Lioresal Compresse
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

LIORESAL compresse


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

LIORESAL 10 mg compresse

Una compressa contiene: baclofene 10 mg.

LIORESAL 25 mg compresse

Una compressa contiene: baclofene 25 mg.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Ipertonia spastica della muscolatura striata in corso di sclerosi a placche.

Ipertonia muscolare spastica nelle malattie del midollo spinale ad eziologia infettiva, degenerativa, traumatica, neoplastica o ignota: per esempio, paralisi spinale spastica, sclerosi laterale amiotrofica, siringomielia, mielite trasversa, paraplegia o paraparesi traumatica, stati di compressione del midollo.

Ipertonia muscolare spastica di origine cerebrale, specialmente in caso di encefalopatia infantile come pure a seguito di vasculopatia cerebrale o in corso di affezioni cerebrali di natura neoplastica o degenerativa.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

La terapia deve essere sempre instaurata partendo da basse dosi, aumentandole gradatamente. Occorre ricercare in ciascun caso la posologia ottimale onde ridurre gli stati clonici, la spasticità e gli spasmi in flessione o in  estensione, sempre mantenendo, però, il tono muscolare indispensabile per i movimenti attivi e cercando contemporaneamente di limitare l’insorgenza di fenomeni secondari.

E’ necessario evitare una brusca interruzione della terapia.

La dose giornaliera globale deve essere suddivisa in almeno 3 somministrazioni nell’adulto ed in almeno 4 nei bambini.

Nell’adulto di solito si inizia il trattamento con la somministrazione di 5 mg 3 volte al giorno: a scopo cautelativo questa dose verrà aumentata, ogni 3 giorni, di 5 mg 3 volte al giorno, fino a raggiungere la posologia globale giornaliera ottimale.

In alcuni pazienti particolarmente sensibili al farmaco, è consigliabile iniziare la terapia con dosaggi giornalieri più bassi (5 o 10 mg) e raggiungere più gradatamente la posologia ottimale, compresa in genere tra i 30 e i 75 mg al giorno, sebbene nei pazienti ospedalizzati possano rendersi occasionalmente necessari dosaggi giornalieri di 100-120 mg.

In pazienti con funzionalità renale compromessa o sottoposti ad emodialisi cronica, occorre impiegare dosi di Lioresal particolarmente basse (circa 5 mg/die).

Nei pazienti anziani o con stati spastici di origine cerebrale, per la maggiore possibilità di insorgenza di effetti collaterali, è bene adottare cautela nella scelta dello schema posologico e tenere sotto controllo il paziente.

Nei bambini la posologia è di 0,75-2 mg/kg di peso. Nei bambini sopra i 10 anni è comunque possibile somministrare dosi giornaliere massime di 2,5 mg/kg.

Il trattamento si inizia in genere con 2,5 mg 4 volte al giorno aumentando gradatamente la dose ogni 3 giorni circa, fino al raggiungimento della posologia individuale ottimale. La posologia giornaliera raccomandata per la terapia di mantenimento è la seguente:

bambini da 1 a  2 anni: 10-20 mg

bambini da 2 a 10 anni: 30-60 mg (massimo 70 mg)

Le compresse dovranno essere assunte durante i pasti, deglutite con un pò di liquido.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al baclofene.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

I pazienti affetti anche da disturbi psicotici, schizofrenia o stati confusionali, oltre che da spasticità, dovrebbero essere trattati con Lioresal con prudenza e sotto stretta sorveglianza, in quanto queste condizioni possono esacerbarsi.

Nei pazienti spastici con epilessia si può impiegare Lioresal sotto stretta sorveglianza, purchè si continui una adeguata terapia anticonvulsivante.

Lioresal deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia ulcerosa in atto o anamnesica, in quelli affetti da malattie vascolari cerebrali o da insufficienza respiratoria, epatica o renale.

I disturbi neurogeni riguardanti lo svuotamento della vescica possono migliorare nel corso di trattamento con Lioresal, nei pazienti, invece, con preesistente ipertonia sfinterica può verificarsi ritenzione urinaria acuta, pertanto, in questi casi, occorre usare con cautela il farmaco.

