Persantin
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

PERSANTIN


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Persantin 25 mg compresse rivestite:

una compressa contiene: dipiridamolo 25 mg

Persantin 75 mg compresse rivestite:

una compressa contiene: dipiridamolo 75 mg

Persantin 200 mg capsule rigide a rilascio modificato:

una capsula contiene: dipiridamolo 200 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite.

Capsule rigide a rilascio modificato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Persantin 25 e 75 mg – compresse rivestite sono indicati:

come terapia aggiuntiva nel trattamento orale anticoagulante per la prevenzione della embolia da trombi associata alle protesi meccaniche valvolari cardiache.

Persantin 200 mg – capsule rigide a rilascio modificato è indicato:

come terapia aggiuntiva nel trattamento orale anticoagulante per la prevenzione della embolia da trombi associata alle protesi meccaniche valvolari cardiache;

nella prevenzione secondaria dell’ictus ischemico e degli attacchi ischemici transitori, da solo o in associazione con acido acetilsalicilico.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Persantin 25 e 75 mg – compresse rivestite: il range di dosaggio raccomandato è di 300-450 mg al giorno in dosi refratte; nei casi gravi la dose giornaliera totale può essere aumentata a 600 mg.

I dati disponibili sull’uso di Persantin 25 e 75 compresse rivestite nei bambini sono limitati.

Il loro uso, pertanto, non è raccomandato in età pediatrica.

Persantin 200 mg capsule rigide a rilascio modificato:

Prevenzione della embolia da trombi associata a protesi meccaniche valvolari cardiache: il range di dosaggio raccomandato è di 300-450 mg al giorno in dosi refratte.

Nei casi gravi la dose giornaliera totale può essere aumentata a 600 mg.

Prevenzione secondaria dell’ictus ischemico e degli attacchi ischemici transitori, da solo od in associazione ad acido acetilsalicilico: la dose raccomandata giornaliera è di 400 mg in dosi refratte.

Le capsule devono essere assunte preferibilmente ai pasti e devono essere deglutite intere, senza masticare.

Non sono disponibili dati sull’uso di Persantin 200 mg capsule a rilascio modificato nei bambini. Il suo uso, pertanto non è raccomandato in età pediatrica.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Il dipiridamolo si comporta, tra l’altro, come vasodilatatore. Dovrebbe essere impiegato con cautela in pazienti con gravi malattie a carico delle arterie coronarie quali angina instabile, infarto miocardio recente, ostruzione del flusso ventricolare sinistro, instabilità emodinamica (es. insufficienza cardiaca non compensata), ipotensione.

L’esperienza clinica suggerisce che i pazienti in trattamento con dipiridamolo per via orale che debbano essere anche sottoposti ad un test in condizioni di stress farmacologico con dipiridamolo per via endovenosa, dovrebbero sospendere la terapia orale 24 ore prima di sottoporsi al test stesso. La mancata osservanza di questa avvertenza può compromettere la sensibilità del test.

In pazienti affetti da miastenia grave, può rendersi necessaria una modifica dello schema di trattamento in caso di cambiamento nel dosaggio di dipiridamolo (vedere sezione 4.5).

Sono stati segnalati rari casi in cui il dipiridamolo, nella forma non coniugata, è risultato incluso nei calcoli biliari in percentuali variabili (fino al 70% del peso a secco del calcolo).

Ciò si è verificato in pazienti anziani con segni di colangite ascendente, trattati per diversi anni con dipiridamolo per via orale. Non ci sono indicazioni che il dipiridamolo abbia determinato l’inizio della formazione dei calcoli in questi pazienti. E’ possibile che la deglucuronicazione batterica del dipiridamolo coniugato nella bile sia il meccanismo responsabile dell’inclusione del dipiridamolo nei calcoli biliari.

Persantin 25 mg contiene lattosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

Persantin 25 mg e Persantin 75 mg contengono saccarosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Il dipiridamolo determina un aumento dei livelli plasmatici e degli effetti cardiovascolari dell’adenosina: occorre pertanto considerare l’opportunità di una modifica dei dosaggi di adenosina. Negli studi effettuati, l’aggiunta del solo dipiridamolo all’acido acetilsalicilico non ha comportato un aumento nell’incidenza dei casi di sanguinamento; inoltre, con la somministrazione concomitante di dipiridamolo e warfarin non sono stati osservati aumenti nella frequenza o nella gravità degli episodi di sanguinamento rispetto alla monoterapia con warfarin.

Ciononostante, quando il dipiridamolo viene impiegato in associazione con anticoagulanti e acido acetilsalicilico, occorre tener conto delle informazioni sull’intolleranza e sui rischi connessi all’impiego di questi farmaci.

Il dipiridamolo può accentuare l’effetto ipotensivo dei farmaci antiipertensivi ed ostacolare l’effetto terapeutico degli inibitori delle colinesterasi, aggravando quindi, potenzialmente, la miastenia grave (vedere anche sezione 4.4).


