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FELODIPINA MYLAN GENERICS 5 MG COMPRESSE
1 compressa a rilascio prolungato contiene 5 mg di felodipina.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse a rilascio prolungato.
Compresse rosa pallido, rotonde, biconvesse, rivestite con film a rilascio prolungato con inciso “5”.
Ipertensione essenziale.
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La dose deve essere aggiustata secondo le necessità individuali del paziente. La felodipina in generale deve essere somministrata come segue:
La dose iniziale raccomandata è di 5 mg una volta al giorno. Se necessario la dose può essere aumentata a 10 mg di felodipina una volta al giorno oppure può venire associato un altro agente antipertensivo. Gli incrementi di dose devono avvenire ad intervalli di almeno 2 settimane. La dose abituale di mantenimento è di 5-10 mg una volta al giorno.
La dose massima è di 10 mg di felodipina al giorno.
Anziani
La dose iniziale raccomandata deve essere aggiustata negli anziani.
Successivi aumenti della dose devono essere effettuati con particolare cautela.
Funzionalità renale ridotta
La farmacocinetica non viene significativamente influenzata in pazienti con funzionalità renale ridotta da lieve a moderata della. Nei pazienti con grave danno renale deve essere usata cautela. Vedere paragrafi 4.4 (Avvertenze speciali e precauzioni di impiego) e 5.2 (Proprietà farmacocinetiche).
Funzionalità epatica ridotta
In pazienti con funzionalità epatica ridotta da lieve a moderata, la dose iniziale raccomandata di felodipina deve essere ridotta a quella minima efficace.
La dose deve essere aumentata solo dopo un’attenta valutazione dei benefici e dei rischi (vedere paragrafo 5.2 Proprietà farmacocinetiche). La felodipina è controindicata in pazienti con grave danno epatico.
Bambini
La felodipina non deve essere usata nei bambini poiché la sua sicurezza ed efficacia non sono state valutate in questa popolazione.
Somministrazione
Le compresse a rilascio prolungato devono essere assunte al mattino con una sufficiente quantità di liquido (ad es. un bicchiere d’acqua, ma NON con succo di pompelmo) (vedere paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).
Le compresse a rilascio prolungato devono essere ingoiate intere e non masticate o frantumate. Le compresse possono essere assunte a stomaco vuoto o dopo un pasto leggero, tuttavia la simultanea ingestione di un pasto ricco di grassi deve essere evitata (vedere paragrafo 5.2 Proprietà farmacocinetiche).
La felodipina è controindicata in pazienti con:
Ipersensibilità alla felodipina (o ad altre diidropiridine) o ad uno qualsiasi degli eccipienti
Shock cardiogeno
Grave stenosi aortica o mitralica
Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva
Angina pectoris instabile
Infarto acuto del miocardio (entro 4-8 settimane da un infarto del miocardio)
Insufficienza cardiaca scompensata
Grave danno epatico
Gravidanza
La felodipina deve essere usata con cautela in pazienti con:
Disturbi della conduzione, insufficienza cardiaca compensata, tachicardia e stenosi della valvola aortica e/o mitralica
Danno epatico lieve o moderato, poiché l’effetto antipertensivo può risultare aumentato. Deve essere considerato un aggiustamento della dose.
Grave danno renale (filtrazione glomerulare < 30 ml/min., creatinina > 1.8 mg/dl)
Blocco AV di II o III grado.
Se il trattamento con felodipina viene interrotto bruscamente, in alcuni pazienti può scatenarsi una crisi ipertensiva.
La felodipina può causare ipotensione significativa (effetto vasodilatatore) con conseguente tachicardia che in pazienti sensibili può portare ad ischemia del miocardio. Pertanto pazienti predisposti possono soffrire di infarto del miocardio (vedere paragrafo 5.1 Proprietà farmacodinamiche).
