Euglucon 5 Mg
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

EUGLUCON 5 MG


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

1 compressa contiene: principio attivo: glibenclamide 5 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Diabete mellito non giovanile, non acidosico, in soggetti stenico-adiposi.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Ogni trattamento con Euglucon (primo trattamento o passaggio a Euglucon da altri ipoglicemizzanti orali, specie insulina) deve essere prescritto dal medico.

Il dosaggio di Euglucon 5 mg compresse alla prima somministrazione va regolato in base ai dati del controllo metabolico effettuato dal medico. In genere si inizia con ½ compressa (2,5 mg di Euglucon) al giorno.

Un aumento della dose giornaliera di ½ compressa va effettuato solo dopo gli appositi accertamenti metabolici.

Dosi giornaliere fino a 2 compresse (10 mg di Euglucon) possono in genere essere date con somministrazione unica al mattino durante la prima colazione. I quantitativi eccedenti tale dose vengono somministrati la sera durante la cena.

Dosi quotidiane superiori a 3 compresse non danno luogo abitualmente ad un maggior effetto terapeutico.

Qualora con Euglucon si sostituiscano altri antidiabetici orali ad uguale meccanismo d'azione è importante, per stabilire la dose di Euglucon 5 mg compresse, la conoscenza dei dosaggi precedenti e della situazione metabolica. Da tener presente che ad esempio l’effetto di 1 g di tolbutamide è paragonabile a quello di 5 mg di Euglucon (1 compressa).

Forma e grandezza delle compresse sono calcolate in modo da permettere una facile deglutizione con un po’ di liquido, senza masticare.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Diabete insulinodipendente, diabete chetoacidosico, coma e precoma diabetico, diabete latente, diabete sospetto, stati prediabetici, funzionalità renale o epatica gravemente compromessa, insufficienza surrenale, gravidanza, allattamento, trattamento concomitante con bosentan (vedere paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Il paziente deve attenersi rigorosamente alle prescrizioni mediche sia per quanto concerne la posologia, che per le modalità di assunzione del farmaco, il concomitante regime dietetico e l’attività fisica.

L’uso degli ipoglicemizzanti orali del gruppo delle sulfaniluree deve essere limitato ai pazienti con diabete mellito sintomatico insorto in età adulta e non chetogenico, che non possa essere controllato con la dieta e nei quali la somministrazione di insulina sia impraticabile.

In caso di manifestazioni ipoglicemiche, somministrare carboidrati (zucchero); nei casi più gravi, che raramente possono arrivare fino alla perdita della conoscenza, è opportuno effettuare un'infusione e.v. lenta di soluzione glucosata.

In concomitanza di traumi, interventi chirurgici, malattie infettive e febbrili, può rendersi necessario passare temporaneamente alla terapia insulinica per mantenere un adeguato controllo metabolico.

In qualche caso può determinarsi un aumento degli effetti dell’alcool o intolleranza al medesimo.

Il trattamento con sulfaniluree di pazienti con deficienza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) può portare ad anemia emolitica. La glibenclamide deve essere pertanto utilizzata con cautela e deve essere considerata un’alternativa terapeutica.

Il medicinale contiene lattosio; i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Farmaci che stimolano o inibiscono l’attività degli isoenzimi 2C9, 2C19 e 3A4 del citocromo CYP450, dati in associazione con la glibenclamide, possono ridurne o aumentarne l’efficacia.

L’azione ipoglicemizzante delle sulfaniluree può essere aumentata dal dicumarolo e derivati, dagli inibitori delle MAO, dai sulfamidici, dal fenilbutazone e derivati, dal cloramfenicolo, dalla ciclofosfamide, dal probenecid, dal feniramidolo e dai salicilati. Interferenza in senso riducente può invece osservarsi per l’adrenalina, i corticosteroidi, i contraccettivi orali ed i diuretici tiazidici.

È inoltre opportuno osservare una certa cautela nella somministrazione contemporanea di beta-bloccanti.

Uno studio condotto su 12 volontari sani ha mostrato che la somministrazione concomitante della claritromicina aumenta le concentrazioni plasmatiche della glibenclamide. Dopo la co-somministrazione di questi due farmaci è stata segnalata ipoglicemia severa.

La glibenclamide data a pazienti trattati con bosentan, un antagonista recettoriale dell’endotelina, potenzia il rischio di colestasi epatica e aumenta l’incidenza di elevati livelli di enzimi epatici. Entrambi i farmaci inibiscono la pompa di esportazione dei sali biliari (Bsep) causando un accumulo intracellulare di sali biliari (vedi paragrafo 4.3).

In uno studio condotto su dodici volontari sani, bosentan ha ridotto l’esposizione sistemica (AUC) a glibenclamide del 40% circa e la glibenclamide ha ridotto l’AUC del bosentan e dei suoi metaboliti del 20 – 30%. Può verificarsi un indebolimento dell’effetto ipoglicemizzante della glibenclamide e quindi un aumentato livello della glicemia.

In sei pazienti con trapianto renale, la somministrazione di glibenclamide ha determinato un aumento del 57% dei livelli plasmatici di ciclosporina allo stato stazionario.

