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GABAPENTIN TEVA 300 mg
- Ogni capsula rigida da 300 mg contiene 300 mg di gabapentin.
Per quanto riguarda gli eccipienti, v.
paragrafo 6.1.
Capsula rigida.
Capsula rigida di gelatina con cappuccio e corpo arancioni, riempita di polvere bianca-biancastra con piccoli agglomerati.
Il cappuccio e il corpo della capsula sono stampigliati ciascuno con i numeri �€œ93�€� e �€œ39�€�.
Come terapia adiuvante per l´epilessia parziale con o senza episodi di convulsioni secondarie generalizzate in pazienti refrattari agli antiepilettici standard.
Trattamento sintomatico delle nevralgie posterpetiche.
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Posologia e modo di somministrazione Per gli schemi
posologici che non possono essere
ottenuti con questi dosaggi sono disponibili sul
mercato altri dosaggi appropriati. Epilessia Trattamento individuale:L´intervallo della dose abituale varia
da 900 a 2-400 mg/die suddivisa in 3 dosi a seconda della risposta.
Il tempo
massimo tra la dose serale e la
seguente dose mattutina non deve superare le 12 ore, al fine
di prevenire
nuovi attacchi. Adulti e adolescenti: Il trattamento
inizia con Gabapentin capsule rigide da 300 mg. L´aggiustamento del dosaggio efficace
può aumentare
rapidamente ed essere ottenuto in
alcuni giorni somministrando 300 mg
il primo giorno, 300 mg 2 volte al
giorno il secondo giorno e 300 mg 3 volte al giorno il terzo giorno usando il
seguente schema posologico:
|
|
Dose mattina |
Dose mezzogiorno |
Dose sera |
|
Giorno 1 (300 mg/die) |
== |
== |
1 capsula rigida 300 mg |
|
Giorno 2 (600
mg/die) |
1 capsula rigida 300
mg |
== |
1 capsula rigida 300 mg |
|
Giorno 3 (900
mg/die) |
1 capsula rigida 300 mg |
1 capsula rigida 300 mg |
1 capsula rigida 300 mg |
In alternativa si raccomanda
una dose iniziale di 300 mg di
Gabapentin 3 volte al giorno(corrispondenti a 900
mg di Gabapentin al giorno). In seguito la dose può essere aumentata
fino a 1-200 mg al giorno suddivisa
in 3 dosi e, se necessario, può essere effettuato un ulteriore aggiustamento
usando aumenti da 300 mg al giorno. La dose
massima
raccomandata in pazienti adulti e
adolescenti è di 2-400 mg al giorno. Se si usa una dose elevata e l´aggiustamento
è rapido, aumenta
il rischio di vertigine durante ilperiodo
di aggiustamento.
Non è necessario monitorare le concentrazioni
plasmatiche di gabapentin
per ottimizzare la terapia. Nevralgia posterpetica: Nel trattamento
della nevralgia posterpetica la
dose di
mantenimento di Gabapentin viene adattatain base
all'effetto
clinico e aggiustata conformemente
alle istruzioni sotto
riportate.