Le diidropiridine possono causare ipotensione acuta. In alcuni casi c’è il rischio di ipoperfusione accompagnata da tachicardia riflessa (effetto paradosso) (vedere paragrafo 5.1 Proprietà farmacodinamiche).
La felodipina viene metabolizzata dagli enzimi CYP3A4. Pertanto deve essere evitata l’associazione con farmaci che sono potenti inibitori o induttori del CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione). Per lo stesso motivo deve essere evitata la concomitante assunzione di succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).
Lattosio: Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, insufficienza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere il medicinale.
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La felodipina è un substrato del CYP3A4. I farmaci che inducono o inibiscono il CYP3A4 possono avere una notevole influenza sulle concentrazioni della felodipina. L’effetto antipertensivo della felodipina può essere potenziato da altri farmaci antipertensivi e dagli antidepressivi triciclici.
La somministrazione concomitante di felodipina e di altri farmaci che inibiscono l’isoenzima 3A4 del citocromo P450 nel fegato, come la cimetidina, gli antimicotici azolici (itraconazolo, ketoconazolo), gli antibiotici macrolidi (eritromicina) o gli inibitori della proteasi dell’ HIV, portano ad aumentati livelli plasmatici della felodipina (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
La concomitante assunzione di succo di pompelmo porta ad un aumento dei picchi dei livelli plasmatici e della biodisponibilità forse per un’interazione con i flavonoidi del succo di frutta. Pertanto il succo di pompelmo non deve essere assunto con la felodipina.
Il trattamento concomitante con farmaci quali carbamazepina, fenitoina e barbiturici (ad es. fenobarbital) e rifampicina, riduce i livelli plasmatici di felodipina attraverso l’induzione enzimatica nel fegato (sistema del citocromo P450). Pertanto può risultare necessario un aumento della dose di felodipina. L’idroclorotiazide può aumentare l’effetto antipertensivo della felodipina.
La felodipina può indurre un aumento della Cmax della ciclosporina. Inoltre la ciclosporina può inibire il metabolismo della felodipina, determinando un potenziale rischio di tossicità.
I livelli ematici della digossina aumentano durante la concomitante somministrazione di felodipina. Pertanto, quando i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente, deve essere presa in considerazione una diminuzione della dose di digossina.
La felodipina è controindicata durante l’intera durata della gravidanza, poiché sperimentazioni sull’animale hanno dimostrato danni fetali (vedere paragrafo 5.3 Dati preclinici di sicurezza). La gravidanza deve essere esclusa prima dell’inizio del trattamento con felodipina.
La felodipina viene escreta nel latte materno. Se la madre che allatta assume dosi terapeutiche di felodipina, un bambino che riceve solo latte materno assume solo una quantità molto piccola di sostanza attiva con il latte. Non c’è alcuna esperienza del rischio che ciò può comportare per il neonato; pertanto come precauzione l’allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento.
La felodipina può causare capogiri o stanchezza.Il trattamento con felodipina richiede un regolare controllo medico. In casi isolati la felodipina può influire sulle reazioni del paziente in misura tale da compromettere la capacità di guidare, di usare macchinari o di lavorare senza adeguata protezione. Ciò si può verificare soprattutto all’inizio della terapia o quando il dosaggio viene incrementato o modificato, così come dopo assunzione concomitante di alcol.
Molto comuni (> 10%)
Vampate, cefalea o tinnito, soprattutto all’inizio della terapia, con l’incremento della dose o nella somministrazione a dosi elevate. Questi sintomi generalmente scompaiono con il proseguimento della terapia.
Comuni (> 1% - < 10%)
Edema periferico (il grado di edema a livello della caviglia è dose-dipendente).
Soprattutto all’inizio del trattamento, possono insorgere attacchi di angina pectoris. Nei pazienti con angina pectoris pre-esistente può prodursi un incremento nella frequenza, nella durata e nella gravità degli attacchi.
