Implanon.
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

Implanon.


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Un impianto contiene 68 mg di etonogestrel; l’entità del rilascio è di 60-70 mcg/die nella 5a-6a settimana e diminuisce a circa 35-45 mcg/die alla fine del primo anno, a circa 30-40 mcg/die alla fine del secondo anno ed a circa 25-30 mcg/die alla fine del terzo anno.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Impianto (bastoncino flessibile bianco o biancastro non biodegradabile per uso subdermico).


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Prevenzione del concepimento.

La sicurezza e l’efficacia sono state stabilite in donne di età compresa tra i 18 e i 40 anni.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

come usare Implanon

Implanon è un contraccettivo ad azione protratta. Un impianto viene inserito per via subdermica. La donna deve essere informata che può richiedere la rimozione di Implanon in qualunque momento, ma l’impianto non deve essere lasciato in situ per più di tre anni. La rimozione dell’impianto, su richiesta o al termine dei tre anni, deve essere effettuata da un medico che abbia familiarità con la tecnica di rimozione. Dopo la rimozione dell’impianto, l’immediato inserimento di un altro impianto consentirà il proseguimento della protezione contraccettiva.

Per assicurare una rimozione scevra da complicazioni è necessario che Implanon sia inserito in modo corretto, direttamente sotto la pelle. Le istruzioni essenziali per questa procedura sono descritte in questo documento. Se le seguenti istruzioni sono seguite alla lettera, il rischio di complicazioni è minimo. I medici che hanno poca esperienza di inserzione subdermica debbono acquisire la tecnica corretta sotto la supervisione di un collega con maggiore esperienza. Ulteriori informazioni e istruzioni più dettagliate relative all’inserimento ed alla rimozione di Implanon possono essere ottenute su richiesta, gratuitamente, contattando la Organon Italia S.p.A., tel. 06.701921.

La confezione di Implanon contiene due etichette adesive con il numero di lotto dell’impianto fornito; una etichetta è per la scheda paziente stilata dal medico, l’altra deve essere consegnata alla donna.

come inserire Implanon

L’inserimento di Implanon deve essere effettuato in condizioni asettiche e solamente da parte di un medico che abbia familiarità con la procedura. Far distendere la donna in posizione supina con l’arto superiore non dominante rivolto all’infuori e piegato all’altezza del gomito. Implanon deve essere inserito nella zona più interna della parte superiore del braccio (non dominante), circa 6-8 cm al di sopra della piega del gomito, nel solco tra il bicipite e il tricipite (solco mediale del bicipite). Marcare il punto di inserimento. Detergere il sito di inserimento con un disinfettante. Anestetizzare con uno spray anestetico o con 2 ml di lidocaina (1%) applicati proprio sotto la cute lungo il “canale di inserimento”. Togliere dal blister l’applicatore sterile monouso contenente Implanon. Verificare visivamente la presenza dell’impianto all’interno della parte metallica della cannula (l’ago). Se l’impianto dovesse protrudere dall’ago, riportarlo nella sua posizione originale battendo leggermente contro la parte in plastica della cannula. Mantenere l’ago e l’impianto sterili. Se si verifica contaminazione deve essere usata una nuova confezione con un nuovo applicatore sterile. Tenere l’applicatore con l’ago rivolto in alto fino al momento dell’inserimento, per evitare che l’impianto ne fuoriesca.
Tendere la pelle attorno al sito di iniezione con il pollice e l’indice. Introdurre l’ago nello spazio tra bicipite e tricipite, cannula direttamente sotto la pelle, il più superficialmente possibile, in modo leggermente angolato e parallelamente alla superficie della cute, sollevando contemporaneamente la pelle con la punta dell’ago. Inserire l’ago per tutta la sua lunghezza. Mantenere la cannula parallela alla superficie della pelle. Quando l’impianto viene inserito troppo in profondità la successiva rimozione potrebbe essere ostacolata
Rompere il sigillo dell’applicatore premendo il supporto dell’otturatore. Ruotare l’otturatore di 90° rispetto alla cannula. Fissare fermamente l’otturatore al braccio.
Con la mano libera tirare lentamente fuori la cannula dal braccio con l’otturatore immobilizato sul sito. Nota: questa procedura è opposta a quella di una iniezione, dove il pistone viene spinto mentre la siringa resta fissa. Tenendo l’otturatore in questa posizione e tirando simultaneamente la cannula l’impianto rimarrà nella parte superiore del braccio.
Palpare l’impianto per controllare che sia stato inserito. Applicare una garza sterile con un bendaggio a pressione, per prevenire la comparsa di ematoma. L’applicatore è monouso e deve essere adeguatamente eliminato, secondo le prescrizioni della normativa locale sulla gestione dei rifiuti a rischio biologico.

quando inserire Implanon

Nessun precedente impiego di contraccettivo ormonale

Implanon deve essere inserito nel periodo che va dal 1° al 5° giorno del ciclo naturale della donna (per 1° giorno s’intende il primo giorno del sanguinamento mestruale).

