Istyl 30 Mg/2 Ml Mg
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

ISTYL 30 MG/2 ML MG


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni flaconcino contiene 30 mg di lanreotide, in forma di lanreotide acetato.

Dopo ricostituzione con il solvente, 1 ml di sospensione contiene 15mg di lanreotide, come lanreotide acetato.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato.

Polvere: disco friabile praticamente bianco.

Solvente: soluzione limpida incolore.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Ipstyl 30 mg è indicato per:

Trattamento dell’acromegalia

nei pazienti in attesa di intervento chirurgico o qualora la secrezione dell’ormone della crescita non risulti normalizzata in seguito ad intervento chirurgico o radioterapia

Trattamento dei sintomi clinici dei tumori carcinoidi

Trattamento degli adenomi tireotropi primari



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Il trattamento deve essere adattato a ciascun paziente in ambiente specialistico.

Tenuto conto della variabilità della sensibilità dei tumori agli analoghi della somatostatina si raccomanda di iniziare il trattamento con una iniezione test per valutare la qualità della risposta (secrezione di GH, sintomi in rapporto al tumore carcinoide, secrezione tumorale, ecc.). Una mancata risposta a questa prima iniezione obbliga a riconsiderare l'utilità del trattamento.

Acromegalia:

Nei pazienti in attesa di intervento chirurgico

Lo schema di somministrazione della formulazione a rilascio prolungato può essere fissato inizialmente in una iniezione intramuscolare ogni 10 giorni.

Dopo intervento chirurgico e/o radioterapia

Lo schema di somministrazione della formulazione a rilascio prolungato può essere fissato inizialmente in una iniezione intramuscolare ogni 14 giorni: in caso di risposta insufficiente, valutata in base ai tassi di ormone della crescita e di IGF-1 (misurati prima dell’iniezione successiva), lo schema di trattamento può comportare un’iniezione ogni 10 giorni.

Tumori carcinoidi

Lo schema di somministrazione della formulazione a rilascio prolungato può essere fissato inizialmente in una iniezione intramuscolare ogni 14 giorni. In caso di risposta insufficiente, valutata in base ai sintomi clinici (vampate di calore, diarrea) l’intervallo può essere ridotto ad una iniezione ogni 10 giorni.

Adenomi tireotropi primari

Lo schema di somministrazione della formulazione a rilascio prolungato può essere fissato inizialmente in una iniezione intramuscolare ogni 14 giorni. In caso di risposta insufficiente, valutata in base ai livelli di ormone tiroideo e TSH, l’intervallo può essere ridotto ad una iniezione ogni 10 giorni.

Alterata funzionalità renale e/o epatica

I pazienti con alterata funzionalità renale e/o epatica non necessitano aggiustamento di dosaggio grazie all’ampia finestra terapeutica del lanreotide (vedere sezione 5.2)

Pazienti anziani

I pazienti anziani non necessitano aggiustamento di dosaggio grazie all’ampia finestra terapeutica del lanreotide (vedere sezione 5.2).

Popolazione pediatrica

Ipstyl 30 mg non è raccomandato per l’uso in bambini ed adolescenti a causa della mancanza di dati di efficacia e sicurezza in questa popolazione.

Metodo di somministrazione

Ipstyl 30 mg viene somministrato con iniezione intramuscolare nel quadrante superiore esterno del gluteo.

È necessario alternare il sito per l’iniezione intramuscolare tra la parte sinistra e la parte destra.

Per le istruzioni sulla ricostituzione del prodotto prima della somministrazione, per le istruzioni per l’uso, la manipolazione e per l’eliminazione, vedere sezione 6.6.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo, ai peptidi correlati alla somatostatina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Lanreotide può ridurre la motilità della colecisti e portare alla formazione di calcoli biliari; è necessario quindi monitorare periodicamente i pazienti.

Studi farmacologici sugli animali e sull’uomo hanno mostrato che lanreotide, come la somatostatina ed altri analoghi della somatostatina, inibisce la secrezione dell’insulina e del glucagone. Nei pazienti trattati con lanreotide si può verificare quindi ipoglicemia o iperglicemia. I livelli di glucosio nel sangue devono essere monitorati quando si inizia il trattamento con lanreotide o quando la dose viene modificata e, se necessario, qualsiasi trattamento anti-diabetico deve essere adattatto.

Sono state osservate lievi diminuzioni della funzionalità tiroidea durante il trattamento con lanreotide nei pazienti acromegalici, sebbene l’ipotiroidismo clinico sia raro. Test sulla funzionalità tiroidea sono raccomandati quando clinicamente indicati.

