Eusaprim Orale
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

EUSAPRIM 80 mg/5 ml+400 mg/5 ml Sospensione orale EUSAPRIM 40 mg/5 ml+200 mg/5 ml Sospensione orale

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

EUSAPRIM 80 mg+400 mg Compresse Una compressa contiene: Trimetoprim 80 mg Sulfametossazolo 400 mg EUSAPRIM 160 mg+800 mg Compresse: Una compressa contiene: Trimetoprim 160 mg Sulfametossazolo 800 mg EUSAPRIM 20 mg+100 mg Compresse Una compressa contiene: Trimetoprim 20 mg Sulfametossazolo 100 mg EUSAPRIM 80 mg/5 ml+400 mg/5 ml Sospensione orale 100 ml di sospensione contengono: Trimetoprim 1,6 g Sulfametossazolo 8,0 g EUSAPRIM 40 mg/5 ml+200 mg/5 ml Sospensione orale 100 ml di sospensione contengono: Trimetoprim 0,8 g Sulfametossazolo 4,0 g Per gli eccipienti vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Compresse e sospensione orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

EUSAPRIM deve essere impiegato solo quando a giudizio del medico, i benefici del trattamento superano ogni possibile rischio.
Si deve prendere in considerazione l´uso di un singolo agente antibatterico efficace. La sensibilità dei batteri agli antibiotici in vitro varia geograficamente e col tempo.
Quando si sceglie la terapia antibiotica si deve sempre considerare la situazione locale.
Quanto sopra deve essere sempre attentamente considerato quando si deve scegliere una terapia antibiotica. Infezioni da germi sensibili ed in particolare: Infezioni delle vie respiratorie: bronchite acuta, polmonite, riacutizzazioni in corso di bronchite cronica o di bronchiectasie, otite media, sinusite, polmonite da Peumocystis carinii. Infezioni renali e delle vie urinarie: pielite, cistite, prostatite, uretrite, riacutizzazioni in corso di infezioni croniche delle vie urinarie. Infezioni dell'apparato genitale compresa l'uretrite gonococcica. Infezioni dell'apparato digerente: infezioni da Salmonella typhi e paratyphi, infezioni da Shigella ed altre enteriti da germi sensibili. I medici devono essere consapevoli che la prima scelta terapeutica nella gestione di tutti i pazienti con 1 - 7 patologia diarroica è il mantenimento di un´adeguata idratazione.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

E'  preferibile  assumere  EUSAPRIM  con  cibo  o  bevande  per  minimizzare  la  possibilità  di  disturbi gastrointestinali.Infezioni acute: Adulti e ragazzi sopra i 12 anni

Dose normale    
 compresse 80 mg+400mg compresse 160 mg+800 mg sospensione orale 80mg/5 ml+400mg /5ml
2 ogni 12 ore 1 ogni 12 ore 2 misurini (10 ml) ogni 12 ore

  Bambini: la posologia è in funzione dell'età:

Dose normale    
 Età compresse 20 mg+100 mg sospensione orale 40 mg/5 ml+200mg/5 ml
 Da 6 a 12 anni 4 ogni 12 ore 2 misurini (10 ml) ogni 12 ore
*Da 6 mesi a 5 anni   1 misurino (5 ml) ogni 12 ore
Da 2 mesi a 5 mesi - mezzo misurino (2,5 ml) ogni 12 ore

