Enantone 11,25 Mg/2 Ml
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

ENANTONE 11,25 MG/2 ML


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Un flacone contiene:

Principio attivo: Leuprorelina acetato 11.25 mg

Per gli eccipienti, vedere sezione 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato per uso intramuscolare o sottocutaneo.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Nell'uomo: Ca. della prostata e suoi secondarismi.

Nella donna: Endometriosi a localizzazione genitale ed extragenitale (stadi I-IV).

Ca. della mammella in donne in pre e perimenopausa ove sia indicato il trattamento ormonale.

Fibromi uterini

Nell'infanzia: Pubertà precoce (prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino).



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Posologia

Sia nell’uomo che nella donna il dosaggio necessario è pari a 11.25 mg (1 flacone) di principio attivo da somministrare una volta ogni 3 mesi.

Nel bambino affetto da pubertà precoce il dosaggio necessario è pari a:

5,63 mg (mezzo flacone) nel bambino di peso inferiore ai 20 Kg una volta ogni 3 mesi.

11,25 mg (1 flacone) nel bambino di peso uguale o superiore ai 20 Kg una volta ogni 3 mesi.

La durata del trattamento dell'endometriosi è di 6 mesi.

La durata del trattamento dei fibromi uterini è di 6 mesi.

Modalità d'uso

• Levare il cappuccio protettivo di materiale plastico dal flacone contentente la polvere liofilizzata

• Togliere il cappuccio protettivo sulla parte terminale della siringa pre-riempita ed innestare l'ago nella sede

• Avvitare a fondo lo stantuffo sulla siringa pre-riempita fino a percepire la rottura del diaframma

• Iniettare il contenuto della siringa pre-riempita nel flacone contenente la polvere liofilizzata e agitare per qualche secondo fino ad ottenere una sospensione lattescente uniforme

• Aspirare la sospensione nella siringa pre-riempita

• Iniettare immediatamente la sospensione per via intramuscolare o sottocutanea


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti

Gravidanza e allattamento.

Controindicato in presenza di sanguinamenti vaginali non diagnosticati.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Nell'uomo nella fase iniziale di trattamento con gli analoghi LHRH sono stati segnalati casi di peggioramento della sintomatologia clinica, come ad esempio dolore osseo, ostruzione del tratto urinario ed ematuria, debolezza degli arti inferiori e parestesia, di tipo transitorio (vedere sezione 4.8) dovuto ad un aumento temporaneo del livello di testosterone sierico. Ciò giustifica un controllo medico particolarmente attento durante le prime settimane di trattamento per i pazienti portatori di ostruzione delle vie urinarie e per i malati che presentano metastasi vertebrali.

Per la stessa ragione, all'inizio del trattamento i soggetti che presentano segni premonitori di compressione midollare devono essere attentamente controllati.

Nel periodo iniziale di trattamento si può notare un aumento transitorio della fosfatasi acida.

L'inizio del trattamento è a volte accompagnato da accentuazione dei segni e dei sintomi clinici (in particolare dei dolori ossei).

È stato segnalato, con gli analoghi dell'LH-RH, qualche caso di accentuazione di ematuria preesistente o di ostruzione urinaria, sensazione di debolezza o di parestesia agli arti inferiori.

Queste manifestazioni sono abitualmente transitorie e scompaiono in una o due settimane dall'inizio del trattamento. Inoltre la possibilità di una temporanea esacerbazione dei sintomi durante le prime settimane di trattamento deve essere presa in considerazione nei pazienti con segni neurologici da compressione midollare o in quelli che presentano ostruzione urinaria.

Può essere utile verificare periodicamente la testosteronemia che non deve essere superiore a 1 ng/ml, il PSA e la fosfatasi acida, che nelle prime settimane di trattamento possono transitoriamente aumentare.

La risposta terapeutica può essere valutata a livello osseo attraverso esame scintigrafico e/o tomografico; a livello prostatico la risposta verrà valutata attraverso ecografia e/o tomografia (oltre l'esame clinico e l'esplorazione rettale).

Nella donna affetta da endometriosi e fibromi uterini l'eventuale insorgenza di metrorragie gravi in corso di trattamento è da considerarsi anormale e comporta la verifica del tasso di estradiolo plasmatico che, se inferiore a 50 pg/ml, richiede indagini per l'identificazione di eventuali lesioni organiche associate.

In caso di insorgenza di sanguinamento vaginale grave durante il trattamento, la paziente dovrà essere monitorata attentamente e, qualora necessario, si dovrà intervenire opportunamente.

Prima del trattamento le donne potenzialmente fertili devono essere sottoposte ad attenti controlli per escludere una gravidanza in atto. Durante il trattamento devono essere adottati metodi contraccettivi non ormonali. Tali metodi devono essere mantenuti fino alla ripresa del ciclo mestruale.

