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PANTOPRAZOLO Dr. REDDY'S - Compresse gastroresistenti 20 mg
Ogni compressa gastroresistente contiene 20 mg di pantoprazolo (come pantoprazolo sodico sesquidrato)
Eccipiente: al massimo 0,07 mg di fenilalanina/compressa.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse gialle, rotonde, biconvesse, rivestite con film, con impresso “P20” in inchiostro nero su un lato e lisce sull’altro lato.
Per il trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi associati (ad es. pirosi, rigurgiti acidi, dolore alla deglutizione).
Per il trattamento a lungo termine e la prevenzione delle recidive dell’esofagite da reflusso.
Prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da antinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi, in pazienti a rischio che necessitano un trattamento continuo con FANS (vedere paragrafo 4.4).
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Metodo di somministrazione
Le compresse gastroresistenti devono essere assunte 1 ora prima del pasto. Le compresse devono essere ingerite intere, con sufficiente liquido (ad es. un bicchiere d’acqua) e non devono essere masticate o frantumate.
Adulti ed adolescenti di 12 anni ed oltre
Trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi associati (ad es. pirosi, rigurgiti acidi, dolore alla deglutizione)
La dose raccomandata è di 20 mg di pantoprazolo al giorno (1 compressa di Pantoprazolo Dr. Reddy’s 20 mg compresse gastroresistenti). Il sollievo dei sintomi si ottiene generalmente entro 2 - 4 settimane, ed è di solito richiesto un periodo di trattamento di 4 settimane per la guarigione dell’esofagite associata. Se questo non è sufficiente, la guarigione si otterrà normalmente con ulteriori 4 settimane di cura. Una volta ottenuto il sollievo dai sintomi, è possibile controllarne la recidiva usando un regime, al bisogno, di 20 mg una volta al giorno, quando necessario. Nel caso in cui non sia possibile mantenere un controllo soddisfacente dei sintomi con il trattamento al bisogno, si può prendere in considerazione un passaggio alla terapia continua.
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive dell’esofagite da reflusso
Per il trattamento a lungo termine si raccomanda una dose di mantenimento di 20 mg/die di pantoprazolo (1 compressa di Pantoprazolo Dr. Reddy’s 20 mg compresse gastroresistenti). In caso di recidiva, la dose va aumentata a 40 mg/die di pantoprazolo. In questo caso è disponibile Pantoprazolo Dr. Reddy’s 40 mg compresse gastroresistenti. Dopo la guarigione della recidiva, la dose può essere ridotta nuovamente a 20 mg di pantoprazolo.
Adulti
Prevenzione di ulcere gastroduodenali indotte da antinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio che necessitano un trattamento continuo con FANS
La dose raccomandata è di 20 mg di pantoprazolo al giorno (1 compressa di Pantoprazolo Dr. Reddy’s 20 mg compresse gastroresistenti).
Anziani e pazienti con compromissione renale
In questi gruppi di pazienti non si deve superare una dose giornaliera di 40 mg di pantoprazolo.
Pazienti con compromissione epatica
Nei pazienti con grave compromissione epatica non si deve superare la dose giornaliera di 20 mg di pantoprazolo (vedere paragrafo 4.4). In questi pazienti il livello degli enzimi epatici deve essere monitorato durante il trattamento. Se il livello degli enzimi epatici diventa elevato, il trattamento con pantoprazolo deve essere sospeso.
Bambini di età inferiore a 12 anni
L’uso di Pantoprazolo Dr. Reddy’s 20 mg non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 12 anni a causa dei dati limitati disponibili in questo gruppo di età.
Ipersensibilità al pantoprazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Come gli altri inibitori della pompa protonica il pantoprazolo non deve essere somministrato con l’atazanavir (vedere paragrafo 4.5).
Nei pazienti con grave compromissione epatica gli enzimi epatici devono essere monitorati regolarmente durante il trattamento con il pantoprazolo, particolarmente durante l’uso a lungo termine. In caso di un aumento degli enzimi epatici, il trattamento deve essere sospeso (vedere paragrafo 4.2).
