Doxazosina Ranbaxy
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

DOXAZOSINA RANBAXY


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

DOXAZOSINA RANBAXY 2 mg compresse

Una compressa divisibile contiene:

doxazosina mesilato 2,43 mg pari a doxazosina base 2 mg

DOXAZOSINA RANBAXY 4 mg compresse

Una compressa divisibile contiene:

doxazosina mesilato 4,85 mg pari a doxazosina base 4 mg.

Per un elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse divisibili.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

• Ipertensione arteriosa essenziale.

• DOXAZOSINA RANBAXY è indicato nel trattamento dei sintomi clinici associati all'iperplasia prostatica benigna (IPB).



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Le compresse devono essere assunte in monosomministrazione giornaliera con una quantità sufficiente di acqua. La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico.

Ipertensione arteriosa :

La dose abituale di DOXAZOSINA RANBAXY è da 1 a 8 mg al giorno. La massima dose raccomandata è di 16 mg al giorno.

La dose iniziale è di 1 mg prima di coricarsi (1/2 compressa da 2 mg) e questa dose deve essere mantenuta da una a due settimane di trattamento. Dopo questo periodo il dosaggio può essere aumentato a 2 mg una volta al giorno e mantenuto per altre una-due settimane. Al bisogno, il dosaggio giornaliero può essere aumentato ancora gradualmente, sempre dopo lo stesso intervallo di tempo, a 4, 8 e 16 mg una volta al giorno, in base alla risposta del paziente.

Iperplasia prostatica benigna :

All’inizio del trattamento con DOXAZOSINA RANBAXY, si raccomanda il seguente schema posologico:

- giorni da 1 a 8: 1 mg al giorno (1/2 compressa di DOXAZOSINA RANBAXY da 2 mg)

- giorni da 9 a 14: 2 mg al giorno (1 compressa di DOXAZOSINA RANBAXY da 2 mg)

In base ai parametri urodinamici e alla sintomatologia della IPB del paziente, questa dose può essere aumentata a 4 mg (1 compressa di DOXAZOSINA RANBAXY da 4 mg) e, successivamente, alla massima dose raccomandata di 8 mg (2 compresse di DOXAZOSINA RANBAXY da 4 mg).

L’intervallo di tempo raccomandato tra un incremento posologico e quello successivo va da 1 a 2 settimane.

La dose giornaliera abituale raccomandata è di 2-4 mg.

DOXAZOSINA RANBAXY deve essere usato in monosomministrazione giornaliera.

Se si interrompe la somministrazione di doxazosina per qualche giorno, la ripresa del trattamento andrà fatta a partire dal dosaggio iniziale di 1 mg.

Pazienti anziani e pazienti con insufficienza renale:

la farmacocinetica della doxazosina rimane invariata nei pazienti anziani e in quelli con insufficienza renale. Inoltre, non ci sono evidenze che la doxazosina aggravi l’insufficienza renale preesistente. Pertanto, si raccomanda generalmente la dose abituale. Comunque, a causa della possibile comparsa di ipersensibilità in alcuni di questi pazienti, è necessario prestare particolare attenzione all’inizio del trattamento.

Doxazosina non è dializzabile poiché è altamente legata alle proteine plasmatiche.

Pazienti con insufficienza epatica:

il dosaggio deve essere aumentato con particolare prudenza nei pazienti con insufficienza epatica. Non è disponibile alcuna esperienza clinica nei pazienti con insufficienza epatica severa (vedere sezione 4.4 “Speciali avvertenze e opportune precauzioni per l’uso”).

Bambini:

l’uso di doxazosina è sconsigliato nei bambini di età inferiore a 12 anni a causa della mancanza di dati di efficacia.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

DOXAZOSINA RANBAXY è controindicata nei:

1. pazienti con ipersensibilità alle chinazoline (ad es. prazosina, terazosina, doxazosina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti

2. pazienti con precedenti di ipotensione ortostatica

3. pazienti con iperplasia prostatica benigna e concomitante ostruzione delle vie urinarie superiori, con infezioni croniche delle vie urinarie o con calcoli alla vescica

4. durante l’allattamento (vedere il paragrafo 4.6) (solo nell’indicazione per l’ipertensione)

5. pazienti con ipotensione (solo nell’indicazione per l’ipertrofia prostatica benigna)

La Doxazosina Ranbaxy è controindicata come monoterapia nei pazienti con incontinenza, anuria o insufficienza renale progressiva.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Inizio della terapia: in relazione alle proprietà alfa-bloccanti della doxazosina, i pazienti possono presentare ipotensione posturale evidenziata da capogiri e debolezza o raramente, da perdita della coscienza (sincope), particolarmente all’inizio della terapia. Pertanto, è buona pratica medica monitorare la pressione sanguigna all’inizio della terapia per minimizzare i potenziali effetti posturali. Il paziente deve essere avvertito di evitare situazioni in cui possano derivargli infortuni in caso di capogiri o debolezza durante l’inizio della terapia con doxazosina.

