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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

MEGACE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

- Ogni compressa contiene megestrolo acetato 160 mg (principio attivo).

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Compresse per uso orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Il prodotto è indicato nel trattamento palliativo del carcinoma della mammella o dell'endometrio in fase avanzata. MEGACE è indicato per il trattamento dell´anoressia e della perdita di peso secondarie a neoplasie o AIDS, in pazienti di entrambi i sessi.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Carcinoma mammario: 160 mg/die.
Carcinoma dell'endometrio: 160-320 mg/die. Anoressia/cachessia: 400-800 mg/die, somministrati in dose singola. Per valutarne l'efficacia è considerato in genere opportuno somministrare MEGACE per almeno 2 mesi di terapia ininterrotta.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Il megestrolo acetato è controindicato come test diagnostico di gravidanza.
MEGACE è controindicato in pazienti con ipersensibilità individuale accertata verso il megestrolo acetato, ad uno qualsiasi dei componenti la formulazione e a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Gravidanza e allattamento (vedi punto 4.6).
Controindicato nella prevenzione dell´aborto ricorrente e nel trattamento della minaccia d´aborto (vedi punto 4.4).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Si raccomanda di usare il prodotto con cautela nei pazienti con anamnesi di tromboflebite. Si consiglia un´attenta e costante sorveglianza di tutti i pazienti trattati con tumore recidivante o metastatizzato.
Si sconsiglia l´uso di MEGACE in altri tipi di neoplasie non incluse nelle indicazioni.
L'uso di progestinici durante i primi 4 mesi di gravidanza è sconsigliato (vedi punto 4.6). Bench├ę gli agenti progestinici in passato siano stati somministrati durante il primo trimestre di gravidanza nel tentativo di prevenire l´aborto ricorrente o nel trattamento delle minacce d´aborto, non esistono certezze di efficacia in tali patologie mentre vi sono evidenze di un potenziale danno fetale conseguente la somministrazione di questi farmaci durante i primi 4 mesi di gravidanza. Inoltre, nella maggior parte dei casi, l´aborto è indotto da alterazioni ovulari che non risentono della somministrazione di agenti progestinici che, invece, potrebbero causare un ritardo nell´espulsione dell´aborto grazie alle loro proprietà uterino rilassanti.
Da quanto detto, si sconsiglia l´uso di questi farmaci durante i primi quattro mesi di gravidanza.
Numerosi studi riportano l´esistenza di una correlazione tra esposizione fetale intrauterina ad ormoni sessuali femminili ed anomalie congenite, comprese anomalie cardiache congenite e comparsa di arti focomelici.
In uno studio è stato stimato che l´esposizione fetale intrauterina ad ormoni sessuali (contraccettivi orali, o tentativi di trattamento per minacce d´aborto) aumenta il rischio di focomelia degli arti di 4,7 volte.
In alcuni casi l´esposizione ormonale è stata molto breve e solo per pochi giorni di trattamento.
Questi dati indicano che il rischio di focomelia degli arti dopo l´esposizione ormonale intrauterina è poco meno di 1 su 1000. E´ stata riscontrata alterazione degli organi genitali femminili e maschili fetali a seguito di somministrazione di farmaci progestinici durante i primi tre mesi di gravidanza.
Il rischio di ipospadia, in rapporto da 5 a 8 su 1000 nascite di sesso maschile nella popolazione generale, a seguito di somministrazionedi tali farmaci, è pressoch├ę raddoppiato. Non ci sono dati sufficienti per quantificare il rischio per i feti di sesso femminile; tuttavia alcuni di questi prodotti provocano leggera virilizzazione degli organi genitali esterni femminili. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Non documentate.
Il megestrolo acetato può essere associato ad altri chemioterapici antiblastici.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Gravidanza: è stata evidenziata una correlazione tra la somministrazione di progestinici nei primi mesi di gravidanza ed anomalie congenite, comprese anomalie cardiache congenite e comparsa di arti focomelici.
E' quindi sconsigliabile l'uso di MEGACE nei primi 4 mesi di gravidanza.
Se MEGACE deve essere somministrato durante i primi 4 mesi di gravidanza o se la paziente rimane incinta durante la terapia, questa dovrà essere informata dei rischi potenziali per il feto.
Le donne in età fertile dovranno essere informate dell´opportunità di evitare le gravidanze. Allattamento: a causa dei potenziali effetti indesiderati a carico del neonato, l´allattamento dovrà essere interrotto durante la terapia con MEGACE. Uso pediatrico: la sicurezza e l´efficacia nei pazienti pediatrici non sono state stabilite.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non sono note interferenze sulla capacità di guida e sull'uso delle macchine.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati: Incremento ponderale: rappresenta il principale effetto indesiderato del megestrolo acetato, in particolare a dosaggi elevati.
Quest´incremento è stato associato con aumento dell´appetito, dei grassi e della massa cellulare e, di solito, non è associato a ritenzione idrica.
Proprio quest´effetto è alla base dell´uso del megestrolo acetato nei pazienti con anoressia e perdita di peso. Fenomeni tromboembolici: sono state osservati fenomeni tromboembolici incluse tromboflebiti ed embolie polmonari (in alcuni casi fatali). Altri effetti indesiderati: nausea, vomito, edema, perdite ematiche uterine si osservano nell´1.2% delle pazienti.