Passaggio da un contraccettivo orale combinato (COC)

Implanon deve essere inserito preferibilmente il giorno dopo l’assunzione dell’ultima compressa (attiva) del contraccettivo orale combinato o, al più tardi, il giorno successivo al consueto intervallo libero da pillola ovvero dopo l’ultima compressa di placebo del contraccettivo orale combinato.

Passaggio da un metodo a base di solo progestinico (minipillola, iniettabile, impianto differente).

Implanon può essere inserito in qualunque giorno nel caso in cui la donna stia cambiando da una minipillola (il giorno della rimozione dell’impianto, nel passaggio da un altro impianto, quando deve essere effettuata l’iniezione successiva nel passaggio da un iniettabile).

Dopo un aborto al primo trimestre

Implanon deve essere inserito immediatamente. In questo modo la donna non deve adottare misure contraccettive aggiuntive.

Dopo un parto o un aborto al secondo trimestre

Per le donne che allattano al seno, vedere “Uso in caso di gravidanza e allattamento”.

Implanon deve essere inserito nei giorni compresi tra il 21° e il 28° successivi al parto o ad un aborto al secondo trimestre. Quando l’impianto viene inserito più tardi, si deve raccomandare l’impiego anche di un metodo di barriera nei primi 7 giorni successivi all’inserimento. Tuttavia, se la donna avesse già avuto rapporti sessuali, si deve escludere una gravidanza o attendere il primo ciclo mestruale naturale prima dell’effettivo inserimento dell’impianto.

come rimuovere Implanon

La rimozione di Implanon deve essere effettuata da un medico che abbia familiarità con la tecnica di rimozione.
Localizzare l’impianto mediante palpazione e segnarne l’estremità distale. Detergere l’area ed applicare un disinfettante
Anestetizzare l’arto con 0,5-1 ml di lidocaina (1%) al sito di incisione, che è appena al di sotto dell’estremità distale dell’impianto. Nota: applicare l’anestetico al di sotto dell’impianto. L’applicazione al di sopra dell’impianto rigonfia la pelle, cosa che può rendere difficile la localizzazione dell’impianto stesso.
Fare un’incisione di 2 mm di lunghezza in senso longitudinale al braccio all’estremità distale dell’impianto.
Spingere delicatamente l’impianto verso l’incisione fino a che sia visibile l’etremità. Afferrare l’impianto con una pinza (preferibilmente una pinza “moschito”) e rimuoverlo.
Se l’impianto si fosse incapsulato, si deve incidere la guaina di tessuto e poi rimuovere l’impianto con la pinza.
Se l’estremità dell’impianto non fosse visibile, inserire delicatamente una pinza nell’incisione e afferrare l’impianto. Con un’altra pinza incidere attentamente il tessuto circostante. L’impianto può quindi essere rimosso. Chiudere l’incisione con una sutura butterfly.
Applicare una garza sterile con bendaggio a pressione, per prevenire la comparsa di ematoma.
Sono state occasionalmente segnalate dislocazioni dell’impianto; di norma si tratta di spostamenti minori rispetto alla posizione originale. Ciò può talora rendere complicata la rimozione.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Disturbi tromboembolici venosi in atto.

Tumori progestinico-dipendenti.

Gravi malattie epatiche in atto o all’anamnesi fino a quando i parametri di funzionalità epatica non sono tornati alla norma.

Gravidanza accertata o presunta.

Sanguinamento vaginale non diagnosticato.

Ipersensibilità ad uno qualunque dei componenti di Implanon.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Avvertenze

Qualora sia presente uno qualunque dei fattori di rischio/condizioni di seguito indicati, i benefici dell’impiego di un progestinico devono essere soppesati rispetto ai possibili rischi per ciascuna donna e discussi con la donna stessa prima che decida di iniziare il trattamento con Implanon. La donna deve essere avvisata di contattare il proprio medico in caso di aggravamento, esacerbazione o prima comparsa di una qualunque di queste condizioni. Il medico deve allora decidere se l’impiego di Implanon debba essere sospeso.

