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IMIGRAN 25 MG SUPPOSTE
Una supposta contiene 25 mg di sumatriptan.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Supposte.
Colore bianco, lisce, omogenee e con forma a siluro
Imigran 25 mg Supposte è indicato per il trattamento dell'attacco acuto di emicrania con o senza aura.
È particolarmente idoneo per il trattamento di pazienti che, durante l'attacco, soffrano di nausea e vomito.
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Sumatriptan non deve essere impiegato a scopo profilattico.
Imigran è raccomandato come monoterapia per l'attacco acuto di emicrania e non deve essere somministrato in concomitanza con ergotamina o suoi derivati (inclusa metisergide) (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni).
Si consiglia di assumere Imigran il più presto possibile dall'inizio dell'attacco di emicrania. Il farmaco è comunque efficace in qualsiasi momento della crisi venga assunto.
Adulti (18 anni di età ed oltre)
La dose raccomandata di Imigran Supposte per il trattamento acuto dell’attacco di emicrania è una supposta da 25 mg somministrata per via rettale.
Qualora il paziente non tragga beneficio dalla prima dose di Imigran, non va assunta una seconda dose per lo stesso attacco. In questi casi, tuttavia l'attacco può essere trattato con paracetamolo, aspirina o farmaci antiinfiammatori non steroidei. Imigran può essere impiegato per gli attacchi successivi.
Se il paziente ha tratto beneficio dalla prima supposta ma la sintomatologia si ripresenta successivamente, se ne può somministrare una seconda nelle 24 ore seguenti, purché sia trascorso un intervallo di almeno 2 ore fra una somministrazione e l'altra.
Non deve essere superata la dose di 2 supposte nelle 24 ore.
Bambini e adolescenti (di età inferiore a 18 anni)
L’uso delle supposte di sumatriptan non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti in quanto le supposte di sumatriptan non sono state studiate in questi gruppi di età.
Anziani (di età superiore a 65 anni)
La sicurezza e l’efficacia di Imigran Supposte nei pazienti anziani non è stata determinata.
Ipersensibilità al sumatriptan o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
(Vedere anche paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego, riguardo all’impiego in pazienti con ipersensibilità nota ai sulfonamidi).
Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti che hanno avuto infarto miocardico o hanno cardiopatia ischemica, vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal), vasculopatie periferiche o con segni o sintomi riconducibili a cardiopatia ischemica.
Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con anamnesi di accidenti cerebrovascolari (CVA) o attacchi ischemici transitori (TIA).
Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con compromissione epatica grave.
L’uso di sumatriptan in pazienti con ipertensione moderata e grave e pazienti con ipertensione lieve non controllata è controindicato.
È controindicata la somministrazione concomitante di ergotamina o suoi derivati (inclusa metisergide) o di qualsiasi triptano/agonista dei recettori della 5-idrossitriptamina1 (5-HT1) (vedere paragrafo 4.5).
La somministrazione simultanea di inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO) e sumatriptan è controindicata.
Sumatriptan non deve essere utilizzato per un periodo di 2 settimane dall’interruzione del trattamento con inibitori delle monoamino ossidasi.
Imigran Supposte deve essere utilizzato solo dopo che sia stata fatta una diagnosi certa di emicrania.
Sumatriptan non è indicato per il trattamento dell'emicrania emiplegica, basilare od oftalmoplegica.
Come per altre terapie per il trattamento dell'attacco acuto di emicrania, prima di iniziare il trattamento della cefalea in pazienti per i quali non sia già stata fatta la diagnosi di emicrania e negli emicranici che presentino sintomi atipici, devono essere accuratamente escluse altre condizioni neurologiche potenzialmente gravi.
Si deve tenere presente che gli emicranici sono potenzialmente a rischio per alcuni eventi cerebrovascolari (ad esempio accidenti cerebrovascolari, attacchi ischemici transitori).
La somministrazione di sumatriptan può essere accompagnata da sintomi transitori, inclusi dolore toracico e senso di costrizione, che possono essere intensi e interessare la gola (vedere paragrafo 4.8 Effetti indesiderati). Ove tali sintomi siano ritenuti indicare malattia ischemica cardiaca, non devono essere somministrate ulteriori dosi di sumatriptan e deve essere effettuata un’appropriata valutazione.
Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti nei quali siano presenti fattori di rischio di malattia ischemica cardiaca, compresi i pazienti forti fumatori o che usino trattamenti sostitutivi della nicotina, senza averli prima sottoposti ad una valutazione cardiovascolare (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni).