In seguito a una brusca interruzione del trattamento con Lioresal, specialmente se di lunga durata, sono stati riportati ansietà e stati confusionali, allucinazioni, stati psicotici, maniacali o paranoidi, convulsioni (status epilepticus), tachicardia e temporaneo peggioramento della spasticità come “fenomeno di rimbalzo”. Ad eccezione dei casi in cui si siano verificati gravi effetti collaterali il trattamento deve essere sempre sospeso gradatamente, riducendo progressivamente il dosaggio (in 1-2 settimane circa).

Poichè in rari casi sono stati registrati alti valori plasmatici di SGOT, fosfatasi alcalina e glucosio è opportuno effettuare periodicamente appositi esami di laboratorio in pazienti con danni epatici o diabete mellito, per verificare che non siano intervenute variazioni farmacoindotte sull’affezione di base.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

In caso di contemporanea somministrazione di Lioresal con altri farmaci attivi sul SNC o con alcol, si può verificare un aumento della sedazione.

L’effetto di Lioresal può essere potenziato dall’uso concomitante di antidepressivi triciclici, causando spiccata ipotonia muscolare.

Poichè una terapia associata con Lioresal e antidepressivi può ulteriormente diminuire la pressione arteriosa, occorre aggiustare di conseguenza la dose dell’antipertensivo.

Nei pazienti con morbo di Parkinson, in trattamento con Lioresal e levodopa e carbidopa, sono stati riportati casi di confusione mentale, allucinazioni e agitazione.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Durante la gravidanza, specialmente nei primi tre mesi, si somministrerà  Lioresal solo nei casi di assoluta necessità, valutando il rapporto rischio-beneficio per il bimbo e la madre.

Il baclofene attraversa la barriera placentare.

La sostanza attiva di Lioresal passa nel latte materno, ma in quantità talmente ridotte da non rappresentare generalmente alcun rischio per il lattante, durante il trattamento con dosi terapeutiche.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

La capacità di reazione del paziente può essere influenzata dalla sedazione e dalla diminuita vigilanza causate da Lioresal; è necessaria pertanto cautela nel traffico stradale o nell’uso di macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Reazioni secondarie si verificano soprattutto all’inizio della terapia, quando il dosaggio viene aumentato troppo rapidamente, oppure quando sono impiegate alte dosi o se il paziente è anziano. Esse sono comunque spesso transitorie e possono essere eliminate o attenuate riducendo il dosaggio e raramente sono tanto gravi da rendere necessaria l’interruzione del trattamento. Nei pazienti con malattie psichiatriche anamnesiche o con disturbi circolatori cerebrali (per es. infarto cerebrale) e nei pazienti anziani le reazioni possono essere più gravi.

SNC: particolarmente all’inizio della terapia possono verificarsi frequentemente effetti collaterali quali sedazione diurna, sonnolenza e nausea; occasionalmente secchezza della mucosa orale, depressione respiratoria, sensazione di testa vuota, stanchezza, esaurimento, confusione mentale, vertigini, conati di vomito, vomito, cefalea e insonnia.

Occasionalmente o raramente sono state osservate manifestazioni  neurologiche e/o psichiatriche quali euforia, stati depressivi, parestesie, mialgia, debolezza muscolare, atassia, tremore, nistagmo, disturbi dell’accomodazione, allucinazioni, incubi. Risulta spesso difficile determinare se queste manifestazioni dipendano o meno dalla malattia di base.

In pazienti epilettici, si può osservare una diminuzione della soglia convulsiva o attacchi convulsivi.

Tratto gastro-intestinale: occasionalmente lievi disturbi gastroenterici (stipsi, diarrea).

Sistema cardiovascolare: occasionalmente ipotensione, diminuita funzionalità cardiovascolare.

Sistema urogenitale: occasionalmente o raramente disuria, minzione frequente, enuresi. Spesso risulta difficile determinare se queste manifestazioni  non sono dovute all’affezioni di base.

Varie: in casi rari o isolati disturbi della visione, iperidrosi, rash cutaneo, disturbi della funzionalità epatica.

Alcuni pazienti hanno sviluppato una maggiore spasticità come reazione paradossa al farmaco.

Può verificarsi una certa ipotonia muscolare, tale da limitare  la capacità motoria e l’autosufficienza: essa può generalmente essere eliminata variando la posologia (per es. diminuendo le dosi diurne ed aumentando eventualmente quella serale).