Di
solitol'effetto
desiderato si ottiene nell´intervallo di dosaggio tra 1-800-2-400 mg/die,
tuttavia in alcuni casi può essere necessario aumentare
il dosaggio fino a un massimo
di 3-600 mg/die. Adulti: Il trattamento
inizia con Gabapentin 300 mg capsule
rigide.L´aggiustamento del dosaggio efficace
può aumentare
rapidamente ed essere ottenuto in
alcuni giorni somministrando 300 mg
il primo giorno, 300 mg 2 volte al
giorno il secondo giorno e 300 mg 3 volte al giorno il terzo giorno usando il
seguente schema posologico:
|
|
Dose mattina |
Dose mezzogiorno |
Dose sera |
|
Giorno 1 (300 mg/die) |
== |
== |
1 capsula rigida 300 mg |
|
Giorno 2 (600
mg/die) |
1 capsula rigida 300
mg |
== |
1 capsula rigida 300 mg |
|
Giorno 3 (900
mg/die) |
1 capsula rigida 300 mg |
1 capsula rigida 300 mg |
1 capsula rigida 300 mg |
Se necessario, può essere effettuato un
ulteriore aggiustamento usando aumenti
da 300 mg al giornosuddivisi in tre dosi fino ad un
massimo di 3-600 mg/die. L'intervallo
fra la dose serale e quella mattutina
seguente non deve superare le 12 ore. Non sono documentate
sicurezza ed efficacia di gabapentin
impiegato in questa indicazione per periodi superiori ai 5
mesi. Pazienti con funzionalità renale compromessa: Nei pazienti
con funzionalità renale
compromessa si raccomanda la somministrazione
di una dose ridotta. Si raccomanda
il seguente dosaggio:
|
Clearance della creatinina (ml/min) |
Dose giornaliera totale (mg)1 |
|
> 80 |
900-3600 |
|
50-79 |
600-1800 |
|
30-49 |
300-900 |
|
15-29 |
150*-600 |
|
< 15 |
150*-300 |
1 La
dose giornaliera totale è suddivisa in 3 dosi * (300
mg a giorni alterni) Pazienti in emodialisi: Inizialmente
viene somministrata una dose di
300-400 mg ed in seguito una dose di
200-300 mg di gabapentin ogni 4 ore
di emodialisi. Pazienti anziani (> 65 anni):Non è richiesto aggiustamento
del dosaggio a meno che
la funzionalità renale sia compromessa
nel qual caso la posologia deve essere adattata come
sopra descritto. Bambini (< 12 anni) Non sono state valutate efficacia e sicurezza
in questo gruppo
di pazienti. Gabapentin può essere somministrato
indipendentemente dai pasti.
La capsula deve essere ingerita
intera con mezzo bicchiere di liquido.
Per coloro che hanno
problemi
a deglutire, la capsula può essere aperta e svuotata e la polvere
mischiata
con qualcosa che
mascheri il sapore amaro.
Ipersensibilità a gabapentin (principio attivo) o a qualsiasi altro eccipiente.
Gabapentin non è di solito considerato efficace nel trattamento di episodi tipo �€œassenza�€� e può aggravare tali episodi in alcuni pazienti.
Pertanto, Gabapentin deve essere usato con cautela in pazienti con attacchi misti che comprendono episodi tipo �€œassenza�€�.
Il dosaggio di Gabapentin deve essere aggiustato in pazienti con funzionalità renale compromessa (v.
paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione).
Riduzione del dosaggio, interruzione o sostituzione di farmaci anticonvulsivanti alternativi devono essere attuate gradualmente in un periodo minimo di una settimana.
Non è consigliato l´uso di Gabapentin nei bambini (al di sotto dei 12 anni), in quanto l´esperienza clinica in questo tipo di popolazione è insufficiente (v.
paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione).
In alcuni pazienti non rispondenti a precedenti terapie, il rischio di attacchi può essere ridotto con gabapentin.
Se non si ottiene un effetto soddisfacente, gabapentin deve essere sospeso gradualmente.
Un'interruzione improvvisa può, infatti, aumentare il rischio di un maggior numero di attacchi o, addirittura, di un peggioramento dello stato epilettico.
Si raccomanda cautela in pazienti con anamnesi di disturbi psicotici.
All´inizio della terapia con Gabapentin sono stati riportati episodi psicotici in alcuni pazienti con, e raramente senza, anamnesi di disturbi psicotici.
La maggior parte di questi eventi si è risolta sospendendo Gabapentin o riducendone il dosaggio.
Contiene il giallo tramonto (E110) che raramente può causare reazioni allergiche.
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L'assunzione concomitante di gabapentin e di antiacidi diminuisce la biodisponibilità di gabapentin approssimativamente del 20%.
Si raccomanda di assumere gabapentin due ore dopo la somministrazione di qualsiasi antiacido.
Non sono state osservate interazioni fra gabapentin e fenobarbital, fenitoina, acido valproico o carbamazepina.
