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OFTACILOX gocce auricolari
1 ml di soluzione contiene:
Principio attivo: ciprofloxacina cloridrato 3,5 mg, pari a ciprofloxacina base 3,0 mg.
Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Gocce auricolari, soluzione.
Adulti e bambini di età superiore ad 1 anno.
OFTACILOX è indicato per il trattamento dell’otite esterna acuta causata da batteri sensibili alla ciprofloxacina (vedere paragrafo 5.1).
Tenere in considerazione le linee guida ufficiali sull’uso appropriato degli agenti antibatterici.
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Adulti e bambini di età superiore ad 1 anno.
La dose per gli adulti è di 4 gocce di OFTACILOX nel canale auricolare due volte al giorno.
Per pazienti che necessitano dell'uso di medicazioni endoauricolari, la dose può essere raddoppiata unicamente per la prima somministrazione (cioè, 6 gocce per pazienti pediatrici e 8 gocce per pazienti adulti).
Uso in pazienti anziani
Per i pazienti anziani non è necessaria alcuna variazione del dosaggio.
Uso nei bambini
La dose per i bambini è di 3 gocce di OFTACILOX nel canale auricolare due volte al giorno. La sicurezza e l’efficacia in bambini al di sotto di 1 anno di età non sono state determinate, per cui se ne sconsiglia l’uso in questa fascia d’età.
Uso in caso di funzione renale ed epatica compromessa.
OFTACILOX non è stato studiato in pazienti con compromissione delle funzioni renale ed epatica e pertanto se ne sconsiglia l'uso in tali pazienti.
Al fine di impedire la contaminazione della punta contagocce e della soluzione, si deve prestare attenzione ad evitare il contatto tra la punta contagocce del flacone e il padiglione o il canale auricolare esterno, e le zone circostanti, o altre superfici. Tenere ben chiuso il flacone quando non viene utilizzato.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Ipersensibilità ai chinoloni.
Presente o sospetta perforazione della membrana timpanica.
La sicurezza e l’efficacia in bambini al di sotto di un anno di età non sono state determinate.
In pazienti sottoposti a terapia sistemica con chinoloni sono state riportate gravi reazioni di ipersensibilità (anafilattiche), talvolta fatali, a volte dopo la prima somministrazione. Alcune reazioni erano accompagnate da collasso cardiocircolatorio, perdita di coscienza, formicolio, edema faringeo o facciale, dispnea, orticaria, e prurito. Solo alcuni pazienti avevano precedenti clinici di ipersensibilità. Reazioni anafilattiche gravi richiedono un trattamento di emergenza immediato con adrenalina e altre misure di rianimazione, tra cui ossigeno, liquidi per via endovenosa, antistaminici per via endovenosa, corticosteroidi, amine vasopressorie ed interventi per mantenere la pervietà delle vie respiratorie.
Sono stati osservati fenomeni di fototossicità da moderata a grave, manifestatasi come iperattività cutanea all’esposizione solare, in pazienti esposti a luce solare diretta mentre erano in trattamento con alcuni farmaci appartenenti alla classe dei chinoloni.
È da evitare un'eccessiva esposizione alla luce solare. In caso di fototossicità, sospendere la terapia.
Nell'uso auricolare è richiesto un monitoraggio medico scrupoloso al fine di poter determinare tempestivamente la necessità di eventuali misure terapeutiche alternative.
Come per tutti i farmaci ad azione antibatterica, l'uso prolungato di ciprofloxacina può dare origine alla crescita di microrganismi non sensibili, inclusi i funghi. Una eventuale superinfezione va trattata con opportuna terapia.
La somministrazione di ciprofloxacina deve essere sospesa alla prima comparsa di reazioni cutanee o di qualunque altra reazione di ipersensibilità.
Il prodotto contiene benzalconio cloruro: può causare irritazione a livello cutaneo.
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La ciprofloxacina per uso otologico non è stata oggetto di studi specifici di interazione tra farmaci. Tuttavia, è stato evidenziato che la somministrazione sistemica di alcuni chinoloni, interferisce con il metabolismo della caffeina, accresce gli effetti dell’anticoagulante orale warfarina e dei suoi derivati, ed è stata associata ad aumenti transitori della creatinina sierica nei pazienti trattati contemporaneamente con ciclosporina.