Dispnea, dolore, insufficienza cardiaca, ipertensione, ´┐Ż€œhot flashes´┐Ż€´┐Ż, modificazioni dell´umore, facies cushingoide, crescita tumorale con o senza ipercalcemia, iperglicemia, alopecia, sindrome del tunnel carpale, diarrea, letargia e rush cutanei. Sono state riportate anche costipazione e aumento della frequenza delle minzioni in pazienti trattate negli studi clinici ad alte dosi. Sono stati riportati casi di anomalie dell´asse ipotalamo-surrene compresa intolleranza al glucosio, diabete non preesistente o esacerbazione di un precedente stato diabetico con minore tolleranza al glucosio e sindrome di Cushing. Subito dopo la sospensione di megestrolo acetato è stata riportata raramente insufficienza surrenale clinicamente manifesta.
Una sindrome da soppressione surrenale deve essere considerata nelle pazienti in corso di terapia con megestrolo acetato o subito dopo una sua sospensione.
Possono essere indicati glucocorticoidi sostitutivi.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Dosi fino a 1600 mg/die di MEGACE per oltre sei mesi non hanno prodotto effetti tossici acuti.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Il megestrolo acetato è dotato di attività progestinica ed antiestrogenica.
E' in grado inoltre di competere con il recettore per il progesterone, gli androgeni ed i glucocorticoidi. Due sono quindi i meccanismi d'azione invocati: prima un effetto citotossico diretto sulle cellule tumorali (attraverso l´effetto antagonista sul recettore progestinico in termini di proliferazione cellulare), secondo un effetto antiluteinizzante a livello ipofisario. Il meccanismo mediante il quale MEGACE determina il suo effetto sull´anoressia e sul calo ponderale non è ancora completamente chiarito.
L´incremento ponderale, associato al trattamento con megestrolo acetato, è da mettere in relazione ad un aumento dell´appetito e ad un incremento del grasso e della massa cellulare corporea.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Dopo somministrazione orale nell'uomo, i picchi plasmatici del farmaco si raggiungono dopo 2.3 ore dall'assunzione.
La curva della concentrazione plasmatica è bifasica con una emivita della seconda fase di 15.20 ore, che permette la somministrazione del farmaco una volta al giorno.
La via principale di eliminazione del farmaco è quella urinaria (66%) mentre secondaria a questa è la via fecale (20%).
Il resto viene eliminato per via respiratoria o per accumulo nei grassi. Le stime dei livelli plasmatici di megestrolo acetato dipendono dalla metodica di misurazione utilizzata.
I livelli plasmatici sono in rapporto con l´inattivazione del farmaco da parte dell´intestino e del fegato, che può essere influenzata dalla motilità intestinale, dalla flora batterica, dalla concomitante somministrazione di antibiotici, dal peso corporeo, dalla dieta e dalla funzionalità epatica.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Nei topi la DL 50 non è stata raggiunta utilizzando dosi fino a 500 mg/kg sia per somministrazione orale che sottocutanea e può, pertanto, essere considerata notevolmente superiore alle dosi massime giornaliere previste dalla terapia nell'uomo.
La somministrazione per os nel ratto di dosi comprese tra 0,01 mg/kg/die e 20 mg/kg/die per un periodo di 3 mesi non ha dato luogo ad alterazioni significative dal punto di vista biochimico-ematologico. E' stata osservata una riduzione del peso di testicolo, ovaio, surrene e prostata nei ratti trattati, dovuta all'attività progestinica di megestrolo acetato. Alle dosi più alte non si è avuto aumento di peso degli animali.
La somministrazione di dosi più elevate nel cane, ha provocato sporadicamente rialzo delle GPT in alcuni animali. Nella scimmia è stato osservato incremento della fosfatasi alcalina, della bilirubina totale e della colesterolemia totale.
Il megestrolo acetato alla dose di oltre 1 mg/kg/die nel ratto e di 9 mg/kg/die nel coniglio non è risultato teratogeno. La somministrazione di megestrolo acetato a cani femmina per un periodo fino a sette anni ha evidenziato un aumento di incidenza di tumori mammari sia benigni che maligni.
Al contrario, in studi confrontabili nei ratti e in studi nelle scimmie, l´incidenza tumorale non è aumentata.
Bench├ę la correlazione tra tumori canini indotti da megestrolo acetato e quelli umani non sia ben nota, essa dovrà essere tenuta in considerazione sia per la valutazione del rapporto rischio/beneficio nella prescrizione di MEGACE che per il monitoraggio della paziente.
Studi sulla riproduzione e sulla fertilità condotti ad alte dosi di megestrolo sui ratti, hanno mostrato, nei feti di sesso maschile, aumento reversibile degli ormoni femminili.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Lattosio, cellulosa microcristallina, carbossimetil amido sodico, povidone, silice colloidale, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non sono stati evidenziati casi di incompatibilità.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

36 mesi.
A confezionamento integro, MEGACE rimane stabile fino alla durata di scadenza indicata sulla confezione.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

MEGACE dovrebbe essere conservato a temperatura ambiente (25 °C) e comunque non sopra ai 40 °C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Blister contenente 30 compresse da 160 mg.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.l., Via del Murillo, km 2,800 - Sermoneta (LT)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

A.I.C.: 027597020.

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - Inizio Pagina.

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Maggio 2002.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - Inizio Pagina.

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Febbraio 2003