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non è stata dimostrata la sicurezza di impiego di Persantin nella donna durante la gravidanza, tuttavia Persantin è stato impiegato per molti anni senza alcuna conseguenza in tal senso. Gli studi preclinici non hanno evidenziato alcun rischio. Ciò nondimeno Persantin non dovrebbe essere usato durante la gravidanza, particolarmente nei primi tre mesi di gestazione, a meno che i benefici attesi siano superiori ai possibili rischi per il feto.

Durante l’allattamento, Persantin va impiegato solo se considerato indispensabile dal medico.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Sebbene durante la terapia con Persantin non esistano in generale controindicazioni alla guida ed all'uso di macchinari, i pazienti devono essere informati della possibile insorgenza di vertigini durante il trattamento (vedere sezione 4.8) ed invitati ad usare cautela durante la guida o l’utilizzo di macchinari che richiedono particolare attenzione.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Alle dosi terapeutiche, gli effetti indesiderati sono solitamente lievi e transitori. Sono stati osservati vomito, diarrea, vertigini, nausea, cefalea e mialgia, che solitamente scompaiono con l’uso a lungo termine di Persantin.

A causa del suo effetto vasodilatatore, Persantin può causare ipotensione, vampate di calore e tachicardia. E’ stato osservato un peggioramento della sintomatologia delle coronaropatie.

Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità, come eruzioni cutanee, orticaria, broncospasmo grave e angioedema.

In casi molto rari è stato osservato un aumento nel sanguinamento durante o dopo interventi chirurgici.

In associazione al trattamento con Persantin sono stati riportati casi isolati di trombocitopenia.

E’ stata osservata la presenza di dipiridamolo nei calcoli biliari (si veda sezione 4.4).


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi:

A causa dell’esiguo numero di casi, vi è un’esperienza limitata per il sovradosaggio da dipiridamolo. Si possono attendere sintomi quali sensazione di calore, vampate, sudorazione, irrequietezza, sensazione di debolezza, vertigini e dolori anginosi; si potrebbero verificare ipotensione e tachicardia.

Trattamento:

Si consiglia una terapia sintomatica. Si deve prendere in considerazione una procedura per la decontaminazione gastrica. La somministrazione di derivati xantinici (ad es. aminofillina) può contrastare gli effetti emodinamici del sovradosaggio da dipiridamolo. A causa della sua elevata distribuzione nei tessuti e della sua eliminazione prevalentemente epatica, è improbabile che il dipiridamolo sia accessibile alle procedure per aumentare l’eliminazione.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Antiaggreganti piastrinici, esclusa l’eparina, codice ATC: B01AC07.

Il dipiridamolo inibisce la captazione di adenosina da parte degli eritrociti, delle piastrine e delle cellule endoteliali in vivo e in vitro; l’inibizione raggiunge al massimo l’80% e si verifica alle concentrazioni terapeutiche (0,5 - 2 mcg/ml), in modo dose-dipendente. Come conseguenza, aumenta la concentrazione locale di adenosina che può agire sul recettore A2 delle piastrine, stimolando l’adenilatociclasi piastrinica e quindi aumentando i livelli di cAMP delle piastrine. In tal modo viene inibita l’aggregazione piastrinica in risposta a vari stimoli, quali PAF, collagene, ADP. La ridotta aggregazione piastrinica riporta il consumo di piastrine ai livelli normali; inoltre l’adenosina ha un effetto vasodilatatore e questo è uno dei meccanismi mediante i quali il dipiridamolo causa vasodilatazione. Il dipiridamolo inibisce le fosfodiesterasi (PDE) in diversi tessuti. Livelli terapeutici inibiscono la cGMP-PDE, incrementando l‘aumento in cGMP indotto dall’EDRF (fattore rilasciante di origine endoteliale, identificato con l’ossido di azoto), mentre l’inibizione di cAMP-PDE è debole.

Il dipiridamolo stimola inoltre la biosintesi e il rilascio di prostaciclina da parte dell’endotelio.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La maggior parte dei dati farmacocinetici si riferisce a volontari sani.

Assorbimento

L’assorbimento di dipiridamolo è direttamente proporzionale alla dose in tutto l’intervallo terapeutico.

Dopo la somministrazione della formulazione convenzionale (Compresse rivestie da 25 e 75 mg) si osserva un tempo di latenza nell’assorbimento di 10-15 minuti, dovuto alla disgregazione della compressa e allo svuotamento gastrico. Poi il farmaco viene rapidamente assorbito. I picchi di concentrazione plasmatici vengono raggiunti dopo 1-2 ore dalla somministrazione.

L’emivita è di circa 40 minuti come nel caso della somministrazione endovenosa.

Lo stato stazionario viene raggiunto in 2-3 giorni, indipendentemente dalla formulazione usata. Dopo ripetute somministrazioni non si osserva un accumulo significativo.