Uso nei pazienti con condizioni cardiache acute: come per ogni altro medicinale antiipertensivo vasodilatatore, è buona pratica medica prestare particolare attenzione quando si somministra doxazosina a pazienti con le seguenti condizioni cardiache acute:

- edema polmonare conseguente a stenosi aortica o mitralica

- insufficienza cardiaca con elevato volume cardiaco al minuto

- insufficienza ventricolare destra conseguente a embolia polmonare o a effusione pericardica

- insufficienza ventricolare sinistra con ridotta pressione di riempimento.

Uso nei pazienti da sottoporre a chirurgia della cataratta: la sindrome intraoperativa dell’iride a bandiera (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), una variante della sindrome della piccola pupilla, è stata osservata durante la chirurgia della cataratta, in alcuni pazienti in trattamento o precedentemente trattati con tamsulosin. Si sono verificati casi isolati con altri antagonisti alfa-1 adrenergici e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. Poiché l’IFIS può portare ad un aumento delle complicanze chirurgiche durante l’intervento alla cataratta, il chirurgo prima di procedere con l’intervento, dovrebbe essere avvertito del trattamento in corso o precedente con antagonisti alfa-1 adrenergici.

Questo medicinale contiene lattosio. Pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza della lattasi di Lapp o malassorbimento del glucosio-galattosio.

Uso con gli inibitori della PDE-5: la somministrazione concomitante di doxazosina e inibitori della 5-fosfodiesterasi (ad es. sildenafil, tadalafil e vardenafil) deve essere effettuata con cautela poiché entrambi i farmaci hanno effetti vasodilatatori e possono portare a ipotensione sintomatica in alcuni pazienti. Al fine di ridurre il rischio di ipotensione ortostatica si raccomanda di iniziare il trattamento con gli inibitori della 5-fosfodiesterasi solo se il paziente è emodinamicamente stabilizzato con la terapia con alfa-bloccanti. Inoltre, si raccomanda di iniziare il trattamento con gli inibitori della 5-fosfodiesterasi con la dose più bassa possibile e di rispettare un intervallo di 6 ore dalla somministrazione di doxazosina. Non sono stati condotti studi con le formulazioni di doxazosina a rilascio prolungato.

Uso in pazienti con insufficienza epatica: come con ogni farmaco completamente metabolizzato dal fegato, la doxazosina deve essere usata con particolare cautela in pazienti con evidenza di ridotta funzionalità epatica. Poiché non vi esperienza clinica nei pazienti con gravi disturbi epatici, l’uso di doxazosina in questi pazienti non è raccomandato.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

La somministrazione concomitante di doxazosina e inibitori della 5-fosfodiesterasi può causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti (vedere il paragrafo 4.4). Non sono stati condotti studi con le formulazioni di doxazosina a rilascio prolungato.

La maggior parte (98%) della doxazosina è legata alle proteine plasmatiche. Dati in vitro sul plasma umano, indicano che la doxazosina non ha effetti sul legame proteico con digossina, warfarin, fenitoina o indometacina.

L’esperienza clinica ha dimostrato che la somministrazione di doxazosina nelle formulazioni standard non comporta nterazioni con i diuretici tiazidici, beta-bloccanti, farmaci intiinfiammatori non steroidei, antibiotici, ipoglicemizzanti orali, agenti uricosuruci e anticoagulanti. Tuttavia, non sono disponibili dati da studi formali di interazione farmaco-farmaco.

La doxazosina potenzia l’attività antiipertensiva di altri antagonisti alfa-1 adrenergici e di altri antiipertensivi.