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Segni e sintomi

Principalmente si osservano segni di depressione centrale, quali sonnolenza, alterazioni dello stato di coscienza, depressione respiratoria, coma. E’ comunque possibile la comparsa di: confusione, allucinazione, agitazione, disturbi dell’accomodazione, assenza di riflesso pupillare; ipotonia muscolare generalizzata, mioclonie, iporiflessia o ariflessia; convulsioni; vasodilatazione periferica, ipotensione, bradicardia; ipotermia; nausea, vomito, diarrea ipersalivazione; valori elevati di LDH, SGOT e fosfatasi alcalina.

La contemporanea assunzione di sostanze di farmaci attivi sul SNC (per es. alcol, diazepam, antidepressivi triciclici) può provocare un peggioramento delle condizioni di base.

Trattamento

Non è noto un antidoto specifico. Eliminare il farmaco dal tratto gastrointestinale (induzione di vomito, lavanda gastrica; i pazienti in coma devono essere intubati prima della lavanda gastrica), somministrare carbone attivo e, se necessario, lassativi salini. In caso di depressione respiratoria ricorrere alla respirazione artificiale e supportare la funzionalità cardiovascolare.

Poichè il farmaco viene eliminato principalmente per via renale, si raccomanda di aumentare l’apporto di liquidi ed eventualmente di somministrare un diuretico. In caso di convulsioni somministrare diazepam i.v., con cautela.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Derivato dell’acido aminobutirrico (GABA).

Ha proprietà miorilassanti ed antispastiche.

Attività antispastica

Nelle affezioni neurologiche caratterizzate da spasmo e ipertonia della muscolatura striata secondaria a disordini degenerativi, infettivi, traumatici, ischemici o neoplastici, Lioresal esercita benefici effetti sulle contrazioni riflesse dei muscoli, determina una netta riduzione degli spasmi dolorosi, degli automatismi e del clono muscolare.

L’effetto miorilassante e facilitante la motricità, si associa ad un miglioramento della capacità funzionale degli arti lesi che facilita la fisioterapia sia attiva che passiva.

Le evidenze sperimentali accumulate negli ultimi 15 anni fanno attualmente ritenere Lioresal un farmaco di prima scelta nel trattamento della spasticità.

Meccanismo d’azione

Si ritiene che il più significativo meccanismo d’azione di Lioresal consista in una inibizione presinaptica del rilascio di trasmettitori eccitatori da parte dei terminali delle fibre primarie afferenti a livello del midollo spinale.

Effetti miorilassanti nell’animale intatto e spinalizzato

Aumento dell’attività delle cellule di Renshaw inibente gli alfa motoneuroni nel gatto intatto e spinalizzato a dosi di 1-25 mg/kg i.v..

Inibizione dei potenziali d’azione eccitatori dei riflessi mono e polispinali estensori e riflessori nel gatto a dosi di 2-3 mg/kg i.v..


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento: gastroenterico rapido e completo.

Picco dei livelli serici: entro 2 ore dopo l’assunzione.

Emivita: compresa tra le 3 e le 5 ore.

Metabolismo: molto scarso, il composto viene eliminato immodificato.

Eliminazione: urinaria (completa entro 24 ore).


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Acuta DL50 = 151 mg/kg s.c. e 750-1280 mg/kg p.os nel topo, 187mg/kg s.c. e 187-204 mg/kg p. os nel ratto.

Acuta DL90-100 = 30 mg/kg i.v. nel coniglio e > 10 mg/kg i.v. nel cane.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Silice colloidale anidra; cellulosa microcristallina; magnesio stearato; povidone; amido di frumento.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Proteggere dal calore e dall’umidità.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister PVC atossico

Scatola contenente 50 compresse da 10 mg.

Scatola contenente 50 compresse da 25 mg.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Novartis Farma S.p.A.

Largo Umberto Boccioni, 1 -  21040 Origgio (VA)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

LIORESAL 10 mg compresse                    AIC n. 022999015

LIORESAL 25 mg compresse                    AIC n. 022999027


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Prima autorizzazione: 31.12.1973

Rinnovo: 01.06.2000


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Maggio 2003