Daonil
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

DAONIL


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una compressa contiene:

Principio attivo: glibenclamide 5 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento del diabete mellito tipo II non insulino-dipendente, quando la dieta, l’esercizio fisico ed il calo ponderale non siano da soli sufficienti a controllare la glicemia.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

La posologia del Daonil va stabilita in base alla situazione metabolica del paziente. Inizialmente si somministra in genere ½ compressa (2,5 mg) al giorno; soltanto dopo controllo medico si può aumentare gradualmente la posologia giornaliera di ½ compressa per volta.

Posologie giornaliere superiori a 3 compresse non determinano, in genere, l’aumento dell’effetto.

Dosi giornaliere fino a 2 compresse possono essere assunte, in genere, con unica somministrazione durante il pranzo. La quantità eccedente tale dose va presa durante il pasto della sera.

Anziani:

Nel determinare la posologia in pazienti anziani, più suscettibili a fenomeni ipoglicemici in seguito a somministrazione di glibenclamide anche a basse dosi, va tenuto presente che DAONIL deve essere somministrato alle dosi abituali per prevenire l’ipoglicemia.

Bambini:

La sicurezza e l’efficacia del farmaco nei bambini non è stata ancora stabilita.

Le compresse vanno ingerite con un po’ di liquido e senza masticare.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Daonil non deve essere utilizzato:

In pazienti con diabete mellito insulino-dipendente, tipo 1 (ad es. diabetici con precedenti di chetoacidosi).

Nel trattamento della chetoacidosi diabetica.

Nel trattamento del coma o precoma diabetico.

In pazienti con gravi disfunzioni renali.

In pazienti con gravi disfunzioni epatiche.

In pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Durante la gravidanza (vedere paragrafo 4.6).

Durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6).

Insufficienza surrenalica.

In pazienti trattati con bosentan (vedere paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

I segni clinici di un’iperglicemia comprendono: aumento della frequenza urinaria, sete intensa, secchezza delle fauci e secchezza cutanea.

In concomitanza di traumi, interventi chirurgici, malattie infettive e febbrili, può rendersi necessario instaurare temporaneamente la terapia insulinica per mantenere un adeguato controllo metabolico.

Le persone allergiche ad altri derivati sulfamidici possono manifestare reazioni allergiche anche alla glibenclamide.

Quando si sostituisce il Daonil ad altri ipoglicemizzanti orali con elevato tempo di semivalori (carbutamide, clorpropamide, ecc.) è necessario lasciare trascorrere l’intervallo di qualche giorno. Ciò non è richiesto se si sostituisce il Daonil ad ipoglicemizzanti orali con emivita breve.

Il trattamento con sulfaniluree di pazienti con deficienza di G6PD può portare ad anemia emolitica. La glibenclamide deve essere pertanto utilizzata con cautela in tali pazienti e deve essere considerata un’alternativa terapeutica.

Per raggiungere l’obiettivo della terapia con Daonil – ovvero un controllo ottimale della glicemia – oltre all’assunzione regolare di Daonil sono altrettanto importanti fattori quali una dieta corretta, esercizio fisico sufficiente e regolare e, se necessario, anche una riduzione di peso corporeo.

Durante la terapia con Daonil si devono controllare regolarmente i livelli di glucosio nel sangue e nelle urine. Inoltre si consiglia di effettuare valutazioni periodiche della concentrazione dell’emoglobina glicata.

Il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue e nelle urine serve anche per l’identificazione di un insuccesso terapeutico – primario o secondario.

Si consiglia anche il monitoraggio di taluni altri parametri in accordo con le linee guida in atto (ad es. consensus Europeo NIDDM).

All’inizio della terapia il paziente deve essere informato circa gli effetti ed i rischi di Daonil e della sua interazione con misure dietetiche ed esercizio fisico; si deve inoltre enfatizzare l’importanza di una collaborazione adeguata.

