Ondansetron Crinos - Compresse
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

ONDANSETRON CRINOS - Compresse


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

ONDANSETRON CRINOS 4 mg compresse rivestite con film

Ogni compressa contiene 4 mg di ondansetron (come ondansetron cloridrato diidrato 5 mg).

ONDANSETRON CRINOS 8 mg compresse rivestite con film

Ogni compressa contiene 8 mg di ondansetron (come ondansetron cloridrato diidrato 10 mg).

Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compressa rivestita con film.

ONDANSETRON CRINOS 4 mg compresse rivestite con film

Compressa rivestita con film biconvessa, rotonda, di colore giallo chiaro con 41 impresso su di un lato e avente un diametro di 7,2 mm.

ONDANSETRON CRINOS 8 mg compresse rivestite con film

Compressa rivestita con film biconvessa, rotonda, di colore giallo chiaro con 42 impresso su di un lato e avente un diametro di 9,2 mm.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Ondansetron è indicato per il controllo della nausea e del vomito indotti da chemioterapia antiblastica e dalla radioterapia e per la prevenzione della nausea e del vomito post-operatori.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Per uso orale.

Per i differenti schemi posologici sono disponibili appropriate concentrazioni e formulazioni.

Nausea e vomito indotti da chemioterapia e radioterapia

Adulti

Il potenziale emetogeno della terapia antitumorale varia a seconda delle dosi e delle combinazioni di regimi di chemioterapia e radioterapia utilizzate. La via di somministrazione ed il dosaggio di ondansetron dovrebbero essere flessibili ed essere scelti come di seguito riportato.

Chemioterapia e radioterapia emetogene

I pazienti sottoposti a chemioterapia o radioterapia emetogene possono essere trattati con ondansetron per via orale o per via endovenosa.

Alla maggior parte dei pazienti sottoposti a chemioterapia o radioterapia emetogene si consiglia di somministrare ondansetron inizialmente per via endovenosa immediatamente prima del trattamento ed in seguito per via orale alla dose di 8 mg ad intervalli di 12 ore.

Per la somministrazione orale: 8 mg 1-2 ore prima del trattamento, seguiti a 8 mg 12 ore più tardi.

Per la prevenzione dell’emesi ritardata o prolungata oltre le prime 24 ore si continui il trattamento orale con ondansetron fino a 5 giorni successivi al ciclo di trattamento. La dose raccomandata per la somministrazione orale equivale a 8 mg due volte al giorno.

Chemioterapia altamente emetogena

Nel caso di pazienti trattati con farmaci chemioterapici altamente emetogeni, ad es. cisplatino ad alte dosi, si potrà somministrare ondansetron per via endovenosa.

Bambini (da 2 anni in poi) ed adolescenti (< 18 anni)

L’esperienza nei pazienti pediatrici è limitata. Ondansetron può essere somministrato a bambini oltre i 2 anni di età in dose endovenosa singola di 5 mg/m² per 15 minuti, immediatamente prima della chemioterapia, seguita da 4 mg per via orale dopo 12 ore. Il trattamento orale, con dosaggio stabilito sulla base della superficie corporea, deve essere proseguito fino a 5 giorni successivi al ciclo di trattamento. I bambini con una superficie corporea totale compresa tra 0,6 e 1,2 m² devono ricevere un dosaggio pari a 4 mg 3 volte al giorno, mentre i bambini con superficie corporea superiore a 1,2 m² devono ricevere 8 mg 3 volte al giorno.

Non vi è esperienza con bambini sotto i 2 anni di età.

ONDANSETRON CRINOS compresse rivestite con film non deve essere usato nei bambini con superficie corporea totale inferiore a 0,6 m².

Pazienti anziani

Ondansetron risulta ben tollerato nei pazienti sopra i 65 anni. Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio, della frequenza e della via di somministrazione. Riferirsi anche alla sezione “Popolazioni speciali”.

Nausea e vomito post-operatori

Adulti

Prevenzione della nausea e vomito post-operatori

Per la prevenzione della nausea e del vomito post-operatori, ondansetron può essere somministrato per via orale o in forma di iniezione endovenosa.