*nel caso di bambini tra 2-5 anni, 2 compresse 20+100 mg , 2 volte al giorno. Le posologie sopra riportate corrispondono mediamente ad una dose giornaliera di 6 mg di Trimetoprim più 30 mg di Sulfametossazolo per kg di peso corporeo.L'EUSAPRIM va somministrato per almeno 5 giorni oppure sino a quando il malato sia esente da sintomida 2 giorni.
Qualora non si evidenzi un miglioramento clinico dopo 7 giorni di terapia il paziente deve essere rivisto. Il dosaggio può essere aumentato del 50% nel caso di infezioni gravi. In caso di ridotta funzionalità renale sono consigliabili le seguenti correzioni del dosaggio: Clearance creatinina    Dosesopra 25 ml/min    Dosaggio normale 15-25 ml/min         Dose standard per 3 gg quindi metà dose sotto 15 ml/min      Non  consigliato  a  meno  che  non  sia  praticabile  l'emodialisi  nel  qual  caso  il dosaggio deve essere ridotto della metà. Non sono disponibili dati circa le correzioni da apportare per bambini di età inferiore ai 12 anni.E' consigliabile misurare le concentrazioni plasmatiche di Sulfametossazolo ad intervalli di 2-3 giorni su prelievi  eseguiti  12  ore  dopo  la  somministrazione.  Se  la  concentrazione  totale  del  Sulfametossazolo supera  i  150  mcg/ml  la  terapia  deve  essere  interrotta  fino  a  riportare  questo valore  al  di  sotto  di  120 mcg/ml.Nella profilassi delle recidive e nella terapia di infezioni croniche una compressa alla sera da 80 mg+400 mg per adulti e ragazzi sopra i 12 anni: 2 mg di trimetoprim e 10 mg di sulfametossazolo per kg di peso corporeo alla sera per i bambini di età inferiore ai 12 anni.Il trattamento può protrarsi da 3 a 12 mesi ed oltre, se necessario.Nella  prostatite  cronica √© consigliabile utilizzare inizialmente dosaggi più elevati della dose normale.
Il trattamento dovrebbe protrarsi per tre mesi in modo da ridurre il rischio di ricaduta.Nella gonorrea in alternativa ad un trattamento per 5-7 giorni con dose standard possono essere utilizzatii  seguenti  schemi:  4  compresse  di  EUSAPRIM  80  mg+400  mg  (o  due  compresse  di  EUSAPRIM  160mg+800 mg) ogni 12 ore per due giorni o 5 compresse seguite da altre 5 dopo 8 ore.Si  può  anche  somministrare  una  dose  singola  di  8  compresse  di  EUSAPRIM  80  mg+400  mg  (o  4 compresse di EUSAPRIM 160 mg+800 mg); per  le  infezioni  gonococciche  orofaringee 2 compresse di EUSAPRIM 80 mg+400 mg 3 volte al dì per 7 giorni, oppure 9 compresse al dì per 7 giorni.
Nell'ulcera  www.gsk.it – Area Medico Scientifica
  2 - 7 ¬© Copyright, 2005 - GlaxoSmithKline Group of Companies - All Rights Reserved   molle e nel linfogranuloma venereo il trattamento deve continuare per 10-15 giorni.Nella  brucellosi √© consigliabile utilizzare inizialmente dosaggi più elevati del normale.
Il trattamento va continuato  per  almeno  4  settimane.  Possono  essere  utili  cicli  ripetuti.  (Nei  portatori  di  tifo  e  paratifo  il trattamento deve continuare per 1-3 mesi).  