Inoltre, la ciprofloxacina inibisce l’enzima CYP1A2 e ciò può produrre un aumento della concentrazione nel siero di sostanze somministrate contemporaneamente e metabolizzate da tale enzima (per esempio teofillina, clozapina, tacrina, ropinirolo, tizanidina). E’ quindi opportuno monitorare attentamente i pazienti che assumono queste sostanze in concomitanza di ciprofloxacina, per valutare eventuali segni clinici di sovradosaggio, e può essere necessaria la determinazione delle concentrazioni sieriche, in particolare della teofillina.
Gravidanza
Non sono stati effettuati studi clinici controllati su donne in stato di gravidanza.
Studi condotti su animali con la dose di 100 mg/kg di ciprofloxacina non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla fertilità e sullo sviluppo embrionale/fetale. Studi effettuati sui conigli hanno mostrato un aumento del rischio di aborto con la dose di 100 mg/kg di ciprofloxacina, dovuto a perdita di peso della madre. La rilevanza clinica di questi dati non è nota (vedere paragrafo 5.3), tuttavia è noto che la dose che ha determinato la perdita di peso degli animali trattati era 900 volte maggiore della dose otologica utilizzata in un bambino di 10 kg o in un adulto di 50 kg trattati rispettivamente con 0,27 mg e 0,36 mg di ciprofloxacina, somministrata in ciascun orecchio due volte al giorno.
OFTACILOX non deve essere usato in gravidanza se non nei casi di assoluta necessità, e solamente se il beneficio atteso giustifica il potenziale rischio per il feto.
Donne in età fertile
Non è prevista alcuna speciale raccomandazione per le donne in età fertile.
Allattamento
In seguito alla somministrazione di una singola dose di 500 mg per via orale, la ciprofloxacina é stata rilevata nel latte umano. Non è noto se la ciprofloxacina applicata localmente sia escreta nel latte umano. Pertanto OFTACILOX deve essere somministrato con cautela nelle donne in allattamento (vedere paragrafo 5.3).
Non sono noti effetti di OFTACILOX sulla capacità di guidare ed usare macchinari. È improbabile che si manifesti alcun tipo di effetto.
I seguenti effetti indesiderati accertati come sicuramente, probabilmente o possibilmente correlati al trattamento, sono stati registrati durante studi clinici effettuati con OFTACILOX. La loro incidenza è stata comune (1,3%) o non comune (0,3%). Non è stato registrato alcun evento di frequenza molto comune, rara, o molto rara.
Effetti otologici
Comuni: prurito all'orecchio
Non comuni: tinnito.
Effetti sistemici
Alterazioni del sistema nervoso
Non comune: cefalea
Cutanei
Non comune: dermatite.
Popolazione in età pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di OFTACILOX sono state determinate in 193 bambini di età compresa tra uno e 12 anni.
In questo gruppo di pazienti non è stata registrata alcuna reazione avversa grave al farmaco.
Nell'uso auricolare i componenti della formulazione sono raramente sensibilizzanti. Tuttavia, come con qualsiasi sostanza applicata alla cute, può sempre verificarsi una reazione allergica ad uno qualsiasi dei componenti del preparato. Con l'applicazione locale di fluorochinoloni, fenomeni di eruzione cutanea (generalizzata), epidermolisi tossica, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e orticaria si manifestano molto raramente.
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Non sono stati registrati casi di sovradosaggio. Non sono disponibili dati di sovradosaggio nell'uomo causato da ingestione accidentale o intenzionale. Il rischio di sovradosaggio causato dall'ingestione delle gocce auricolari è minimo.
Gruppo farmacoterapeutico: otologici; antimicrobici.
Codice ATC: S02A A
OFTACILOX contiene il chinolone ciprofloxacina cloridrato. Il meccanismo di azione principale dei chinoloni è l’interferenza con la sintesi del DNA batterico. Questi composti esercitano il loro effetto battericida inibendo la DNA girasi.
