Lincocin
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

LINCOCIN


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Lincocin capsule -Una capsula contiene:

lincomicina cloridrato mg 544,81 pari a lincomicina base mg 500).

Lincocin iniettabile - Una fiala contiene: fiala da 1 ml fiala da 2 ml
lincomicina cloridrato mg 326,88 653,77
(pari a lincomicina base mg 300 600)

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Capsule: uso orale.

Soluzione sterile iniettabile: uso endovenoso e intramuscolare.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Lincocin è indicato nelle infezioni gravi causate da ceppi di stafilococchi, pneumococchi e streptococchi sensibili alla sua azione.

Il suo impiego dovrebbe essere riservato a pazienti allergici alla penicillina o a pazienti per i quali, a giudizio del Medico, la penicillina non sia indicata. In considerazione della possibile insorgenza di gravi coliti (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"), il Medico, prima di iniziare una terapia con Lincocin, dovrebbe valutare attentamente, anche in relazione alla natura dell'infezione da trattare, la possibilità di utilizzare in alternativa farmaci meno tossici.

Lincocin si è dimostrato efficace nel trattamento di infezioni sostenute da stafilococchi resistenti ad altri antibiotici: poiché però sono stati isolati ceppi di stafilococchi resistenti a Lincocin, in corso di terapia con questo antibiotico, dovrebbero essere eseguiti dei test di sensibilità. Il farmaco può essere somministrato insieme ad altri antibiotici se necessario.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Via orale

- Adulti

- Infezioni gravi: 500 mg ogni 8 ore.

- Infezioni molto gravi: 500 mg ogni 6 ore.

Per un assorbimento ottimale, si raccomanda di non ingerire nulla all'infuori di acqua per 1-2 ore sia prima che dopo la somministrazione di Lincocin.

Via intramuscolare

- Adulti

- Infezioni gravi: 600 mg (2 ml) ogni 24 ore.

- Infezioni molto gravi: 600 mg (2 ml) ogni 12 ore o più frequentemente, in relazione alla gravità dell'infezione.

- Bambini

- Infezioni gravi: 10 mg/kg/die per iniezione intramuscolare.

- Infezioni molto gravi: 10 mg/kg ogni 12 ore o più frequentemente.

Via endovenosa

- Adulti

600 mg (2 ml) per via endovenosa ogni 8-12 ore.

In caso di infezioni molto gravi, la dose può essere aumentata.

- Bambini

10-20 mg/kg/die divisi in 2-3 infusioni ogni 12-8 ore.

Lincocin deve essere diluito ad una concentrazione non superiore a 600 mg/100 ml (vedi "Compatibilità") e somministrato per infusione lenta della durata di non meno di 1 ora. Gravi reazioni a livello cardio-polmonare si sono verificate quando questo farmaco è stato somministrato a concentrazioni e velocità di somministrazione superiori a quelle consigliate.

In caso di infezioni da streptococco b-emolitico, il trattamento deve essere continuato per almeno 10 giorni per diminuire la probabilità di insorgenza di malattia reumatica o glomerulonefrite.

Pazienti con alterazioni della funzionalità renale: quando si rende necessaria la terapia con lincomicina in pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa, somministrare dosi corrispondenti al 25-30% di quelle raccomandate per i pazienti con funzionalità renale normale.

Compatibilità

La lincomicina è fisicamente compatibile per 24 ore a temperatura ambiente a meno che diversamente indicato con:

- soluzioni per infusione: destrosio in acqua, sol. 5% e 10%; destrosio in soluzione salina, sol. 5% e 10%; soluzione di ringer; lattato di sodio 1/6 molare; Travert 10%-elettrolita N. 1; destrano in soluzione salina 6% peso/volume.

- vitamine in soluzioni per infusione: complesso B; complesso B con acido ascorbico.

- antibiotici in soluzioni per infusione: penicillina G sodica (soddisfacente per 4 ore); cefalotina; cefaloridina; tetraciclina HCl; colistimetato (soddisfacente per 4 ore); ampicillina; meticillina; cloramfenicolo; polimixina B solfato.

