Ketoprofene Sandoz&Reg;
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

KETOPROFENE SANDOZ®


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ketoprofene Sandoz 100 mg Capsule rigide a rilascio prolungato:

Ogni capsula rigida contiene:

Principio attivo: Ketoprofene    mg 100

Ketoprofene Sandoz 200 mg Capsule rigide a rilascio prolungato:

Ogni capsula rigida contiene:

Principio attivo: Ketoprofene    mg 200


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Capsule rigide a rilascio prolungato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Artrite reumatoide, spondilite anchilosante, gotta acuta, osteoartrosi a varia localizzazione, sciatalgie, radicoliti, mialgie, borsiti, tendiniti, tenosinoviti, sinoviti, capsuliti, contusioni, distorsioni, lussazioni, strappi muscolari, flebiti, tromboflebiti superficiali, linfangiti, affezioni flogistiche dolorose in odontoiatria, otorinolaringoiatria, urologia e pneumologia.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

1-2 capsule di Ketoprofene Sandoz da 100 mg oppure una capsula da 200 mg al giorno. La posologia deve essere adattata in base alla severità della sintomatologia. Si consiglia di assumere la capsula con un po’ d’acqua durante il pasto.

La dose massima giornaliera è 200 mg. Il rapporto rischio e beneficio deve essere attentamente considerato prima di iniziare il trattamento con la dose giornaliera di 200 mg, e dosi più alte non sono raccomandate (vedi anche sezione 4.4).

Nel trattamento di pazienti anziani e di pazienti con insufficienza renale la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un’eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.4).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Il ketoprofene è controindicato nei seguenti casi:

ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. In particolare verso altri farmaci antinfiammatori non steroidei (vedere oltre);

in corso di terapia diuretica intensiva;

dispepsia cronica, gastrite;

ulcera peptica attiva, o precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o emorragia).

grave insufficienza renale;

leucopenia e piastrinopenia, soggetti con emorragie in atto e/o diatesi emorragica;

in corso di trattamento con anticoagulanti, in quanto ne sinergizza l’azione;

severa insufficienza cardiaca;

grave insufficienza epatica (cirrosi epatica o epatiti gravi);

storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).

Il ketoprofene è inoltre generalmente controindicato in gravidanza, durante l’allattamento ed in età pediatrica (vedere punto 4.6).

Esiste la possibilità di ipersensibilità crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei; pertanto ketoprofene non deve essere somministrato ai pazienti nei quali acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei abbiamo provocato sintomi di asma, rinite, orticaria.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

L’uso concomitante di KETOPROFENE Sandoz con altri Fans, inclusi gli inibitori selettivi delle cicloossigenasi-2, deve essere evitato.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.2 e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari:

Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere un rischio simile per ketoprofene.

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con ketoprofene soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Anziani: I pazienti anziani hanno una frequenza aumentata di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali .

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.

Alcune evidenze epidemiologiche suggeriscono che KETOPROFENE Sandoz può essere associato a un elevato rischio di tossicità gastrointestinale, rispetto ad altri Fans, soprattutto ad alte dosi (vedi anche sezione 4.2 e 4.3).

Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali ( vedi sotto e sezione 4.5).

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedi sezione 4.5).

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Ketoprofene il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8 – Effetti indesiderati).

Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatiti esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso di FANS (vedi 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Ketoprofene deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Per l’interazione del farmaco con il metabolismo dell’acido arachidonico, in asmatici e soggetti predisposti possono insorgere crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.

Il prodotto, come tutti i farmaci antinfiammatori non steroidei, interferisce con la sintesi delle prostaglandine e dei loro importanti intermedi che sono partecipi di funzioni fisiologiche. Il farmaco pertanto, richiede particolari precauzioni, o se ne impone l’esclusione dall’uso, allorché nel paziente siano presenti le seguenti condizioni : stati di ipoperfusione del rene, malattie renali, insufficienza cardiaca, insufficienza epatica da lieve a moderata, età avanzata.

L’uso di Ketoprofene Sandoz, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

La somministrazione di Ketoprofene Sandoz dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).

Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).

Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale ( vedi sezione 4.4).

Poiché il legame proteico di ketoprofene è elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente. In corso di terapia con farmaci a base di litio la contemporanea somministrazione di farmaci antinfiammatori non steroidei provoca un aumento dei livelli plasmatici del litio stesso. E’ opportuno non associare Ketoprofene Sandoz con acido acetilsalicilico o con altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II:

I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi puo’ portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono KETOPROFENE Sandoz in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II.

Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.

I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre

il feto a :

tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;

inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.

La somministrazione di ketoprofene non è consigliabile in gravidanza, durante l’allattamento e nell’infanzia.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Se a seguito di somministrazione di ketoprofene dovessero insorgere stordimento, sonnolenza o vertigini, il paziente dovrebbe evitare di guidare o di svolgere attività che richiedano particolare vigilanza.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gastrointestinali: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4).

Dopo somministrazione di Ketoprofene sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4 – Speciali avvertenze e opportune precauzioni d’impiego).

Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Come per altri antinfiammatori non steroidei si possono riscontrare altri disturbi di solito transitori a carico del tratto gastroenterico, quali gastralgia.