Gabapentin non influenza i contraccettivi a base di noretisterone e/o etinilestradiolo.
Bisogna tenere in considerazione la possibilità di un mancato effetto contraccettivo in caso di assunzione contemporanea di altri farmaci antiepilettici già noti per la diminuzione dell´efficacia contraccettiva.
Per la determinazione delle proteine urinarie, si raccomanda di utilizzare il metodo di precipitazione con l´acido solfosalicilico a seguito della segnalazione di falsa positività impiegando le strisce reattive Ames N-Multistick SG® quando gabapentin è stato associato ad altri farmaci anticonvulsivanti.
Il cibo non influenza la farmacocinetica di gabapentin.
Gravidanza:
Non è noto se l´impiego del farmaco sia sicuro in gravidanza, poiché l'esperienza d´uso nelle donne gravide è limitata.
Studi sugli animali hanno dimostrato un rischio per il feto a seguito di somministrazione di gabapentin (v.
5.3 Dati preclinici di sicurezza).
In genere, l'uso di antiepilettici in gravidanza aumenta di 2.3 volte il rischio di malformazioni rispetto a quanto osservato nei bambini di madri non epilettiche.
�ˆ stata rilevata un´ampia gamma di malformazioni, tra cui le più comuni sono state malformazioni cardiache e scheletriche, del tratto urinario e orofacciali (labio/palatoschisi).
La compromissione o l'interruzione della profilassi antiepilettica può costituire un rischio significativo per la madre e il feto, forse superiore a quello di malformazioni.
Generalmente il rischio di lesioni embrio-fetali è minimo se si ricorre a monoterapia, se si opta per la dose minima possibile e se si somministra folato prima e durante la gravidanza.
In gravidanza gabapentin deve essere somministrato solo se i benefici sono superiori a un possibile rischio.
Allattamento:
Gabapentin è escreto nel latte materno e il rapporto medio latte/plasma è pari a 0,73.
La dose stimata ingerita dal bambino è 1,2 mg per chilo al giorno.
E´ sconosciuto l´effetto sui neonati allattati al seno e non si può comunque escluderlo.
Gabapentin non deve, pertanto, essere usato durante l'allattamento:
si dovrà decidere se sospendere l´allattamento al seno o il farmaco tenendo in considerazione l´importanza del farmaco per la madre.
Gabapentin esercita un´influenza minore o moderata sulla capacità di guidare e di usare macchinari.
Agisce sul Sistema Nervoso Centrale e può provocare sonnolenza, vertigine o altri sintomi correlati e potrebbe essere potenzialmente pericoloso in pazienti impegnati nella guida di veicoli od operanti su macchinari.
I pazienti devono evitare di guidare o di usare macchinari finché non sia stato accertato che la loro capacità di eseguire tali attività non sia influenzata dal farmaco.
Effetti indesiderati, specialmente ridotta vigilanza, difficoltà di concentrazione e atassia sono comuni durante il trattamento con antiepilettici.
In associazione con altri antiepilettici sono stati riferiti effetti indesiderati approssimativamente nel 50% dei pazienti.
Gli effetti indesiderati sono in genere descritti da lievi a moderati e diminuiscono dopo 2 settimane.
Comuni (>1/100, < 1/10) Disturbi generali e condizioni del sito di somministrazione:
sonnolenza, torpore, affaticamento, vertigini, cefalea, insonnia, aumento di peso, anoressia, edema periferico o generalizzato e aumento dell´appetito.
Disturbi del Sistema Nervoso:
atassia, nistagmo, tremore, amnesia, disturbi dell´eloquio, parestesia, spasmi muscolari, riflessi assenti, rallentati o amplificati, pensieri abnormi.
Disturbi del Sistema Gastroenterico:
dispepsia, nausea e/o vomito, diarrea, secchezza delle fauci, costipazione, dolore addominale, anomalie dentarie, gengiviti.
Disturbi psichiatrici:
nervosismo, depressione, disorientamento, labilità emotiva.
