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DOXAZOSINA EG 2 mg
Una compressa contiene: 2 mg di doxazosina (come mesilato).
Eccipienti: ogni compressa contiene 40 mg di lattosio.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse.
Compresse bianche, oblunghe, incise su un lato e con stampato in rilievo “D2” su un lato.
Doxazosina EG 2 mg è indicato per il trattamento dell’ipertensione essenziale.
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Salvo diversa prescrizione, si raccomanda il seguente schema terapeutico: iniziare la terapia con 1 mg di doxazosina una volta al giorno. Dopo 1-2 settimane, il dosaggio, a seconda della risposta della pressione sanguigna del singolo paziente, può essere aumentato, se necessario, a 2 mg di doxazosina una volta al giorno, poi a 4 mg di doxazosina una volta al giorno e infine a 8 mg di doxazosina una volta al giorno.
Dose media giornaliera per la terapia di mantenimento: 2-4 mg di doxazosina una volta al giorno.
Dose massima giornaliera: 16 mg di doxazosina.
Somministrazione negli anziani e pazienti con insufficienza renale
Poiché le caratteristiche farmacocinetiche della doxazosina restano immutate nei pazienti anziani e in quelli con insufficienza renale, a questi pazienti si può somministrare la dose usuale. Comunque, il dosaggio deve essere tenuto ai livelli più bassi possibili e gli aumenti devono essere fatti sotto stretto controllo medico. Poiché la doxazosina è fortemente legata alle proteine, non viene rimossa dalla dialisi.
Somministrazione nei pazienti con insufficienza epatica
Il dosaggio della doxazosina deve essere studiato con particolare cura nei pazienti le cui funzioni epatiche sono compromesse. Non sono disponibili esperienze cliniche pratiche su pazienti con gravi disfunzioni epatiche (vedere paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego").
Le compresse di doxazosina possono essere utilizzate come monoterapia o in combinazione con un diuretico tiazidico e agenti beta-bloccanti, quando il trattamento con questi soli non ha dato gli effetti desiderati o adeguati.
Le compresse vanno assunte con una quantità sufficiente d’acqua, alla mattina. La durata della terapia deve essere decisa dal medico curante.
Doxazosina EG 2 mg è controindicato nei pazienti con ipersensibilità verso il principio attivo, doxazosina, e altre chinazoline (per es. prazosina, terazosina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Doxazosina EG 2 mg è controindicato durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6).
Nella fase iniziale della terapia, i pazienti possono accusare disturbi circolatori con tendenza a brusco decremento della pressione sanguigna in seguito a cambiamenti posturali (ipotensione ortostatica). Per minimizzare il rischio di brusco decremento della pressione sanguigna in seguito a cambiamenti posturali, i pazienti devono essere tenuti sotto controllo all’inizio della terapia. Poiché la probabilità di tali reazioni è maggiore se la dose iniziale è superiore a quella raccomandata, si consiglia di attenersi scrupolosamente allo schema terapeutico raccomandato. Pazienti in dieta ipo-sodica o trattati con diuretici sembrano più sensibili ai potenziali effetti sulla postura.
Durante l’intervento chirurgico di cataratta, in alcuni pazienti, in corso di trattamento o precedentemente trattati con tamsulosina, è stata osservata “Intraoperative Floppy Iris Syndrome” (IFIS, una variante della sindrome della pupilla piccola). Sono stati riportati casi isolati con altri alfa-1 bloccanti e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. Dato che l’IFIS può portare ad aumentare complicazioni procedurali durante l’operazione di cataratta, l’oftalmologo ed il team chirurgico devono essere informati, prima dell’operazione chirurgica, sull’uso presente o passato di alfa-1 bloccanti.
A causa del suo effetto vasodilatatore, la doxazosina deve essere impiegata con precauzione nei pazienti affetti da una delle seguenti emergenze cardiache:
- edema polmonare da stenosi aortica o mitralica;
- grave insufficienza della gittata cardiaca;
- insufficienza cardiaca ventricolare destra da embolia polmonare o effusione pericardica;
- insufficienza cardiaca ventricolare sinistra con bassa pressione di riempimento.
Si raccomanda cautela anche quando la doxazosina è somministrata contemporaneamente a farmaci che possono influenzare il metabolismo epatico (per es. cimetidina).