Alcuni dati sperimentali in vitro ed in vivo sugli animali, indicano un potenziale indebolimento dell’attività di nicorandil se usato in concomitanza con glibenclamide. Questo è possibile a causa della mancanza di selettività della glibenclamide sui canali del K+ATP-dipendenti, a livello delle cellule beta pancreatiche. La rilevanza clinica di questa interazione non è conosciuta.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non usare in caso di gravidanza accertata o presunta e durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Nessuno.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Nel corso del trattamento con sulfaniluree possono, sia pur raramente, verificarsi fenomeni ipoglicemici, specie in soggetti debilitati, in sottopeso, in età avanzata, per sforzi fisici inconsueti, in caso di alimentazione irregolare o assunzione di bevande alcooliche, e quando inoltre la funzionalità renale e/o epatica risulta compromessa.

Molto rara è la comparsa di disturbi gastroenterici (come nausea e senso di pienezza gastrica) e di cefalea; essi sono in relazione con la posologia ed in genere scompaiono con la riduzione delle dosi, compatibilmente con il controllo metabolico.

In pazienti sottoposti a trattamento con sulfaniluree sono state talvolta rilevate manifestazioni allergiche cutanee, transitorie e per lo più legate alla fase terapeutica iniziale.

Si possono verificare variazioni del quadro ematico potenzialmente pericolose per la vita. Queste possono comprendere, raramente, trombocitopenia da lieve a severa (che si può presentare ad esempio come porpora) e, in casi isolati, anemia emolitica (deficienza della glucosio-6-fosfato-deidrogenasi (G6PD)), anemia aplastica, eritrocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi e (ad esempio a causa di mielosopprressione) pancitopenia. In linea di principio, queste reazioni sono reversibili se il trattamento con Euglucon è stato interrotto.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi: ipoglicemia con sudorazione intensa, pallore, tachicardia (con pericolo di coma).

Interventi: somministrazione di zucchero per os se il paziente è cosciente, per via e.v. se in coma. Le infusioni di soluzioni glucosate non devono essere interrotte che 36 ore dopo il ritorno alla norma, per il pericolo di ricaduta.

Non usare glucagone, onde evitare una nuova ipoglicemia per ipersecrezione secondaria di insulina.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: ipoglicemizzante orale, sulfonamidi, derivati dell’urea (sulfoniluree) codice ATC: A10BB01.

Come per le altre sulfaniluree, l’effetto della glibenclamide inizia con la chiusura dei canali del K+ ATP-dipendenti nelle cellule beta pancreatiche. La stabilizzazione dell’efflusso di potassio causa la depolarizzazione della membrana delle cellule beta e l’attivazione dei canali L-type del calcio. Vi è un afflusso di calcio nelle cellule pancreatiche che stimola la secrezione di insulina.

Attività massima, dosaggio minimo, ottima tollerabilità sono le caratteristiche peculiari della glibenclamide, il cui meccanismo d’azione consiste soprattutto nello stimolo della secrezione di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche. L’intenso effetto ipoglicemizzante della glibenclamide persiste per un periodo sufficientemente lungo da consentire spesso un’unica somministrazione giornaliera. In talune forme diabetiche la glibenclamide permette di conseguire una normalizzazione dell’alterata situazione metabolica, influenzando favorevolmente anche la lipidemia.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La glibenclamide è assorbita in misura praticamente completa (85% circa). Dopo somministrazione orale di 5 mg il picco serico massimo viene raggiunto mediamente fra la 2° e la 4° ora; entro 24 ore la concentrazione scende a meno del 5% del tasso massimo. La cinetica di eliminazione non è rapida ed è caratterizzata da un tempo di dimezzamento pari mediamente a 5 ore.

La glibenclamide viene prevalentemente metabolizzata a livello epatico dal citocromo P450. Sono coinvolte le isoforme 2C9, 2C19 e 3A4, ciascuna delle quali in misura non nota. Si deve quindi monitorare la glicemia qualora la glibenclamide sia somministrata in associazione con altri farmaci metabolizzati dalle isoforme 2C9, 2C19 e 3A4. I metaboliti, 4-trans-idrossi-glibenclamide e 3-cis-idrossi-glibenclamide contribuiscono all’attività ipoglicemizzante e sono eliminati in ugual misura per via urinaria e biliare.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Tossicità acuta (DL50)

topo os > 15 g/kg; ratto os > 15 g/kg; cavia os > 15 g/kg; coniglio os > 10 g/kg; cane os > 10 g/kg; ratto ip 7,1 g/kg.

Tossicità per somministrazione prolungata

ratto SD os, 12 mesi e cane os, 18 mesi: ben tollerato fino alla dose massima di 15 mg/kg.

Teratogenesi

Assente (ratto SD, coniglio NZW).


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Amido di mais, amido di mais pregelatinizzato, lattosio monoidrato, magnesio stearato, silice colloidale anidra, talco.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Le compresse vengono confezionate in blister. Il blister viene introdotto unitamente al foglietto illustrativo in astuccio di cartone litografato.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

“5 mg compresse” 30 Compresse AIC n° 021575016


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Rinnovo: giugno 2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Marzo 2010