L’uso di Pantoprazolo Dr. Reddy’s 20 mg compresse gastroresistenti nella prevenzione di ulcere gastroduodenali indotte da antinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi deve essere ristretto a pazienti che richiedono un trattamento continuativo con FANS e che presentano un aumentato rischio di sviluppare complicazioni gastrointestinali. L’aumento del rischio deve essere valutato in base ai fattori di rischio individuali, ad es. età avanzata (> 65 anni), precedenti di ulcera gastrica o duodenale o sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore.
La diminuzione dell’acidità gastrica di qualsiasi origine, inclusi gli inibitori della pompa protonica, aumenta la conta gastrica dei batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l’acidità può portare ad un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, come quelle da Salmonella e Campylobacter.
Come tutti i farmaci inibenti la secrezione acida, il pantoprazolo può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria. Ciò deve essere considerato nei pazienti con ridotto accumulo nell’organismo o con fattori di rischio per un ridotto assorbimento della vitamina B12 sottoposti a trattamento a lungo termine.
Nel trattamento a lungo termine, specialmente quando il trattamento supera il periodo di un anno, i pazienti devono essere tenuti sotto regolare sorveglianza.
Prima del trattamento deve essere esclusa la presenza di tumori dell’esofago o dello stomaco, perché il trattamento con pantoprazolo può alleviare i sintomi del tumore e può così ritardarne la diagnosi.
I pazienti che non rispondono dopo 4 settimane devono essere sottoposti ad esami più approfonditi.
Questo medicinale contiene fenilalanina. Può essere pericoloso nei pazienti con fenilchetonuria.
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Il pantoprazolo può ridurre l’assorbimento di farmaci la cui biodisponibilità è pH-dipendente (ad esempio ketoconazolo, itraconazolo, atazanavir).
È stato dimostrato che la somministrazione contemporanea di atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg con omeprazolo (40 mg una volta al giorno) o atazanavir 400 mg con lansoprazolo (60 mg in dose singola) a volontari sani ha portato ad una riduzione sostanziale della biodisponibilità dell’atazanavir. L’assorbimento dell’atazanavir è pH dipendente. Perciò gli inibitori della pompa protonica, incluso il pantoprazolo, non devono essere somministrati contemporaneamente all’atazanavir (vedere paragrafo 4.3).
Il pantoprazolo viene metabolizzato nel fegato dal sistema enzimatico del citocromo P450. Non può essere esclusa un’interazione con altri farmaci (o composti) metabolizzati attraverso lo stesso sistema enzimatico. Tuttavia, non si sono osservate interazioni clinicamente significative con alcuni di questi farmaci (o composti), precisamente carbamazepina, caffeina, diazepam, diclofenac, digossina, etanolo, glibenclamide, metoprololo, naprossene, nifedipina, fenitoina, piroxicam, teofillina e contraccettivi orali.
Anche se non sono state osservate interazioni negli studi clinici di farmacocinetica durante la somministrazione concomitante di fenprocumone o warfarin, sono stati segnalati alcuni casi isolati di alterazioni dell’INR (Indice di rapporto internazionale normalizzato) durante il trattamento concomitante con questi farmaci nel periodo post-marketing. Nei pazienti trattati con anticoagulanti cumarinici, si raccomanda il controllo del tempo di protrombina/INR quando si inizia il trattamento con pantoprazolo, quando si interrompe o quando viene somministrato in maniera discontinua.
Non ci sono interazioni sull’uso concomitante con antiacidi.
L’esperienza clinica in donne in gravidanza è limitata. Negli studi di riproduzione animale, si sono osservati segni di lieve fetotossicità a dosi maggiori di 5 mg/kg. Non sono disponibili dati sull’escrezione del pantoprazolo nel latte materno. Durante la gravidanza e l’allattamento, le compresse di pantoprazolo devono essere somministrate solo quando il beneficio per la madre sia considerato maggiore del rischio potenziale per il feto o il lattante.
Non sono noti effetti sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari. Possono comparire reazioni avverse al farmaco come capogiri e disturbi visivi (vedere paragrafo 4.8). In tali situazioni la capacità di reazione può risultare diminuita.
Si può prevedere che circa il 5% dei pazienti presenti reazioni avverse al farmaco (ADR). Le reazioni avverse più frequentemente riportate sono diarrea e cefalea, entrambe presenti in circa l’1% dei pazienti.
