Chetotifene Merck Generics
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

CHETOTIFENE MERCK GENERICS


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Chetotifene Merck Generics 2 mg compresse a rilascio prolungato

Una compressa contiene

Principio attivo:

chetotifene fumarato acido mg 2,75

pari a chetotifene mg 2


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse a rilascio prolungato


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento sintomatico della rinite allergica.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Compresse:

adulti: 2 mg una volta al dì preferibilmente la sera; se necessario 2 mg due volte al dì (mattino e sera, intervallo 12 ore);

bambini sopra i tre anni 2 mg una volta  al giorno, preferibilmente la sera.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

- Ipersensibilità al ketotifene e ad uno degli eccipienti;

- pazienti in trattamento con antidiabetici orali;

- epilessia;

- allattamento.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Il   ketotifene non è efficace per la prevenzione o il trattamento degli attacchi acuti d’asma.

Il  ketotifene può abbassare la soglia convulsiva, pertanto va somministrato con cautela in  pazienti con anamnesi positiva per l’epilessia.

Monitorare segni di grave sonnolenza. La comparsa di sonnolenza, presente soprattutto nei primi giorni di terapia, può compromettere alcune abilità pratiche, ad esempio la guida o il lavoro con macchinari (vedere anche 4.7). Si sconsiglia l’uso di bevande alcooliche e di farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale (ad esempio sedativi-ipnotici, altri antistaminici).

La sospensione del trattamento dovrebbe essere fatta progressivamente in un periodo di 2-4 settimane.

Tenere fuori della portata dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Chetotifene Merck Generics può potenziare gli effetti dei sedativi, degli ipnotici, degli   antistaminici, dell’alcool e degli anticoagulanti.

In pazienti che assumono CHETOTIFENE MERCK GENERICS in concomitanza con farmaci  antidiabetici  orali   si  può verificare trombocitopenia.

L’assunzione  simultanea  di  questi farmaci dovrebbe essere pertanto evitata.

Il  ketotifene aumenta l’effetto dei broncodilatatori, pertanto occorre  ridurre  la frequenza d’uso di questi ultimi qualora vengano somministrati contemporaneamente al CHETOTIFENE MERCK GENERICS».


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni a carico del Ketotifene pur dimostrando la capacità di attraversare la placenta;  in  mancanza di dati sull’uomo l’uso di CHETOTIFENE MERCK GENERICS in  gravidanza deve essere fatto solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo medico.

Significative quantità di diversi antistaminici, tra i quali il Ketotifene, si ritrovano nel latte  materno, non essendoci sufficienti dati di sicurezza per l’uso durante l’allattamento CHETOTIFENE MERCK GENERICS non deve essere assunto da donne che allattano.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Nei primi giorni di trattamento, le reazioni dei pazienti possono risultare diminuite per cui occorre prudenza nella guida di veicoli o nella manovra di macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Sonnolenza e sedazione (frequenti all'inizio del trattamento tendono a scomparire durante la terapia), nausea, vomito, gastralgia, dispepsia, stipsi, astenia, secchezza della  bocca, cefalea, vertigini. Occasionalmente si possono verificare sintomi di stimolazione del SNC quali  eccitazione, irritabilità, insonnia e nervosismo, soprattutto nei bambini. Sono stati anche riportati casi di   dermatite   da   contatto,   eruzioni   cutanee,   sindrome   di Stevens-Johnson,   dispnea, aumento di peso, sincope e sindrome d’astinenza. Molto raramente il ketotifene può  provocare convulsioni, innalzamento negli enzimi epatici ed epatiti. Sono stati segnalati  isolati  casi  di  aritmia  in  corso  di  trattamento con ketotifene.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

I sintomi principali di un sovradosaggio acuto comprendono: sonnolenza, fino a grave  sedazione; confusione e disorientamento; bradicardia o tachicardia, ipotensione;   ipereccitabilità o convulsioni, soprattutto nei bambini; dispnea o depressione respiratoria;   coma reversibile. Trattamento: l’emesi non è raccomandata per il rischio di convulsioni;  considerare la possibilità della lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo. Se  necessario, effettuare un trattamento sintomatico e il monitoraggio del sistema  cardiocircolatorio. Se sono presenti eccitazione  o  convulsioni  somministrare benzodiazepine (diazepam o lorazepam), se le convulsioni persistono o si ripresentano somministrare fenobarbitale.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria  farmacoterapeutica:  antiallergici, antiistaminici - Codice ATC: R06AX17.

CHETOTIFENE MERCK GENERICS è un antistaminico che inibisce in modo non competitivo i  recettori istaminici H1. CHETOTIFENE MERCK GENERICS ha anche un’attività stabilizzante i mastociti e di inibizione del rilascio di  mediatori chimici dai mastociti coinvolti nelle  reazioni di ipersensibilità. Diminuisce l’attivazione degli eosinofili ed il loro flusso nella sede d’infiammazione.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Dopo somministrazione orale l’assorbimento del ketotifene è praticamente completo. Tuttavia la sua biodisponibilità è di circa il  50% a causa dell’effetto di primo passaggio epatico. La biodisponibilità del farmaco non è influenzata dalla presenza di cibo.