Particolare considerazione deve essere riservata alle donne in post-menopausa e agli uomini di età superiore ai 40 anni nei quali siano presenti questi fattori di rischio. Tali valutazioni tuttavia, possono non identificare ogni paziente che abbia una patologia cardiaca e, in casi molto rari, si sono verificati eventi cardiaci gravi in pazienti senza una patologia cardiovascolare alla base.
Sono state riportate rare segnalazioni post-marketing riguardanti pazienti con sindrome serotoninergica (comprendente stato mentale alterato, instabilità autonomica e anomalie neuromuscolari) a seguito dell’uso di un inibitore selettivo del reuptake della serotonina (SSRI) e sumatriptan. La sindrome serotoninergica è stata segnalata a seguito di trattamento concomitante con triptani e inibitori del reuptake della serotonina e della noradrenalina (SNRI).
Qualora il trattamento concomitante di sumatriptan con un SSRI/SNRI sia clinicamente richiesto, si consiglia una appropriata osservazione del paziente (vedere paragrafo 4.5).
Sumatriptan deve essere somministrato con cautela a pazienti con condizioni che possano influenzare assorbimento, metabolismo ed escrezione del farmaco, come nel caso di compromissione epatica o renale.
Sumatriptan deve essere usato con cautela in pazienti con precedenti anamnestici di attacchi epilettici o altri fattori di rischio che abbassano il livello di soglia degli attacchi epilettici, in quanto sono stati riportati attacchi epilettici in associazione al sumatriptan (vedere paragrafo 4.8).
I pazienti con ipersensibilità accertata ai sulfonamidi possono presentare reazioni allergiche a seguito della somministrazione di sumatriptan. Le reazioni possono variare dalla ipersensibilità cutanea all'anafilassi. L’evidenza di sensibilità crociata è limitata, tuttavia deve essere usata cautela prima di impiegare sumatriptan in tali pazienti.
Effetti indesiderati possono presentarsi più comunemente durante l’uso concomitante di triptani e preparazioni erboristiche contenenti Iperico (Hypericum perforatum).
L’uso prolungato di qualsiasi tipo di antidolorifico per la cefalea può peggiorarla. Se si dovesse presentare o sospettare questa situazione, deve essere richiesto il consiglio del medico ed il trattamento deve essere interrotto. Si deve sospettare una diagnosi di abuso di medicinali per la cefalea nei pazienti che presentano di frequente o giornalmente cefalea, malgrado (o a causa del) l’uso regolare di medicinali per la cefalea.
Le dosi raccomandate di Imigran non devono essere superate.
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Non c’è evidenza di interazioni con propranololo, flunarizina, pizotifene od alcool.
I dati relativi ad interazioni con preparazioni contenenti ergotamina o altri triptani/agonisti dei recettori 5-HT1 sono limitati. Esiste la possibilità teorica di un aumento del rischio di vasospasmo coronarico, pertanto la somministrazione contemporanea è controindicata (vedere paragrafo 4.3).
Non è noto il periodo di tempo che deve intercorrere fra l'uso di sumatriptan e preparazioni contenenti ergotamina o altri triptani/agonisti dei recettori 5-HT1. Ciò dipende anche dalle dosi e dai tipi di prodotto utilizzati. Gli effetti possono essere additivi. Si consiglia di attendere almeno 24 ore, dopo l'assunzione di farmaci a base di ergotamina o altri triptani/agonisti dei recettori 5-HT1, prima del trattamento con sumatriptan. Per contro occorre attendere 6 ore, dopo la somministrazione di sumatriptan, prima di assumere preparati contenenti ergotamina e almeno 24 ore prima si assumere altri triptani/agonisti dei recettori 5-HT1.
Si possono verificare interazioni fra sumatriptan ed IMAO: la somministrazione concomitante è controindicata (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni).
Sono state riportate rare segnalazioni post-marketing riguardanti pazienti con sindrome serotoninergica (che comprendeva stato mentale alterato, instabilità autonomica e anomalie neuromuscolari) a seguito dell’uso di un SSRI e sumatriptan. La sindrome serotoninergica è stata segnalata a seguito di trattamento concomitante con triptani e SNRI (vedere paragrafo 4.4)
Sono disponibili dati post-marketing sull’uso di sumatriptan durante il primo trimestre di gravidanza in oltre 1.000 donne. Sebbene questi dati non contengano informazioni sufficienti per trarre conclusioni definitive, essi non hanno rilevato un incremento nel rischio di difetti congeniti. L’esperienza con l’uso di sumatriptan nel secondo e terzo trimestre è limitata.
