Pantoprazolo Actavis 40 Mg
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

PANTOPRAZOLO ACTAVIS 40 mg


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa gastroresistente contiene 40 mg di pantoprazolo (equivalente a pantoprazolo sodico sesquidrato 45,16 mg)

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compressa gastroresistente

Pantoprazolo Actavis 40 mg: compressa gastroresistente ellittica, biconvessa, di colore giallo scuro.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Miglioramento sintomatico e guarigione di affezioni gastrointestinali che richiedono una riduzione della secrezione acida:

- ulcera duodenale

- ulcera gastrica

- esofagite da reflusso di grado moderato e grave

- sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni ipersecretorie



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Le compresse gastroresistenti di Pantoprazolo Actavis non devono essere masticate o frantumate, ma vanno deglutite intere con un pò d’acqua un’ora prima di un pasto.

Dosi raccomandate

Adulti ed adolescenti a partire dai 12 anni di età

Esofagite da reflusso di grado moderato e grave

Una compressa di Pantoprazolo Actavis 40 mg al giorno.

Adulti

Trattamento delle ulcere duodenali e gastriche

Una compressa di Pantoprazolo Actavis 40 mg al giorno.

La sicurezza dell’utilizzo a lungo termine è di norma ben stabilita. La somministrazione a lungo termine di pantoprazolo mostra un profilo di sicurezza simile a quello osservato con il trattamento a breve termine ed è ben tollerata.

Nella maggior parte dei pazienti, la sintomatologia si risolve rapidamente. In alcuni casi può essere utile estendere il trattamento oltre 8 settimane per assicurare la guarigione.

Ulcera duodenale

Le ulcere duodenali guariscono generalmente in 2 settimane. Se un trattamento di due settimane non è sufficiente, la guarigione si verifica nella quasi totalità dei casi, dopo altre 2 settimane di terapia.

Ulcera gastrica

La durata richiesta per il trattamento di ulcere gastriche è in genere di 4 settimane. Se tale periodo non è sufficiente, la guarigione si ottiene solitamente prolungando la terapia per altre 4 settimane.

Malattia da reflusso gastroesofageo

La durata richiesta per il trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo è in genere di 4 settimane. Se tale periodo non è sufficiente, la guarigione si ottiene solitamente prolungando la terapia per altre 4 settimane.

Trattamento a lungo termine della sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni ipersecretorie

Il trattamento deve iniziare con una dose di 80 mg/die (2 compresse di Pantoprazolo Actavis 40 mg). In seguito la dose può essere aumentata o diminuita al bisogno servendosi delle misurazioni della secrezioni acide gastriche come guida. Con dosi superiori a 80 mg/die, la dose deve essere suddivisa in due somministrazioni giornaliere. È possibile un aumento temporaneo della dose oltre 160 mg di pantoprazolo, ma non deve essere mantenuto più a lungo di quanto necessario per ottenere un adeguato controllo dell’acidità gastrica. La durata del trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison e di altre condizioni ipersecretive non è limitata e deve essere adattata alle esigenze cliniche.

Anziani

La dose giornaliera non deve superare i 40 mg.

Pazienti con funzione renale compromessa

La dose giornaliera non deve superare i 40 mg (vedi sezione 4.3).

Pazienti con cirrosi epatica

Nei pazienti con funzione epatica gravemente compromessa si devono somministrare 40 mg di pantoprazolo ogni due giorni (vedere paragrafi 4.3 e 4.4). Durante la terapia si devono monitorare i livelli degli enzimi epatici in questi pazienti. Se i livelli degli enzimi epatici dovessero aumentare, il trattamento con pantoprazolo dovrà essere sospeso.

Bambini

Non ci sono informazioni sull’uso del pantoprazolo nei bambini. Le compresse di pantoprazolo non devono essere pertanto impiegate nei bambini.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Il pantoprazolo come altri inibitori della pompa protonica non deve essere somministrato con l’atazanavir (vedi paragrafo 4.5).

La preparazione non deve essere impiegata nella terapia di associazione per l’eradicazione di Helicobacter pylori nei pazienti con disfunzioni epatiche o renali da moderate a gravi, perché al momento non sono disponibili dati di efficacia e tollerabilità del pantoprazolo nella terapia di associazione in questi pazienti.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Nei pazienti con funzione epatica gravemente compromessa, durante la terapia con pantoprazolo si deve eseguire un controllo regolare degli enzimi epatici, in particolare durante trattamenti a lungo termine. In caso di aumento degli enzimi epatici Pantoprazolo Actavis deve essere sospeso.