In caso di trattamento prolungato, può essere utile verificare periodicamente i valori di densitometria ossea poichè gli analoghi LHRH, producono uno stato di ipoestrogenismo che induce una riduzione del contenuto minerale osseo. La durata del trattamento dovrebbe comunque essere limitata a 6 mesi.

In un primo periodo, dopo la prima somministrazione del farmaco, potrebbe verificarsi un peggioramento temporaneo del quadro clinico. Comunque, tale sintomatologia scompare proseguendo il trattamento.

Nella bambina affetta da pubertà precoce la stimolazione gonadica può essere responsabile di piccole emorragie genitali dopo la prima iniezione che necessitano l'aggiunta di un trattamento adeguato solo nel caso in cui queste si manifestino oltre il primo mese di trattamento.

Nell’infanzia: l'inibizione dell'attività gonadotropa ipofisaria si manifesta nei due sessi con la soppressione della secrezione dell'estradiolo o del testosterone, con l'abbassamento del picco di LH e con un miglioramento del rapporto età staturale/età ossea.

A causa della crescita del bambino si consiglia di controllare regolarmente che i tassi di estradiolo/testosterone rimangano bassi soprattutto nel caso il peso si avvicini ai 20 Kg.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non sono state riportate interazioni con altri farmaci.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Il medicinale non va impiegato durante la gravidanza e l’allattamento.

Prima del trattamento le donne potenzialmente fertili devono essere sottoposte ad attenti controlli per escludere una gravidanza in atto. Durante il trattamento devono essere adottati metodi contraccettivi non ormonali. Tali metodi devono essere mantenuti fino alla ripresa del ciclo mestruale.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono state segnalate interferenze.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

L'effetto più comune durante la terapia con leuprorelina acetato (o leuprolide acetato) è rappresentato dalla vampate di calore secondarie alle modificazioni endocrine causate dal prodotto (soppressione della secrezione testosteronica nell'uomo e all'ipoestrogenismo similmenopausale nella donna). Altri effetti endocrini nell'uomo sono diminuzione della libido, perdita della massa ossea, impotenza, ginecomastia e diminuzione del volume testicolare, atrofia testicolare e nella donna diminuzione della libido, turbe mestruali, vaginiti con perdite ematiche, secchezza vaginale, diminuzione del volume mammario, artralgia, mialgia.

Altri effetti del farmaco nell'uomo sono rappresentati dall'iniziale peggioramento della sintomatologia ostruttiva urinaria (disuria, ematuria, dolore lombare), della sintomatologia muscoloscheletrica (dolori ossei) o dei segni neurologici da compressione (senso di debolezza o parestesie agli arti inferiori). Queste manifestazioni sono abitualmente transitorie e scompaiono in genere entro una o due settimane dall'inizio della terapia.

Durante il trattamento con il farmaco sono stati inoltre segnalati i seguenti effetti collaterali: cefalea, nausea, vomito, turbe dell'alvo (stipsi o diarrea), anoressia, febbre, aumento della sudorazione, rash cutaneo, prurito, reazioni anafilattiche, reazioni al sito di iniezione, caduta dei capelli, vertigini, turbe del sonno (sonnolenza o insonnia), dolori generalizzati, parestesie, disturbi della vista, irritabilità, labilità emotiva, depressione, palpitazioni, edema, dispnea, alterazioni ponderali, alterazioni, generalmente transitorie, dei parametri di funzionalità epatica.

Nelle bambine affette da pubertà precoce è possibile la comparsa di piccole emorragie genitali dopo la prima iniezione ( vedere sezione 4.4)

È possibile l'irritazione nel punto di iniezione.

Come con altri farmaci di questa classe, sono stati riportati casi molto rari di apoplessia ipofisaria a seguito di iniziale somministrazione in pazienti con adenoma ipofisario.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: analoghi dell’ormone liberatore delle gonadotropine

Codice atc: L02AE02

La leuprorelina acetato principio attivo dell'ENANTONE 11.25 è un analogo dell'ormone naturale LH-RH. La leuprorelina è molto più attiva dell'LH-RH naturale e può essere definita come superagonista del decapeptide fisiologico ipotalamico. La leuprorelina non è chimicamente correlata agli steroidi.

L'ENANTONE 11.25 è formulato in modo da permettere, dopo la somministrazione, una continua ed uniforme liberazione del principio attivo dalla sede dell'iniezione, nell'arco di tre mesi.

Dopo somministrazione di ENANTONE 11.25 si ha inizialmente un transitorio aumento degli steroidi sessuali per stimolazione della secrezione ipofisaria delle gonadotropine (effetto agonista). Entro 3 settimane dalla singola somministrazione si ha una inibizione secretoria dell'ipofisi (effetto antagonista) e soppressione della funzione gonadica.

