Finasteride Actavis
Condividi


CERCA FARMACI O MALATTIE O SINTOMI
  www.carloanibaldi.com
 

INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Pubblicità

 

Pubblicità

 

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

FINASTERIDE ACTAVIS


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa film-rivestita contiene 5 mg di finasteride.

Eccipiente: lattosio monoidrato.

Per la lista completa degli eccipienti, vedere la sezione 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film.

Compressa blu, tonda e biconvessa marcata “F5”. Il diametro è di 7 mm.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Finasteride Actavis è indicato per il trattamento e il controllo dell’iperplasia prostatica benigna (BPH) in pazienti con prostata ingrossata per:

indurre la regressione della prostata ingrossata, migliorare il flusso urinario e migliorare i sintomi associati alla BPH

ridurre l’incidenza della ritenzione urinaria acuta e la necessità di intervento chirurgico comprese la resezione transuretrale della prostata (TURP) e la prostatectomia.

Finasteride Actavis 5 mg compresse deve essere somministrato solo in pazienti con prostata ingrossata (volume prostatico superiore a circa 40 ml).



Pubblicità

 


04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Solo per uso orale.

Il dosaggio raccomandato è una compressa da 5 mg al giorno con o senza assunzione di cibo. La compressa deve essere ingoiata intera e non deve essere né divisa né frantumata (vedere sezione 6.6). Anche se fosse visibile un miglioramento in poco tempo, potrebbe essere necessario un trattamento di almeno 6 mesi per poter oggettivamente determinare se la risposta al trattamento sia stata soddisfacente.

Dosaggio nell’insufficienza epatica:

Non esistono dati disponibili nei pazienti con insufficienza epatica (vedere sezione 4.4).

Dosaggio nell’insufficienza renale:

Aggiustamenti del dosaggio non sono necessari nei pazienti con vari gradi di insufficienza renale (con clearance della creatinina ridotta a 9 ml/min) poiché, negli studi sulla farmacocinetica, l’insufficienza renale non ha mostrato alcun effetto sull’eliminazione della finasteride. La finasteride non è stata studiata nei pazienti in emodialisi.

Dosaggio negli anziani:

Aggiustamenti del dosaggio non sono necessari, sebbene gli studi di farmacocinetica abbiano mostrato che la percentuale di eliminazione della finasteride è leggermente diminuita nei pazienti di età superiore ai 70 anni.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Finasteride Actavis è controindicato nelle donne (vedi anche le sezioni 4.6 e 6.6) e nei bambini.

Ipersensibilità alla finasteride o ad uno qualunque degli eccipienti.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Generali:

I pazienti con un grande volume urinario residuo e/o un flusso urinario gravemente ridotto devono essere monitorati attentamente per l’uropatia ostruttiva.

Deve essere preso in considerazione un consulto con un urologo per i pazienti trattati con la finasteride.

Non c’è esperienza in pazienti con insufficienza epatica. Si raccomanda cautela nei pazienti con funzionalità epatica compromessa poiché i livelli plasmatici della finasteride possono aumentare in tali pazienti (vedere sezione 4.2).

Finasteride Actavis contiene lattosio monoidrato. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

Effetti sull’antigene specifico della prostata (PSA) e diagnosi di cancro alla prostata:

Non è stato ancora dimostrato alcun beneficio clinico in pazienti con cancro alla prostata trattati con la finasteride.

La concentrazione sierica di PSA è correlata all’età del paziente ed al volume prostatico, ed il volume prostatico è correlato all’età del paziente.

L’esame rettale digitale e, se necessario, la determinazione dell’antigene specifico della prostata (PSA) nel siero deve essere effettuato sui pazienti prima di iniziare la terapia con la finasteride e periodicamente durante il trattamento per escludere il cancro alla prostata. Esiste una sovrapposizione considerevole nei livelli di PSA tra gli uomini con e senza cancro alla prostata. Di conseguenza, negli uomini con iperplasia prostatica benigna (BPH), valori di PSA entro il range di riferimento normale non escludono il cancro alla prostata a prescindere dal trattamento con la finasteride.