La ciprofloxacina è attiva in vitro contro la maggior parte dei batteri aerobi gram-negativi compreso Pseudomonas aeruginosa. È efficace anche contro batteri aerobi gram-positivi, come gli Stafilococchi e gli Streptococchi. I batteri anaerobi sono meno suscettibili. Come illustrato nella tabella seguente, la ciprofloxacina dimostra un ampio spettro di attività in vivo (MIC90s ≤ 2,0 mcg/ml) contro agenti patogeni isolati da pazienti con otite esterna acuta, in studi clinici recenti:
| Specie batterica | Isolati N = | MICmin (mcg/ml) | MIC50 (mcg/ml) | MIC90 (mcg/ml) | MICmax (mcg/ml) | |
| Pseudomonas aeruginosa | 1089 | 0,03 | 0,13 | 0,25 | 16 | |
| Staphylococcus aureus | 221 | 0,13 | 0,50 | 1,0 | 128 | |
| Staphylococcus epidermidis | 257 | 0,06 | 0,25 | 0,50 | 128 | |
| Staphylococcus caprae | 75 | 0,13 | 0,50 | 0,50 | 2,0 | |
| Enterecoccus faecalis | 53 | 0,50 | 1,0 | 2,0 | 4,0 | |
| Enterebacter cloacae | 45 | 0,004 | 0,016 | 0,032 | 0,25 |
In vitro, la ciprofloxacina si è dimostrata attiva contro la maggior parte dei ceppi degli organismi riportati negli elenchi che seguono; tuttavia, il significato clinico di questi dati nelle infezioni dell'orecchio non è noto. La sicurezza e l'efficacia della ciprofloxacina nel trattamento dell’otite esterna acuta dovuta a tali microrganismi, non è stata stabilita in adeguati studi clinici controllati.
I seguenti batteri sono considerati sensibili quando vengono valutati utilizzando breakpoints sistemici. Tuttavia, non è stata stabilita una correlazione tra il breakpoint sistemico in vitro e l'efficacia otologica. La ciprofloxacina mostra in vitro concentrazioni minime inibenti (MICs) pari a 1 mcg/ml o inferiori (breakpoint sensibile sistemico) contro la maggior parte (90%) dei ceppi dei seguenti agenti patogeni:
Microrganismi aerobi gram-positivi:
Bacillus species
Corynebacterium species
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus caprae
Staphylococcus capitis
Staphylococcus haemolyticus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus gruppo Viridans
Microorganismi aerobi gram-negativi:
Achromobacter xylosoxidans subsp. xylosoxidans
Acinetobacter baumanii
Acinetobacter junii
Acinetobacter lwoffi
Acinetobacter radioresistans
Acinetobacter genospecies 3
Citrobacter freundii
Citrobacter koseri
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Pseudomonas stutzeri
Stenotrophomonas maltophilia
Serratia marcescens
Lo sviluppo di resistenza verso la ciprofloxacina non si presenta frequentemente. Tuttavia, si osserva resistenza parallela con questo gruppo di inibitori delle girasi. A causa del suo specifico meccanismo di azione, non vi è resistenza crociata tra la ciprofloxacina e altri composti anti-batterici con strutture chimiche differenti, come antibiotici beta-lattamici, amminoglicosidi, tetracicline, antibiotici macrolidi e peptidici, nonché solfonammidi, trimetoprim e derivati del nitrofurano.
Studi sulla sensibilità batterica dimostrano che la maggior parte dei microorganismi resistenti alla ciprofloxacina sono resistenti anche ad altri fluorochinoloni. In studi clinici, la frequenza di isolamento di ceppi con resistenza acquisita alla ciprofloxacina si è rivelata bassa (< 3%).
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Nei bambini affetti da otorrea, associata a drenaggio transtimpanico, o a perforazione del timpano, dopo somministrazione topica di ciprofloxacina nell'orecchio non si rileva nel plasma alcuna concentrazione misurabile di ciprofloxacina. Nei cincillà, la ciprofloxacina si distribuisce nel plasma e nel liquido dell'orecchio medio dopo iniezione intramuscolare, e penetra nell'orecchio interno a seguito di applicazione locale nell'orecchio medio.
Le proprietà farmacocinetiche sistemiche della ciprofloxacina sono note. La ciprofloxacina si distribuisce ampiamente nei tessuti corporei, con livelli di concentrazione nei tessuti superiori ai livelli riscontrati nel plasma. Il volume apparente di distribuzione allo stato stazionario è pari a 1,7 - 2,7 l/kg. Il legame alle proteine seriche è pari al 16-43%. L'emivita della ciprofloxacina nel siero è di 3-5 ore. A seguito di somministrazione per via orale di dosi singole comprese tra 250 e 750 mg in adulti con funzione renale normale, il 15-50% della dose viene escreta nell'urina sotto forma di farmaco immodificato, e il 10-15% sotto forma di metaboliti entro 24 ore. Sia la ciprofloxacina che i suoi quattro metaboliti principali, vengono escreti nelle urine e nelle feci. La clearance renale della ciprofloxacina è pari a 300-479 ml/minuto. Approssimativamente il 20-40% della dose viene escreta nelle feci sotto forma di farmaco immodificato e metaboliti entro 5 giorni.