Si deve sottolineare che le determinazioni di compatibilità ed incompatibilità sono solo osservazioni fisiche e non determinazioni chimiche. Non è stata effettuata una valutazione clinica adeguata della sicurezza e dell'efficacia di queste combinazioni.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Non deve essere somministrato ai pazienti ipersensibili alla lincomicina e alla clindamicina. Non è indicato nel trattamento delle infezioni batteriche banali o delle infezioni virali.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

A seguito della somministrazione di Lincocin sono stati segnalati casi di diarrea di modesta entità che possono regredire alla semplice sospensione dell'antibiotico. Sono anche stati riportati alcuni casi di diarrea persistente e grave. Associata a questa diarrea è stata riscontrata, a volte, la presenza di sangue e muco nelle feci e in qualche caso la diarrea è esitata in colite acuta anche ad esito infausto. La comparsa di colite da antibiotici si è verificata durante o anche due-tre fino a parecchie settimane dopo la somministrazione dell'antibiotico. Alcuni studi hanno evidenziato la presenza di una o più tossine elaborate da clostridi, che è /sono una delle cause primarie di colite provocata da antibiotici. La colite è solitamente caratterizzata da diarrea grave e persistente e da forti crampi addominali, e si può riscontrare la presenza di sangue e muco nelle feci. Se non curata può esitare in peritonite, shock e megacolon tossico. L'esame endoscopico può rivelare la presenza di colite pseudomembranosa. Nei casi di sospetta colite, è raccomandato un esame rectosigmoidoscopico. La presenza della malattia può venire ulteriormente confermata da esami colturali delle feci con ricerca di Clostridium difficile su terreno selettivo e esame del campione per la ricerca della tossina (e) del Clostridium difficile.

Casi di colite di modesta entità possono regredire alla sola sospensione della terapia con lincomicina. Casi da moderati a gravi devono essere tempestivamente trattati con somministrazione di fluidi e soluzioni di elettroliti e di proteine (se indicato).

Gli antiperistaltici, quali gli oppiacei e il difenoxilato con atropina, possono prolungare e/o peggiorare la situazione. La vancomicina si è mostrata efficace nel trattamento della colite pseudomembranosa causata da Clostridium difficile. La dose solitamente impiegata nell'adulto è di 0,5 g - 2 g/die di vancomicina per via orale, suddivisa in tre o quattro somministrazioni per 7-10 giorni.

Le resine di colestiramina e colestipolo sono in grado di legare la vancomicina "in vitro". Nel caso si debbano somministrare in terapia concomitante sia una resina che la vancomicina, si consiglia di separare i tempi di somministrazione di ciascun farmaco. Dovrebbero comunque essere prese in considerazione tutte le altre cause responsabili dell'insorgenza di una colite.

I dati finora disponibili mettono in luce che i pazienti anziani o debilitati possono tollerare meno bene la diarrea; qualora questi pazienti dovessero essere trattati con Lincocin, prestare particolare attenzione alle variazioni della frequenza dell'evacuazione.

Lincocin deve essere prescritto con cautela negli individui con anamnesi positiva per malattie gastrointestinali, particolarmente coliti, e negli individui atopici. Durante una terapia prolungata si devono effettuare esami periodici della funzionalità epatica e renale ed esami emocromocitometrici. L'emivita sierica della lincomicina aumenta nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica o renale. In tali pazienti si deve prendere in considerazione una diminuzione della frequenza di somministrazione della lincomicina. In particolare, non essendo ancora disponibili adeguati dati clinici al riguardo, sarebbe raccomandabile evitare l'uso di Lincocin in pazienti con preesistenti malattie epatiche, a meno che la situazione clinica non faccia ritenere tale uso indispensabile.

Benché sembri che la lincomicina si diffonda nel liquido cefalo-rachidiano, i suoi livelli nel liquido cefalo-rachidiano possono essere inadeguati per il trattamento della meningite. Perciò, il farmaco non deve essere usato per il trattamento della meningite.

La lincomicina ha dimostrato di possedere proprietà di blocco neuromuscolare che può potenziare l'azione di altri agenti aventi una azione di questo tipo. Perciò la lincomicina deve essere somministrata con cautela in pazienti che siano già in trattamento con tali farmaci.

La lincomicina non deve essere somministrata per bolo endovenoso, bensì per infusione, come descritto nel paragrafo "Posologia". L'uso di antibiotici può provocare la crescita di germi non sensibili all'azione dell'antibiotico stesso, particolarmente di lieviti. Qualora dovesse manifestarsi una superinfezione, andranno intraprese adeguate misure terapeutiche. Se un paziente affetto da moniliasi deve essere trattato con Lincocin, somministrare contemporaneamente un farmaco antimonilia.