La somministrazione concomitante di doxazosina con un inibitore PDE-5 (ad es. sildenafil, tadalafil, vardenafil) deve essere usata con cautela dato che in alcuni pazienti può causare ipotensione sintomatica.
Somministrazione in pazienti con insufficienza epatica
La doxazosina deve essere usata con particolare prudenza nei pazienti le cui funzioni epatiche sono compromesse. Non essendo disponibili esperienze cliniche pratiche su pazienti con gravi disfunzioni epatiche, l’impiego in questi pazienti non è raccomandato.
Bambini
Non essendo disponibili adeguate esperienze cliniche sui bambini, non si raccomanda l’impiego di Doxazosina EG 2 mg per i bambini.
Doxazosina EG 2 mg contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
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Doxazosina EG 2 mg aumenta l’effetto di abbassamento della pressione del sangue prodotto da altri farmaci antipertensivi.
L’effetto antipertensivo può essere aumentato, quando la doxazosina è somministrata contemporaneamente a vasodilatatori e nitrati.
Come per gli altri farmaci antipertensivi, gli antireumatici non-steroidei o gli estrogeni, possono ridurre l’effetto antipertensivo della doxazosina.
I farmaci simpaticomimetici possono diminuire l’effetto antipertensivo della doxazosina; la doxazosina può ridurre la pressione sanguigna e le reazioni vascolari alla dopamina, efedrina, epinefrina, metaramizolo, metoxamina e fenilefrina.
Non esistono studi relativi alle interazioni con i farmaci che influenzano il metabolismo epatico (per es. cimetidina).
La doxazosina può aumentare l’attività della renina plasmatica e l’escrezione urinaria dell’acido vanillilmandelico. Ciò deve essere considerato nell’interpretazione degli esami di laboratorio.
La somministrazione concomitante di doxazosina con un inibitore PDE-5 (ad es. sildenafil, tadalafil, vardenafil) in alcuni pazienti può causare ipotensione sintomatica (vedere paragrafo 4.4).
Non essendo disponibili studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza e allattamento, non è stata accertata la sicurezza dell’impiego di Doxazosina EG 2 mg durante la gravidanza e l’allattamento.
Pertanto l’uso di Doxazosina EG 2 mg in gravidanza è ammesso solo dopo che il medico curante abbia attentamente valutato i vantaggi previsti rispetto ai rischi potenziali.
Gli studi sugli animali hanno evidenziato che la doxazosina si accumula nel latte materno. Di conseguenza, dal momento che la sicurezza dell’utilizzo di doxazosina durante l’allattamento non è stata stabilita, Doxazosina EG 2 mg è controindicata nelle madri che allattano.
Durante il trattamento dell’ipertensione con Doxazosina EG 2 mg è necessario un regolare controllo medico. Nell’ambito delle differenti reazioni individuali, la prontezza mentale può risultare ridotta al punto da compromettere la capacità di prendere parte attiva alla circolazione stradale, all’uso di macchinari o al lavoro senza un valido supporto, in particolare nella prima fase della terapia, in caso di aumento della dose, di passaggio ad altri medicamenti o di consumo concomitante di alcol.
Gli effetti collaterali insorgono principalmente per le proprietà farmacologiche della preparazione. La maggior parte degli effetti collaterali sono transitori o sono stati tollerati con la continuazione del trattamento.
In questa sezione le frequenze degli effetti indesiderati sono definite come segue: molto comune (>1/10); comune (>1/100, <1/10); non comune (>1/1.000, <1/100); raro (>1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non conosciuto (non può essere stimato dai dati disponibili).
Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto raro: diminuzione di eritrociti, leucociti e trombociti.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Non comune: sete, ipokaliemia, gotta.
Raro: ipoglicemia.
Non conosciuto: aumento di peso.
Disturbi psichiatrici
Comune: irrequietezza.
Non comune: incubi, perdita di memoria, labilità emotiva.
Raro: depressione, agitazione.
Non conosciuto: ansia, insonnia.
Patologie del sistema nervoso
Comune: stanchezza, cefalea, sonnolenza, capogiri, apatia, vertigini posturali.
Non comune: tremore, rigidità muscolare, disturbo del senso del gusto.