Disturbi della vista:
diplopia, disturbi visivi.
Disturbi muscolo-scheletrici, disturbi del tessuto connettivo e osseo:
artralgia, mialgia, lombalgia, fratture.
Sangue e disturbi del sistema linfatico:
vasodilatazione, ipertensione.
Disturbi al torace, al mediastino e alla respirazione:
riniti, faringiti, tosse.
Disturbi renali e urinari:
incontinenza.
Disturbi del sistema riproduttivo e della ghiandola mammaria:
impotenza.
Non comuni (>1/1000, <1/100) Disturbi generali e condizioni del sito di somministrazione:
edema periferico.
Sangue e disturbi del sistema linfatico:
leucopenia.
Cute e disturbi dei tessuti sottocutanei:
prurito.
Disturbi del sistema nervoso:
confusione, ipoestesia.
Disturbi psichiatrici:
depressione, psicosi/allucinazioni, ostilità.
Sangue e disturbi del sistema linfatico:
fluttuazione del glucosio nel sangue.
Disturbi al torace, al mediastino e alla respirazione:
dispnea.
Molto rari (<1/10.000) Reazioni allergiche (sindrome di Stevens-Johnson ed eritema multiforme).
In pazienti in trattamento con Gabapentin sono stati riportati casi di pancreatite emorragica, ipotensione, bradicardia, sincope, fibrillazione atriale, anomalie elettrocardiografiche e rash maculopapulosi.
Manifestazioni cliniche nei test di laboratorio - In associazione con altri farmaci antiepilettici, sono stati riportati livelli elevati di enzimi epatici.
In alcuni pazienti è stato osservato un possibile aumento dose-dipendente nella frequenza degli attacchi epilettici.
Sono stati inoltre segnalati attacchi epilettici ripetuti dose-correlati di tipo non comune.
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Non è stata rilevata tossicità acuta letale con sovradosaggi di gabapentin fino a 49 g al giorno.
I sintomi del sovradosaggio sono vertigini, diplopia, eloquio confuso, sonnolenza, apatia e diarrea lieve.
Tutti i pazienti si sono rimessi completamente con le opportune terapie di sostegno.
Gabapentin può essere rimosso dal plasma tramite emodialisi.
Ma questo, come dimostrato dall´esperienza, generalmente non è necessario.
Categoria farmacoterapeutica:
antiepilettici.
Codice ATC:
N03AX12.
Il principio attivo gabapentin è un acido amminometilcicloesano-acetico idrosolubile.
Meccanismo d'azione:
Non completamente noto.
Gabapentin è strutturalmente correlato al neurotrasmettitore GABA (acido gamma-aminobutirico) ma il suo meccanismo d'azione differisce da quello di altre sostanze che interagiscono sulla sinapsi GABA.
Alcuni studi in-vitro con gabapentin sul tessuto cerebrale di ratto hanno indicato che un nuovo sito di legame peptidico può essere associato agli effetti antiepilettici.
A concentrazioni terapeutiche gabapentin non si lega ad altri farmaci noti o a recettori dei neurotrasmettitori cerebrali, quali benzodiazepina, GABAA, GABAB, glutammato, glicina o recettori dell´N-metil-d-aspartato (NMDA).
Gabapentin non interagisce con i canali di sodio in vitro, ed in questo si differenzia dalla fenitoina e dalla carbamazepina.
Gabapentin provoca una leggera riduzione nel rilascio dei neuro-trasmettitori monoamminici in vitro.
Studi nei ratti dimostrano che gabapentin aumenta la sintesi del GABA in diverse aree cerebrali.
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Assorbimento:
La biodisponibilità di gabapentin dipende dalla dose ed è approssimativamente del 60% in seguito ad una dose di 300 mg e del 42% dopo 800 mg.
Questo perché l´assorbimento è dose-dipendente.
La biodisponibilità non è influenzata dall´ingestione concomitante di cibo.
