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento delle cellule infiammatorie, specialmente degli eosinofili, nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad antigeni e la dose di 30 mg al giorno inibisce l’influsso di eosinofili nel fluido di lavaggio broncoalveolare nella fase tardiva della costrizione bronchiale indotta dalla inalazione di allergeni in soggetti asmatici. Inoltre, la cetirizina inibisce la reazione infiammatoria tardiva indotta dalla somministrazione intradermica di callicreina nella orticaria cronica. Inoltre, riduce l’espressione delle molecole che promuovono l’adesione, quali ICAM-1 e VCAM-1, che sono marker di infiammazione di origine allergica.

Studi nei volontari sani mostrano che la cetirizina, ai dosaggi di 5 e 10 mg, inibisce in maniera pronunciata la reazione anafilattica cutanea indotta da concentrazioni molto elevate di istamina nella cute. A seguito di somministrazione di 10 mg in dose singola, l’attività si manifesta entro 20

minuti nel 50% dei soggetti ed entro un’ora nel 95% dei soggetti. Questa attività perdura per almeno 24 ore dopo singola somministrazione. In uno studio della durata di 35 giorni in bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, non è stata evidenziata tolleranza all’effetto antistaminico (soppressione di pomfi ed eritemi) di cetirizina. Dopo sospensione di un trattamento a dosi ripetute con cetirizina, la cute recupera la propria normale reattività all’istamina entro 3 giorni.

Gli effetti degli altri mediatori o degli agenti che liberano istamina, quali PAF e la sostanza P, vengono inibiti dalla cetirizina, che è anche in grado di inibire la risposta di pazienti con orticaria da freddo, nonché di pazienti con dermatografismo sensibili a particolari stimoli (il freddo e la pressione).

Nei soggetti affetti da asma lieve, cetirizina, a dosaggi da 5 a 20 mg, ha determinato un blocco quasi completo del broncospasmo indotto da concentrazioni elevate di istamina somministrata per aerosol.

In uno studio controllato verso placebo, della durata di 6 settimane, condotto su 186 pazienti affetti da rinite allergica e concomitante asma da lieve a moderata, cetirizina alla dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite senza alterare la funzione polmonare. Questo studio avvalora la sicurezza di somministrazione di cetirizina in pazienti affetti da asma di grado lieve o moderato.

In uno studio controllato verso placebo, cetirizina, somministrata all’elevato dosaggio giornaliero di 60 mg per sette giorni, non ha causato un prolungamento statisticamente significativo dell’intervallo QT.

È stato dimostrato che cetirizina, al dosaggio consigliato, migliora la qualità della vita dei pazienti con rinite allergica stagionale e perenne.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La cetirizina presenta una cinetica lineare tra 5 mg e 60 mg. L’emivita terminale è risultata di circa 10 ore ed il volume apparente di distribuzione è di 0,50 l/kg. Non è stato osservato alcun accumulo in seguito a dosi giornaliere di 10 mg per 10 giorni. Il picco plasmatico allo steady-state è risultato di circa 300 ng/ml ed è stato raggiunto entro 1,0 ± 0,5 ore. Il legame di cetirizina alle proteine plasmatiche è di 93 ± 0,3%. La cetirizina non modifica il legame alle proteine del warfarin.

La cetirizina non è soggetta ad un esteso metabolismo di primo passaggio. Circa i due terzi della dose vengono escreti immodificati nell’urina. La distribuzione dei parametri farmacocinetici, quali il picco plasmatico e l’area sotto la curva, è unimodale nel volontario e, in adulti di sesso maschile, non sono state osservate differenze nella cinetica della cetirizina tra soggetti di razza caucasica e di razza nera.

L’entità dell’assorbimento della cetirizina non viene ridotta dal cibo, sebbene la velocità dell’assorbimento venga ridotta. La biodisponibilità della soluzione, delle capsule o delle compresse è simile.

Popolazioni speciali:

Anziani: in 16 soggetti anziani a seguito di assunzione di una dose singola orale di 10 mg, l’emivita è aumentata di circa il 50% e la clearance è diminuita del 40% rispetto ai soggetti normali. La riduzione della clearance della cetirizina in questi volontari anziani è sembrata essere in relazione alla riduzione della funzionalità renale.

Bambini: l’emivita della cetirizina è risultata di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, di 5 ore nei bambini tra 2 e 6 anni e ridotta a 3,1 ore nei bambini tra i 6 e i 24 mesi.