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Ipersensibilità ai principi attivi, ad altri sulfamidici, al cotrimossazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Insufficienza renale grave con iperazotemia; gravi lesioni del parenchima epatico. Bambini al di sotto dei 2 mesi di età.
Insufficienza di glucoso-6.fosfato-deidrogenasi. Generalmente controindicato in gravidanza e durante l´allattamento (vedere 4.6). EUSAPRIM non deve essere somministrato a pazienti con gravi disturbi ematologici (vedere 4.8).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Nella primissima infanzia e nei pazienti anziani il prodotto deve essere usato soltanto in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico. Sono stati descritti con l'uso del prodotto casi talora anche mortali di sindrome di Stevens-Johnson (eritema essudativo multiforme), sindrome di Lyell (necrolisi epidermica tossica), necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica, altre discrasie ematiche e ipersensibilità a livello del tratto respiratorio. EUSAPRIM deve essere sospeso alla prima comparsa di rash cutaneo (vedere 4.8). Particolare cautela è sempre consigliabile nel trattamento di pazienti anziani dal momento che come gruppo di età essi sono maggiormente esposti alle reazioni avverse e possono più facilmente andare incontro ad effetti gravi in modo particolare quando esiste una complicazione di base come ad esempio compromissione della funzionalità renale e/o epatica e/o uso concomitante di altri medicinali. Particolare cautela deve essere posta nella terapia di pazienti anziani o di quelli con sospetta carenza di folati; deve essere presa in considerazione un´ integrazione di folati. Speciali precauzioni devono essere adottate per i pazienti con nota compromissione della funzionalità renale (vedere 4.2). Deve essere mantenuta per tutto il tempo un´adeguata escrezione urinaria.
Raramente compare in vivo cristalluria, benchè siano stati notati cristalli di sulfonamide nelle urine raffreddate di pazienti trattati.
Nei pazienti affetti da malnutrizione il rischio può essere aumentato. Si consigliano, ad intervalli regolari di un mese, controlli ematici quando EUSAPRIM viene somministrato per un periodo prolungato poichè esiste la possibilità di cambiamenti asintomatici nei parametri di laboratorio ematologici a causa della mancanza di folati disponibili.
Questi cambiamenti possono essere reversibili mediante somministrazione di acido folinico (5.10 mg/die) senza interferire con l´attività antibatterica. Deve essere presa in considerazione un´aggiunta di folati con l´uso prolungato di alte dosi di EUSAPRIM (vedere 4.8). Si può verificare emolisi nei pazienti affetti da carenza di glucosio–6.fosfato deidrogenasi. EUSAPRIM deve essere somministrato con cautela nei pazienti con grave allergia o asma bronchiale.
EUSAPRIM non deve essere usato nel trattamento di faringiti sostenute da Streptococco -emolitico di gruppo A; l´eradicazione di questi microrganismi dal tratto orofaringeo è meno efficace rispetto alla penicillina. Si è evidenziata una compromissione del metabolismo della fenilalanina con l´uso di trimetoprim ma ciò non è di alcuna importanza nei pazienti con fenilchetonuria con una restrizione dietetica appropriata. Deve essere evitata la somministrazione di EUSAPRIM a pazienti noti o sospetti di essere a rischio di porfiria acuta.
Sia il trimetoprim che le sulfonamidi (anche se non specificatamente il sulfametossazolo) sono stati associati con esacerbazioni cliniche di porfiria.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Nei pazienti anziani trattati in concomitanza con diuretici, in particolare tiazidi, si riscontra un incremento del rischio di trombocitopenia. Osservazioni occasionali indicano che pazienti che ricevono pirimetamina a dosi superiori a 25 mg/settimana possano sviluppare anemia megaloblastica in caso di somministrazione contemporanea di cotrimossazolo. In alcuni casi il trattamento concomitante con zidovudina può aumentare il rischio di reazioni avverse ematologiche al cotrimossazolo.
Qualora si renda necessario il trattamento concomitante, si deve prendere in considerazione il controllo dei parametri ematologici. E' stato dimostrato che il cotrimossazolo potenzia l'attività anticoagulante del warfarin attraverso l´inibizione stereo-selettiva del suo metabolismo. Il sulfametossazolo può spiazzare il warfarin dai siti di legame proteico dell´albumina plasmatica in vitro. 3 - 7 Durante la terapia con EUSAPRIM è pertanto consigliabile un attento controllo di eventuali terapie anticoagulanti. Il cotrimossazolo prolunga l'emivita della fenitoina.
Si consiglia un attento controllo delle condizioni del paziente e dei livelli sierici di fenitoina. Interazioni con agenti ipoglicemizzanti come sulfonilurea non sono frequenti ma un potenziamento è stato riportato. L'uso concomitante di rifampicina e cotrimossazolo causa una riduzione dell'emivita del trimetoprim dopo circa una settimana.
Non si ritiene che ciò abbia una rilevanza clinica. Un deterioramento reversibile della funzione renale è stato osservato nei pazienti trattati con cotrimossazolo e ciclosporina a seguito di trapianto renale. Quando trimetoprim è somministrato in concomitanza con medicinali che formano cationi a pH fisiologico, e sono anche parzialmente escreti mediante secrezione renale attiva (ad esempio procainamide, amantadina), vi è la possibilità di una inibizione competitiva di questo processo che può portare ad un incremento delle concentrazioni plasmatiche di uno o di entrambi i medicinali. L´uso concomitante di trimetoprim e digossina ha mostrato di aumentare i livelli plasmatici di digossina in una percentuale di pazienti anziani. Il cotrimossazolo può aumentare i livelli plasmatici liberi di metotrexato. Qualora EUSAPRIM venga considerato come terapia idonea in pazienti che ricevono altri medicinali anti folati come metotrexato, deve essere presa in considerazione un´aggiunta di folati. Interazioni con i test di laboratorio Trimetoprim interferisce con il dosaggio del metotrexato sierico quando la diidrofolati reduttasi di Lactobacillus casei viene impiegata nel saggio.
Non si verifica alcuna interferenza qualora il metotrexato venga misurato attraverso il saggio radio immunologico. Il trimetoprim può interferire con la valutazione del rapporto tra le concentrazioni siero/plasma della creatinina quando viene usata la reazione del picrato alcalino.
Questo può comportare una sovra stima del rapporto tra le concentrazioni siero/plasma della creatinina dell´ordine del 10%.
L´inibizione funzionale della secrezione tubulare renale della creatinina può produrre una falsa caduta nel tasso stimato della creatinina.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