La diminuita acidità gastrica, dovuta a qualsiasi ragione - inclusi gli inibitori della pompa protonica - aumenta la conta gastrica dei batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l’acidità comporta un modesto aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, come quelle da Salmonella e Campylobacter.

Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni ipersecretive che richiedono trattamenti a lungo termine, il pantoprazolo, come tutti i farmaci inibitori della secrezione acida, può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipocloridria o acloridria. Ciò deve essere preso in considerazione nel caso si manifestino i rispettivi sintomi clinici.

Prima della terapia di un’ulcera gastrica, è necessario escludere la possibilità di un tumore, dato che il trattamento con Pantoprazolo Actavis può, alleviando la sintomatologia, ritardare la diagnosi.

Ad oggi non vi sono esperienze con il trattamento dei bambini.

I pazienti devono essere regolarmente monitorati, nell’uso a lungo termine, specialmente quando supera 1 anno.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Atazanavir: gli studi condotti con altri inibitori della pompa protonica (PPI) hanno mostrato una marcata riduzione della concentrazione dell’atazanavir durante un trattamento concomitante con PPI. L’impiego di PPI durante un trattamento con atazanavir è controindicato.

Pantoprazolo Actavis può ridurre o aumentare l’assorbimento di farmaci la cui biodisponibilità è pH-dipendente (ad es. ketoconazolo, itraconazolo, atazanavir).

Il pantoprazolo è metabolizzato nel fegato dal sistema enzimatico del citocromo P450. Non possono essere escluse interazioni del pantoprazolo con altri farmaci o composti metabolizzati attraverso lo stesso sistema enzimatico. Tuttavia non si sono osservate interazioni clinicamente significative in seguito a test specifici con alcuni di questi farmaci e composti, precisamente carbamazepina, caffeina, diazepam, diclofenac, digossina, etanolo, glibenclamide, metoprololo, naprossene, nifedipina, fenitoina, piroxicam, teofillina e un contraccettivo orale.

Anche se nell’ambito di studi clinici di farmacocinetica non sono state osservate interazioni tra pantoprazolo e fenprocumone o warfarin, dopo la commercializzazione sono stati segnalati alcuni casi isolati di modificazioni dell’INR durante il trattamento concomitante con queste sostanze. Il monitoraggio del tempo di protrombina/INR viene pertanto raccomandato nei pazienti in trattamento con anticoagulanti cumarinici dopo l’inizio, la conclusione o durante l’impiego discontinuo del pantoprazolo.

Inoltre non si sono evidenziate interazioni con antiacidi somministrati contemporaneamente.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

L’esperienza clinica con donne in gravidanza è limitata. In studi di riproduzione nell’animale, si sono osservati segni di modesta fetotossicità a dosi superiori a 5 mg/kg. Non ci sono dati sull’escrezione del pantoprazolo nel latte umano. Le compresse di pantoprazolo devono essere somministrate solo quando il beneficio per la madre sia considerato maggiore del rischio potenziale per il feto o il bambino.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono noti effetti sulla capacità di guida e sull’uso di macchine. È possibile l’insorgenza di effetti indesiderati come capogiri e disturbi visivi (vedi paragrafo 4.8). In questi casi la capacità di reazione potrebbe essere diminuita.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Frequenza Frequente (≥1/100, <1/10) Occasionale (≥1/1000, <1/100) Rara (≥1/1000, <1/10.000) Molto rari (<1/10.000), non noti (non possono ssere valutati sulla base dei dati disponibili)
Classificazione sistemica organica
Patologie del sistema emolinfopoietico       Leucopenia; trombocitopenia
Patologie gastrointestinali Dolore al tratto addominale superiore; diarrea; stipsi; flatulenza Nausea/vomito Secchezza delle fauci  
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione       Edema periferico
Patologie epatobiliari       Grave danno epatocellulare fino ad ittero con o senza insufficienza epatica
Disturbi del sistema immunitario       Reazioni anafilattiche incluso lo shock anafilattico
Esami diagnostici       Elevati valori degli enzimi epatici (transaminasi, γ-glutammiltransferasi,); aumento dei livelli dei trigliceridi; aumento della temperatura corporea
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo     Artralgia Mialgia
Patologie del sistema nervoso Cefalea Capogiri; disturbi della vista (visione offuscata)    
Disturbi psichiatrici     Depressione,allucinazioni, disorientamento e confusione, soprattutto in pazienti predisposti come pure aggravamento di questi sintomi se pre-esistenti. Depressione mentale
Patologie renali e urinarie       Nefrite interstiziale
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo   Reazioni allergiche come prurito ed eruzione cutanea   Orticaria; angioedema; gravi reazioni cutanee come Sindrome di Stevens-Johnson; eritema multiforme, sindrome di Lyell; fotosensibilità.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono noti sintomi da sovradosaggio nell’uomo. Dosi fino a 240 mg sono state somministrate per via endovenosa in due minuti e sono state ben tollerate.