In uno studio in aperto, randomizzato, controllato verso placebo in 22 volontari sani maschi, la somministrazione di una singola dose di 1 mg di doxazosina al giorno 1 in uno schema posologico della durata di 4 giorni con cimetidina orale (400 mg due volte al giorno), ha portato a un aumento del 10% dell’AUC media della doxazosina e a cambiamenti non statisticamente significativi della Cmax media e dell’emivita della doxazosina. L’aumento del 10% dell’AUC media della doxazosina con la cimetidina si trova entro la variabilità tra soggetti (27%) dell’AUC media della doxazosina rispetto al placebo.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Uso durante la gravidanza

Nell’indicazione dell’ipertensione:

poiché non si dispone di studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza, la sicurezza della doxazosina durante la gravidanza non è stata stabilita. Di conseguenza, durante la gravidanza, la doxazosina deve essere usata solo se il potenziale beneficio supera il rischio. Benché non siano stati osservati effetti teratogeni nei test sugli animali, ad alte dosi è stata osservata una ridotta sopravvivenza fetale negli animali (vedere il paragrafo 5.3).

Uso durante l’allattamento

La doxazosina è controindicata durante l’allattamento poiché il farmaco si accumula nel latte di ratti che allattano e non vi sono informazioni circa l’escrezione del farmaco nel latte di donne che allattano.

In alternativa le madri devono sospendere l’allattamento al seno se il trattamento con doxazosina è necessario (vedere il paragrafo 5.3).

Per l’indicazione nell’iperplasia prostatica benigna: paragrafo non applicabile.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

La capacità di intraprendere attività come l’uso di macchinari o la guida di autoveicoli può essere compromessa, specialmente all’inizio della terapia.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Le frequenze usate sono le seguenti: molto comuni (≥1/10), comuni (≥1/100 e <1/10), non comuni (≥1/1000 e <1/100), rari (≥1/10.000 e<1/1000), molto rari (<1/10.000).

Gli effetti indesiderati sono imputabili principalmente alle proprietà farmacologiche del medicinale. Tali effetti sono per la maggior parte transitori e sono stati tollerati durante il trattamento prolungato.

Classificazione sistemica organica Categoria di frequenza Effetti indesiderati
Infezioni ed infestazioni Comune Infezioni del tratto respiratorio e infezioni del tratto urinario
Patologie del sistema emolinfopoietico Molto raro Leucopenia, trombocitopenia
Disturbi del sistema immunitario Non comune Reazione allergica
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Non comune Gotta, aumento dell’appetito, anoressia
Disturbi psichiatrici Non comune Agitazione, depressione, ansia, insonnia, nervosismo
Patologie del sistema nervoso Comune Sonnolenza, capogiri, cefalea
Non comune Accidente cerebrovascolare, ipoestesia, sincope, tremore
Molto raro Capogiri di tipo posturale, parestesia
Patologie dell’occhio Molto raro Offuscamento della vista
Non nota Sindrome dell’iride a bandiera (vedere paragrafo 4.4)
Patologie dell’orecchio e del labirinto Comune Vertigini
Non comune Tinnito
Patologie cardiache Comune Palpitazioni, tachicardia
Non comune Angina pectoris, infarto del miocardio
Molto raro Bradicardia, aritmia cardiaca
Patologie vascolari Comune Ipotensione, ipotensione posturale
Molto raro Vampate di calore
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Comune Bronchite, tosse, dispnea, rinite
Non comune Epistassi
Molto raro Broncospasmo
Patologie gastrointestinali Comune Dolore addominale, dispepsia, secchezza della bocca, nausea
Non comune Stipsi, flatulenza, vomito, gastroenterite, diarrea
Patologie epatobiliari Non comune Risultati anormali dei test di funzionalità epatica
Molto raro Colestasi, epatite, ittero
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Comune Prurito
Non comune Rash cutaneo
Molto raro Orticaria, alopecia, porpora
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Comune Mal di schiena, mialgia
Non comune Artralgia
Raro Crampi muscolari, debolezza muscolare
Patologie renali e urinarie Comune Cistite, incontinenza urinaria
Non comune Disuria, frequenza della minzione, ematuria
Raro Poliuria
Molto raro Aumento della diuresi, disturbi della minzione, nicturia
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Non comune Impotenza
Molto raro Ginecomastia, priapismo
Non nota Eiaculazione retrograda
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Comune Astenia, dolore al torace, sintomi simil-influenzali, edema periferico
Non comune Dolore, edema facciale
Molto raro Affaticamento, malessere
Esami diagnostici Non comune Incremento ponderale

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Se il sovradosaggio dovesse provocare ipotensione, il paziente deve essere immediatamente posto in posizione supina, con la testa in posizione declive. Altre misure di supporto devono essere attuate se ritenute appropriate in singoli casi.

Se questa misura dovesse risultare inadeguata, lo stato di shock dovrà essere trattato con espansori del volume e, se necessario, si potranno successivamente usare vasopressori.