Pertanto nel caso di un trattamento con qualsiasi farmaco ipoglicemizzante, è necessario che il paziente ed il medico siano al corrente del rischio di ipoglicemia.

I fattori che favoriscono un’ipoglicemia sono:

la mancanza di volontà oppure, più frequentemente nei pazienti anziani, l’incapacità del paziente di collaborare;

alimentazione carente, assunzione dei pasti ad intervalli irregolari o pasti saltati;

squilibrio tra sforzo fisico ed ingestione di carboidrati;

alterazioni nella dieta;

compromessa funzionalità renale;

grave disfunzione epatica;

sovradosaggio (di Daonil);

malattie endocrine non compensate che influiscono sul metabolismo dei carboidrati o sulla contro-regolazione dell’ipoglicemia (come ad es. in alcuni disturbi della funzione tiroidea ed insufficienza ipofisaria o corticosurrenalica);

somministrazione concomitante di alcuni farmaci (vedere paragrafo 4.5);

terapia con Daonil in assenza di indicazione.

Il paziente deve informare il medico di tali fattori e di episodi ipoglicemici poiché questi indicano l’esigenza di un monitoraggio particolarmente attento. Se necessario il dosaggio di Daonil o l’intera terapia devono essere modificati. Ciò è vero anche nei casi di patologie che si verificano durante la terapia o di cambiamenti nello stile di vita del paziente.

I sintomi dell’ipoglicemia che rappresentano la controregolazione adrenergica (vedere paragrafo 4.8) possono essere più lievi o assenti quando l’ipoglicemia si sviluppa lentamente, quando vi è neuropatia del sistema autonomico o quando il paziente è in terapia con beta-bloccanti, clonidina, reserpina, guanetidina o altri farmaci simpaticolitici.

L’ipoglicemia può quasi sempre essere controllata dall’assunzione di carboidrati (glucosio o zucchero ad es. come cubetti di zucchero, tè o succhi di frutta zuccherati).

Per questo motivo il paziente deve sempre portare con sè un minimo di 20 grammi di glucosio. I pazienti possono avere necessità di aiuto da parte di altre persone per evitare complicanze.

Gli edulcoranti artificiali non sono efficaci per controllare un’ipoglicemia.

L’ipoglicemia può ripetersi nonostante il successo delle contromisure iniziali. Perciò i pazienti devono rimanere sotto osservazione.

L’ipoglicemia grave, od un episodio protratto di ipoglicemia, che si riesce a controllare solo temporaneamente con le normali quantità di zucchero, richiede un trattamento immediato ed un monitoraggio da parte di un medico ed in alcuni casi il ricovero in ospedale.

Se i pazienti vengono trattati da un medico che non sia quello abituale (ad es. in occasione di un ricovero ospedaliero, dopo un incidente, per una malattia durante le vacanze), i pazienti devono informare il medico della loro condizione diabetica e della terapia attuata in precedenza.

Il medicinale contiene lattosio e non è quindi adatto per i soggetti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Associazioni sconsigliate:

Bosentan:

Nei pazienti in terapia concomitante con bosentan e glibenclamide è stato osservato un aumento dell’incidenza di valori elevati degli enzimi epatici.

Sia glibenclamide che bosentan inibiscono la pompa di trasporto dei sali biliari determinando accumulo intracellulare di sali biliari citotossici. Pertanto tale associazione non deve essere utilizzata.

Da considerare:

I pazienti che iniziano o sospendono una terapia mentre sono in trattamento con Daonil possono avere delle alterazioni nel controllo della glicemia.

Un potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante, e perciò in alcuni casi ipoglicemia, si può verificare durante la terapia con altri farmaci quali:

insulina ed altri antidiabetici orali, ACE-inibitori, steroidi anabolizzanti ed ormoni sessuali maschili, cloramfenicolo, derivati cumarinici, ciclofosfamide, disopiramide, fenfluramina, feniramidolo, fibrati, fluoxetina, ifosfamide, inibitori delle MAO, miconazolo, acido para-aminosalicilico, pentossifillina (per via parenterale ad alte dosi), fenilbutazone, azapropazone, ossifenbutazone, probenecid, chinolonici, salicilati, sulfinpirazone, sulfamidici, farmaci simpaticolitici quali beta-bloccanti e guanetidina, tetracicline, tritoqualina, trofosfamide.