Effetti sull’antigene specifico della prostata (PSA) e diagnosi di cancro alla prostata:

La finasteride causa una riduzione nelle concentrazioni sieriche di PSA approssimativamente del 50% in pazienti con BPH, anche in presenza di cancro alla prostata. Questa riduzione dei livelli sierici del PSA in pazienti con BPH trattati con la finasteride deve essere considerata nella valutazione dei dati di PSA e non esclude un concomitante cancro alla prostata. Questa riduzione è prevedibile nell’intero range di valori PSA, sebbene possa variare nei singoli pazienti. Nei pazienti trattati con la finasteride per sei mesi o più, i valori di PSA devono essere raddoppiati per raffrontarli con i range normali negli uomini non trattati. Questo aggiustamento garantisce la sensibilità o la specificità del test di PSA e mantiene la sua capacità di rilevare il cancro alla prostata.

Qualsiasi aumento sostenuto dei livelli di PSA nei pazienti trattati con finasteride deve essere valutato attentamente, compresa la possibilità di una non adesione, da parte del paziente, alla terapia con la finasteride.

La percentuale di PSA libero (libero rispetto al rapporto totale di PSA) non è significativamente diminuita dalla finasteride e resta costante anche sotto l’influenza della finasteride. Quando la percentuale di PSA libero è utilizzata come aiuto nell’individuazione del cancro alla prostata, non è necessario alcun aggiustamento.


Links sponsorizzati

 

04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non sono state rilevate interazioni significative con altri medicinali. La finasteride non sembra influenzare in modo significativo il sistema enzimatico del citocromo P450. I seguenti medicinali sono stati studiati nell’uomo e non è stata identificata alcuna interazione clinicamente significativa: propranolo, digossina, glibenclamide, warfarina, teofillina e fenazone.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza:

La finasteride è controindicata nelle donne.

Così come gli altri inibitori della 5alfa-reduttasi, la finasteride inibisce la conversione del testosterone in diidrotestosterone e può causare anomalie dei genitali esterni di un feto di sesso maschile quando somministrato a una donna in stato di gravidanza (vedere sezioni 4.3, 5.3 e 6.6).

Le donne in stato di gravidanza e le donne in età fertile non devono maneggiare compresse rotte o frantumate, poiché la finasteride può essere assorbita attraverso la cute con conseguente rischio potenziale per un feto di sesso maschile.

Piccole quantità di finasteride sono state ritrovate nello sperma di soggetti che hanno ricevuto finasteride 5 mg/giorno, vedere anche le sezioni 5.2 e 5.3.

Allattamento:

Finasteride Actavis 5 mg compresse è indicato solo per l’utilizzo negli uomini. Non è noto se la finasteride è escreta nel latte materno.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non esistono dati disponibili che indichino che la finasteride possa influenzare la capacità di guidare o di utilizzare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Le reazioni avverse più comuni sono l’impotenza e il calo della libido. Solitamente questi effetti insorgono all’inizio del trattamento e nella maggioranza dei pazienti sono di natura transitoria nel trattamento continuato.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:

Comuni (≥1/100, <1/10):

Impotenza, calo della libido, ridotto volume dell’eiaculato.

Non comuni (≥1/1.000, < 1/100):

Dolore al seno/rigonfiamento del seno, disturbo dell’eiaculazione.

Rari (≥ 1/10.000, <1/1.000):

Dolore testicolare.

Molto raro (< 1/10.000), compresi casi isolati:

Secrezione del seno, noduli al seno rimossi chirurgicamente in singoli pazienti.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Non comuni (≥1/1000, < 1/100):

Rash cutaneo.

Rari (≥ 1/10000, <1/1000):

Prurito, orticaria.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

Rari (≥ 1/10.000, <1/1.000):

Reazioni di ipersensibilità come gonfiore del viso e delle labbra.

Esami diagnostici:

Quando si valutano i risultati di laboratorio del PSA, bisogna considerare il fatto che i livelli di PSA generalmente calano in pazienti trattati con finasteride. Nella maggioranza dei pazienti, è stato osservato un rapido calo del PSA entro i primi mesi di terapia, dopodichè i livelli di PSA si stabilizzano su un nuovo livello di base. Il livello di base del post-trattamento si avvicina alla metà del valore di pre-trattamento. Di conseguenza, nel paziente tipo, trattato con finasteride per sei mesi o più, i valori del PSA devono essere raddoppiati per il confronto con i range normali negli uomini non trattati. Per i dettagli e l’interpretazione clinica vedere la sezione 4.4 (paragrafo “Effetti sull’antigene specifico della prostata (PSA) e sull’individuazione del cancro alla prostata”).