La sicurezza di EUSAPRIM non è stata stabilita nella gravidanza umana.
A dosaggi molto superiori di quanto terapeuticamente raccomandato nell´uomo, trimetoprim e sulfametossazolo hanno causato palatoschisi e altre anomalie fetali nei ratti, effetti tipici degli antagonisti dei folati. Gli effetti rilevati con il trimetoprim erano prevenuti mediante somministrazione di folati nella dieta.
Nei conigli si osservava perdita del feto ad una dose di trimetoprim molto superiore rispetto a quella terapeutica dell´uomo. Poichè il trimetoprim e il sulfametossazolo possono interferire con il metabolismo dell´acido folico, EUSAPRIM deve essere usato solo dopo aver consultato il medico e aver valutato con lui il rapporto rischio beneficio nel proprio caso. Nelle pazienti al termine della gravidanza vi è un rischio teorico che le sulfonamidi possano causare spiazzamento della bilirubina e ittero nucleare. Trimetoprim e sulfametossazolo sono escreti nel latte materno e possono determinare ittero neonatale; pertanto è necessario decidere se interrompere l´allattamento o il trattamento con il medicinale, tenendo in considerazione l´importanza del farmaco per la madre.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non sono noti effetti negativi di EUSAPRIM sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Poichè EUSAPRIM contiene trimetoprim e sulfametossazolo si può prevedere il tipo e la frequenza di reazioni avverse associate a tali componenti Di tutte le reazioni avverse riportate, molte sono di entità lieve e comprendono nausea con o senza vomito e rash cutaneo. Molte reazioni allergiche cutanee come dermatite esfoliativa, eritema multiforme, sindrome di Stevens- Johnson, sindrome di Lyell (necrolisi epidermica tossica) si sono verificate raramente.
L´ultima condizione comporta un´elevata mortalità. E´ stata anche riportata fotosensibilizzazione. Sono state riportate alterazioni a livello ematologico la maggior parte di entità lieve e reversibili una volta interrotto il trattamento.
Queste alterazioni sono soprattutto leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, e, meno frequentemente, agranulocitosi, anemia aplastica, anemia megaloblastica, anemia emolitica e metaemoglobinemia. 4 - 7 Benchè la maggior parte di queste alterazioni non causi sintomi clinici essi possono diventare gravi in alcuni casi sporadici specialmente negli anziani, nei soggetti con disfunzione epatica o renale o con carenza di folati.
Casi fatali sono stati riportati in pazienti a rischio e pertanto tali pazienti devono essere controllati attentamente (vedere 4.3).
EUSAPRIM può indurre emolisi in pazienti suscettibili con carenza di G-6.PD. Sono state riportate alterazioni epatiche che comprendono aumenti dei livelli di transaminasi sieriche e bilirubina.
Ittero colestatico e necrosi epatica sono stati riportati raramente e possono essere fatali. E´ stata riportata meningite asettica in associazione con la somministrazione di cotrimossazolo. La condizione era rapidamente reversibile una volta sospeso il farmaco ma ricompariva in un certo numero di casi alla riesposizione sia al cotrimossazolo o al trimetoprim da soli. Ad alti dosaggi impiegati per la terapia della polmonite da Pneumocystis carinii in pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS), sono stati riportati rash, febbre, neutropenia, trombocitopenia, aumento degli enzimi epatici, iperkaliemia, iponatriemia, che richiedevano la sospensione della terapia.
Qualora si verifichino segni di depressione midollare, al paziente deve essere somministrata un´ integrazione di folinato di calcio (5.10 mg/die).