In caso di sovradosaggio con segni clinici di intossicazione, si applicano le regole generali per il trattamento di una intossicazione. Dato che il pantoprazolo è estesamente legato alle proteine, esso non è facilmente dializzabile.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Inibitori della pompa protonica, Codice ATC: A02BC02

Il pantoprazolo è un derivato benzimidazolico che inibisce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco, con azione specifica sulle pompe protoniche delle cellule parietali.

Il pantoprazolo viene convertito nella sua forma attiva nei canalicoli acidi delle cellule parietali, ove inibisce l’enzima H+, K+ -ATPasi, cioè lo stadio finale della produzione di acido cloridrico nello stomaco. Tale inibizione è dose-dipendente e interessa la secrezione acida sia basale che stimolata. Nella maggior parte dei pazienti, la sintomatologia si risolve in due settimane. Analogamente ad altri inibitori della pompa protonica e ad inibitori del recettore H2, il trattamento con pantoprazolo determina una riduzione dell’acidità a livello gastrico e conseguentemente un aumento di gastrina, proporzionale alla riduzione dell’acidità. L’incremento di gastrina è reversibile. Poiché il pantoprazolo si lega all’enzima in posizione distale rispetto al recettore cellulare, questa sostanza può agire sulla secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione di altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L’effetto è lo stesso dopo somministrazione del prodotto per via sia orale sia endovenosa.

I livelli di gastrina a digiuno aumentano durante il trattamento con pantoprazolo. In trattamenti a breve termine, nella maggioranza dei casi i valori non superano i limiti superiori della norma. Durante trattamenti a lungo termine i livelli di gastrina, nella maggior parte dei casi, raddoppiano. Un aumento eccessivo, tuttavia, si verifica solo in casi isolati. Di conseguenza, durante il trattamento a lungo termine, in una minoranza di casi, si osserva nello stomaco un aumento, da lieve a moderato, del numero di cellule endocrine specifiche (ECL) (iperplasia da semplice ad adenomatoide). Tuttavia, in base agli studi sugli animali sinora eseguiti (vedi paragrafo 5.3) la formazione di precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici può essere esclusa per gli umani per un periodo di trattamento di 1 anno.

Sulla base degli studi nell’animale, non si può escludere un’influenza dei trattamenti con pantoprazolo a lungo termine - superiori ad un anno - sui parametri endocrini della tiroide e degli enzimi epatici.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Farmacocinetica generale

Il pantoprazolo viene assorbito rapidamente e le concentrazioni plasmatiche massime si ottengono già dopo una singola dose orale di 40 mg. Le concentrazioni sieriche massime di circa 2-3 mg/ml vengono raggiunte in media circa 2,0 h - 2,5 h. p.a.; tali valori rimangono costanti dopo somministrazioni ripetute. Il volume di distribuzione è di circa 0.15 l/kg e la clearance intorno a 0.1 l/h/kg.

L’emivita della fase terminale è di circa 1 ora. Si sono osservati alcuni casi di rallentata eliminazione del farmaco. A causa dello specifico legame del pantoprazolo alle pompe protoniche delle cellule parietali, l’emivita di eliminazione non si correla con la durata d’azione (inibizione della secrezione acida) che è molto superiore.

Le caratteristiche farmacocinetiche non si modificano dopo somministrazione singola o ripetuta. Nell’intervallo di dosi tra 10 e 80 mg, la cinetica plasmatica del pantoprazolo è lineare dopo somministrazione sia orale sia endovenosa.

Il legame del pantoprazolo alle proteine sieriche è circa del 98%. La sostanza viene metabolizzata quasi esclusivamente a livello epatico. L’eliminazione renale rappresenta la principale via di escrezione (circa 80%) dei metaboliti di pantoprazolo, il rimanente viene escreto con le feci. Il principale metabolita, sia nel siero sia nelle urine, è il demetilpantoprazolo, sotto forma di solfoconiugato. L’emivita del metabolita principale (circa 1,5 h) non è molto più elevata di quella del pantoprazolo.