Nei pazienti senza preesistenti problemi cardiaci lanreotide può portare ad una diminuzione della frequenza cardiaca, senza necessariamente raggiungere la soglia della bradicardia. Nei pazienti affetti da patologie cardiache prima del trattamento con lanreotide, si può verificare bradicardia sinusale. È necessario prestare attenzione quando si inizia il trattamento con lanreotide nei pazienti con bradicardia (vedere sezione 4.5).

Nei pazienti con tumori carcinoidi, non bisogna prescrivere lanreotide prima di aver escluso la presenza di un tumore intestinale ostruttivo.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Gli effetti farmacologici a livello gastrointestinale del lanreotide possono portare ad una riduzione dell’assorbimento intestinale di farmaci co-somministrati, inclusa la ciclosporina.

La somministrazione concomitante di ciclosporina con lanreotide può diminuire la biodisponibilità relativa della ciclosporina e quindi potrebbe essere necessario un aggiustamento nella dose di quest’ultima per mantenerne i livelli terapeutici.

Interazioni con farmaci fortemente legati alle proteine plasmatiche sono improbabili in considerazione del moderato legame del lanreotide alle proteine sieriche.

Dati limitati provenienti da pubblicazioni indicano che la somministrazione concomitante degli analoghi della somatostatina e bromocriptina, potrebbe aumentare la disponibilità di quest’ultima.

La somministrazione concomitante di farmaci che inducono bradicardia (ad esempio beta-bloccanti) può avere un effetto aggiuntivo alla debole riduzione della frequenza cardiaca associata al lanreotide. Potrebbe essere necessario aggiustare il dosaggio di tali farmaci.

I limitati dati disponibili provenienti da pubblicazioni indicano che gli analoghi della somatostatina possono diminuire la clearance metabolica dei composti noti per essere metabolizzati dagli enzimi del citocromo P450, probabilmente a causa della soppressione dell’ormone della crescita. Poiché non si può escludere che lanreotide abbia questi effetti, devono essere utilizzati con cautela anche altri farmaci, metabolizzati principalmente dal CYP3A4, e che hanno un indice terapeutico basso (es.quinidina, terfenadina).


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza:

Dati non clinici:

Studi sugli animali non hanno mostrato effetti teratogeni associati al lanreotide durante l’organogenesi. Nel ratto femmina è stata osservata una ridotta fertilità a causa dell’inibizione della secrezione del GH con dosi più elevate rispetto alle dosi terapeutiche utilizzate nell’uomo.

Dati clinici:

I dati su un numero limitato di donne in stato di gravidanza esposte al farmaco, indicano che non si sono verificati effetti indesiderati dovuti al lanreotide sulla gravidanza o sulla salute del feto/del neonato. Ad oggi, non sono disponibili ulteriori dati epidemiologici.

Poiché gli studi sugli animali non sempre sono predittivi della risposta nell’uomo, lanreotide deve essere somministrato alle donne in stato di gravidanza solo se strettamente necessario.

Allattamento:

Non è noto se il farmaco sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, è necessario prestare attenzione quando viene somministrato lanreotide in donne che stanno allattando al seno.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Nonostante non siano stati stabiliti effetti sulla capicità di guidare e di utilizzare macchinari, con Ipstyl 30mg sono state segnalate vertigini. Se un paziente ne soffre, non deve guidare o utilizzare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gli effetti indesiderati segnalati da pazienti affetti da acromegalia e trattati, in studi clinici, con lanreotide, sono elencati nella tabella sotto riportata, nella corrispondente classificazione sistemica organica ed in accordo alla seguente classificazione: Molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 - <1/10); non comune (≥1/1,000 - <1/100).

In seguito al trattamento con lanreotide, le più comuni reazioni avverse attese correlate al farmaco, sono: disordini gastrointestinali (quelli più comunemente riportati sono diarrea e dolore addominale, di solito di grado lieve o moderato e transitorio), colelitiasi (spesso asintomatica) e reazioni al sito di iniezione (dolore, noduli ed indurimento).

Il profilo degli effetti indesiderati per le altre indicazioni è simile.