·     Il rischio di cancro mammario aumenta in genere con il progredire dell’età. Durante l’uso di contraccettici orali, il rischio di avere diagnosticato un cancro al seno è leggermente aumentato. Questo aumento di rischio scompare gradualmente nei 10 anni successivi all’interruzione dell’assunzione del contraccettivo orale e non dipende dalla durata di impiego, ma dall’età della donna nel momento in cui assumeva il contraccettivo orale. Il numero atteso di casi diagnosticati per 10.000 donne che usano contraccettivi orali combinati (sino a 10 anni dopo la sospensione del trattamento) rispetto a quello nelle donne che non hanno mai fatto uso di contraccettivi nello stesso periodo di tempo, è stato così calcolato nei rispettivi gruppi di età:

4,5/4 (16-19 anni), 17,5/16 (20-24 anni), 48,7/44 (25-29 anni), 110/100 (30-34 anni), 180/160 (35-39 anni) e 260/230 (40-44 anni). Il rischio nelle donne che usano metodi contraccettivi a base di solo progestinico è verosimilmente simile a quello associato all’assunzione dei contraccettivi orali combinati. Tuttavia, per questi metodi, le prove sono meno evidenti. L’aumento di rischio associato ai contraccettivi orali è basso rispetto al rischio di avere diagnosticato un cancro al seno nel corso della vita. I casi di cancro al seno diagnosticati nelle donne che fanno uso di contraccettivi orali tendono ad essere meno avanzati rispetto a quelli riscontrati nelle donne che non hanno usato contraccettivi orali. L’aumento di rischio osservato nelle donne che fanno uso di contraccettivi orali può essere dovuto ad una più precoce diagnosi, agli effetti biologici della pillola o ad una combinazione di entrambi i fattori. Poiché non può essere escluso un effetto biologico degli ormoni, nelle donne con preesistente cancro al seno e nelle donne nelle quali viene diagnosticato un cancro al seno durante l’uso di Implanon, deve essere eseguita una valutazione individuale del rapporto beneficio/rischio.

Studi epidemiologici hanno evidenziato una associazione tra l’impiego di contraccettivi orali combinati ed una aumentata incidenza di tromboembolia venosa (trombosi venosa profonda ed embolia polmonare). Benchè la rilevanza clinica di questa evidenza per l’etonogestrel (il metabolita biologicamente attivo del desogestrel), usato come contraccettivo in assenza di componente estrogenica, sia sconosciuta, è necessario rimuovere Implanon in caso di trombosi. La rimozione di Implanon deve essere presa in considerazione anche in caso di immobilizzazione protratta conseguente ad intervento chirurgico o malattia. Le donne con storia di disturbi tromboembolici debbono essere avvisate della possibilità di ricomparsa della malattia.

Se, durante l’uso di Implanon, dovesse manifestarsi una ipertensione sostenuta o se un significativo aumento della pressione non dovesse rispondere adeguatamente ad una terapia antipertensiva, il trattamento con Implanon deve essere interrotto.

In presenza di disturbi acuti o cronici della funzionalità epatica, la donna deve essere inviata da uno specialista per esame e consulto.

L’impiego di contraccettivi a base di progestinico può influenzare la resistenza periferica all’insulina e la tolleranza al glucosio. Pertanto, le donne affette da diabete devono essere attentamente controllate durante i primi mesi di impiego di Implanon.

Può occasionalmente comparire cloasma, soprattutto nelle donne con storia di cloasma gravidico. Le donne con tendenza al cloasma devono evitare l’esposizione al sole o alle radiazioni ultraviolette durante l’impiego di Implanon.

L’effetto contraccettivo di Implanon è correlato ai livelli plasmatici di etonogestrel che sono, a loro volta, inversamente correlati al peso corporeo e che diminuiscono nel tempo, dopo l’inserimento. L’esperienza clinica con Implanon, nelle donne con peso corporeo elevato al terzo anno di impiego, è limitata. Pertanto non si può escludere che, in queste donne, l’effetto contraccettivo nel corso del terzo anno di uso possa essere minore di quello in donne normopeso. Perciò, nelle donne in sovrappeso, i medici possono prendere in considerazione una sostituzione più precoce dell’impianto.

Qualora l’impianto non sia stato inserito in maniera corretta può verificarsi espulsione.