Per la somministrazione orale: 16 mg un’ora prima dell’anestesia. In alternativa, 8 mg un’ora prima dell’anestesia seguiti da due dosi ulteriori di 8 mg ad intervalli di 8 ore.

Trattamento della nausea e del vomito post-operatori in atto

Per il trattamento di nausea e vomito post-operatori, quando si siano già instaurati, è raccomandata una somministrazione per via endovenosa.

Bambini (da 2 anni in poi) ed adolescenti (< 18 anni)

Per la prevenzione ed il trattamento della nausea e del vomito post-operatori si raccomanda un’iniezione endovenosa lenta.

Pazienti anziani

L’esperienza dell’impiego di ondansetron nella profilassi e nel trattamento della nausea e del vomito post-operatori negli anziani è limitata. Tuttavia, l’ondansetron è ben tollerato nei pazienti di età superiore ai 65 anni in trattamento chemioterapico. Riferirsi anche alla sezione “Popolazioni speciali”.

Popolazioni speciali

Pazienti con compromissione della funzionalità renale

Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio giornaliero, della frequenza e della via di somministrazione.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

In soggetti con compromissione di grado moderato o severo della funzionalità epatica, la clearance di ondansetron risulta significativamente ridotta e l’emivita sierica aumentata in maniera significativa. In tali pazienti non dovrebbe essere superata la dose totale giornaliera di 8 mg.

Metabolizzatori lenti di Sparteina/Debrisochina

L’emivita di eliminazione dell’ondansetron non viene modificata in pazienti classificati come metabolizzatori lenti di sparteina e debrisochina. Pertanto in tali pazienti dosi ripetute determineranno livelli di esposizione al farmaco che non differiscono da quelli della popolazione generale. Non sono quindi richieste variazioni del dosaggio giornaliero o della frequenza della somministrazione.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità all’ondansetron o ad altri antagonisti selettivi dei recettori 5-HT3 (ad es. granisetron, dolasetron) o ad uno qualsiasi degli eccipienti del prodotto.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità in pazienti che hanno manifestato ipersensibilità nei confronti di altri antagonisti selettivi dei recettori 5-HT3.

Poiché è noto che l’ondansetron aumenta il tempo di transito dell’intestino crasso, i pazienti con sintomi di ostruzione intestinale subacuta ai quali sia stato somministrato ondansetron, devono essere tenuti sotto controllo durante la somministrazione.

Nei pazienti sottoposti a chirurgia adenotonsillare la prevenzione di nausea e vomito per mezzo di ondansetron può mascherare il sanguinamento occulto. Dopo la somministrazione di ondansetron questi pazienti devono pertanto essere attentamente monitorati.

Dato che a tutt’oggi l’esperienza con l’uso di ondansetron in pazienti con problemi cardiaci è limitata, si richiede cautela quando ondansetron viene somministrato in associazione ad anestetici a pazienti con aritmie o disturbi della conduzione cardiaca, oppure a pazienti trattati contemporaneamente con antiaritmici o beta-bloccanti.

I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

ONDANSETRON CRINOS compresse rivestite con film non deve essere usato nei bambini con superficie corporea totale inferiore a 0,6 m². Il farmaco non deve essere usato in bambini con età inferiore ai due anni perché l’esperienza con questi pazienti è limitata.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non esistono prove che l’ondansetron induca o inibisca il metabolismo di altri farmaci di solito somministrati contemporaneamente ad esso. Studi specifici hanno dimostrato che l’ondansetron non interagisce con alcool, temazepam, furosemide, alfentanil, propofol e tiopentale.

L’ondansetron viene metabolizzato da svariati enzimi del citocromo P-450 epatico: CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2. A causa della molteplicità di enzimi metabolici in grado di metabolizzare l’ondansetron, l’inibizione enzimatica o la ridotta attività di un enzima (ad es. deficienza genetica del CYP2D6) è normalmente compensata da altri enzimi e dovrebbe comportare una lieve o nulla alterazione nella clearance totale dell’ondansetron o aggiustamento del dosaggio.