È stato dimostrato antagonismo tra lincomicina e eritromicina "in vitro". Data la possibile rilevanza clinica di questo fatto, questi due farmaci non dovrebbero venire somministrati contemporaneamente.

Lincocin al pari degli altri farmaci deve essere usato con cautela in pazienti con precedenti di asma o altre significative manifestazioni allergiche.

Per la presenza di alcool benzilico, il farmaco nella sua forma iniettabile non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 2 anni.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

La lincomicina può potenziare l'effetto di blocco neuromuscolare dei farmaci specifici per questa azione. "In vitro" è stato dimostrato un antagonismo fra lincomicina ed eritromicina. È nota una reattività crociata fra clindamicina e lincomicina.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non essendone stata accertata la sicurezza d'impiego, il prodotto non andrà impiegato nelle donne in stato di gravidanza e durante l'allattamento. La lincomicina è secreta nel latte materno.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono noti dati al riguardo.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gastrointestinali: glossiti, stomatiti, nausea, vomito, diarrea persistente (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"), enterocolite, prurito anale e, con le preparazioni per via orale, esofagite.

Sistema ematopoietico: sono stati riferiti casi di neutropenia, leucopenia, agranulocitosi, porpora trombocitopenica. Si sono verificati rari casi di anemia aplastica e pancitopenia, per i quali non è stato possibile escludere il ruolo svolto dalla lincomicina.

Reazioni di ipersensibilità: sono state riferite reazioni di ipersensibilità quali: edema angioneurotico, malattia da siero e anafilassi; alcuni di questi casi si sono verificati in pazienti notoriamente sensibili alla penicillina. Rari casi di eritema multiforme, alcuni tipo sindrome di Stevens-Johnson, sono stati associati alla somministrazione di Lincocin. Se si dovessero manifestare reazioni allergiche, la terapia dovrebbe venire interrotta e dovrebbero essere instaurate le usuali terapie di emergenza (adrenalina, corticosteroidi, antistaminici).

Pelle e mucose: prurito, esantemi cutanei, orticaria, vaginiti e rari casi di dermatiti esfoliative e vescicolo-bollose.

Fegato: durante la terapia con lincomicina, sono stati osservati ittero ed alterazioni degli esami della funzionalità epatica (in particolare un aumento delle transaminasi).

Reni: sebbene non sia stata stabilita una relazione diretta tra terapia con lincomicina e danno renale è stata osservata in rare occasioni disfunzione renale evidenziata da aumento dell'azotemia, oliguria e/o proteinuria.

Sistema cardiovascolare: a seguito di somministrazione parenterale, particolarmente dopo somministrazione troppo rapida, sono stati riferiti casi di ipotensione. Rari casi di arresto cardio-polmonare sono stati riferiti dopo somministrazione endovenosa troppo rapida (vedi "Posologia e modo di somministrazione").

Organi di senso: occasionalmente sono stati riferiti casi di vertigine ed acufeni.

Reazioni locali: solitamente i pazienti hanno dimostrato una eccellente tollerabilità locale a seguito della somministrazione di Lincocin. Sono stati notati, a seguito di iniezione intramuscolare, casi di irritazione locale, dolore, indurimento ed ascesso sterile. A seguito di iniezione endovenosa sono stati riferiti casi di tromboflebite. Queste reazioni possono essere minimizzate mediante iniezione intramuscolare profonda ed evitando l'utilizzo di cateteri endovenosi permanenti.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono noti dati al riguardo.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Proprietà microbiologica

Lincocin ha dimostrato di essere efficace contro la maggior parte dei germi Gram-positivi.

A seconda della sensibilità dell'organismo e della concentrazione dell'antibiotico, può essere batteriostatico o battericida. Non si è dimostrata una resistenza crociata con penicillina, cloramfenicolo, ampicillina, cefalosporine o tetracicline. Nonostante le differenze chimiche, la lincomicina mostra un'attività antibatterica simile ma non identica agli antibiotici macrolidi (per es. eritromicina). È stata riferita una certa resistenza crociata con eritromicina incluso un fenomeno noto come resistenza crociata dissociata o effetto macrolide.