La valutazione degli studi sperimentali condotti negli animali non indica effetti teratogeni diretti o effetti dannosi sullo sviluppo peri o post-natale. Tuttavia, nel coniglio, può alterare la vitalità embriofetale (vedere paragrafo 5.3. Dati preclinici di sicurezza). La somministrazione di sumatriptan deve essere presa in considerazione solo se i benefici attesi per la madre sono maggiori di qualsiasi possibile rischio per il feto.
È stato dimostrato che, a seguito di somministrazione sottocutanea, sumatriptan è escreto nel latte materno.
L’esposizione dei lattanti al farmaco può essere ridotta al minimo evitando l’allattamento al seno durante le 12 ore successive al trattamento, durante tale periodo la quantità di latte materno prodotta deve essere eliminata.
Non sono stati condotti studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari. L'emicrania o il suo trattamento con sumatriptan possono dar luogo a sonnolenza. Ciò può influenzare la capacità di guidare o di usare macchinari.
Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito suddivisi per classificazione sistemica organica e per frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rari (>1/10000, <1/1000), molto rari (<1/10000), non nota (la frequenza non può definita sulla base dei dati disponibili). Alcuni dei sintomi riportati come effetti indesiderati possono essere sintomi associati all’emicrania.
Disturbi del sistema immunitario
Molto raro: Reazioni di ipersensibilità che variano da ipersensibilità cutanea (quale l’orticaria) all’anafilassi
Patologie del sistema nervoso
Comune: Vertigini, sonnolenza, disturbi sensoriali comprese parestesia e ipoestesia.
Molto raro: Convulsioni, sebbene si siano manifestate in pazienti che avevano anamnesi di convulsioni o patologie concomitanti predisponenti alle convulsioni. Esistono anche rapporti di pazienti in cui non vi erano apparenti fattori predisponenti. Tremori, distonia, nistagmo, scotoma.
Patologie dell’occhio
Molto raro: Tremolio, diplopia, visione ridotta, perdita della visione, compresi rapporti di difetti permanenti. Comunque, disordini visivi possono manifestarsi durante gli stessi attacchi di emicrania.
Patologie cardiache
Molto raro: Bradicardia, tachicardia, palpitazioni, aritmie cardiache, alterazioni transitorie dell'ECG di tipo ischemico, vasospasmo delle arterie coronariche, angina, infarto del miocardio (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni, paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego).
Patologie vascolari
Comune: Aumento transitorio della pressione arteriosa che insorge subito dopo la somministrazione. Arrossamento.
Molto raro: Ipotensione, fenomeno di Raynaud.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Comune: Dispnea.
Patologie gastrointestinali
Comune: Nausea e vomito si sono verificati in alcuni pazienti, ma non è chiaro se ciò sia correlato all’assunzione di sumatriptan od a condizioni pre-esistenti.
Molto raro: Colite ischemica.
Non nota: Diarrea.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Comune: Sensazione di pesantezza (generalmente transitoria, può essere intensa e può interessare qualsiasi parte del corpo, torace e gola inclusi). Mialgia.
Molto raro: Rigidezza del collo.
Non nota: Artralgia.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune: Dolore, sensazione di calore o freddo, pressione o senso di costrizione (questi sintomi sono generalmente transitori e possono essere intensi e possono interessare qualsiasi parte del corpo, torace e gola inclusi); senso di debolezza, fatica (entrambi i sintomi sono per la maggior parte transitori e di intensità da lieve a moderata).
Esami diagnostici
Molto raro Sono state osservate occasionalmente lievi alterazioni dei parametri di funzionalità epatica.
Disturbi psichiatrici
Non nota: Ansia.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non nota: Iperidrosi.
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Dosi singole di sumatriptan fino a 200 mg per via rettale e superiori a 16 mg per via sottocutanea e 400 mg per via orale non sono state associate ad effetti indesiderati diversi da quelli sopracitati.
Volontari in studi clinici hanno ricevuto 50 mg di sumatriptan per via rettale due volte al giorno per 5 giorni senza che si manifestassero effetti indesiderati significativi.