Una riduzione dell’effetto ipoglicemizzante, e perciò aumento della glicemia, si può verificare durante la somministrazione di altri farmaci quali:

acetazolamide, barbiturici, corticosteroidi, diazossido, diuretici, adrenalina e altri farmaci simpaticomimetici, glucagone, lassativi (dopo uso prolungato), acido nicotinico (ad alte dosi), estrogeni e progestinici, fenotiazine, fenitoina, ormoni tiroidei, rifampicina.

Gli H2-antagonisti, clonidina e reserpina possono portare ad un potenziamento o ad una riduzione dell’effetto ipoglicemizzante.

I segni della controregolazione adrenergica all’ipoglicemia possono essere ridotti o assenti durante la terapia con farmaci simpaticolitici quali beta-bloccanti, clonidina, guanetidina e reserpina.

Il consumo occasionale o cronico di alcool può potenziare o ridurre l’effetto ipoglicemizzante di glibenclamide in maniera non prevedibile.

Glibenclamide può potenziare o ridurre l’effetto dei derivati cumarinici.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza:

In gravidanza il Daonil non va somministrato.

La paziente deve passare ad una terapia insulinica durante la gravidanza.

Le pazienti che intendano iniziare una gravidanza devono informarne il medico. Si raccomanda che tali pazienti si sottopongano ad una terapia insulinica.

Sono state riscontrate malformazioni nei bambini di donne trattate con glibenclamide durante la gravidanza. Non si può escludere una relazione causale con la glibenclamide. In tale contesto è necessario sottolineare che è noto che l’incidenza di malformazioni risulti aumentata nei casi di diabete non controllato - indipendentemente dal tipo di terapia utilizzata.

Allattamento:

Per prevenire una possibile assunzione con il latte materno, Daonil non va somministrato a donne durante l’allattamento. Se necessario la paziente deve passare alla terapia con insulina oppure interrompere l’allattamento al seno.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

La vigilanza e le reazioni possono essere compromesse da episodi di ipoglicemia o iperglicemia, particolarmente all’inizio del trattamento, dopo aver modificato il regime terapeutico o quando il farmaco non viene assunto regolarmente. Ciò può influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Ipoglicemia:

Come conseguenza dell’effetto ipoglicemizzante di Daonil si può verificare ipoglicemia, a volte prolungata e anche che mette il paziente in pericolo di vita. Ciò si verifica quando vi è uno squilibrio tra il dosaggio di Daonil e l’assunzione di carboidrati nella dieta, l’esercizio fisico ed altri fattori che influiscono sul metabolismo.

I possibili sintomi di ipoglicemia comprendono: cefalea, fame incontenibile, nausea, vomito, affaticamento, sonno disturbato, agitazione, aggressività, compromissione della concentrazione, della vigilanza e delle reazioni, depressione, confusione, disturbi del linguaggio, afasia, disturbi visivi, tremori, paresi, disturbi sensoriali, vertigini, sensazione di impotenza, perdita dell’autocontrollo, delirio, convulsioni cerebrali, sonnolenza e perdita di coscienza fino al coma, respiro superficiale e bradicardia.

Inoltre possono essere presenti segni di una controregolazione adrenergica quali sudorazione, cute umida, ansia, tachicardia, ipertensione, palpitazioni, angina pectoris ed aritmie cardiache.

Il quadro clinico di un grave attacco di ipoglicemia può somigliare a quello di uno stroke.

I sintomi di un’ipoglicemia scompaiono quasi sempre con la sua correzione.