In associazione al trattamento con FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere Sezione 4.4).

Più raramente sono state segnalate ulcera gastroduodenale, disuria transitoria, astenia, cefalea, sensazione di vertigine, sonnolenza, esantema cutaneo, edema e trombocitopenia; reazioni di fotosensibilità, rare in caso di somministrazione sistemica.

Reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica (molto raramente).

Seppure estremamente rari, sono possibili severe reazioni sistemiche di ipersensibilità, come edema della laringe, edema della glottide, dispnea, palpitazione, sino allo shock anafilattico. In tali casi è necessaria l’immediata assistenza medica.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi da sovradosaggio possono comprendere: disturbi a carico del sistema nervoso centrale, come mal di testa, vertigine, confusione e perdita di coscienza, così come dolore, nausea e vomito. Si possono verificare anche ipotensione, depressione respiratoria e cianosi.

Non esistono antidoti specifici. Sovradosaggio e ingestione accidentale o volontaria, devono essere trattati sintomaticamente.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Ketoprofene è un farmaco ad attività antinfiammatoria e analgesica appartenente alla categoria farmacoterapeutica dei FANS.

L’attività antinfiammatoria è da porre in relazione a quattro ben documentati meccanismi d’azione: stabilizzazione della membrana lisosomiale; inibizione della sintesi delle prostaglandine; attività antibradichininica; attività antiaggregante piastrinica.

Studi di farmacologia condotti sugli animali ed in parte anche su volontari sani, fanno ritenere che l’attività analgesica sia doppiamente articolata.

E’ infatti probabile che accanto alla ormai nota attività periferica, mediata principalmente dall’effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine, ketoprofene esplichi la propria attività analgesica anche attraverso un meccanismo di tipo centrale non oppioide in cui sono coinvolte strutture sopraspinali quali i recettori glutamato tipo NMDA inducenti la sensibilizzazione centrale in cui sono implicati diversi mediatori biochimici, quali la sostanza P, la 5-HT, oltre alle stesse prostaglandine presenti a livello del SNC.

Questo peculiare profilo analgesico spiegherebbe la rapidità dell’effetto antalgico del ketoprofene osservato in clinica in diverse condizioni dolorose acute, altrimenti non spiegabile con il solo meccanismo periferico fino ad oggi noto.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Nell’uomo l’assorbimento di ketoprofene è molto elevato.    

Dopo somministrazione orale singola di una capsula di Ketoprofene Sandoz 200 mg, l’AUC calcolata da 0 a 36 ore è di 35mcg/mlxh e la concentrazione ematica massima, che viene raggiunta dopo circa 7 ore, è pari a 3,1 mcg/ml; l’emivita è di 5 ore circa. Tali parametri non subiscono modificazioni significative in caso di somministrazione delle capsule dopo i pasti.

La somministrazione ripetuta di una capsula di Ketoprofene Sandoz 200 mg al giorno determina, allo stato stazionario, concentrazioni ematiche comprese tra 0,75 e 3,1 mcg/ml; l’AUC calcolata nell’arco delle 24 ore è di circa 36 mcg/mlxh.

Particolarmente interessante appare la farmacocinetica di ketoprofene nel liquido sinoviale; in questa sede infatti, si raggiungono concentrazioni inferiori a quelle ematiche, ma di gran lunga più persistenti e questa caratteristica può spiegare l’effetto prolungato del farmaco sulla componente dolorosa articolare.

Il ketoprofene attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica raggiungendo concentrazioni in equilibrio con quelle plasmatiche, già a 15 minuti dalla sua somministrazione per via intramuscolare alla dose di 100 mg.

A livello del fluido cerebrospinale è possibile raggiungere quote relativamente importanti di ketoprofene libero anche quando i livelli plasmatici di ketoprofene sono ancora al di sotto dei valori di picco.

L’eliminazione di ketoprofene avviene essenzialmente attraverso le urine (> 50% sotto forma di metaboliti) ed in minima parte attraverso le feci (1%).


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Le prove tossicologiche hanno dimostrato la bassa tossicità e l’indice terapeutico di ketoprofene. La DL50 nel ratto, per os, è di 165 mg/Kg; nel topo, per varie vie di somministrazione, è compresa tra 365 e 662 mg/Kg.

Dopo somministrazione, di farmaci antinfiammatori non steroidei in femmine di ratto gravide è stata osservata restrizione del dotto arterioso fetale.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Microgranuli di saccarosio e amido, povidone K30, ammonio metacrilato copolimero (Eudragit RS 100), talco.

Costituenti della capsula : gelatina; titanio biossido (E171).


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

5 anni a confezionamento integro.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare a temperatura non superiore a 25°C. Conservare nella confezione originale per proteggere dall’umidità.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Astuccio contenente 30 capsule rigide da 100 o 200 mg confezionate in blister accoppiato PVC/PVDC/alluminio.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna in particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Sandoz S.p.A.. – Largo U. Boccioni, 1 – 21040 Origgio (VA)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

30 capsule rigide a rilascio prolungato da 100 mg - A.I.C. n. 025149081

30 capsule rigide a rilascio prolungato da 200 mg - A.I.C. n. 025149093


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

27/06/2001

Rinnovo dell’autorizzazione: 01/06/2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/05/2007