Classificazione sistemica organica Molto Comune (≥1/10) Comune (≥1/100 - <1/10) Non comune (≥1/1,000 - <1/100)
Esami diagnostici Aumento dei valori di ALAT, valori anomali di ASAT e ALAT, aumento della bilirubina e del glucosio plasmatici, aumento dell’emoglobina glicosilata, perdita di peso Aumento dei valori di ASAT, aumento della fosfatasi alcalina plasmatica, valori anomali di bilirubina, dimunuzione del sodio plasmatico
Patologie cardiache Bradicardia sinusale
Patologie del sistema nervoso Vertigini, mal di testa
Patologie gastrointestinali Diarrea, perdita di feci, dolore addominale Nausea, vomito, costipazione, flatulenza, distensione addominale, disturbi addominali, dispepsia Feci chiare
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Alopecia, ipotricosi
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Ipoglicemia Diabete mellito, iperglicemia
Patologie vascolari Vampate di calore
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Fatica, reazioni al sito di iniezione (dolore, massa, indurimento, nodulo, prurito) Astenia
Patologie epatobiliari Colelitiasi Dilatazione biliare
Disturbi psichiatrici Insonnia

Esperienza sulla sicurezza post-marketing

L’esperienza sulla sicurezza dopo la commercializzazione non ha identificato altre informazioni rilevanti, se non occasionali segnalazioni di pancreatiti.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

In caso di sovradosaggio, è indicato il trattamento sintomatico.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: ormone anticrescita

Codice ATC: H01CB03

Lanreotide è un octapeptide, analogo della somatostatina naturale. Come la somatostatina natuarale, lanreotide è un peptide inibitore di numerose funzioni endocrine, neuroendocrine, esocrine e paracrine; presenta una elevata affinità di legame per i recettori umani della somatostatina (SSTR) 2 e 5 ed una ridotta affinità di legame per i recettori umani SSTR1, 3 e 4. L’attività a livello dei recettori umani SSTR2 e 5 è il meccanismo principale ritenuto responsabile dell’inibizione del GH.

La sua selettività più marcata nei confronti della secrezione dell’ormone della crescita, rispetto a quella dell’insulina, lo rende un prodotto adatto al trattamento dell’acromegalia.

Attraverso l’inibizione della sintesi dell’ormone stimolante la tiroide (TSH), lanreotide ha normalizzato anche la funzionalità tiroidea in pazienti con adenomi TSH secernenti.

D’altra parte l’azione inibitrice del Lanreotide sulla secrezione esocrina intestinale, sugli ormoni digestivi e sui meccanismi di proliferazione cellulare lo rende particolarmente interessante nel trattamento sintomatico dei tumori neuroendocrini dell’apparato gastroenterico in particolare i carcinoidi.

Lanreotide, come la somatostatina, possiede una generale azione anti-secretoria esocrina. Inibisce la secrezione basale di motilina, del peptide inibitore gastrico e del polipeptide pancreatico, ma non possiede un effetto significativo sulla stimolazione della secrezione di gastrina o secretina. Lanreotide inibisce in modo marcato l’aumento indotto dal pasto sia del flusso di sangue nell’arteria mesenterica superiore sia del flusso venoso portale. Lanreotide inibisce in modo significativo la secrezione di acqua, sodio, potassio e cloro indotta dalle prostaglandine E1 a livello del digiuno. Nei pazienti acromegalici trattati a lungo termine lanreotide riduce i livelli di prolattina.

Il Lanreotide è nettamente più attivo della somatostatina naturale e presenta una durata d'azione notevolmente più protratta.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Gli intrinseci parametri di farmacocinetica di lanreotide dopo la somministrazione endovenosa in volontari sani indicano una distribuzione extravascolare limitata, con un volume di distribuzione allo steady-state di 16,1 l. La clearance totale era di 23,7 l/h, l’emivita finale di 1,14 ore ed il tempo medio di permanenza di 0,68 ore.

Negli studi sulla valutazione dell’escrezione, meno del 5% del lanreotide risultava escreto nell’urina e meno dello 0,5% rimaneva invariato nelle feci, indicando quindi una certa escrezione biliare.

Il profilo plasmatico di una singola dose di Ipstyl 30 mg a rilascio prolungato, somministrata per via i.m. in volontari sani, è caratterizzato da una prima fase di liberazione rapida, corrispondente al rilascio del peptide legato alla superficie delle microsfere e successivamente da una seconda fase di rilascio, seguita da un calo molto lento provocato dal rilascio prolungato del principio attivo catturato nelle microparticelle che costituiscono il medicinale. Dopo un iniziale picco di concentrazione sierica di 8,5 ± 4,7 ng/ml ottenuto 1-2 ore dopo la somministrazione del farmaco, i livelli sierici diminuiscono nei giorni 1-3 per poi aumentare nei giorni fra 3-5 fino ai giorni 14-21 mostrando uno “pseudo-plateau” con i livelli serici, durante questo periodo, per lo più intorno al valore di 1ng/mL.

Il rilascio prolungato è descritto dal tempo medio di permanenza di 15,0 ± 1,6 giorni ed una emivita di 5,0 ±2,3 giorni.