In bambini con otite media con tubi timpanostomici trattati con ciprofloxacina 3 mg/ml soluzione (3 gocce tre volte al giorno per 14 giorni), non sono state rilevate concentrazioni plasmatiche di ciprofloxacina (limite di quantificazione 5 ng/ml). In bambini con otite suppurativa con membrana timpanica perforata, trattata con ciprofloxacina 2 mg/ml soluzione (due volte al giorno per 7-10 giorni), non è stata rilevata alcuna concentrazione plasmatica circolante di ciprofloxacina fino al limite di quantificazione di 5 ng/ml. Non è previsto alcun passaggio sistemico significativo di ciprofloxacina in condizioni d'uso normali.
La ciprofloxacina e altri chinoloni si sono dimostrati capaci di causare artropatia negli animali in fase di crescita della maggior parte delle specie esaminate dopo somministrazione orale. Il grado di interessamento della cartilagine dipende dall'età, dalla specie e dal dosaggio.
Alla dose di 30 mg/kg di ciprofloxacina, l'effetto sulle articolazioni è risultato minimo. Tale dose era più di 270 volte superiore alla dose clinica otologica proposta nel caso di un bambino di 10 kg trattato con 0,27 mg di ciprofloxacina, somministrati in ciascun orecchio due volte al giorno. Tuttavia, uno studio della durata di un mese con OFTACILOX 3 mg/ml collirio somministrato per via topica oculare in cani di razza “beagle" in fase di crescita, non ha evidenziato alcuna lesione articolare. Analogamente, non vi sono evidenze che le forme farmaceutiche topiche abbiano un qualsiasi effetto sulle articolazioni.
Mentre le articolazioni di alcune specie di animali in fase di crescita sono sensibili agli effetti degenerativi dei fluorochinoloni (principalmente il cane), cavie adulte giovani trattate con ciprofloxacina per un mese nell'orecchio medio non hanno manifestato alcun cambiamento strutturale o funzionale correlato al farmaco delle cellule cigliate cocleari e nessuna lesione degli ossicini.
Studi inerenti la riproduzione sono stati effettuati su ratti e topi trattati con 100 mg/kg di ciprofloxacina (900 volte la dose otologica proposta nel caso di un bambino di 10 kg trattato con 0,27 mg di ciprofloxacina, somministrati in ciascun orecchio due volte al giorno), e non hanno evidenziato effetti negativi sulla fertilità o danni per il feto dovuti alla ciprofloxacina. Nei conigli, come la maggior parte degli agenti antimicrobici, la ciprofloxacina (30 e 100 mg/kg, per via orale) ha causato disturbi gastrointestinali, che hanno causato perdita di peso della madre ed una maggiore incidenza di aborti. A nessuno dei due dosaggi sono stati osservati effetti teratogeni. A seguito di somministrazione endovenosa, a dosi fino a 20 mg/kg, non è stata rilevata tossicità materna e non sono stati osservati fenomeni di embriotossicità o teratogenesi. È noto che la ciprofloxacina somministrata per via orale viene eliminata nel latte dei ratti in lattazione.
Benzalconio cloruro, sodio acetato (triidrato) (E262), acido acetico (E260), mannitolo (E421), disodio edetato, acido cloridrico/idrossido di sodio, acqua depurata.
Non applicabile.
2 anni.
4 settimane dopo la prima apertura.
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
Flacone di polietilene a bassa densità e tappo a vite di polipropilene.
Contenuto: 5 ml.
Nessuna.
S.A. Alcon Couvreur N.V.
Rijksweg 14
B-2870 Puurs (Belgio)
Rappresentante esclusivo per la vendita in Italia:
Alcon Italia S.p.A.
Viale G. Richard 1/B
20143 Milano
028476036
Prima autorizzazione: novembre 2005
Novembre 2007