Raro: parestesia, disgeusia.
Non conosciuto: sincope, ipoestesia.
Patologie dell’occhio
Comune: disturbi dell’accomodamento.
Non comune: anormale flusso lacrimale, fotofobia.
Raro: visione offuscata.
Non conosciuto: IFIS (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, una variante della sindrome della pupilla piccola, vedere paragrafo 4.4).
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comune: tinnito.
Non conosciuto: vertigini.
Patologie cardiache
Comune: palpitazioni.
Non comune: aritmia, angina pectoris, tachicardia, infarto miocardico.
Patologie vascolari
Comune: vertigini, edema, ipotensione posturale.
Non comune: sincope, ischemia periferica.
Raro: disturbi cerebrovascolari.
Non conosciuto: ipotensione.
Possono verificarsi inizialmente ipotensione posturale e sincope all’inizio del trattamento, soprattutto ad alte dosi, che possono anche ripresentarsi se la terapia viene ripresa dopo un breve intervallo.
Patologie respiratorie, del torace e mediastiniche
Comune: congestione nasale, respiro corto.
Non comune: epistassi, broncospasmo, tosse, faringiti.
Raro: edema alla laringe.
Molto raro: riniti.
Non conosciuto: dispnea.
Patologie gastrointestinali
Comune: nausea, costipazione, dispepsia.
Non comune: anoressia, aumento dell’appetito, secchezza delle fauci.
Raro: dolore addominale, diarrea, vomito.
Non conosciuto: flatulenza.
Patologie epatobiliari
Raro: ittero, aumento degli enzimi epatici.
Molto raro: colestasi, epatite.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune: alopecia.
Raro: rash, prurito, porpora.
Patologie muscolo-scheletriche e del tessuto connettivo
Comune: crampi muscolari.
Non comune: dolori muscolari, debolezza muscolare, rigonfiamento delle articolazioni/dolori.
Non conosciuto: mal di schiena.
Patologie renali e urinarie
Comune: aumento della minzione/poliuria, bisogno frequente di urinare, disturbi dell’eiaculazione.
Non comune: incontinenza, disturbi urinari, disuria.
Raro: impotenza, priapismo.
Molto raro: aumento plasmatico di BUN e creatinina.
Non conosciuto: nicturia.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune: astenia, dolore al torace.
Non comune: edema facciale/generale, rossore facciale, febbre/tremori, pallore.
Raro: diminuzione della temperatura corporea negli anziani.
Non conosciuto: stanchezza, malessere, dolore generale.
Disturbi del sistema immunitario
Non conosciuto: reazione allergica.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Non conosciuto: ginecomastia.
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Il sovradosaggio da doxazosina produce di solito ipotensione, che può dare origine a una sincope.
Se il sovradosaggio da doxazosina produce ipotensione, il supporto vascolare sarà la cosa più importante. Mettere il paziente in posizione orizzontale per normalizzare la pressione del sangue e la frequenza del battito cardiaco. In caso di ipotensione grave, somministrare espansori della massa plasmatica e vasopressori. Tenere sotto controllo anche le funzioni renali e sostenerle se necessario. Poiché la doxazosina ha un forte legame chimico con le proteine, non è indicata la dialisi.
Categoria farmacoterapeutica: antipertensivi.
Codice ATC: C02CA04
La doxazosina blocca in modo selettivo e competitivo i recettori alfa-1-adrenergici postsinaptici, producendo così una vasodilatazione periferica.
Nei pazienti ipertesi la doxazosina produce una riduzione della pressione del sangue riducendo la resistenza vascolare periferica.
Con un’unica dose giornaliera, la risposta della pressione del sangue continua ad essere rilevabile fino a 24 h post-dose. Dopo l’inizio della terapia si osserva una graduale riduzione della pressione e i pazienti possono essere soggetti a una reazione ortostatica. La riduzione massima della pressione del sangue si verifica di solito 2-6 h dopo la dose. Nei pazienti ipertesi la pressione in posizione sia supina che eretta è simile durante la terapia con doxazosina.
Durante la terapia con doxazosina a lungo termine non si è notato lo sviluppo di assuefazione all’effetto antipertensivo. Per l’uso continuato sono stati riferiti fenomeni occasionali di tachicardia e di aumento dell’attività reninica nel plasma.