Non comuni (> 0.1% - < 1%)
Capogiri, stanchezza, ipotensione, sincope, palpitazioni, tachicardia e dispnea, irrequietezza, parestesia, tremori, mialgia, artralgia, disturbi gastrointestinali (es. nausea, vomito, diarrea, stipsi), aumento di peso, sudorazione, pollachiuria, reazioni cutanee e di ipersensibilità come prurito, orticaria, esantema, fotosensibilizzazione, iperplasia gengivale e gengivite.
Rari (≥ 0.01% - < 0.1%)
Vasculite leucocitoclastica.
Molto rari, inclusi casi isolati (< 0.01%)
Disturbi della funzionalità epatica (livelli elevati di transaminasi), dermatiti esfoliative, angioedema, febbre, disfunzione erettile, ginecomastia, infarto miocardico, menorragia.
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Sintomi di intossicazione
Il sovradosaggio può portare ad un’eccessiva vasodilatazione periferica con marcata ipotensione ed in rari casi bradicardia.
Trattamento dell’intossicazione
Le misure terapeutiche devono includere l’eliminazione della sostanza attiva ed il monitoraggio dei segni vitali.
Se compare ipotensione deve essere effettuato un trattamento sintomatico, il paziente deve essere disteso supino con le gambe sollevate.
In caso di concomitante bradicardia, deve essere somministrata atropina endovena (0,5 – 1,0 mg). Liquidi addizionali endovena devono essere somministrati sotto supervisione emodinamica per prevenire sovraccarico cardiaco.
Possono essere somministrati anche farmaci simpaticomimetici con predominante effetto sugli α1-adrenocettori (come dobutamina, dopamina, norepinefrina o adrenalina). La dose dipende dall’effetto ottenuto.
La felodipina è dializzabile solo in minima quantità (circa il 9%).
derivati1,4-diidropiridinici/calcio antagonisti
Codice ATC: C08C A02
La felodipina è un calcio-antagonista della classe dei bloccanti dei canali del calcio con struttura diidropiridinica. I calcio-antagonisti interferiscono con i canali del calcio voltaggio-dipendenti di tipo L (lenti) presenti sulle membrane plasmatiche delle cellule muscolari lisce e riduce l’ingresso degli ioni calcio che porta ad una vasodilatazione.
La felodipina possiede una selettività maggiore per la muscolatura liscia vascolare che per la muscolatura del miocardio. La felodipina dilata selettivamente le arteriole senza effetto sui vasi venosi. La felodipina induce un abbassamento dose-dipendente della pressione ematica mediante vasodilatazione e conseguente riduzione delle resistenze vascolari periferiche. Essa riduce sia la pressione sistolica sia la diastolica. L’effetto emodinamico della felodipina è accompagnato da una tachicardia riflessa (mediata dai barocettori).
A dosi terapeutiche, la felodipina non ha effetti diretti sulla contrattilità cardiaca o sulla conduzione cardiaca. La felodipina riduce le resistenze vascolari. La velocità di filtrazione glomerulare risulta immodificata.
La felodipina ha un debole effetto natriuretico/diuretico e non provoca ritenzione dei liquidi.
La felodipina può essere usata sia in monoterapia sia in associazione con beta-bloccanti, diuretici e ACE-inibitori.
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Assorbimento
La felodipina viene completamente assorbita dopo somministrazione orale. I livelli dei picchi plasmatici vengono raggiunti con la formulazione a rilascio prolungato dopo 3-5 ore e danno luogo a concentrazioni plasmatiche costanti nell’arco delle 24 ore. Lo stato stazionario viene raggiunto in circa 3 giorni dall’inizio della terapia. A causa del notevole effetto di primo passaggio solo il 15% circa della dose somministrata è disponibile per l’effetto sistemico.
Distribuzione
Il legame della felodipina con le proteine plasmatiche è > 99%. Il volume di distribuzione è di circa 10 l/kg, allo stato stazionario, indice di un’ampia distribuzione tessutale. Non si verifica significativo accumulo durante il trattamento a lungo termine.