La funzionalità renale dovrà essere monitorata e si dovranno applicare misure generali di supporto, secondo necessità.

Poiché la doxazosina è molto legata alle proteine, la dialisi non è indicata.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Codice ATC:

C02CA04 (antipertensivi, bloccanti dei recettori alfa-adrenergici),

G04CA (urologici, antagonisti dei recettori alfa-adrenergici)

La somministrazione di doxazosina produce una significativa riduzione della pressione arteriosa conseguente alla diminuzione delle resistenze vascolari periferiche. La monosomministrazione giornaliera risulta in una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa, che persiste per 24 ore. Dopo la somministrazione, la pressione arteriosa si abbassa gradualmente; all’inizio del trattamento possono verificarsi effetti ortostatici. La massima riduzione della pressione arteriosa si ottiene da 2 a 6 ore circa dopo la somministrazione. Durante il trattamento con doxazosina nei pazienti ipertesi, la pressione arteriosa sarà uguale in posizione supina ed eretta. Durante il trattamento con doxazosin è stata riferita la regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra.

Contrariamente a quanto si verifica con i bloccanti non selettivi dei recettori alfa-adrenergici, non è stato osservato alcun fenomeno di tolleranza durante il trattamento a lungo termine con doxazosina. Solo raramente, durante il trattamento prolungato sono stati osservati. aumenti dell’attività della renina plasmatica e tachicardia

Gli studi clinici hanno dimostrato che doxazosin causa una piccola riduzione delle concentrazioni plasmatiche di trigliceridi, colesterolo totale e frazione LDL. È stato inoltre riportato un lieve aumento del rapporto HDL/colesterolo totale (dal 4 al 13% circa del valore iniziale). La rilevanza clinica di questi risultati resta da stabilire. La doxazosina aumenta la sensibilità all’insulina nei pazienti con metabolismo glucidico alterato.

La somministrazione di doxazosina a pazienti con IPB sintomatica risulta in un miglioramento dei disturbi urodinamici. Gli studi hanno dimostrato che questo effetto è imputabile al blocco selettivo dei recettori alfa-adrenergici situati nella muscolatura liscia del collo della vescica, della vescica, della capsula prostatica e dell’uretra.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Dopo somministrazione orale, doxazosina è ben assorbita. I picchi plasmatici sono raggiunti dopo 2 ore e la biodisponibilità assoluta è del 63% circa. Il legame della doxazosina con le proteine plasmatiche è elevato (98 % circa). L’eliminazione dal plasma avviene in due fasi. L’emivita terminale è di 16 - 30 ore, il che rende il farmaco adatto alla monosomministrazione giornaliera. La doxazosina è metabolizzata prevalentemente a livello epatico ed è escreta principalmente con le feci (63 - 65%); meno del 5% della dose è escreto come doxazosina immodificata. La 6-idrossi-doxazosina è un bloccante potente e selettivo dei recettori alfa-adrenergici e nell’uomo il 5% di una dose orale viene convertito in questo metabolita, che pertanto contribuisce in minima misura all’effetto ipotensivo di doxazosin.

Gli studi di farmacocinetica condotti negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale non hanno mostrato differenze farmacocinetiche significative rispetto ai pazienti con funzione renale nella norma. Sono disponibili solo dati limitati sull’uso della doxazosina nei pazienti con insufficienza epatica e sugli effetti dei farmaci che notoriamente influenzano il metabolismo epatico (ad es., cimetidina). In uno studio clinico su 12 pazienti con insufficienza epatica lieve, la somministrazione di una dose singola di doxazosina per via orale ha determinato un aumento dell’area sottesa alla curva concentrazione-tempo (AUC) del 43% ed una riduzione della clearance del 40%.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati preclinici non hanno evidenziato alcun rischio specifico per gli esseri umani in base agli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale carcinogeno, tossicità riproduttiva.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, amido glicolato sodico, magnesio stearato, sodio laurilsolfato.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

36 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna particolare condizione di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister termosaldato bianco opaco PVC/PVDC/Al in astuccio in cartone litografato.

Astuccio contenente 30 compresse divisibili da 2 mg in blister.

Astuccio contenente 20 compresse divisibili da 4 mg in blister.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

RANBAXY ITALIA S.p.A.

Piazza Filippo Meda, 3 – 20121 MILANO


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

DOXAZOSINA RANBAXY 2 mg compresse – 30 compresse divisibili AIC 037245053

DOXAZOSINA RANBAXY 4 mg compresse – 20 compresse divisibili AIC 037245065


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Settembre 2007


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Marzo 2009