Fenitoina, Carbamazepina e Rifampicina: in pazienti trattati con potenti induttori del CYP3A4 (ad es. fenitoina, carbamazepina e rifampicina), la clearance orale dell’ondansetron è aumentata mentre le sue concentrazioni ematiche sono diminuite.

Tramadolo: i dati derivanti da studi di piccole dimensioni indicano che l’ondansetron può ridurre l’effetto analgesico del tramadolo.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

La sicurezza durante la gravidanza non è stata accertata e l’utilizzo del farmaco non è quindi raccomandato.

I dati derivanti da un numero limitato di gravidanze esposte non evidenziano effetti indesiderati dell’ondansetron sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. A tutt’oggi, non sono disponibili altri dati epidemiologici rilevanti. Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti riguardo la gravidanza, lo sviluppo embrio-fetale, il parto o lo sviluppo post-natale. La sicurezza durante la gravidanza umana non è stata accertata e l’utilizzo del farmaco non è quindi raccomandato. Se la somministrazione di ondansetron è assolutamente necessaria, è richiesta prudenza in fase di prescrizione del prodotto a donne incinte, soprattutto se nel primo trimestre di gravidanza. È opportuno valutare attentamente il rapporto rischio/beneficio.

Allattamento

Alcuni test hanno mostrato che ondansetron si ritrova nel latte degli animali che allattano (vedi paragrafo 5.3). Si raccomanda pertanto che le madri in trattamento con ondansetron non allattino al seno i loro bambini.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

L’ondansetron non ha effetti, se non minimi, sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gli effetti indesiderati sono riportati di seguito per classe di organo e frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100 e <1/10), non comune (≥1/1000 e <1/100), raro (≥1/10.000 e <1/1000) e molto raro (<1/10.000) incluse segnalazioni isolate.

Gli eventi molto comuni, comuni e non comuni sono stati generalmente stabiliti in base ai dati derivanti dalla sperimentazione clinica. È stata tenuta in considerazione l’incidenza nel gruppo placebo. Gli eventi rari e molto rari sono stati stabiliti in base alle segnalazioni spontanee pervenute dopo la commercializzazione.

Le seguenti frequenze sono valutate dopo somministrazione di ondansetron alle dosi standard raccomandate in base all’indicazione ed alla formulazione.

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni immediate di ipersensibilità, talvolta di grave entità, inclusa l’anafilassi.

Patologie del sistema nervoso

Molto comune: cefalea.

Non comune: sono state osservate reazioni extrapiramidali (quali crisi oculogiriche/reazioni distoniche) senza evidenza definitiva di conseguenze cliniche persistenti; attacchi epilettici.

Raro: capogiri durante la somministrazione endovenosa rapida.

Patologie dell’occhio

Raro: soprattutto durante la somministrazione endovenosa rapida sono stati segnalati disturbi transitori della visione (es. visione offuscata).

Molto raro: cecità transitoria soprattutto durante la somministrazione endovenosa. La maggioranza dei casi di cecità segnalati si è risolto entro 20 minuti.

La maggior parte dei pazienti era stato trattato con farmaci chemioterapici, incluso il cisplatino. Alcuni casi di cecità transitoria erano stati riportati all’inizio come casi di cecità corticale.

Patologie cardiache

Non comune: aritmie, dolore toracico con o senza depressione del segmento ST, bradicardia.

Patologie vascolari

Comune: sensazione di calore o vampate.

Non comune: ipotensione.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: singhiozzo

Patologie gastrointestinali

Comune: stipsi. Sensazione locale di bruciore in seguito all’inserimento delle supposte.

Patologie epatobiliari

Non comune: incrementi asintomatici nei test di funzionalità epatica.

Questi eventi sono stati osservati frequentemente in pazienti sottoposti a chemioterapia con cisplatino.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune: reazioni locali al sito dell’iniezione endovenosa.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Al momento vi sono scarse informazioni relative al sovradosaggio con ondansetron, tuttavia, un numero limitato di pazienti ha subito un sovradosaggio. Sono stati rilevati effetti che includevano: disturbi visivi, stipsi grave, ipotensione ed un episodio vasovagale con blocco AV transitorio di secondo grado. In ogni caso, tali eventi si sono risolti completamente. Non esiste un antidoto specifico per l’ondansetron; perciò, in tutti i casi di sospetto sovradosaggio deve essere somministrata un’appropriata terapia sintomatica e di supporto.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Farmaci antiemetici ed antinausea, antagonisti della serotonina (5-HT3).