Germi, saggiati "in vitro" o "in vivo", non hanno sviluppato rapidamente una resistenza a Lincocin. Sulla base di esperimenti di subculture in serie "in vitro", gli stafilococchi sviluppano resistenza a Lincocin in modo lento e graduale. Questo modello di sviluppo di resistenza è diverso da quello evidenziatosi per la streptomicina.

Gli studi condotti indicano che Lincocin non è caratterizzato da antigenicità crociata con i composti della penicillina. Lo spettro di attività include il Micrococcus (Staphylococcus) aureus, lo Staphylococcus albus, lo Streptococcus beta haemolyticus, lo Streptococcus viridans, il Diplococcus pneumoniae, il Clostridium tetani, il Clostridium perfringens, il Corynebacterium diphteriae ed il Corynebacterium acnes.

Nota: Lincocin non è attivo contro la maggior parte dei ceppi di Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrheae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenziae o altri germi Gram-negativi e lieviti.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Lincocin viene assorbito rapidamente dopo una dose orale di 500 mg, raggiungendo livelli ematici massimi in 2-4 ore. Per la maggior parte dei germi Gram-positivi, le concentrazioni vengono mantenute al di sopra della minima concentrazione inibente per 6-8 ore. Nell'arco di 24 ore si ha una eliminazione urinaria variabile da 1,0 a 31% (media: 4%) dopo una dose orale singola di 500 mg. Come via di eliminazione sembra essere importante anche quella biliare. Sono state dimostrate concentrazioni significative dell'antibiotico in quasi tutti i tessuti dell'organismo. Lincocin, in condizioni normali, non supera la barriera ematoencefalica, mentre sembra superarla a meningi infiammate.

La somministrazione intramuscolare di una dose singola di 600 mg produce concentrazioni ematiche massime entro 30 minuti, che sono ancora misurabili alla 24ª ora. Viene escreta per via urinaria dall'1,8 al 24,8% (media: 17,3%) di questa dose.

L'infusione endovenosa lenta (2 ore circa) di 600 mg di Lincocin in 500 ml di glucosio al 5% in acqua distillata, produce livelli terapeutici per 14 ore. L'escrezione urinaria varia dal 4,9 al 30,3% (media: 13,8%).

Il tempo di emivita dopo somministrazione orale, intramuscolare o endovenosa è di 5,4 ± 1,0 ora. L'emodialisi e la dialisi peritoneale non interferiscono con le concentrazioni ematiche.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati di tossicità acuta relativi all'animale da esperimento sono i seguenti:

Specie animale Somministrazione DL 50(mg/kg)
Topo e.v. 214
Topo i.p. 916
Topo p.o. > di 8000
Ratto e.v. 342
Ratto neonato s.c. 783
Ratto adulto s.c. > di 4000
Ratto p.o. > di 4000

Studi di tollerabilità generale e locale effettuati nel ratto con trattamenti per os fino a 900 mg/kg/die protratti per 28 giorni o per somministrazione sottocutanea fino a 80 mg/kg/die per 90 giorni hanno mostrato che la lincomicina è ben tollerata a dosi superiori a quelle consigliate nella pratica clinica.

La lincomicina, somministrata nelle ratte gravide per via orale fino a 330 mg/kg/die e per via sottocutanea fino a 90 mg/kg/die per 10 giorni, non ha influenzato negativamente l'andamento della gestazione e lo sviluppo embriofetale nel ratto.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Lincocin capsule - Una capsula contiene:

Eccipienti: talco, magnesio stearato, lattosio monoidrato.

Costituenti della capsula: gelatina, titanio biossido, E132, E172.

Lincocin iniettabile - Una fiala contiene:

Eccipienti: alcool benzilico; acqua per preparazioni iniettabili.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

La lincomicina è fisicamente incompatibile con novobiocina e kanamicina.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

5 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non sono richieste.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Capsule: blister in PVC opaco + alluminio: astuccio da 12 capsule

Iniettabile: fiale in vetro neutro, trasparente, con prerottura di sicurezza:

1 fiala da 300 mg/1 ml + 1 siringa monouso.

1 fiala da 600 mg/2 ml + 1 siringa monouso.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Non sono richieste.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

PHARMACIA & UPJOHN S.p.A. - Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Lincocin 500 mg, 12 capsule AIC n. 020601023

Lincocin 300 mg, 1 fiala da 1 ml AIC n. 020601062

Lincocin 600 mg, 1 fiala da 2 ml AIC n. 020601035


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Giugno 2000


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Giugno 2000