Con il pantoprazolo sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati.
Nella tabella seguente gli effetti indesiderati sono raggruppati con la seguente classificazione delle frequenze:
Molto comuni (≥1/10), comuni (≥1/100 e <1/10), non comuni (≥1/1000 e <1/100), rari (≥1/10.000 e <1/1000), molto rari (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).
Entro ciascun gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono presentati in ordine decrescente di gravità.
Tabella 1: effetti indesiderati con pantoprazolo in studi clinici e nell’esperienza post-marketing
| Frequenza | Non comuni | Rari | Molto rari | Frequenza non nota |
| Classificazione organo-sistemica |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | | | Trombocitopenia; leucopenia | |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea; capogiri | | | |
| Patologie dell’occhio | | Disturbi della visione/visione annebbiata | | |
| Patologie gastrointestinali | Diarrea, nausea/vomito; distensione addominale e meteorismo; stipsi; bocca secca; dolore e disagio addominale | | | |
| Patologie renali ed urinarie | | | | Nefrite interstiziale |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Rash/esantema/eruzione; prurito | Orticaria; angioedema | | Sindrome di Stevens-Johnson; sindrome di Lyell; eritema multiforme; fotosensibilità |
| Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo | | Artralgia; mialgia | | |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | | Iperlipidemia ed aumento dei lipidi (trigliceridi, colesterolo); alterazioni del peso | | Iponatremia |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Astenia, stanchezza e malessere | Aumento della temperatura corporea; edema periferico | | |
| Disturbi del sistema immunitario | | Ipersensibilità (incl. reazioni anafilattiche e shock anafilattico) | | |
| Patologie epatobiliari | Aumento degli enzimi epatici (transaminasi, γ-GT) | Aumento della bilirubina | | Lesioni epatocellulari, ittero, insufficienza epatocellulare |
| Disturbi psichiatrici | Disturbi del sonno | Depressione (ed aggravamento) | Disorientamento (ed aggravamento) | Allucinazioni, confusione (specialmente in pazienti predisposti ed aggravamento di questi sintomi in caso di pre-esistenza) |
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Non sono noti sintomi da sovradosaggio nell’uomo.
Dosi fino a 240 mg sono state somministrate per via endovenosa in due minuti e sono state ben tollerate. Poiché il pantoprazolo è altamente legato alle proteine, non viene facilmente dializzato.
I casi di sovradosaggio o di avvelenamento devono essere trattati secondo la pratica standard del trattamento delle intossicazioni.
Categoria farmacoterapeutica: inibitori della pompa protonica.
Codice ATC: A02BC02.
Il pantoprazolo è un derivato benzimidazolico che inibisce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco, con azione specifica sulle pompe protoniche delle cellule parietali.
Il pantoprazolo viene convertito nella sua forma attiva nei canalicoli delle cellule parietali, dove inibisce l’enzima H+, K+-ATPasi, cioè lo stadio finale della produzione di acido cloridrico nello stomaco.
L’inibizione è dose-dipendente ed influisce sia sulla secrezione acida basale sia su quella stimolata. Nella maggior parte dei pazienti la sintomatologia si risolve in 2 settimane. Analogamente ad altri inibitori della pompa protonica ed inibitori dei recettori H2, il trattamento con pantoprazolo determina una riduzione dell’acidità nello stomaco e conseguentemente un aumento di gastrina, proporzionale alla riduzione dell’acidità. L’incremento di gastrina è reversibile. Poiché il pantoprazolo si lega all’enzima in posizione distale rispetto al recettore cellulare, questa sostanza può agire sulla secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione da parte di altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina).
L’effetto è lo stesso dopo somministrazione del prodotto sia per via orale che endovenosa.
I valori della gastrina a digiuno aumentano durante il trattamento con pantoprazolo. Nell’uso a breve termine, nella maggior parte dei casi essi non superano i limiti superiori della norma. Durante il trattamento a lungo termine, i livelli di gastrina raddoppiano nella maggior parte dei casi. Tuttavia un aumento eccessivo compare solo in casi isolati. Di conseguenza, durante il trattamento a lungo termine, in una minoranza di casi, si osserva nello stomaco un aumento, da lieve a moderato, del numero di cellule endocrine specifiche (ECL) (iperplasia da semplice ad adenomatoide). Tuttavia, in base agli studi sinora eseguiti, nell’uomo può essere esclusa la formazione di precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici (vedere paragrafo 5.3).