In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato per almeno dieci ore e, se necessario, deve essere adottata l'opportuna terapia di supporto. Non si conoscono gli effetti dell'emodialisi o della dialisi peritoneale sulle concentrazioni plasmatiche di sumatriptan.
Categoria farmacoterapeutica: Agonisti selettivi dei recettori 5-HT1. Codice ATC: N02CC01.
Sumatriptan è un agonista selettivo dei recettori vascolari della 5-idrossitriptamina 1 (5-HT1d) privo di effetti sugli altri sotto-tipi di recettori 5-HT (5-HT2, 5-HT7).
Il recettore 5-HT1d vascolare è stato individuato prevalentemente a livello dei vasi cranici ed è mediatore della vasocostrizione. Nell'animale il sumatriptan agisce costringendo selettivamente la circolazione carotidea che irrora i tessuti extra ed intracranici come le meningi. Si ritiene che la dilatazione e/o la formazione di edema in questi vasi sia alla base del meccanismo patogenetico dell'emicrania nell'uomo.
Inoltre l'evidenza sperimentale dagli studi nell’animale suggerisce che sumatriptan inibisca l'attività del nervo trigemino. Sia la vasocostrizione cranica che l’inibizione dell'attività del nervo trigemino possono contribuire all'azione antiemicranica di sumatriptan nell'uomo.
La risposta clinica inizia 30 minuti dopo la somministrazione per via rettale di una dose di 25 mg e la massima efficacia è raggiunta dopo 2 ore.
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Il sumatriptan viene assorbito rapidamente dopo somministrazione rettale e le concentrazioni plasmatiche al picco vengono raggiunte in 1,5 ore. Dopo una dose rettale di 25 mg la concentrazione massima media è di 25-30 ng/ml. La biodisponibilità rettale media, è del 20% rispetto alla somministrazione sottocutanea, ciò è dovuto in parte al metabolismo presistemico. Vi è un’ampia variabilità tra soggetti nella farmacocinetica delle supposte di sumatriptan.
In pazienti con compromissione epatica la clearance pre-sistemica è ridotta a seguito di somministrazione orale dando luogo ad un aumento dei livelli plasmatici di sumatriptan; un analogo aumento è atteso a seguito di somministrazione rettale.
Il legame alle proteine plasmatiche è basso (14-21%), il volume medio di distribuzione è di 170 litri. L'emivita di eliminazione è circa di 2 ore. La clearance plasmatica media è approssimativamente 1200 ml/min, la clearance plasmatica renale media è di circa 260 ml/min. La clearance non renale è di circa l'80% di quella totale. Sumatriptan viene eliminato principalmente per via metabolica ossidativa mediata da monoamino ossidasi A. Il metabolita maggiore, il derivato acido indolo acetico di sumatriptan, è escreto principalmente nelle urine, nelle quali è presente sia sotto forma di acido libero che di glucuronide; non è nota attività 5HT1 o 5HT2. Non sono stati identificati metaboliti minori. La farmacocinetica di sumatriptan somministrato per via rettale non appare modificata significativamente dagli attacchi di emicrania.
La cinetica nell'anziano non è stata studiata in maniera sufficiente a giustificare una valutazione circa possibili differenze cinetiche fra volontari giovani ed anziani.
In studi condotti in animali da laboratorio, a seguito della somministrazione per via rettale di sumatriptan supposte, non si è osservata evidenza di irritazione rettale.
Gli studi sperimentali di tossicità acuta e cronica non hanno mostrato alcuna evidenza di effetti tossici entro l’intervallo di dosi terapeutiche utilizzate nell’uomo. In uno studio di fertilità nel ratto è stata osservata una riduzione nel successo dell’inseminazione a livelli di esposizione sufficientemente in eccesso rispetto alla esposizione massima nell’uomo. È stata osservata embrioletalità nei conigli, senza difetti teratogenici marcati.
Nelle prove in vitro, e negli studi sugli animali, sumatriptan è privo di attività genotossica e cancerogena.
Witepsol W 32 (Gliceridi semisintetici solidi)
Non pertinente.
3 anni
Non conservare a temperatura superiore ai 30° C.
Confezioni da 2, 4, 6, 12, 18 o 30 supposte contenute in blister di polipropilene/alluminio/polietilene a bassa densità.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
2 supposte da 25 mg A.I.C.: 027975097/M
4 supposte da 25 mg A.I.C.: 027975109/M
6 supposte da 25 mg A.I.C.: 027975111/M
13 febbraio 1997/Marzo 2006
Giugno 2008