Metabolismo
La felodipina è ampiamente metabolizzata nel fegato attraverso il sistema CYP3A4. Tutti i metaboliti identificati sono inattivi.
Eliminazione
Nessuna sostanza correlata è ritrovabile nelle urine. L’emivita media della felodipina nella fase terminale è di 25 ore.
I metaboliti idrofili inattivi formatisi per biotrasformazione epatica sono principalmente eliminati per via renale (fino a circa il 70%) ed i rimanenti vengono escreti con le feci.
La clearance plasmatica media è di 1100 ml/l e dipende dal flusso sanguigno epatico.
Anziani
Aumentate concentrazioni plasmatiche sono state osservate in pazienti anziani.
Funzionalità epatica compromessa
In pazienti con funzionalità epatica compromessa sono state osservate concentrazioni plasmatiche aumentate fino al 100%.
Funzionalità renalecompromessa
La compromissione renalenon influenza la farmacocinetica della felodipina, benché possa verificarsi accumulo di metaboliti inattivi nell’insufficienza renale.
Effetto del cibo
La velocità ma non l’entità dell’assorbimento sono influenzati dalla contemporanea assunzione di cibi grassi. La Cmax dopo assunzione di un pasto ad elevato contenuto di lipidi è risultata da 2 a 2,5 volte maggiore rispetto a quella ottenuta a digiuno.
I dati preclinici non hanno evidenziato particolari rischi per l’uomo, sulla base degli studi convenzionali di sicurezza, farmacologia, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno. Negli studi nell’animale sono stati riscontrati effetti indesiderati per quanto riguarda la riproduzione. Gli effetti nel ratto (prolungamento della durata della gravidanza e difficoltà nel parto) e nel coniglio (alterato sviluppo delle falangi distali, presumibilmente dovuto alla diminuita perfusione uteroplacentale) non hanno rivelato alcuna evidenza di un effetto teratogeno diretto, ma sono indicative di conseguenze secondarie dell’effetto farmacodinamico. Nelle scimmie è stata riscontrata un’anomala posizione delle falangi distali. Il significato di queste osservazioni per l’uomo è sconosciuto.
Nucleo della compressa
Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, ipromellosa, povidone, propil-gallato, silice colloidale anidra, magnesio stearato.
Rivestimento delle compresse
Ipromellosa, ferro ossido rosso (E172), ferro ossido giallo (E172), titanio diossido (E171), talco, glicole propilenico.
Non pertinente.
3 anni.
Conservare a temperatura non superiore ai 25°C
Blister di PVC/PE/PVDC/alluminio.
Confezione da: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 compresse a rilascio prolungato.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Mylan S.p.A., Via Vittor Pisani 20, 20124 Milano, Italia
"5 mg compresse a rilascio prolungato" 14 compresse in blister PVC/PE/PVDC
AIC n. 038623017/M
"5 mg compresse a rilascio prolungato" 20 compresse in blister PVC/PE/PVDC
AIC n. 038623029/M
"5 mg compresse a rilascio prolungato" 28 compresse in blister PVC/PE/PVDC
AIC n. 038623031/M
"5 mg compresse a rilascio prolungato" 30 compresse in blister PVC/PE/PVDC
AIC n. 038623043/M
"5 mg compresse a rilascio prolungato" 50 compresse in blister PVC/PE/PVDC
AIC n. 038623056/M
"5 mg compresse a rilascio prolungato" 56 compresse in blister PVC/PE/PVDC
AIC n. 038623068/M
"5 mg compresse a rilascio prolungato" 60 compresse in blister PVC/PE/PVDC
AIC n. 038623070/M
"5 mg compresse a rilascio prolungato" 98 compresse in blister PVC/PE/PVDC
AIC n. 038623082/M
"5 mg compresse a rilascio prolungato" 100 compresse in blister PVC/PE/PVDC
AIC n. 038623094/M
Aprile 2009
Marzo 2010