Patologie dell’occhio:

Particolarmente all’inizio della terapia vi può essere un’alterazione visiva temporanea dovuta alla variazione della glicemia. La causa di ciò è una temporanea alterazione della turgidità, e dunque dell’indice di refrazione del cristallino, che dipende dalla glicemia.

Patologie gastrointestinali:

Occasionalmente si possono verificare disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito, sensazione di oppressione o riempimento epigastrico, dolore addominale e diarrea.

Tuttavia, nonostante il proseguimento della terapia, questi sintomi spesso scompaiono ed in genere non richiedono sospensione del trattamento con Daonil.

In casi isolati vi può essere un aumento degli enzimi epatici ed anche compromissione della funzionalità epatica (ad es. con colestasi ed ittero) ed epatite che possono regredire dopo sospensione di Daonil, anche se possono portare ad un’insufficienza epatica che può mettere il paziente in pericolo di vita.

Patologie del sistema emolinfopietico:

Si possono verificare alterazioni del quadro ematico che possono mettere a repentaglio la vita del paziente. Esse possono comprendere, raramente, trombocitopenia da lieve a grave (ad es. che si presenta con porpora) ed in casi isolati anemia emolitica, eritrocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi e pancitopenia (ad es. dovuta a mielosoppressione). In via di principio tali reazioni sono reversibili alla sospensione di Daonil.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

Occasionalmente si possono verificare reazioni allergiche o pseudoallergiche, ad es. sotto forma di prurito o rash. In casi isolati le reazioni lievi sotto forma di orticaria si possono trasformare in reazioni gravi, fino a mettere in pericolo la vita del paziente, con dispnea e calo pressorio che a volte progredisce in shock. Perciò in caso di orticaria il medico deve esserne informato immediatamente.

Una reazione di ipersensibilità può essere dovuta alla glibenclamide, ma può essere provocata anche da uno degli eccipienti. Un’allergia ai derivati sulfamidici può anche essere responsabile di una reazione allergica alla glibenclamide.

In casi isolati si può manifestare vasculite allergica che, in alcuni casi, può mettere il paziente in pericolo di vita. In casi isolati si può presentare ipersensibilità della cute alla luce e possono ridursi le concentrazioni di sodio nel siero.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Segni e sintomi:

Un sovradosaggio acuto, così come anche terapie a lungo termine con dosi troppo elevate di glibenclamide, possono portare ad una ipoglicemia grave, protratta e che può mettere il paziente in pericolo di vita.

Trattamento:

Nel momento in cui viene identificato un caso di sovradosaggio è importante informarne immediatamente un medico. Il paziente deve subito assumere dello zucchero, possibilmente come glucosio, tranne che un medico non si sia già assunto la responsabilità di trattare il sovradosaggio.

É essenziale un attento monitoraggio fino a quando il medico ritenga che il paziente è fuori pericolo. É da tener presente che l’ipoglicemia ed i suoi sintomi si possono ripresentare anche dopo un iniziale recupero.

Può a volte essere necessario un ricovero in ospedale, anche a scopo precauzionale. In particolare un sovradosaggio importante e gravi reazioni con segni quali perdita della coscienza o di altri disturbi neurologici costituiscono un’emergenza medica e richiedono terapia immediata e ricovero in ospedale.

Ad esempio, se un paziente è in stato di incoscienza, è indicata la somministrazione endovenosa di una soluzione concentrata di glucosio (ad es. per gli adulti iniziando con 40 mL di una soluzione al 20%) In alternativa si può prendere in considerazione la somministrazione di glucagone ad es. a dosi da 0,5 a 1 mg e.v., s.c. oppure i.m.

In particolare, il trattamento di un’ipoglicemia nei neonati e nei bambini richiede un attento aggiustamento del dosaggio di glucosio da somministrare per la possibilità di provocare una pericolosa iperglicemia, monitorando costantemente lo stesso dosaggio tramite la determinazione della glicemia.

Per i pazienti che hanno ingerito quantità pericolose di Daonil è necessaria la disintossicazione dal farmaco (ad es. lavanda gastrica o carbone attivo).