Nell'uomo questo produce una riduzione della testosteronemia ai valori caratteristici della castrazione che si mantiene per almeno 14 settimane.

Con la somministrazione ripetuta ogni tre mesi, la soppressione della testosteronemia si mantiene per tutta la durata del trattamento.

Nella donna induce uno stato di ipoestrogenismo confrontabile con quello osservabile in menopausa.

Con la somministrazione ripetuta ogni tre mesi, questo stato di ipoestrogenismo si mantiene per tutta la durata del trattamento, causando una caduta dell'estradiolo e del progesterone, creando una condizione di "castrazione reversibile".

Questi effetti possono essere utilmente impiegati in patologie ormono-dipendenti. Per quanto riguarda il carcinoma della mammella, oltre alla presenza di recettori specifici per il GnRH, è stata dimostrata una azione diretta degli analoghi dell'LHRH sul tessuto tumorale indipendentemente dalla deplezione estrogenica.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La somministrazione s.c. o i.m. del farmaco ai ratti (100 mg(kg) e ai cani (20 mg/kg) causano tipiche modificazioni nelle concentrazioni plasmatiche della leuprorelina acetato. In entrambe le specie si verifica un aumento iniziale con picchi dopo 3 ore. Un plateu è raggiunto dopo 2 giorni e si mantiene per circa 14 settimane. In seguito i livelli di leuprorelina gradualmente diminuiscono per un periodo che varia da 2 a 3 settimane finchè il limite di dosabilità è raggiunto. Queste modificazioni nei livelli di leuprorelina acetato sono identiche nelle due specie (cane e ratto). Un confronto dei livelli di leuprorelina acetato dopo iniezione s.c. o i.m. mostra che non ci sono significative differenze nelle due specie; quindi la biodisponibilità è identica per entrambe le vie di somministrazione.

In prove di somministrazioni ripetute non sono stati osservati fenomeni di accumulo.

Nell'uomo, dopo iniezione di ENANTONE 11.25 si riscontra una fase iniziale di rilascio rapido di leuprorelina acetato. Entro 2-3 ore si raggiungono le massime concentrazioni.

I livelli aumentano ulteriormente per poi declinare e raggiungere uno steady-state fra 3-7 giorni che durano per almeno 117 ± 9 giorni.

Nell'uomo il rapido aumento dei livelli di leuprorelina acetato subito dopo la prima iniezione ha portato ad aumenti delle concentrazioni plasmatiche di testosterone che nelle settimane successive sono scese al di sotto del livello di castrazione di 50 ng/dl. Questo effetto è stato osservato entro 3 settimane (12-13 giorni) dopo la prima somministrazione di ENANTONE 11.25. I livelli di castrazione si sono mantenuti nella media per 15 settimane.

Nella donna, la somministrazione trimestrale di ENANTONE 11.25 ha comportato una soppressione della funzione gonadica che induce un'amenorrea ipogonadotropa.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La dose singola massima non letale nel topo e ratto per via parenterale è risultata essere maggiore di 100 mg/Kg con il solo principio attivo. La DL50 dell'ENANTONE 11.25 è maggiore di 2000 mg/Kg per via i.m. Negli studi di tossicità cronica condotti su scimmia, ratto e topo non sono emersi effetti tossici inattesi ma solo effetti farmacodinamici ascrivibili al prodotto. Nel ratto trattato per 2 anni è emerso un trend (non statisticamente significativo) di adenoma ipofisario benigno. Queste modificazioni, che non trovano alcuna correlazione sull'uomo, sono ascrivibili alla specie animale impiegata ed alla farmacodinamica del prodotto.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Il flacone di microsfere contiene: acido polilattico, mannitolo

La siringa pre-riempita contiene: mannitolo, carmellosa sodica, polisorbato 80, acqua per preparazioni iniettabili


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non sono note incompatibilità. Il prodotto deve essere iniettato da solo.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni, a confezionamento integro.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Flacone di vetro di tipo I

Siringa pre-riempita da 2 ml

ENANTONE 11.25 mg /2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato per uso intramuscolare o sottocutaneo

1 flacone di polvere 11.25 mg + 1 siringa pre-riempita da 2 ml con solventeper preparazioni iniettabili


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Takeda Italia Farmaceutici S.p.A.

Via Elio Vittorini 129 - Roma

su licenza Takeda Pharmaceutical Company Ltd - Osaka Giappone


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ENANTONE 11.25 mg /2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato per uso intramuscolare o sottocutaneo AIC n° 027066048


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

30 giugno 1998/Giugno 2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Gennaio 2008