Nessun altra differenza è stata osservata nei pazienti trattati con placebo o finasteride nei test standard di laboratorio.

Dati a lungo termine:

In un trial di 7 anni controllato verso placebo nel quale erano arruolati 18.882 uomini sani, di cui 9.060 avevano i dati della biopsia ad ago della prostata disponibili per l’analisi, il cancro alla prostata è stato diagnosticato in 803 (18,4%) uomini che assumevano finasteride e in 1147 (24,4%) uomini che assumevano placebo. Nel gruppo della finasteride, 280 (6,4%) uomini avevano il cancro alla prostata con punteggio di Gleason pari a 7-10 diagnosticato dalla biopsia ad ago contro 237 (5,1%) nel gruppo placebo. Dei casi totali di cancro alla prostata diagnosticati in questo studio, circa il 98% fu classificato come intracapsulare (stadio T1 o T2). Il rapporto tra l’uso a lungo termine della finasteride e i tumori con punteggio di Gleason di 7-10 è sconosciuto.


Links sponsorizzati

 

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

I pazienti hanno assunto dosi singole di finasteride per un massimo di 400 mg e dosi multiple per un massimo di 80 mg al giorno senza subire effetti dannosi. Non può essere raccomandato nessun trattamento specifico in relazione al sovradosaggio di finasteride.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Inibitori della testoterone 5alfa-reduttasi

Codice ATC: G04CB01

La finasteride è un 4-azasteroide 4-sintetico, un inibitore competitivo specifico dell’enzima intracellulare 5alfa-reduttasi, di tipo II. L’enzima converte il testosterone nel più potente androgeno diidrotestosterone (DHT). La ghiandola prostatica e, di conseguenza, anche il tessuto prostatico iperplasico dipendono dalla conversione del testosterone al DHT per il loro normale funzionamento e per la crescita. La finasteride non ha affinità per il recettore androgeno.

Gli studi clinici mostrano una rapida riduzione dei livelli sieridi del DHT del 70%, e ciò porta a una riduzione del volume della prostata. Dopo 3 mesi, si verifica una riduzione di circa il 20% del volume della ghiandola, e la diminuzione continua e raggiunge circa il 27% dopo 3 anni. Una marcata riduzione ha luogo nella zona periuretrale immediatamente circostante l’uretra. Misurazioni urodinamiche hanno confermato anche una riduzione significativa della pressione del detrusore, in conseguenza della ridotta ostruzione.

Dopo un paio di settimane, sono stati ottenuti notevoli miglioramenti dell’indice massimo di flusso urinario e dei sintomi, rispetto all’inizio del trattamento. Differenze dal placebo sono state documentate rispettivamente a 4 e 7 mesi.

Tutti i parametri di efficacia sono stati mantenuti per un periodo triennale di follow-up.

Effetti del trattamento quadriennale con la finasteride sull’incidenza di ritenzione urinaria acuta, necessità di intervento chirurgico, classificazione dei sintomi e volume prostatico:

In studi clinici condotti su pazienti con sintomi di BPH da moderati a gravi, con prostata ingrossata all’esame rettale digitale e con bassi volumi urinari residui, la finasteride ha ridotto l’incidenza della ritenzione urinaria acuta da 7/100 a 3/100 nei quattro anni e la necessità di intervento chirurgico (TURP o prostatectomia) da 10/100 a 5/100. Queste riduzioni sono state associate a un miglioramento di 2 punti nella classificazione dei sintomi QUASI-AUA (range 0-34), una regressione sostenuta del volume prostatico di circa il 20% e un aumento sostenuto dell’indice del flusso urinario.


Links sponsorizzati

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento

La biodisponibilità di finasteride è di circa l’80%. I picchi delle concentrazioni plasmatiche sono raggiunti circa 2 ore dopo l’assunzione, e l’assorbimento è completo dopo 6-8 ore.

Distribuzione

Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 93%.

La clearance e il volume di distribuzione sono rispettivamente di circa 165 ml/min (70-279 ml/min) e 76 l (44-96 l). L’accumulo di piccole quantità di finasteride è osservato nella somministrazione ripetuta. Dopo una dose giornaliera di 5 mg, la concentrazione di steady-state della finasteride più bassa è stata calcolata essere pari a 8-10 ng/ml e resta stabile nel tempo.