Dopo la somministrazione acuta di glucosio, solitamente è necessario praticare un’infusione di glucosio a concentrazioni più basse per assicurarsi il non ripetersi dell’ipoglicemia. La glicemia del paziente deve essere monitorata attentamente per 24 ore. Nei casi gravi con un andamento protratto l’ipoglicemia, oppure il rischio di ritornare in ipoglicemia, può perdurare per alcuni giorni.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: ipoglicemizzanti orali; codice ATC: A10BB01.

Meccanismo d’azione:

Glibenclamide riduce la glicemia sia nel soggetto sano che nel paziente affetto da diabete mellito non insulino-dipendente (tipo 2) attraverso stimolazione del rilascio di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche. Tale riduzione si verifica anche attraverso l’effetto del glucosio (per via di un miglioramento della risposta delle cellule beta allo stimolo fisiologico dato dal glucosio). A livello cellulare, la glibenclamide (così come le altre sulfaniluree) attraversa lo strato lipidico delle cellule b mediante diffusione libera e, interagendo con la SUR1 (recettore delle sulfaniluree), blocca selettivamente il canale al potassio ATP-dipendente della cellula b pancreatica. La chiusura del canale induce ingresso di calcio intracellulare con conseguente depolarizzazione della membrana ed esocitosi delle vescicole contenenti insulina.

Inoltre glibenclamide viene riportata avere effetti extrapancreatici: riduce la produzione epatica di glucosio e potenzia il legame dell’insulina e la sensibilità all’insulina nei tessuti periferici.

Caratteristiche farmacodinamiche:

Dopo somministrazione orale di una dose singola mattutina di glibenclamide l’effetto ipoglicemizzante perdura per 24 ore.

Durante la terapia a lungo termine l’effetto ipoglicemizzante di glibenclamide persiste mentre i livelli di insulina ritornano entro valori normali.

Glibenclamide possiede una lieve attività diuretica ed aumenta la clearance dell’acqua.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento

L’assorbimento di glibenclamide non è influenzato dalla presenza di cibo. Il picco ematico si raggiunge in 2 - 4 ore. L’emivita plasmatica di glibenclamide dopo somministrazione per via endovenosa è di circa 2 ore. Dopo somministrazione orale è da 2 a 5 ore anche se alcuni studi suggeriscono che nei pazienti con diabete mellito può essere più lunga, ovvero di circa 8 – 10 ore.

Distribuzione

Non si verificano fenomeni di accumulo. Il legame alle proteine plasmatiche è di oltre il 98% ed in vitro tale legame è principalmente non ionico.

Metabolismo

Glibenclamide viene interamente metabolizzata nel fegato. Il metabolita principale è 4-trans-idrossiglibenclamide ed un altro è 3-cis-idrossiglibenclamide. I metaboliti del farmaco contribuiscono in parte all’effetto ipoglicemizzante.

Escrezione

L’escrezione dei metaboliti avviene per via renale e biliare - all’incirca in parti uguali - ed è completa entro le 45‑72 ore.

Nei pazienti con compromessa funzionalità renale, vi è un aumento dell’escrezione dei metaboliti per via biliare e tale aumento è funzione della gravità della compromissione renale.

Glibenclamide attraversa la placenta solo in quantità minime. Come per altre sulfaniluree, glibenclamide è presumibilmente escreta nel latte materno.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati provenienti dagli studi sugli animali rivelano assenza di rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Lattosio, amido di mais, talco, amido di mais pregelatinizzato, silice colloidale anidra, magnesio stearato.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non sono note incompatibilità chimico-fisiche.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non conservare a temperatura superiore a 25°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Scatola da 30 compresse (blister in PVC bianco opaco e alluminio, termosaldati).


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Viale L. Bodio 37/b – 20158 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

A.I.C. n.: 021642018


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Data prima autorizzazione:   29 Novembre 1969

Data ultimo Rinnovo:                   31 Maggio 2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/10/2007