Esradin Cps Rig
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

ESRADIN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

ESRADIN 5 mg capsule rigide a rilascio prolungato Una capsula rigida a rilascio prolungato contiene: Principio attivo: Isradipina 5 mg Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Capsule rigide a rilascio prolungato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Ipertensione arteriosa


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

La posologia raccomandata è di una capsula rigida a rilascio prolungato da 5 mg una volta al giorno. Le capsule devono essere deglutite intere In caso di risposta non soddisfacente dopo 4 settimane di trattamento con una capsula rigida a rilascio prolungato da 5 mg una volta al giorno, si consiglia di associare un altro farmaco antiipertensivo (preferibilmente un diuretico tiazidico, un ACE inibitore o un betabloccante). Esradin può anche essere aggiunto ad un trattamento antiipertensivo preesistente. In caso di somministrazione concomitante di cimetidina, la dose di Esradin dovrebbe essere ridotta del 50% (vedere sezione 4.5). Uso in pazienti anziani o con alterazioni della funzione epatica o renale. In soggetti anziani o in caso di alterazioni della funzione epatica o renale può essere opportuno avviare il trattamento con una capsula rigida a rilascio prolungato da 2,5 mg una volta al giorno I pazienti al di sopra dei 65 anni e i pazienti con alterazioni a livello epatico possono presentare concentrazioni plasmatiche elevate di isradipina. Uso nei bambini Non sono stati eseguiti studi clinici con calcioantagonisti nei bambini.
Nonostante siano disponibili alcuni dati retrospettivi nella popolazione pediatrica, Esradin non è raccomandato in questi pazienti.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Ipersensibilità al principio attivo, ad altri calcio antagonisti diidropiridinici o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Angina pectoris instabile. Infarto del miocardio acuto o nel corso del mese precedente.
Stenosi aortica. Insufficienza cardiaca non compensata. Shock cardiogeno Gravidanza e allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Utilizzare con estrema cautela in pazienti con scompenso cardiaco congestizio (specialmente in terapia di combinazione con i betabloccanti). E´ possibile un´esacerbazione dell´angina all´inizio del trattamento e nel corso dell´incremento del dosaggio. Isradipina, come altri dilatatori arteriolari, può in casi rari far precipitare uno stato ipotensivo che, in soggetti sensibili, potrebbe indurre una ischemia miocardica.
Usare con cautela nei soggetti ipotesi. Particolare cautela è necessaria nel trattamento di pazienti con sindrome del nodo del seno accertata o presunta, non portatori di pacemaker. L´impiego di farmaci diidropiridinici in pazienti con stenosi aortica serrata richiede estrema cautela. Reazioni cutanee persistenti indotte dai calcioantagonisti sono progredite, in alcuni casi, fino ad una dermatite esfoliativa o ad un eritema multiforme.
Pertanto, in queste situazioni, interrompere la terapia. Nei soggetti con disfunzione renale o epatica, e negli anziani si raccomanda un´attenta individualizzazione della dose. Monitorare la funzionalità epatica nel corso delle prime tre settimane di trattamento. Usare con cautela in pazienti con ipermotilità gastrointestinale e ostruzione gastrointestinale. In caso di eventi da ipersensibilità, Esradin dovrebbe essere interrotto. La somministrazione concomitante di rifampicina o di altri farmaci induttori enzimatici dovrebbe essere evitata.
(vedere sezione 4.5). La somministrazione concomitante con anticoagulanti richiede particolare cautela.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Effetti di altri medicinali\sistemi enzimatici su Esradin La somministrazione concomitante di rifampicina riduce notevolmente le concentrazioni plasmatiche di Esradin. Pertanto la somministrazione concomitante di Esradin con rifampicina o con altri farmaci induttori enzimatici (ad es.