La farmacocinetica di gabapentin non è influenzata da dosi ripetute e le concentrazioni plasmatiche allo steady-state possono essere calcolate sulla base di una dose singola.
Alle dosi raccomandate la concentrazione plasmatici massima (4.5,5 µg /ml) viene raggiunta dopo 2.3 ore.
Distribuzione:
Il legame di gabapentin con le proteine plasmatiche è < 3% e il volume iniziale di distribuzione è 58 ± 11 litri.
In pazienti epilettici la concentrazione di gabapentin nel Sistema Nervoso Centrale è di circa il 20% della corrispondente concentrazione plasmatica minima allo steady-state.
Biotrasformazione:
Gabapentin non è metabolizzato nell´uomo e non induce gli enzimi ossidasi epatici a funzione mista responsabili del metabolismo.
Eliminazione:
Gabapentin viene eliminato inalterato per via renale.
Non sono stati individuati metaboliti.
L'emivita di eliminazione è dose-indipensente e varia da 5 a 7 ore.
L´eliminazione di gabapentin è descritta nel modo migliore mediante farmacocinetica lineare.
Nei pazienti anziani e nei soggetti con insufficienza renale il tasso di eliminazione diminuisce in maniera direttamente proporzionale alla clearance della creatinina.
Gabapentin può essere rimosso dal plasma mediante emodialisi (v.
4.2 Posologia e modo di somministrazione e 4.9 Sovradosaggio).
Gabapentin non è potenzialmente genotossico.
Inoltre, non si è rivelato mutageno nei test standard in-vitro su batteri o su cellule di mammiferi.
Gabapentin non ha causato aberrazioni cromosomiche strutturali nelle cellule di mammiferi in-vitro o in-vivo e non ha determinato la formazione di micronuclei nel midollo osseo di criceti.
Gabapentin è stato somministrato mediante dieta a topi a dosaggi di 200, 600 e 2.000 mg/kg/die e a ratti a dosaggi di 250, 1.000 e 2.000 mg/kg/die per due anni.
Un aumento statisticamente significativo dell´incidenza di tumori pancreatici a cellule acinose è stato riscontrato solo nei ratti maschi alla dose più elevata.
La massima concentrazione plasmatica del farmaco e l´area sotto la curva nei ratti trattati con 2.000 mg/kg è 10 volte più elevata della concentrazione in individui trattati con 3.600 mg/die.
I tumori pancreatici a cellule acinose nel ratto maschio hanno un basso grado di malignità, non hanno influenzato la sopravvivenza, non hanno dato luogo a metastasi o a invasione dei tessuti circostanti e risultavano simili a quelli osservati negli animali di controllo.
La rilevanza di questi tumori pancreatici a cellule acinose nel ratto maschio in relazione al rischio cancerogeno nell´uomo è di significato incerto.
Studi di tossicità riproduttiva condotti sugli animali (topi, ratti, conigli) hanno rivelato fetotossicità, come idrouretere/idronefrosi reversibile e diminuzione dell´ossificazione nella progenie dopo l'esposizione in utero.
L'idrouretere/idronefrosi è stato riscontrato anche dopo esposizione peri- e postnatale.
Amido pregelatinizzato (mais) Involucro della capsula:
Gelatina Eritrosina (E127) Giallo tramonto (E110) Titanio diossido (E171) Inchiostro di stampa:
Gommalacca Ossido di ferro nero (E172) Lecitina di soia Agente antischiuma
Non pertinente.
2 anni.
Non conservare a temperatura superiore ai 25° C.
Conservare nel contenitore originale.
Tenere il blister nell´imballaggio esterno.
Blister di PVC/PVdC/Alluminio trasparente o bianco-opaco.
Astucci:
20, 28, 30, 50, 90, 100, 500 (10 x 50) o 1000 (20 x 50) capsule rigide.
Nessuna istruzione particolare.
Teva Pharma Italia S.r.l.
- V.le G.
Richard, 7 - 20143 Milano
50 capsule rigide da 300 mg – Codice A.I.C.
n.
036001170/M
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01/05/2004
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01/06/2004