Le valutazioni farmacocinetiche e i risultati sperimentali indicano che schemi posologici di 3 o 4 somministrazioni al giorno sono adeguati per le compresse convenzionali. Le capsule da 200 mg a rilascio modificato, somministrate 2 volte al giorno, sono risultate bioequivalenti alle compresse convenzionali somministrate in pari dosaggio in dosi refratte.

Per le compresse la biodisponibilità assoluta allo stato stazionario risulta del 60% circa, quella delle capsule a rilascio modificato solo lievemente superiore (70% circa).

Per le capsule a rilascio modificato il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto circa 2-3 ore dopo la somministrazione.

Distribuzione

Il dipiridamolo si distribuisce in vari organi; in base alle osservazioni nell’animale, il dipiridamolo si distribuisce preferenzialmente al fegato, quindi a polmoni, reni, milza e cuore.

Il farmaco non attraversa in quantità rilevanti la barriera emato-encefalica.

Il passaggio attraverso la placenta è minimo.

Il legame con le proteine plasmatiche è elevato (97-99% circa).

Metabolismo

Il metabolismo del dipiridamolo è epatico, mediante coniugazione con acido glucuronico, con formazione principalmente del monoglucuronide e di piccole frazioni del diglucuronide. Nel plasma, dopo somministrazione orale, ca. l’80% della quantità totale è presente come composto inalterato, il 20% come monoglucuronide.

Eliminazione

L’escrezione renale del dipiridamolo tal quale è trascurabile (< 0,5%) e anche quella del metabolita coniugato con acido glucuronico è modesta (5%); i metaboliti vengono escreti principalmente (circa il 95%) attraverso le vie biliari e quindi con le feci e vi sono alcune evidenze di ricircolo entero-epatico.

Farmacocinetica nell’anziano

Le concentrazioni plasmatiche negli anziani (> 65 anni), determinate in base all’AUC, sono risultate del 30% e del 50% circa superiori a quelle misurate nei soggetti giovani (< 55 anni) per le capsule a rilascio modificato e per le compresse convenzionali, rispettivamente. La differenza con le capsule a rilascio controllato è principalmente dovuta alla riduzione della clearance, mentre l’assorbimento appare invariato.

Farmacocinetica nei pazienti con disfunzioni epatiche

Nei pazienti con insufficienza epatica non si osservano variazioni nelle concentrazioni plasmatiche di dipiridamolo, mentre si ha un aumento dei metaboliti glucuronidi (farmacologicamente inattivi). Si consiglia di impiegare le normali dosi di dipiridamolo, a meno che vi siano evidenze cliniche di grave insufficienza epatica.

Farmacocinetica nei pazienti con disfunzioni renali

Poiché l’escrezione renale è minima (5%) non si attendono variazioni nella farmacocinetica in caso di insufficienza renale.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Non sono disponibili informazioni aggiuntive sulla sicurezza rispetto a quelle riportate nelle altre sezioni del Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Compresse rivestite da 25 mg:

Lattosio monoidrato, amido di mais secco, amido di mais solubile, silice colloidale, magnesio stearato, E 110, saccarosio, talco, gomma arabica, PEG 6000, E 171, cera bianca, cera carnauba.

Compresse rivestite da 75 mg:

Calcio idrogeno fosfato anidro, amido di mais secco, amido di mais solubile, silice colloidale, magnesio stearato, talco, saccarosio, gomma arabica, E 110, E 171, PEG 6000, cera bianca, cera carnauba.

Capsule rigide 200 mg a rilascio modificato:

Acido tartarico, gomma arabica, povidone, poliacrilato anionico, ipromellosa ftalato, ipromellosa, triacetina, talco, olio al silicone, acido stearico; capsula: gelatina, E 171, E 172.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Compresse rivestite: 5 anni.

Capsule rigide a rilascio modificato: 3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare a temperatura non superiore a 30°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Compresse rivestite da 25 mg

Astuccio contenente 2 blister in alluminio/PVC trasparente incolore da 10 compresse rivestite

Compresse rivestite da 75 mg

Astuccio contenente 3 blister in alluminio/PVC/PVDC bianco opaco da 10 compresse rivestite

Capsule rigide a rilascio modificato

Tubo di polipropilene bianco opaco con tappo “air sec” in polietilene, contenente 30 capsule.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Non pertinente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.

Reggello (Firenze) - Loc. Prulli n. 103/c.


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

20 compresse rivestite da 25 mg A.I.C. n. 016521015

30 compresse rivestite da 75 mg A.I.C. n. 016521039

30 capsule a rilascio modificato da 200 mg A.I.C. n. 016521054


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

20 compresse rivestite da 25 mg 17.05.1966

30 compresse rivestite da 75 mg 20.12.1973

30 capsule rigide a rilascio modificato da 200 mg: 04.06.1987

01.06.2000


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

12/06/2007