Pazienti con insufficienza renale: la farmacocinetica del farmaco nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina superiore ai 40 ml/min) è risultata simile a quella nei volontari sani. I pazienti con una compromissione moderata della funzionalità renale presentavano una emivita 3 volte più elevata ed una riduzione del 70% nella clearance rispetto ai volontari sani.

I pazienti in emodialisi (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min) a cui era stata somministrata una dose orale singola di 10 mg di cetirizina presentavano un aumento dell’emivita pari a tre volte ed una riduzione della clearance pari al 70% della clearance nei soggetti normali. La cetirizina è eliminata in bassa quantità dalla emodialisi. Un adeguamento del dosaggio è necessario nei pazienti con una compromissione della funzionalità renale da moderata a grave.

Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti con epatopatie croniche (di origine epatocellulare o colestatica e cirrosi biliare) che hanno ricevuto una dose singola di 10 o 20 mg di cetirizina hanno presentato un aumento pari al 50% dell’emivita assieme ad una riduzione pari al 40% della clearance rispetto ai soggetti normali.

Un adeguamento della posologia è necessario nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica solo se associata a insufficienza renale.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

In seguito a trattamento acuto per via orale le dosi non letali massime variano a seconda della specie da 500 volte (topi femmine) a 1600 volte (cani) la dose terapeutica consigliata nell’adulto di 10 mg al giorno (350 volte per via endovenosa nel cane).

In seguito a somministrazioni ripetute per via orale, l’organo bersaglio nei roditori è il fegato (aumento di peso, ipertrofia degli epatociti e deposito adiposo). La dose a cui non si osservano cambiamenti a livello epatico è pari a 100 volte la dose clinica raccomandata. Occorre notare che cetirizina è risultata essere un induttore degli enzimi epatici solo nel topo e nel ratto e inoltre il profilo farmacocinetico del prodotto nei roditori è il più distante da quello nell’uomo. I cambiamenti a livello epatico sono completamente reversibili a seguito d’interruzione del trattamento.

In altre specie animali (cani e scimmie) che sono più simili all’uomo per quanto riguarda la farmacocinetica, cetirizina non esplica effetti epatici.

I livelli a cui non si osservano effetti sono da 40 volte (cane, 6 mesi) a 75-220 volte (cane, 4 settimane) e 85 volte (scimmia, 4 settimane) la dose terapeutica raccomandata nell’uomo. Gli effetti sono di tipo non specifico: lievi modificazioni del comportamento, riduzione dell’aumento ponderale, etc.

Gli studi sulla funzione riproduttiva non hanno evidenziato effetti tossici sulla capacità riproduttiva e sullo sviluppo della prole che potevano essere attribuiti al prodotto. I livelli privi di effetti variano da 20 a 480 volte (topi, fertilità) a 120 volte (topi, effetti perinatali) la dose terapeutica consigliata per l’uomo.

La cetirizina non è mutagena e si ritiene che non abbia alcun potenziale carcinogeno nell’uomo.

Nella cavia la cetirizina non prolunga il tratto QTc a dosi (per via endovenosa) fino a 200 volte la DE 50 per l’antagonismo del broncospasmo indotto dalla istamina. La cetirizina non influenza il QTc nel cane e nella scimmia, quando viene somministrata per via orale fino ad un anno a dosi giornaliere fino a rispettivamente 275 e 225 volte la dose terapeutica consigliata per l’uomo.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

CETIRIZINA RANBAXY 10 mg compresse: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato, sodio amido glicolato.

CETIRIZINA RANBAXY 10 mg/ml gocce orali, soluzione: glicerolo 85%, glicole propilenico, saccarina sodica, metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, sodio acetato triidrato, acido acetico glaciale, acqua depurata.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna nota.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

10 mg compresse: 22 mesi.

10 mg/ml gocce orali, soluzione: 18 mesi.

Il periodo di validità dopo prima apertura del flacone è di 15 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

10 mg Compresse: Blister in PVC/alluminio - Astuccio contenente 20 compresse.

10 mg/ml gocce orali, soluzione: Flacone di vetro ambrato da 20 ml con contagocce.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Non disperdere il flacone nell’ambiente dopo l’uso.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

RANBAXY ITALIA S.p.A. Piazza Filippo Meda, 3 – 20121 MILANO


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

CETIRIZINA RANBAXY 10 mg compresse – 20 compresse: AIC n° 037653019

CETIRIZINA RANBAXY 10 mg/ ml gocce orali, soluzione- flacone da 20 ml: AIC n° 037653021


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

01/09/2007


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

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