Con tutti i contraccettivi ormonali a basso dosaggio si verifica sviluppo follicolare e, occasionalmente, il follicolo può continuare a crescere oltre le dimensioni attese in un ciclo normale. Di norma questi follicoli ingrossati scompaiono spontaneamente. Spesso essi sono asintomatici; in alcuni casi sono associati a lieve dolore addominale. Raramente è richiesto un intervento chirurgico.

Con i contraccettivi tradizionali a base di solo progestinico la protezione nei confronti delle gravidanze ectopiche non è altrettanto buona come con i contraccettivi orali combinati, ed è stata associata alla frequente comparsa di ovulazioni durante l’impiego di questi metodi. Nonostante il fatto che Implanon inibisca regolarmente l’ovulazione, qualora la donna presenti amenorrea o dolore addominale, nella diagnosi differenziale si deve tenere conto dell’eventualità di una gravidanza ectopica.

Le condizioni di seguito elencate sono state riportate sia durante la gravidanza sia durante l’impiego di steroidi sessuali, ma non è stata stabilita una associazione con l’impiego di progestinici: ittero e/o prurito correlato a colestasi; formazione di calcoli biliari; porfiria; lupus eritematoso sistemico; sindrome uremico-emolitica; corea di Sydenham; herpes gestationis; perdita dell’udito conseguente ad otosclerosi.

Esame/consulto medico

Prima di iniziare o riprendere l’impiego di Implanon, deve essere raccolta una completa storia medica (compresa la storia familiare). Deve essere misurata la pressione sanguigna ed eseguito un esame fisico, guidato dalle Controindicazioni (paragrafo 4.3) e dalle Avvertenze (paragrafo 4.4.1). Si raccomanda che la donna torni per un check-up medico tre mesi dopo l’inserimento di Implanon. Nel corso del check-up si deve misurare la pressione sanguigna e chiedere ogni informazione circa eventuali dubbi, lamentele o comparsa di effetti indesiderati. La frequenza e la natura dei successivi periodici esami medici devono essere adattate individualmente e guidate dal giudizio clinico.

Si deve informare la donna che Implanon non protegge nei confronti dell’infezione da HIV (AIDS) e di altre malattie a trasmissione sessuale.

Riduzione dell’efficacia

L’efficacia di Implanon può essere ridotta in caso di concomitante assunzione di farmaci (vedere sezione “Interazioni”).

Cambiamenti nelle modalità del sanguinamento vaginale

Durante l’impiego di Implanon, come con altri contraccettivi a base di solo progestinico, in alcune donne il sanguinamento vaginale può divenire più frequente o più persistente. In altre donne il sanguinamento può presentarsi incidentalmente oppure essere del tutto assente (in 1 su 5 donne). Informazione esauriente, consulenza medica ed abitudine a redigere un “diario dei sanguinamenti” possono migliorare l’accettabilità del sanguinamento da parte della donna. La valutazione del sanguinamento vaginale deve essere effettuata su basi appropriate e può comprendere un esame per escludere patologie ginecologiche o gravidanza.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Interazioni

Le interazioni con farmaci, che hanno come effetto un aumento della clearance degli ormoni sessuali, possono determinare emorragia da rottura e insuccesso dell’azione contraccettiva. Il meccanismo di tale interazione sembra essere basato sulle proprietà di induzione degli enzimi epatici di questi farmaci. Non sono stati condotti con Implanon specifici studi sulle interazioni. Sulla base delle interazioni riportate con altri contraccettivi (soprattutto con i contraccettivi combinati, ma occasionalmente anche con i contraccettivi a base di solo progestinico) possono verificarsi interazioni nel corso dell’uso concomitante di idantoine, barbiturici, primidone, carbamazepina o rifampicina; sono ipotizzabili anche interazioni con oxcarbazepina, rifabutina, troglitazone e griseofulvina. L’induzione enzimatica massima si osserva in genere non prima di 2-3 settimane ma può protrarsi per almeno 4 settimane dopo l’interruzione della terapia.

Nelle donne trattate con farmaci induttori degli enzimi epatici, si deve raccomandare l’impiego addizionale, temporaneo di un metodo di barriera o prescrivere un altro metodo contraccettivo non ormonale.