antiepilettici come carbamazepina e fenobarbital) dovrebbe essere evitata. Sulla base di dati disponibili e di rischi noti conseguenti alla concomitante somministrazione di fenitoina con calcioantagonisti, la somministrazione concomitante di fenitoina dovrebbe essere evitata. Sono stati riportati aumenti dei livelli plasmatici, potenziamento dell´attività farmacologia ed effetti indesiderati (edema periferico) durante somministrazione contemporanea di diidropiridinici ed inibitori del citocromo P450 3A.
La rilevanza di tali interazioni è minima, ma dovrebbe essere adottata cautela in caso di somministrazione contemporanea di Esradin e di forti inibitori del citocromo CYP3A come gli antibiotici macrolidi (es.: claritromicina, troleandomicina), inibitori della proteasi HIV (es.: ritonavir, indinavir, nelfinavir) o inibitore della transcriptasi inversa (es.: delaviridina) ed antimicotici azolinici (es.: ketoconazolo, itraconazolo, voriconazolo). Come con tutti gli antiipertensivi , il trattamento concomitante con baclofene per via orale può ulteriormente accentuare un possibile calo pressorio.
Può essere quindi necessario monitorare la pressione arteriosa ed aggiustare il dosaggio dell´antiipertensivo conseguentemente. La somministrazione concomitante di cimetidina incrementa la biodisponibilità di isradipina di circa il 50% (vedere sezione 4.2) La concentrazione massima nel plasma dell´isradipina aumenta di circa il 20% in caso di somministrazione contemporanea di diclofenac, ma ciò non è da considerarsi clinicamente significativo, poich├ę l´esposizione allo stato stazionario rimane invariata. La farmocinetica di Esradin non è alterata dalla somministrazione concomitante di digossina, propranololo, warfarin, idroclorotiazide o ciclosporina. Effetti di Esradin su altri medicinali/sistemi enzimatici Esradin non sembra inibire in modo clinicamente significativo gli enzimi del citocromo P450, in particolare CYP3A4.
Esradin non influenza la farmacocinetica di digossina, warfarin, idroclorotiazide, diclofenac, teofillina, triazolam o ciclosporina, ma induce un piccolo aumento nella biodisponibilità (AUC) del propranololo. La somministrazione contemporanea di isradipina con amiodarone dovrebbe essere evitata in soggetti con sindrome del nodo del seno e blocco atrioventricolare parziale. Ciò in quanto può insorgere un ulteriore rallentamento del ritmo sinusale o peggioramento del blocco atrioventricolare. Sono stati riportati casi di grave ipertensione con uso concomitante di un betabloccante e di un calcio-antagonista durante anestesia con fentanil.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Gravidanza Dati su un limitato numero di donne incinte (63) esposte a Esradin nel terzo trimestre di gravidanza non hanno evidenziato alcun caso di effetto indesiderato da isradipina sulla gravidanza o sulla salute del feto o del neonato.
Ad oggi, non sono disponibili altri dati epimediologici rilevanti.
Studi sull´animale, a dosi terapeutiche, non hanno evidenziato alcun effetto dannoso diretto o indiretto sulla gravidanza, sullo sviluppo embriofetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale (vedi sezione 5.3). L´uso orale di Esradin nel terzo trimestre di gravidanza non è stato associato con alcuna variazione della frequenza cardiaca fetale o sul flusso sanguigno utero placentare e l´effetto tocolitico sembra essere trascurabile. Tuttavia, non c´è evidenza sufficiente con il farmaco in donne incinte da giustificare il suo uso durante la gravidanza anche nel caso in cui il beneficio per la madre è considerato superiore a qualsiasi potenziale rischio per il nascituro. Allattamento In uno studio nei ratti è stato evidenziato che piccole quantità di isradipina passano nel latte materno.
Nonostante studi sull´animale non hanno evidenziato alcun effetto indesiderato con isradipina somministrato durante l´allattamento, la sicurezza del farmaco nei neonati allattati al seno non è stata accertata. Ciò nonostante si sconsiglia l´allattamento al seno da parte di donne in trattamento con Esradin.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non ci sono dati disponibili sugli effetti di Esradin sulla capacità di guidare e di usare macchinari.
Poich├ę, come con altri calcioantagonisti, possono comparire capogiri, specialmente all´inizio della terapia, i pazienti devono usare cautela nella guida di autoveicoli o nell´utlizzo di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