Sono state riportate gravi reazioni di ipersensibilità in pazienti con infezioni da HIV che venivano riesposti al cotrimossazolo, talvolta dopo un intervallo di dosaggio di alcuni giorni. A seguito di somministrazione di cotrimossazolo è stata riportata raramente compromissione della funzionalità renale che comprendeva casi di nefrite interstiziale. Raramente sono state riportate reazioni allergiche che comprendevano malattia da siero, anafilassi, miocardite allergica, angioedema, e febbre da farmaco. Sono anche stati documentati casi di periarterite nodosa e lupus eritematoso sistemico. Sono stati riportati tosse, dispnea, infiltrati polmonari.
Questi possono essere facilmente indicatori precoci di ipersensibilità a livello respiratorio che in rari casi si è rivelata fatale. Diarrea, glossite e stomatite non sono frequenti.
E´stata riportata anoressia. Raramente sono state riportate colite pseudomembranosa e pancreatite.
L´insorgenza di candidosi è molto rara. Sono stati riportati convulsioni, neuropatie periferiche, atassia, vertigini, tinnito.
Ci sono stati anche alcuni casi di esperienze soggettive di cefalea, depressione, senso di instabilità e allucinazioni. Iperkaliemia e iponatriemia sono state riportate occasionalmente in pazienti anziani o in pazienti che assumevano alte dosi. Sono state riportate artralgia e mialgia.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Nausea, vomito, vertigini e stato confusionale, sono i sintomi più probabili di sovradosaggio.
Depressione midollare è stata riportata a seguito di sovradosaggio acuto di trimetoprim. Se non si è avuto vomito può essere utile indurlo.
La lavanda gastrica può essere utile anche se l'assorbimento nel tratto gastrointestinale è normalmente molto rapido e completo dopo circa 2 ore; ciò potrebbe comunque non verificarsi in caso di iperdosaggio massivo.
A seconda dello stato funzionale del rene si raccomanda la somministrazione di liquidi se l´emissione di urina è bassa. Sia il trimetoprim che il sulfametossazolo attivo sono dializzabili mediante l´emodialisi.
La dialisi peritoneale non è efficace.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: sulfonamidi e trimetoprim.
- Codice ATC: J01EE01 Attività in vitro: Il sulfametossazolo inibisce in maniera competitiva l'utilizzazione dell'acido para-aminobenzoico nella sintesi del diidrofolati nella cellula batterica con effetto batteriostatico.
Il trimetoprim inibisce reversibilmente la diidrofolati reduttasi batterica, un enzima della via metabolica dei folati, che trasforma il diidrofolati in tetraidrofolati.
In determinate condizioni l'effetto può essere battericida. Così il trimetoprim ed il sulfametossazolo bloccano due tappe consecutive nella biosintesi delle purine e quindi degli acidi nucleici essenziali per molti batteri.
Questo meccanismo d'azione produce un marcato potenziamento dell'attività in vitro dei due composti. L´affinità del trimetoprim per la diidrofolati reduttasi delle cellule dei mammiferi è circa 50.000 volte inferiore rispetto al corrispondente enzima batterico. La maggior parte dei batteri patogeni sono sensibili in vitro a concentrazioni di trimetoprim e sulfametossazolo inferiori a quelle raggiunte nel sangue, nei liquidi tissutali e nelle urine dopo la somministrazione delle dosi suggerite.
Come per altri agenti antimicrobici, l´attività in vitro non implica necessariamente che l´efficacia clinica sia stata dimostrata. 5 - 7 Questi microrganismi includono: Gram negativi: Brucella spp., Citrobacter spp., Escherichia coli (inclusi i ceppi enterotossigeni), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (inclusi i ceppi ampicillino-resistenti), Klebsiella/Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Neisseria spp., Proteus spp., Providencia spp., alcune specie di Pseudomonas spp.
esclusa P.