Esami di laboratorio

i dati ottenuti con i contraccettivi orali combinati hanno mostrato che gli steroidi contraccettivi possono influenzare i risultati di alcuni esami di laboratorio, compresi i parametri biochimici della funzionalità, tiroidea, adrecorticale e renale, i livelli sierici delle proteine (carrier), quali la globulina legante i corticosteroidi e le frazioni lipido/lipoproteiche, i parametri del metabolismo dei carboidrati ed i parametri di fibrinolisi e coagulazione. Le variazioni in genere rimangono comprese nel range  normale. Non è noto quanto ciò si applichi anche ai contraccettivi a base di solo progestinico.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Studi sugli animali hanno dimostrato che dosi molto elevate di sostanze progestiniche possono provocare mascolinizzazione dei feti femmina. Ampi studi epidemiologici non hanno rivelato un aumentato rischio di difetti alla nascita in bambini nati da donne che usavano contraccettivi orali prima della gravidanza, né un effetto teratogeno nel caso in cui durante la gravidanza fosse stato usato inavvertitamente un contraccettivo orale. Benchè ciò si applichi probabilmente a tutti i contraccettivi orali, non è chiaro se lo sia anche nel caso di Implanon.

Anche i dati di farmacovigilanza con vari contraccettivi orali combinati a base di desogestrel (l’etonogestrel è un metabolita del desogestrel) non indicano un aumento del rischio.

Non sono disponibili dati sulla sicurezza dell’impiego di Implanon durante l’allattamento al seno né sull’effetto di Implanon sulla lattazione stessa. Poiché la presenza di etonogestrel è stata riscontrata nel latte materno, è preferibile non usare Implanon, come ogni altro contraccettivo ormonale, durante l’allattamento. Alle madri che allattano al seno si deve raccomandare di usare Implanon solo quando i possibili vantaggi per la madre sono maggiori dei rischi per il bambino. In questi casi crescita e sviluppo del bambino debbono essere attentamente controllati.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono stati osservati effetti.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gli effetti collaterali sotto riportati sono stati segnalati in studi clinici condotti con Implanon e sono stati giudicati dagli sperimentatori correlati in modo certo, probabile o possibile al trattamento:

Effetti indesiderati con una frequenza > 5%:

acne, mal di testa, aumento del peso corporeo, tensione e dolore mammario.

Effetti indesiderati con una frequenza > 2,5%<5%:

alopecia, umore depresso, suscettibilità emotiva, variazioni della libido, dolore addominale, dismenorrea.

In casi rari, durante l’uso di Implanon è stato osservato un rialzo clinicamente rilevante della pressione sanguigna.

Inoltre, l’inserimento o la rimozione di Implanon possono causare ecchimosi, lieve irritazione locale, dolore o prurito. Occasionalmente può formarsi un’escara.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Un impianto deve essere sempre rimosso prima che ne venga inserito uno nuovo. Non sono disponibili dati sul sovradosaggio con etonogestrel. Non sono stati segnalati effetti deleteri gravi conseguenti a sovradosaggio di contraccettivi in genere.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

(gruppo farmacoterapeutico: progestinici; classificazione ATC G03AC08)

Implanon è un impianto per uso subdermico non biodegradabile, contenente etonogestrel. L’etonogestrel è il metabolita biologicamente attivo del desogestrel, un progestinico ampiamente usato nei contraccettivi orali. E’ strutturalmente derivato dal 19-nortestosterone e si lega con elevata affinità ai recettori del progesterone negli organi bersaglio. L’effetto contraccettivo di Implanon è ottenuto principalmente per inibizione dell’ovulazione. Non sono state osservate ovulazioni nei primi 2 anni di impiego e, solo raramente, nel terzo anno. Oltre al’inibizione dell’ovulazione, Implanon provoca anche modificazioni del muco cervicale che impediscono il passaggio degli spermatozoi. Gli studi clinici sono stati condotti in donne di età compresa tra i 18 e i 40 anni. In questi studi è stato dimostrato che nella popolazione di donne trattate con Implanon per un’esposizione totale di 59.800 cicli non si sono verificate gravidanze. L’indice di Pearl a 3 anni è 0 (intervallo di confidenza 95% 0,00-0,08). Questo elevato grado di protezione nei confronti della gravidanza è raggiunto – tra gli altri motivi – poiché, diversamente dai contraccettivi orali, l’azione contraccettiva di Implanon non dipende dall’assunzione regolare di compresse. L’azione contraccettiva di Implanon è reversibile, il che è evidente da un rapido ritorno del ciclo mestruale normale dopo la rimozione dell’impianto. Sebbene Implanon inibisca l’ovulazione, l’attività ovarica non è completamente soppressa. Le concentrazioni medie di estradiolo rimangono al di sopra dei livelli osservati nella prima fase follicolare. In uno studio della durata di due anni, in cui la densità minerale ossea in 44 utilizzatrici di Implanon è stata paragonata a quella di un gruppo di controllo di 29 donne utilizzatrici di dispositivi intrauterini (IUDs), non sono stati osservati effetti avversi sulla massa ossea. Durante l’uso di Implanon non sono stati osservati effetti clinicamente rilevanti sul metabolismo lipidico. L’impiego di contraccettivi a base di progestinici può influenzare la resistenza all’insulina e la tolleranza al glucosio. Inoltre, nelle prove cliniche è stato dimostrato che le donne che usano Implanonâ spesso hanno sanguinamenti mestruali meno dolorosi.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento

Dopo l’inserimento di Implanon, l’etonogestrel è rapidamente assorbito nel circolo. Concentrazioni inibenti l’ovulazione sono raggiunte entro 1 giorno. Le concentrazioni sieriche massime (tra 472 e 1270 pg/ml) sono raggiunte in 1 – 13 giorni. La velocità di rilascio dall’impianto diminuisce nel tempo. Di conseguenza le concentrazioni sieriche diminuiscono rapidamente nel corso dei primissimi mesi. Entro la fine del primo anno si misura una concentrazione media di circa 200 pg/ml (range 150-261 pg/ml) che lentamente diminuisce a 156 pg/ml (range 111-202 pg/ml) entro la fine del terzo anno. Le variazioni delle concentrazioni sieriche osservate possono essere in parte attribuite alle differenze nel peso corporeo.

Distribuzione

L’etonogestrel è legato alle proteine sieriche nella misura del 95,5-99%, soprattutto ad albumina e, in misura minore, alla globulina legante gli ormoni sessuali. I volumi di distribuzione centrale e totale sono rispettivamente di 27 l e 220 l, e variano ampiamente durante l’impiego di Implanon.

Metabolismo

L’etonogestrel viene sottoposto ad ossidrilazione e riduzione. I metaboliti sono coniugati a solfati e glicuronidi. Studi sugli animali dimostrano che probabilmente il circolo enteroepatico non contribuisce all’attività progestogenica dell’etonogestrel.

Eliminazione

Dopo somministrazione endovenosa di etonogestrel, l’emivita media di eliminazione è di circa 25 ore e la clearance sierica di circa 7,5 l/ora. Sia la clearance che l’emivita di eliminazione rimangono costanti durante tutto il periodo di trattamento. L’escrezione dell’etonogestrel e dei suoi metaboliti, come steroidi liberi e coniugati, avviene attraverso urine e feci (rapporto 1,5:1). Dopo assunzione orale di desogestrel da parte di donne che allattano al seno, il metabolita attivo etonogestrel viene escreto nel latte materno con un rapporto latte/siero di 0,37-0,55. Sulla base di questi dati si stima che un massimo del 2,6-3,7% della dose giornaliera (espressa per kg di peso corporeo della madre), per kg di peso corporeo del bambino, venga ingerita dal bambino.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Studi tossicologici non hanno rivelato alcun effetto diverso da quelli prevedibili sulla base delle proprietà ormonali dell’etonogestrel, indipendentemente dalla via di somministrazione.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Impianto

Nucleo:                  Copolimero etilene vinilacetato (28% vinilacetato) 46 mg.

Rivestimento: Copolimero etilene vinilacetato (14% vinilacetato) 15 mg.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non applicabile


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.

Implanon non deve essere inserito dopo la data di scadenza indicata sul confezionamento primario.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare nell’astuccio originale.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

La confezione contiene un impianto (4 cm di lunghezza e 2 mm di diametro) contenuto nella cannula di un applicatore sterile monouso. L’applicatore è costituito da un corpo di acrilonitrile-butadiene-stirene con un ago in acciaio inossidabile e un porta ago in polipropilene. L’applicatore contenente l’impianto è confezionato in un blisterpack costituito da glicole di polietilenetereftalato sigillato con carta rivestita.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Vedere paragrafo 4.2 (“Posologia e metodo di somministrazione”).


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

N.V Organon, PO Box 20, 5340 BH Oss, Olanda.

Rappresentante e Concessionario in Italia:

Organon Italia S.p.A., Via Ostilia 15, 00184 Roma


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n. 034352017/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Novembre 2000


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

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