 L´incidenza generale di reazioni avverse con dosi di Esradin fino a 5 mg/die non è risultata significativamente differente da quella conseguente a somministrazione di placebo. Molte reazioni avverse sono di media entità, generalmente dipendenti dalla dose e legati alle proprietà vasodilatatrici di Esradin: capogiri,  cefalea, rossore, tachicardia, palpitazioni ed edema periferico localizzato di origine non cardiaca (la dilatazione locale delle arterie sembra  esserecoinvolta più della ritenzione idrica.
Questi tendono a scomparire o a regredire con la prosecuzione del trattamento. Le reazioni avverse osservate in studi clinici (occorse più frequentemente con isradipina che con placebo) e segnalate come report spontanei sono citate di seguito in accordo al sistema degli organi/apparati. Le reazioni avverse sono citate in ordine di incidenza prima le più frequenti utilizzando la seguente convenzione: molto comuni (=1/10); comuni (=1/100, < 1/10); non comuni (=1/1000, < 1/100); rare(=1/10000, <1/1000); molto rare (<1/10000), includendo anche segnalazioni isolate.
Nell´ambito di ogni gruppo di incidenza, le reazioni avverse sono citate in ordine decrescente di gravità. Tabella 1 

Disturbi del Sangue e del sistema linfatico  
Molto rari Trombopenia, leucopenia, anemia
Metabolismo e nutrizione
Molto rari Perdita di appetito e anoressia
Disturbi del Sistema nervoso
Molto rari Depressione, ipoastesia, parestesia, ansietà, sonnolenza, capogiri, cefalea, nervosismo
Disturbi degli Occhi
Molto rari Disturbi della visione, visione offuscata
Disturbi Cardiaci
Molto rari Aritmia ventricolare, infarto miocardico, insufficienza cardiaca.
Può comparire angina pectoris prevalentemente in pazienti con patologia coronarica preesistente.
In pazienti con angina pectoris preesistente, la frequenza, durata e gravità di attacchi di angina può
       

 

  aumentare in seguito ad incrementi rapidi dei dosaggi o all´inizio del trattamento.
Fibrillazione atriale, bradicardia, tachicardia, palpitazioni.
Disturbi Vascolari
Comuni Rossore, edema periferico
Molto rari Ipotensione
Disturbi Respiratori, toracici e mediastinici
Molto rari Tosse, dispnea
Disturbi gastrointestinali
Molto rari Vomito, nausea, malessere addominale, iperplasia gengivale
Disturbi epato-biliari
Molto rari Aumento delle transaminasi ALT, AST), casi isolati di epatite
Disturbi cutanei e sottocutanei
Molto rari Reazioni cutanee allergiche, rash, prurito, sudorazione, reazioni anafilattiche ed angioedema, isolati casi di fotosensibilità
Disturbi muscolo-scheletrici, del tessuto connettivo ed ossei
Molto rari Artralgia, mal di schiena, crampi muscolari, dolore agli arti inferiori
Disturbi renali ed urinari
Molto rari Pollachiuria
Disturbi del sistema riproduttivo e del seno
Molto rari Disturbi erettivi, casi isolati di ginecomastia
Disturbi generali ed alla sede di somministrazione
Molto rari Astenia, affaticamento

  Inoltre, i seguenti effetti indesiderati sono stati associati al trattamento con calcioantagonisti:dermatite esfoliativa ed eritema multiforme.  