Codice ATC: A04AA01

L’ondansetron è un antagonista altamente selettivo dei recettori 5-HT3 dotato di elevata potenza. Il suo esatto meccanismo d’azione, nel controllo della nausea e del vomito, non è noto. Gli agenti chemioterapici e la radioterapia possono causare un rilascio di 5-HT nell’intestino tenue scatenando il riflesso del vomito mediante l’attivazione di afferenze vagali tramite i ricettori 5-HT3. L’ondansetron è in grado di inibire questo riflesso. Inoltre l’attivazione delle vie afferenti vagali può determinare, a livello dell’area postrema, situata sul pavimento del IV ventricolo, il rilascio di serotonina e ciò può stimolare il vomito attraverso un meccanismo di tipo centrale.

L’efficacia dell’ondansetron, nel controllare la nausea ed il vomito indotti dalla chemioterapia citotossica e dalla radioterapia, è probabilmente dovuta alla sua azione antagonista sui recettori 5-HT3 dei neuroni localizzati sia a livello del Sistema Nervoso Centrale che Periferico.

I meccanismi di azione nel controllo della nausea e del vomito post-operatori non sono noti ma si suppone siano simili al meccanismo di controllo della nausea e del vomito indotti da agenti citotossici.

Nell’ambito di uno studio farmaco-psicologico condotto su volontari, l’ondansetron non ha manifestato un effetto sedativo.

L’ondansetron non interferisce con i livelli plasmatici di prolattina.

Il ruolo dell’ondansetron nell’emesi indotta dagli oppiacei non è stato ancora stabilito.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

A seguito di somministrazione orale, l’ondansetron viene assorbito passivamente e completamente dal tratto gastrointestinale ed è sottoposto a metabolismo di primo passaggio (la biodisponibilità è di circa il 60 %). Il picco di concentrazione plasmatica, pari a circa 30 ng/ml, è raggiunto dopo circa 1,5 ore dalla somministrazione di una dose di 8 mg. Per dosi superiori a 8 mg l’aumento dell’esposizione sistemica all’ondansetron è più grande di quella proporzionale alle dosi; ciò può riflettere una certa riduzione nel metabolismo di primo passaggio alla somministrazione di dosi più alte. La biodisponibilità dopo somministrazione orale aumenta leggermente a causa della presenza di cibo, ma non viene influenzata dagli antiacidi. Gli studi condotti su volontari sani anziani hanno dimostrato un lieve incremento nella biodisponibilità orale (65%) ed un prolungamento dell’emivita (5 ore), correlati all’età: questi cambiamenti sono tuttavia privi di significato clinico. Sono state evidenziate differenze tra i sessi nella disponibilità di ondansetron: le donne presentano un’entità ed una velocità di assorbimento maggiore a seguito di somministrazione orale e una clearance sistemica e un volume di distribuzione (aggiustati per il peso corporeo) ridotti.

La disponibilità di ondansetron a seguito di somministrazione orale, intramuscolare (i.m.) ed endovenosa (e.v.) è simile con un’emivita terminale di circa 3 ore ed un volume di distribuzione allo stato stazionario di circa 140 L. Dopo somministrazione i.m. ed e.v. di ondansetron si ottiene un’esposizione sistemica equivalente.