In seguito ad un’analisi ad interim di ALLHAT (Antihypertensive and lipid lowering treatment to prevent heart attack trial) il braccio di trattamento con doxazosina confrontato con clortalidone è stato interrotto. Rispetto al gruppo trattato con clortalidone è stata riscontrata un’incidenza significativamente più alta (25%) di eventi cardiovascolari combinati ed in particolare di insufficienza cardiaca congestizia (ICC). Il rischio di ICC era quasi raddoppiato. Sono stati inoltre osservati trends negativi per ictus e per coronaropatia combinata (CHD), vale a dire CHD fatale, infarto miocardico non fatale, procedure di rivascolarizzazione coronarica ed angina ospedalizzata. La mortalità totale non si è differenziata nei due bracci di trattamento con doxazosina e clortalidone.
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La doxazosina per via orale è assorbita rapidamente e il picco di concentrazione nel plasma si ha dopo 2 h. L’eliminazione plasmatica è bifasica, con un’emivita di eliminazione terminale di 22 h, che consente la somministrazione una volta al giorno.
Biodisponibilità
La biodisponibilità assoluta è di quasi il 63%. Il 98,3% della doxazosina in circolo è legato alle proteine del plasma. La doxazosina è estensivamente metabolizzata (O-demetilazione e idrossilazione) e viene eliminata principalmente attraverso le feci (solo il 5% della dose somministrata viene eliminato con le feci come doxazosina immodificata). La 6´-idrossi-doxazosina è un potente e selettivo alfa-bloccante e nell’uomo si stima per un 5% di una dose orale. Perciò, la 6´-idrossi-doxazosina contribuisce un poco all’attività antipertensiva della doxazosina.
Gli studi su pazienti anziani e pazienti con compromissione delle funzioni renali non hanno rivelato differenze farmacocinetiche significative.
Sono limitati i dati disponibili sull’impiego della doxazosina nei pazienti con insufficienza epatica e sugli effetti di farmaci noti per la loro influenza sul metabolismo epatico (per es. cimetidina). In uno studio clinico su 12 pazienti con insufficienza epatica lieve, l’area sotto la curva tempo-concentrazione nel plasma (AUC) era aumentata del 43% e la clearance dopo una singola dose orale era ridotta del 30%.
Essendo la doxazosina metabolizzata quasi interamente nel fegato, Doxazosina EG 2 mg deve essere dosato attentamente nei pazienti con insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego").
I dati preclinici basati sui consueti studi di genotossicità e cancerogenicità non hanno evidenziato rischi particolari nell’uso umano. Per maggiori informazioni vedere il paragrafo 4.6.
Sebbene gli studi su animali non abbiano fornito prove di un effetto teratogeno, dosi pari a circa 300 volte la massima dose terapeutica raccomandata per l’uso umano sono state associate a una ridotta sopravvivenza fetale negli animali.
• Cellulosa microcristallina
• Lattosio anidro
• Magnesio stearato
• Sodio dodecilsolfato
• Carbossimetilamido sodico (tipo A)
• Silice colloidale anidra
Non pertinente.
5 anni.
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.
Blister in PVC/PVDC e alluminio
Confezione di 10, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 98, 100, 150, 200, 250, 300, 400, 500 o 1000 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
EG S.p.A. Via D. Scarlatti, 31 - 20124 Milano
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 10 cpr - AIC n. 034434011/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 20 cpr - AIC n. 034434023/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 28 cpr - AIC n. 034434035/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 30 cpr - AIC n. 034434047/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 40 cpr - AIC n. 034434050/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 50 cpr - AIC n. 034434062/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 56 cpr - AIC n. 034434074/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 98 cpr - AIC n. 034434086/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 100 cpr - AIC n. 034434098/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 150 cpr - AIC n. 034434100/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 200 cpr - AIC n. 034434112/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 250 cpr - AIC n. 034434124/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 300 cpr - AIC n. 034434136/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 400 cpr - AIC n. 034434148/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 500 cpr - AIC n. 034434151/M
Doxazosina EG 2 mg Compresse, 1000 cpr - AIC n. 034434163/M
12 Aprile 2007
Aprile 2009