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

L´esperienza di sovradosaggio con Esradin è limitata, i dati disponibili suggeriscono che questo può indurre una ipotensione marcata e prolungata, tale da richiedere una terapia di supporto (somministrazione endovenosa di fluidi o plasma expanders) con monitoraggio sia della funzione cardiorespiratoria sia della volemia.
Possono essere di beneficio sostanze ad attività vasocostrittrice, a patto che il loro uso non sia controindicato.
Può anche essere utilizzata l´ infusione endovenosa di calcio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: Calcioantagonisti selettivi con prevalente effetto vascolare.
Derivati diidropiridinici. Codice atc: C08CA03 L´isradipina sostanza attiva di Esradin, è un potente calcioantagonista di derivazione diidropiridinica, con un´attività selettiva sui canali del calcio (L-type o ´┐Ż€œlong acting´┐Ż€´┐Ż) L´isradipina ha una più elevata affinità per i canali del calcio della muscolatura liscia arteriosa che per quelli miocardici.
Esradin induce pertanto un effetto di vasodilatazione delle arterie, in particolare di quelle cardiache, cerebrali e dei muscoli scheletrici, senza deprimere la funzione cardiaca. Come conseguenza della vasodilatazione periferica, la pressione sanguigna arteriosa si abbassa. Studi sugli aniamali e nell´uomo indicano che Esradin esercita una azione selettiva di inibizione sul nodo del seno, senza deprimere la conduzione atrioventricolare o la contrattilità miocardica. Pertanto, l´eventuale incremento riflesso della frequenza cardiaca è modesto e non si ha prolungamento dell´intervallo PQ nemmeno in associazione a betabloccanti. Esradin a dosi terapeuticamente efficaci esplica una moderata ma significativa attività natriuretica nell´animale e nell´uomo e un effetto anti-aterogeno nell´animale. Il trattamento con isradipina aumenta leggermente il flusso plasmatico renale ed il tasso di filtrazione glomerulare; durante i primi 3.6 mesi di terapia riduce leggermente la resistenza vascolare renale.
Queste modificazioni non sono mantenute dopo un anno di terapia.
Il trattamento con isradipina produce un effetto diuretico e natriuretico sostenuto che contribuisce al suo effetto antiipertensivo. Esradin nella formulazione a rilascio prolungato grazie alla sua lunga durata d´azione, assicura il controllo dei valori pressori per 24 ore con una singola somministrazione giornaliera. Una riduzione pressoria significativa si osserva già dopo una settimana di trattamento, e tale riduzione procede progressivamente per 3.4 settimane fino ad ottenere il massimo effetto antiipertensivo.
Con Esradin non si osservano generalmente modificazioni della frequenza cardiaca. Poich├ę non è clinicamente rilevante l´effetto sull´omeostasi del glucosio, l´isradipina può essere somministrata a pazienti diabetici. Esradin, per trattamenti fino a due anni, non ha evidenziato alcuna riduzione dell´effetto antiipertensivo.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Assorbimento Dopo somministrazione di Esradin per via orale, il 90-95% della dose è assorbita dal tratto gastroenterico, con una biodisponibilità di circa il 16% -18%.
Il picco di concentrazione plasmatica e l´area sotto la curva sono dose-dipendenti fino a dosi di 20 mg. Circa il 50% dell´isradipina contenuta in Esradin è assorbita entro 10 ore e il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto circa 5.7 ore dopo l´assunzione delle capsule rigide a rilascio prolungato.
Il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) è 1 ng/ml per una dose singola di 5 mg e 1,8 ng/ml allo stato stazionario. Distribuzione Esradin si lega per circa il 95% alle proteine plasmatiche; il volume di distribuzione apparente è di 283 l. Biotrasformazione L´isradipina è largamente biotrasformata nel fegato attraverso una deesterificazione e dearomatizzazione della frazione diidropiridinica.
Cinque metaboliti dell´isradipina rendono conto del 95% della dose della molecola madre.
In vitro nessuno di questi metaboliti contribuisce agli effetti cardiovascolari dell´isradipina.
Il farmaco immodificato non è rilevabile nelle urine. Eliminazione La clearance totale è di 43 l/h.
L´eliminazione è bifasica, con una emivita terminale di 8,4 ore.
Circa il 60-65% della dose somministrata viene escreta con le urine come metaboliti inattivi, il rimanente 25.30% con le feci. Popolazioni speciali Con Esradin non si è evidenziata una chiara correlazione tra funzione renale e farmacocinetica, in pazienti con alterazioni della funzionalità renale sono stati osservati sia aumenti, sia decrementi della biodisponibilità.
. La biodisponibilità è risultata essere più elevata nell´anziano ed in soggetti con alterazione della funzionalità epatica (fino al 27%).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

La DL50 di isradipina, determinata in topi, ratti e conigli, è risultata rispettivamente di 216 - >3000 - 58 mg/kg p.o.
e 1,2 - 1,8 -1,2 mg/kg e.v. Nel ratto trattato per 26 settimane p.o., la dose priva di effetti tossici è risultata di 41 mg/kg/die.
Nel cane trattato per 52 settimane p.o.
la massima dose tollerata è risultata di 12 mg/kg/die. Gli studi sulle funzioni riproduttive indicano effetti avversi di natura aspecifica e solo ad alte dosi, che sono in grado di indurre anche tossicità materna nell´animale. Sebbene non siano state ottenute evidenze di possibili effetti teratogeni, isradipina, a dosi elevate, può causare un prolungamento del travaglio. Isradipina viene escreta nel latte materno in quantità clinicamente non rilevanti. Le prove di mutagenesi e cancerogenesi sono risultate negative a dosi o concentrazioni largamente eccedenti quelle riferibili all´uso clinico.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Silice colloidale anidra, magnesio stearato, cetil palmitato, cellulosa microcristallina, ipromellosa.
Componenti della capsula Pigmento ossido di ferro giallo, titanio diossido, gelatina.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Nessuna

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Nessuna

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Capsule rigide a rilascio prolungato: blister PVC/alluminio, astuccio di cartone litografato 14 capsule rigide a rilascio prolungato da 5 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Nessuna

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 – 00144 Roma

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Esradin 5 mg capsule rigide e rilascio prolungato A.I.C n° 027725023

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Prima autorizzazione: Febbraio1992 Rinnovo dell´autorizzazione: Ottobre 2001

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

Non soggetto.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

01/11/2004