Sulla base degli studi nell’animale, non si può escludere completamente l’influenza dei trattamenti con pantoprazolo a lungo termine -superiori ad un anno- sui parametri endocrini della tiroide e degli enzimi epatici.
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Farmacocinetica generale
Il pantoprazolo viene assorbito rapidamente e le concentrazioni plasmatiche massime si ottengono già dopo una singola dose orale. In media, le concentrazioni sieriche massime sono 1-1,5 mg/ml a circa 2,0-2,5 ore dopo la somministrazione e tali valori rimangono costanti dopo somministrazioni ripetute. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg e la clearance è intorno a 0,1 l/h/kg.
L’emivita della fase terminale è di circa un’ora. Si sono osservati alcuni casi di rallentata eliminazione del farmaco. A causa del legame specifico del pantoprazolo alle pompe protoniche delle cellule parietali, l’emivita di eliminazione non è correlata alla durata d’azione (inibizione della secrezione acida) che è molto più lunga.
La farmacocinetica non varia dopo somministrazione singola o ripetuta. Nell’intervallo di dosi tra 10 e 80 mg, la cinetica plasmatica del pantoprazolo è lineare sia dopo somministrazione orale sia per via endovenosa.
Il legame del pantoprazolo alle proteine sieriche è circa del 98%. La sostanza viene metabolizzata quasi esclusivamente a livello epatico. L’eliminazione renale rappresenta la principale via di escrezione (circa 80%) dei metaboliti del pantoprazolo, il rimanente viene escreto con le feci. Il principale metabolita, sia nel siero sia nelle urine, è il demetilpantoprazolo, sotto forma di solfoconiugato. L’emivita del metabolita principale (circa 1,5 ore) non è molto più elevata di quella del pantoprazolo.
Biodisponibilità
Il pantoprazolo è completamente assorbito dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta delle compresse è circa il 77%. L’assunzione concomitante di cibo non influenza né l’AUC nè la concentrazione sierica massima e, quindi, nemmeno la biodisponibilità. Solo la variabilità del tempo di latenza sarà aumentata dalla contemporanea assunzione di cibo.
Caratteristiche in pazienti/gruppi particolari
Non si richiede alcuna riduzione della dose quando il pantoprazolo viene somministrato a pazienti con funzione renale ridotta (compresi pazienti in dialisi). L’emivita del pantoprazolo è breve come osservato nei soggetti sani. Solo quantità molto piccole di pantoprazolo possono essere dializzate. Sebbene l’emivita del principale metabolita sia moderatamente aumentata (2-3 ore), l’escrezione tuttavia è rapida e quindi non si verifica accumulo. Tuttavia nei pazienti con compromissione della funzione renale non si deve superare la dose di 40 mg/die.
Sebbene nei pazienti con cirrosi epatica (classe A e B secondo Child) l’emivita aumenti fino a 3-6 ore ed i valori di AUC siano di -3-5 volte maggiori, le concentrazioni sieriche massime del farmaco sono solo modestamente aumentate di un fattore di 1,3 rispetto a quelle dei soggetti sani.
Un leggero aumento dei valori di AUC e Cmax che si osserva nei volontari anziani rispetto al gruppo dei volontari più giovani è anch’esso clinicamente non rilevante.
Bambini
Dopo somministrazione di singole dosi orali di 20 o 40 mg di pantoprazolo a bambini di età da 5 a 16 anni, l’AUC e la Cmax sono risultate in un intervallo corrispondente a quello degli adulti. Dopo somministrazione di dosi singole per e.v. di 0,8 o 1,6 mg/kg di pantoprazolo, a bambini di 2- 16 anni non è risultata alcuna associazione significativa tra clearance del pantoprazolo ed età o peso. L’AUC e il volume di distribuzione sono risultati in accordo con i dati degli adulti.
Dai dati preclinici, basati su studi convenzionali di farmacologia per la sicurezza, tossicità per dosi ripetute e genotossicità, non emergono particolari rischi per l’uomo.