Il legame dell’ondansetron alle proteine è del 70-76%. Non è stata stabilita una correlazione diretta tra concentrazione plasmatica ed effetto anti-emetico. L’ondansetron viene eliminato dalla circolazione sistemica prevalentemente mediante metabolismo epatico attraverso vie metaboliche diverse. Meno del 5% della dose assorbita è escreta immodificata nelle urine. L’assenza dell’enzima CYP2D6 non ha effetti sulla farmacocinetica dell’ondansetron. Le caratteristiche farmacocinetiche dell’ondansetron non sono modificate dalla somministrazione di dosi ripetute.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale di grado moderato (clearance della creatinina 15-60 ml/min) sia la clearance sistemica che il volume di distribuzione sono ridotti determinando un leggero aumento dell’emivita di eliminazione (5,4 h), privo di significato clinico. Uno studio in pazienti con compromissione della funzionalità renale di grado severo, sottoposti regolarmente ad emodialisi, ha mostrato che la farmacocinetica dell’ondansetron (rilevata nei periodi interdialitici) risulta sostanzialmente invariata.

A seguito di somministrazione orale, endovenosa o intramuscolare in pazienti con compromissione della funzionalità epatica di grado severo, la clearance sistemica dell’ondansetron è marcatamente ridotta, l’emivita è prolungata (15-32 ore) e la biodisponibilità orale si avvicina al 100% a causa del ridotto metabolismo presistemico.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati preclinici derivanti da studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità per dose ripetuta, genotossicità e potenziale carcinogeno non rivelano alcun rischio speciale per l’uomo.

Ondansetron ed i suoi metaboliti si accumulano nel latte dei ratti. Il rapporto latte/plasma era 5.2. Uno studio su canali ionici cardiaci umani clonati ha dimostrato che l’ondansetron può potenzialmente influenzare la ripolarizzazione cardiaca tramite blocco dei canali di potassio di tipo HERG. La rilevanza clinica di questo risultato non è chiara.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Nucleo della compressa:

•  Cellulosa microcristallina

•  Lattosio monoidrato

•  Amido pregelatinizzato (di mais)

•  Magnesio stearato

Rivestimento:

•  Ipromellosa

•  Idrossipropilcellulosa

•  Glicole propilenico

•  Sorbitano oleato

•  Acido sorbico

•  Vanillina

•  Titanio diossido (E171)

•  Giallo chinolina (E104).


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

30 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

ONDANSETRON CRINOS 4 mg compresse rivestite con film

Blisters in PVC/Alluminio in confezione esterna di cartone contenente 6, 9, 10, 15, 30, 50 e 100 compresse.

ONDANSETRON CRINOS 8 mg compresse rivestite con film

Blisters in PVC/Alluminio in confezione esterna di cartone contenente 6, 9, 10, 15, 30, 50 e 100 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

CRINOS S.p.A. - Via Pavia, 6 - 20136 MILANO


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ONDANSETRON CRINOS 4 mg compresse rivestite con film, 6 compresse - AIC n. 037533104/M

ONDANSETRON CRINOS 4 mg compresse rivestite con film, 9 compresse - AIC n. 037533193/M

ONDANSETRON CRINOS 4 mg compresse rivestite con film, 10 compresse - AIC n. 037533078/M

ONDANSETRON CRINOS 4 mg compresse rivestite con film, 15 compresse - AIC n. 037533179/M

ONDANSETRON CRINOS 4 mg compresse rivestite con film, 30 compresse - AIC n. 037533181/M

ONDANSETRON CRINOS 4 mg compresse rivestite con film, 50 compresse - AIC n. 037533080/M

ONDANSETRON CRINOS 4 mg compresse rivestite con film, 100 compresse - AIC n. 037533092/M

ONDANSETRON CRINOS 8 mg compresse rivestite con film, 6 compresse - AIC n. 037533167/M

ONDANSETRON CRINOS 8 mg compresse rivestite con film, 9 compresse - AIC n. 037533205/M

ONDANSETRON CRINOS 8 mg compresse rivestite con film, 10 compresse - AIC n. 037533116/M

ONDANSETRON CRINOS 8 mg compresse rivestite con film, 15 compresse - AIC n. 037533128/M

ONDANSETRON CRINOS 8 mg compresse rivestite con film, 30 compresse - AIC n. 037533130/M

ONDANSETRON CRINOS 8 mg compresse rivestite con film, 50 compresse - AIC n. 037533142/M

ONDANSETRON CRINOS 8 mg compresse rivestite con film, 100 compresse - AIC n. 037533155/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Novembre 2008


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Novembre 2008