La concentrazione plasmatica massima (Cmax) del ketotifene si raggiunge nell’adulto dopo 2-4 ore se somministrato in capsule, in un tempo minore (intorno alle 2 ore) se somministrato come sciroppo. Nel bambino  il  picco di massima concentrazione si raggiunge in 1-2 ore.

Somministrato  in compresse a rilascio prolungato il picco di massima concentrazione si raggiunge dopo 3-6 ore. L’insorgenza  dell’effetto terapeutico di profilassi varia da 4 a 12 settimane.

Il legame con le proteine plasmatiche è del 75%.

L'eliminazione del ketotifene è bifasica con un emivita breve di 3-5 ore ed una prolungata di  circa 21 ore. Il ketotifene è metabolizzato dal fegato con processi di glucuroconiugazione (principale metabolita inattivo è il ketotifene-N-glucuronide) e demetilazione (metabolita  attivo nor-ketotifene). Il 60-70% della dose è eliminata attraverso il rene, prevalentemente sotto forma di metaboliti inattivi, entro le 48 ore. Dal 30 al 40% della dose è eliminata con  le  feci. La clearance totale è di 3.61 L/hr/kg. Nei bambini il meccanismo del metabolismo è identico a quello degli adulti, presentano tuttavia una clearance superiore e quindi la posologia  del ketotifene consigliata per i bambini di età superiore ai tre anni è la stessa di quella proposta per gli adulti.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Tossicità acuta.

Negli studi di tossicità acuta del ketotifene nel topo, ratto e coniglio la DL50 per somministrazione orale è risultata > 300 mg/kg e compresa tra 5 e 20 mg/kg dopo somministrazione e.v. Gli eventi  avversi indotti in seguito a sovradosaggio sono stati dispnea ed  eccitazione  motoria  seguite  da  spasmi e sonnolenza. I sintomi tossici  si  manifestano  rapidamente e scompaiono entro qualche ora; non ci sono evidenze di effetti cumulativi o ritardati.

Mutagenesi.

Il ketotifene e/o i suoi metaboliti sono risultati privi di potenziale genotossico in vitro, come  dimostrato nei test di mutazione genetica e nella Salmonella typhimurium, nel test dell’aberrazione cromosomica nelle cellule di hamster cinese V79, o nel  test di riparazione del DNA nelle colture di epatociti di ratto. Nessuna  attività clastogenica è stata osservata in vivo (analisi citogenica delle cellule di midollo osseo nell’hamster cinese, test del  micronucleo nel topo). Allo stesso modo nessun effetto mutageno è stato evidenziato nelle cellule germinali di topo maschio nel test del dominante letale.

Cancerogenesi.

Nei ratti trattati in modo continuativo con la dieta per 24 mesi, la massima dose tollerata di 71 mg/kg/die di ketotifene non ha dimostrato alcun potenziale carcinogenico. Nessuna evidenza  di effetti tumorigeni si è verificata nel topo trattato fino a 88 mg/kg per 74 settimane.

Tossicità riproduttiva.

Nessun potenziale embriotossico dovuto a ketotifene si è manifestato nel ratto o nel coniglio. Nel ratto maschio trattato per 10 settimane (durata maggiore di un ciclo spermatogenico completo) prima dell’accoppiamento, la dose tollerata di 10 mg/kg/die non ha influenzato la  fertilità. Nel ratto femmina la fertilità, lo sviluppo prenatale, la gravidanza, l’allattamento della nidiata non sono stati influenzati dal trattamento con ketotifene a dosi orali fino a 50  mg/kg/die, sebbene una tossicità non specifica per le femmine gravide sia stata osservata a dosi > 10 mg/kg. Solo a queste dosi si  sono riscontrate diminuzioni nella sopravvivenza di nati e nell'incremento  del  peso corporeo durante i primi giorni dello sviluppo post-natale alla  dose più alta di 50 mg/kg/die. Nessuna reazione avversa imputabile al trattamento è stata osservata nella fase perinatale.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Compresse a rilascio prolungato: cellulosa acetoftalato, idrossipropilmetilcellulosa, silice precipitata, magnesio stearato, talco, polietilenglicole 6000, titanio biossido (E171), ossido di ferro giallo (E172).


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

A confezionamento integro: mesi 36.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Compresse: blister da 15 compresse


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Non sono necessarie particolari istruzioni per l’uso.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Merck Generics Italia SpA – Via Aquileia 35 – 20092 Cinisello Balsamo


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Chetotifene Merck Generics compresse a rilascio prolungato - 15 compresse 

A.I.C. n. 033799038


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

04/01/2000


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/01/2005