Biodisponibilità

Il pantoprazolo è completamente assorbito dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta della compressa è circa del 77%. L’assunzione concomitante di cibo non influenza l’AUC, la concentrazione sierica massima e, quindi, la biodisponibilità. Solo la variabilità del tempo di latenza sarà aumentata dalla contemporanea assunzione di cibo.

Caratteristiche in pazienti/gruppi particolari

Non è richiesta una riduzione della dose quando si somministra pantoprazolo a pazienti con funzione renale ridotta (compresi pazienti in dialisi). L’emivita del pantoprazolo è breve come si osserva nei soggetti sani. Pantoprazolo è scarsamente dializzabile. Sebbene l’emivita del principale metabolita sia moderatamente aumentata (2-3h), l’escrezione è comunque rapida e dunque non si verifica accumulo.

Sebbene nei pazienti con cirrosi epatica (classe A e B secondo Child), l’emivita aumenti fino a 3-6 ore ed i valori di AUC siano di 3-5 volte maggiori, le concentrazioni sieriche massime del farmaco sono solo modestamente aumentate di 1,3 volte rispetto ai soggetti sani.

Un leggero aumento dei valori di AUC e Cmax che si osserva nei soggetti anziani rispetto al gruppo dei soggetti più giovani è anch’esso clinicamente non rilevante.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati preclinici non rivelano speciali pericoli per l’essere umano sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità per somministrazioni ripetute e genotossicità.

Negli studi di carcinogenesi a 2 anni nel ratto (equivalenti a un trattamento per tutta la vita) sono stati evidenziati tumori neuroendocrini. Inoltre, in uno studio, sono stati riscontrati papillomi a cellule squamose nella parte superiore dello stomaco dei ratti. Il meccanismo con cui i derivati benzimidazolici inducono la formazione di carcinoidi gastrici è stato accuratamente studiato, portando alla conclusione che si tratti di una reazione secondaria allo spiccato aumento dei livelli sierici di gastrina che si verifica nel ratto nel corso del trattamento cronico ad alte dosi.

In studi a 2 anni sui roditori, si è osservato un aumento del numero di alterazioni neoplastiche a livello epatico nei ratti (in un solo studio sul ratto) e nel topo femmina, interpretato come dovuto alla elevata metabolizzazione del pantoprazolo nel fegato.

Un leggero aumento di alterazioni neoplastiche della tiroide è stato osservato nel gruppo di ratti trattati con la dose più alta (200 mg/kg) in uno studio a due anni. L’insorgenza di tali neoplasie è associata alle modificazioni, indotte da pantoprazolo, nel catabolismo della tiroxina a livello epatico nel ratto. Poiché la dose terapeutica per l’uomo è bassa, non sono da attendersi effetti secondari alle ghiandole tiroidee.

Si può escludere che pantoprazolo abbia potenziale genotossico in base a studi di mutagenesi, test di trasformazione cellulare e studi di legame al DNA.

Gli studi effettuati non hanno dimostrato alcuna influenza negativa sulla fertilità né effetti teratogeni.

Il passaggio transplacentare, studiato nel ratto, aumenta con il progredire della gestazione. Di conseguenza, la concentrazione fetale di pantoprazolo aumenta subito prima della nascita.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Nucleo della compressa: mannitolo, carbonato di sodio anidro, sodio amido glicolato (Tipo A), acido metacrilico-etilacrilato copolimero (Eudragit E PO), calcio stearato, opadry bianco OY-D-7233 (ipromellosa, titanio diossido E71, Macrogol 400, sodio lauril solfato)

Rivestimento: kollicoat MAE 30 DP, giallo chiaro composto da acido metacrilico-etilacrilato copolimero dispersione, propilenglicole, ossido di ferro giallo (E 172), titanio diossido (E171), talco, acqua purificata.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

24 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Confezione blister in Alluminio/Alluminio

Blister 14 compresse


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Actavis Group PTC ehf - Reykjavikurvegi 76-78 - 220 Hafnarfjörður (Islanda)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n. 038740155/M - 14 compresse gastroresistenti da 40 mg


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Determinazione n. 1249/2009 del 08/06/2009 - Supplemento Ordinario GU n. 156 del 08/07/2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Luglio 2009