Biotrasformazione:

La finasteride è metabolizzata nel fegato. La finasteride non influenza significativamente il sistema enzimatico del citocromo P 450. Sono stati identificati due metaboliti con bassi effetti inibitori sulla 5alfa-reduttasi.

Eliminazione:

L’emivita plasmatica media è di 6 ore (4-12 ore) (negli uomini > 70 anni: 8 ore, range 6 – 15 ore).

In seguito alla somministrazione di finasteride marcata radioattivamente, circa il 39% (32 – 46%) della dose era escreta nell’urina sotto forma di metaboliti. La finasteride immodificata è stata ritrovata in piccolissime quantità nell’urina. Circa il 57% (51 – 64%) della dose totale è stata escreta nelle feci.

Nei pazienti con compromissione renale (clearance della creatinina superiore a 9 ml/min), non è stato osservato alcun cambiamento nell’eliminazione della finasteride (vedere sezione 4.2).

La finasteride attraversa la barriera ematoencefalica. Piccole quantità di finasteride sono state rilevate nel liquido seminale dei pazienti trattati. In 2 studi su soggetti sani (n=69), ai quali è stata somministrata finasteride 5 mg/die per 6-24 settimane, le concentrazioni di finasteride nel seme variavano da irrilevabile (<0.1 ng/ml) a 10.54ng/ml. In uno studio precedente che utilizzava un test meno sensibile, le concentrazioni di finasteride nel seme di 16 soggetti cui era somministrato finasteride 5mg/al giorno variavano da irrilevabile (<1.0 ng/ml) a 21 ng/ml. Così, sulla base di un volume di eiaculato di 5 ml, la quantità di finasteride nel seme è stata stimata essere da 50 a 100 volte inferiore alla dose di finasteride (5 mcg) che non aveva effetto sui livelli di DHT circolante negli uomini (vedi anche la sezione 5.3)


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati non clinici, basati su studi convenzionali di tossicità a dose ripetuta, di genotossicitò e di potenziale cancerogeno, non rivelano alcun rischio particolare per l’uomo.

Gli studi sulla tossicologia della riproduzione nei ratti maschi hanno dimostrato una riduzione della prostata e dei pesi delle vescicole seminali, una ridotta secrezione dalle ghiandole genitali accessorie e un ridotto indice di fertilità (causato dall’effetto farmacologico primario della finasteride). La rilevanza clinica di questi risultati non è chiara.

Come per gli altri inibitori della 5alfa-reduttasi, è stata osservata la femminilizzazione dei feti maschi di ratti con la somministrazione di finasteride nel periodo di gestazione. Nelle scimmie Rhesus gravide la somministrazione endovenosa di dosi di finasteride >800 ng/giorno durante l’intero periodo di sviluppo embrionale e fetale non ha causato anomalie nei feti maschili. Questa dose rappresenta una esposizione stimata di almeno 750 volte più alta di quella di donne in gravidanza esposte alla finasteride contenuta nello sperma. A conferma della rilevanza del modello Rhesus per lo sviluppo fetale umano, la somministrazione orale di finasteride 2 mg/kg/giorno (100 volte la dose umana raccomandata o circa 12 milioni di volte l’esposizione più alta stimata alla finasteride contenuta nello sperma) alle scimmie gravide risultava in anomalie dei genitali esterni dei feti maschi. Non sono state osservate altre anomalie nei feti maschi e nessuna anomalia finasteride-correlata è stata osservata nei feti femmine ad alcuna dose.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Nucleo della compressa:

lattosio monoidrato;

cellulosa microcristallina;

amido pregelatinizzato (mais);

macrogolgliceridi laurici;

glicolato di amido di sodio (Tipo A);

magnesio stearato.

Rivestimento:

ipromellosa;

macrogol;

titanio Diossido (E 171);

carminio d’indaco (E 132).


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non è richiesta alcuna conservazione speciale.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister in Alluminio/PVC o Alluminio/Alluminio: 15 compresse.

Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Le donne in stato di gravidanza o in età fertile non devono maneggiare compresse di finasteride rotte o frantumate per la possibilità di assorbimento di finasteride e il conseguente rischio potenziale per un feto maschile (vedere la sezione 4.6).


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

-----


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Actavis Group PTC ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjöður (Islanda)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Finasteride Actavis 5 mg compresse rivestite con film

15 compresse in blister Al/PVC                                         - AIC n. 037774231/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Determinazione n. 573/2007 del 25/07/2007


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/07/2007