aeruginosa, Salmonella spp.
comprendente S.
typhi e S.
paratyphi, Serratia marcescens, Shigella spp., Vibrio cholerae, e Yersinia spp. Gram positivi: Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis e saprophyticus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans. Molti ceppi di Bacteroides fragilis sono sensibili.
Alcuni ceppi di Campylobacter fetus subsp.jejuni e Chlamydia sono sensibili senza evidenza di sinergia.
Alcune specie di mycobacterium non tubercolare sono sensibili al sulfametossazolo ma non al trimetoprim. Micoplasmi, Ureoplasma ureolitico, Mycobacterium tuberculosis e Treponema pallidum non sono sensibili. Test soddisfacenti di sensibilità si ottengono solo con terreni senza sostanze inibitrici in particolar modo timidina e timina.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Dopo somministrazione orale il trimetoprim e il sulfametossazolo sono rapidamente e pressoché completamente assorbiti, l'assunzione insieme ad alimenti non sembra ritardarne l'assorbimento.
Il picco delle concentrazioni ematiche si osserva tra 1 e 4 ore dall'ingestione ed il livello raggiunto è dose- dipendente. Livelli plasmatici efficaci persistono per 24 ore dopo una dose terapeutica.
I livelli di "steady-state" negli adulti si raggiungono dopo 2.3 giorni di terapia.
Nessuno dei due componenti ha un effetto rilevabile sulle concentrazioni plasmatiche raggiunte dall´altro. Il trimetoprim è una base debole con pKa di 7.4 ed è lipofilo. I livelli tissutali del trimetoprim sono generalmente più elevati dei corrispondenti livelli plasmatici, soprattutto i polmoni e i reni mostrano concentrazioni elevate.
Le concentrazioni di trimetoprim eccedono quelle plasmatiche nel caso della bile, del tessuto e fluido prostatico, della saliva, dell´espettorato e delle secrezioni vaginali.
I livelli nell´umore acqueo, nel latte materno, nel liquido cerebrospinale, nel liquido dell´orecchio medio, nel liquido sinoviale e nei liquidi interstiziali sono adeguati per un´attività antibatterica.
Il trimetoprim passa nel liquido amniotico e nei tessuti fetali, raggiungendo concentrazioni molto simili a quelli del siero materno. Il trimetoprim è legato alle proteine plasmatiche per il 50% circa.
L'emivita plasmatica nell´uomo varia da 8,6 a 17 ore in presenza di una funzione renale normale, ed aumenta di 1,5.3 volte per clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.
Non sembra esserci una differenza significativa negli anziani in confronto a pazienti giovani. L'escrezione del trimetoprim avviene principalmente per via renale, il 50% della dose è escreto come farmaco immodificato nelle prime 24 ore.
Sono stati identificati vari metaboliti.
Le concentrazioni urinarie del trimetoprim variano ampiamente. Il sulfametossazolo è un acido debole con pKa di 6.0.
La concentrazione del sulfametossazolo attivo nel liquido amniotico, nell´umore acqueo, nella bile, nel liquido cerebrospinale, nel liquido dell´orecchio medio, nell´espettorato, nel liquido sinoviale e nel liquido interstiziale è dell´ordine del 20-50% della concentrazione plasmatica.
Il sulfametossazolo è legato alle proteine plasmatiche per il 66% circa.
L'emivita, nell´uomo a normale funzionalità renale è di 9.11 ore e in caso di compromessa funzionalità renale non si ha un prolungamento dell'emivita del sulfametossazolo ma di quella del suo metabolita acetilato quando la clearance della creatinina è inferiore a 25 ml/min. La principale via di eliminazione del sulfametossazolo è quella renale: circa il 15.30% della dose ritrovata nelle urine è nella forma attiva.
Nei pazienti anziani non vi è una riduzione della clearance renale del sulfametossazolo.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