In uno studio di carcinogenesi della durata di due anni nel ratto sono state evidenziate neoplasie neuroendocrine. Inoltre, nella parte superiore dello stomaco dei ratti, si sono trovati papillomi a cellule squamose. Il meccanismo con cui i derivati benzimidazolici inducono la formazione di carcinoidi gastrici è stato accuratamente studiato, portando alla conclusione che si tratti di una reazione secondaria allo spiccato aumento della gastrinemia che si verifica nel ratto nel corso del trattamento cronico ad alte dosi.
Negli studi a due anni nei roditori si è osservato un aumento del numero di tumori epatici nel ratto (in un solo studio nel ratto) e nel topo femmina, attribuito alla elevata metabolizzazione del pantoprazolo nel fegato.
In uno studio a 2 anni è stato osservato un leggero aumento di alterazioni neoplastiche della tiroide nel gruppo di ratti trattati con la dose più alta (200 mg/kg). L’insorgenza di tali neoplasie è associata alle alterazioni indotte dal pantoprazolo nel catabolismo della tiroxina a livello epatico nel ratto. Poiché la dose terapeutica per l’uomo è bassa, non sono da attendersi effetti indesiderati sulle ghiandole tiroidee.
Da studi di mutagenesi, test di trasformazione cellulare e studi di legame al DNA, si è concluso che il pantoprazolo non ha potenziale genotossico.
Gli studi effettuati non hanno dimostrato alcuna compromissione della fertilità né effetti teratogeni. Il passaggio transplacentare è stato studiato nel ratto e aumenta con il progredire della gestazione. Di conseguenza, la concentrazione fetale del pantoprazolo aumenta subito prima della nascita.
Nucleo della compressa
Mannitolo (E 421)
Sodio carbonato anidro (E 500)
Crospovidone
Idrossipropilcellulosa
Talco (E 553b)
Calcio stearato.
Rivestimento di barriera
Zein F4000 (contiene fenilalanina)
Acido metacrilico - etilacrilato copolimero (1: 1)
Rivestimento enterico
Acido metacrilico - etilacrilato copolimero (1: 1)
Trietil citrato (E 1505)
Titanio diossido (E 171)
Talco (E 553b)
Film di rivestimento
Ipromellosa
Titanio diossido (E 171)
Macrogol 400
Ferro ossido giallo (E 172)
Inchiostro da stampa
Shellac (E 904)
Ferro ossido nero (E 172)
Alcool N-butilico
Acqua purificata
Glicole propilenico(E 1520)
Alcool denaturato
Alcool isopropilico
Non applicabile.
3 anni.
Non conservare a temperatura superiore ai 30° C.
Confezione in blister (semplice o dose unitaria). Foglio lavorato a freddo come strato base e foglio di alluminio duro temperato come strato di copertura.
7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 112 compresse gastroresistenti
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Dr. Reddy’s S.r.l. - via Fernanda Wittgens 3, 20123 Milano
AIC n. 039275019 - "20 mg compresse gastroresistenti" 7 compresse in blister Al/Al
AIC n. 039275021 - "20 mg compresse gastroresistenti" 14 compresse in blister Al/Al
AIC n. 039275033 - "20 mg compresse gastroresistenti" 15 compresse in blister Al/Al
AIC n. 039275045 - "20 mg compresse gastroresistenti" 28 compresse in blister Al/Al
AIC n. 039275058 - "20 mg compresse gastroresistenti" 30 compresse in blister Al/Al
AIC n. 039275060 - "20 mg compresse gastroresistenti" 50 compresse in blister Al/Al
AIC n. 039275072 - "20 mg compresse gastroresistenti" 56 compresse in blister Al/Al
AIC n. 039275084 - "20 mg compresse gastroresistenti" 60 compresse in blister Al/Al
AIC n. 039275096 - "20 mg compresse gastroresistenti" 84 compresse in blister Al/Al
AIC n. 039275211 - "20 mg compresse gastroresistenti" 98 compresse in blister Al/Al
AIC n. 039275108 - "20 mg compresse gastroresistenti" 100 compresse in blister Al/Al
AIC n. 039275110 - "20 mg compresse gastroresistenti" 112 compresse in blister Al/Al
18/12/2009