Il profilo farmacocinetico nei pazienti acromegalici dopo singola somministrazione di Ipstyl 30 mg a rilascio prolungato è comparabile a quello ottenuto nei volontari sani.

Anche il profilo farmacocinetico dopo somministrazioni ripetute è stato studiato in pazienti acromegalici. Il livello di steady-state è ottenuto dopo la quarta dose consecutiva, con un picco di 10,9 ± 4,4 ng/ml circa 2 ore dopo la somministrazione e quindi uno “pseudo-plateau” seguito da una cinetica di primo ordine. Il valore minimo medio e le concentrazioni medie sieriche allo steady-state sono 2,2 ± 0,7 e 2,8 ± 0,8 ng/ml rispettivamente e non è stato osservato accumulo (Rac = 2,2).

Alterata funzionalità renale e/o epatica

I soggetti con grave alterazione della funzionalità renale presentano una diminuzione di circa 2 volte della clearance sierica totale di lanreotide con un conseguente aumento dell’emivita e della AUC.

Nei soggetti con alterazione da moderata a grave della funzionalità epatica, è stata osservata una riduzione della clearance (30%). Il volume di distribuzione ed il tempo medio di permanenza risultano aumentati nei soggetti con insufficienza epatica, a qualsiasi livello di gravità.

Non è necessario tuttavia modificare la dose di inizio terapia nei pazienti con alterata funzionalità renale o epatica poichè ci si aspetta che le concentrazioni sieriche di lanreotide in queste popolazioni siano ampiamente nel range di concentrazioni sieriche tollerate con sicurezza nei soggetti sani.

Pazienti anziani:

I soggetti anziani presentano un aumento dell’emivita e del tempo medio di permanenza rispetto a quanto osservato nei giovani soggetti sani. Non è necessario tuttavia modificare la dose di inizio terapia nei pazienti anziani poichè ci si aspetta che le concentrazioni sieriche di lanreotide in questa popolazione siano ampiamente nel range di concentrazioni seriche tollerate con sicurezza nei soggetti sani.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Negli studi di dosaggio biologico per carcinogenesi eseguiti nei ratti e nei topi, non sono state osservate modificazioni neoplastiche con dosi più elevate rispettoalle dosi terapeutiche utilizzate nell’uomo. Un aumento dell’incidenza di tumori sottocutanei è stato osservato ai siti di iniezione e probabilemnte è dovuto alla maggiore frequenza di somministrazione della dose negli animali (giornaliera) rispetto al dosaggio mensile negli uomini, quindi potrebbe non essere clinicamente rilevante.

Nei test in vitro ed in vivo, in batterie standard, lanreotide non ha mostrato alcun potenziale genotossico.

&Il riassorbimento delle microsfere si completa entro 45-60 giorni.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Flaconcino di polvere per sospensione:

copolimero lattide-glicolide, copolimero lattico-glicolico, mannitolo (E421), carmellosa sodica (E466), polisorbato 80 (E433).

Fiala solvente:

mannitolo (E421), acqua per preparazioni iniettabili.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Questo medicinale non deve essere miscelato ad altri medicinali ad eccezione di quelli citati alla sezione 6.6.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni

Dopo la ricostituzione, la sospensione deve essere utilizzata immediatamente


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare in frigorifero (2°C – 8°C) nel confezionamento originale. Per le condizioni di conservazione del prodotto ricostituito, vedere sezione 6.3.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Polvere in un flaconcino (vetro tipo I) con un tappo di gomma (alogenobutile) e cappuccio (alluminio) e 2 ml di solvente in una fiala (vetro tipo I).

La confezione contiene:1 flaconcino, 1 fiala, 1 siringa, 2 aghi.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

La polvere deve essere ricostituita con il solvente immediatamente prima dell’iniezione, muovendo delicatamente con moto rotatorio il flaconcino, senza capovolgerlo, fino ad ottenere una sospensione omogenea di aspetto lattiginoso.

È importante che l’iniezione della formulazione a rilascio prolungato sia praticata rigorosamente secondo le istruzioni contenute nel foglio illustrativo.

Monouso.

Non utilizzare se il kit è danneggiato o aperto.

Qualsiasi iniezione effettuata in modo scorretto, che comporti la perdita di una quantità superiore a quella che resta normalmente nella siringa utilizzata per l’iniezione, deve essere segnalata.

Eventuale prodotto non utilizzato o versato deve essere eliminato in accordo alla normativa locale.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

IPSEN S.p.A. - Via A. Figino 16 - 20156 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n. 029399019


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Data di prima autorizzazione: 10.05.1996

Data dell’ultimo rinnovo: 31.01.2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

29.04.2010