I principali effetti osservati nell'animale dopo somministrazione di dosi tossiche sono nel topo un abbassamento nella conta delle cellule ematiche. Ipoplasia del midollo è stata osservata nel ratto e nelle scimmie. DL50 Trimetoprim Topo 7000 mg/kg Ratto 2100 mg/kg Sulfametossazolo Topo 5500 mg/kg Ratto 4100 mg/kg 6 - 7

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

EUSAPRIM Compresse: Sodio amido glicolato, Povidone, Sodio diottisolfosuccinato, Magnesio stearato.
EUSAPRIM Sospensioni: Saccarosio, Glicerina, Cellulosa dispersibile, Carmellosa sodica, Metile para-idrossibenzoato, Saccarina sodica, Ammonio glicirrizinato, Essenza di anice, Alcool etilico, Essenza di vaniglia, Polisorbitan monooleato, Acqua depurata.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non sono note incompatibilità con altri farmaci.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

ND

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Compresse: conservare in luogo asciutto e al riparo dalla luce; Sospensione 40 mg/5 ml+ 200 mg/5 ml: conservare al riparo dalla luce. Sospensione 80 mg/5 ml+ 400 mg/5 ml: conservare a temperatura non superiore a 25 °C.
Proteggere dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

EUSAPRIM 80 mg+400 mg Compresse: Blister da 20 compresse EUSAPRIM 160 mg+800 mg Compresse: Blister da 20 compresse EUSAPRIM 20 mg+100 mg Compresse: Blister da 20 compresse EUSAPRIM 40 mg/5 ml+200 mg/5ml Sospensione orale: Flacone da 100 ml EUSAPRIM 80 mg/5 ml+400 mg/5 ml Sospensione orale: Flacone da 100 ml

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Agitare la sospensione prima dell'uso.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

GlaxoSmithKline S.p.A., Via A.
Fleming 2 - Verona Concessionario per la vendita: Segix Farma S.r.l.
- Via del Mare, 36 - (Pomezia) Roma

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

EUSAPRIM 80 mg+400 mg Compresse A.I.C.: 021977018 EUSAPRIM 20 mg+100 mg Compresse A.I.C.: 021977020 EUSAPRIM 160 mg+800 mg Compresse A.I.C.: 021977044 EUSAPRIM 40 mg/5 ml+200 mg/5ml Sospensione A.I.C.: 021977057 EUSAPRIM 80 mg/5 ml+400 mg/5 ml Sospensione: A.I.C.: 021977069

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Maggio 2000

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Giugno 2006 w