Risperidone Sandoz Gmbh
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

RISPERIDONE SANDOZ GMBH


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

1 ml di soluzione orale contiene 1 mg di risperidone.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Soluzione orale.

Soluzione limpida, incolore.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Risperidone è indicato per il trattamento della schizofrenia.

Risperidone è efficace come terapia di mantenimento per la prevenzione di recidive nei pazienti affetti da schizofrenia cronica che hanno già risposto al trattamento con risperidone.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Risperidone SANDOZ GMBH è per uso orale.

Passaggio da altri antipsicotici a Risperidone SANDOZ GMBH:

Se possibile si raccomanda di interrompere gradualmente il trattamento antipsicotico precedente mentre si inizia la terapia con Risperidone HEXAL. Passando da un antipsicotico a lunga durata d’azione a Risperidone HEXAL, si raccomanda di somministrare la prima dose di Risperidone SANDOZ GMBH al posto della iniezione prevista dell’altro antipsicotico. Rivalutare periodicamente la necessità di continuare un’eventuale trattamento antiparkinson.

Adulti ed adolescenti ≥ 15 anni:

Assumere Risperidone SANDOZ GMBH in una o due volte al giorno. La dose iniziale giornaliera è di 2 mg di risperidone. Il dosaggio può essere aumentato il secondo giorno a 4 mg. Successivamente, il dosaggio può essere adeguato individualmente in base alla risposta clinica. Il dosaggio terapeutico ottimale è solitamente di 4 - 6 mg al giorno. In alcuni pazienti può essere più appropriata una fase di titolazione più lenta ed una dose iniziale e di mantenimento più bassa.

Negli studi clinici, dosi giornaliere superiori a 10 mg non hanno dimostrato un aumento dell’efficacia antipsicotica e possono invece provocare sintomi extrapiramidali. Non è stata definita la sicurezza di dosi giornaliere di risperidone superiori a 16 mg e quindi non somministrare dosi superiori a questo livello. Qualora fosse necessaria una ulteriore sedazione, aggiungere una benzodiazepina al trattamento con Risperidone HEXAL.

Anziani:

Si raccomanda una dose iniziale di 0,5 mg di risperidone due volte al giorno. Questo dosaggio può essere aumentato in base alla risposta clinica con incrementi pari a 0,5 mg due volte al giorno fino a 1 – 2 mg due volte al giorno.

Bambini e adolescenti (< 15 anni):

Non esiste esperienza clinica sull’uso di Risperidone SANDOZ GMBH nel trattamento della schizofrenia nei bambini e adolescenti di età inferiore a 15 anni. Pertanto non è raccomandato l’uso di Risperidone in questo gruppo di pazienti.

Malattie renali ed epatiche:

Nei pazienti con alterata funzionalità renale, si raccomanda metà della dose iniziale e di mantenimento nonché un raggiungimento più lento della dose finale. Non è necessario alcun adeguamento della dose nei pazienti con lieve compromissione della funzione epatica. Si raccomanda cautela nel trattamento dei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave, a causa della limitata esperienza in questi pazienti (vedere paragrafo 5.2).

Bambini:

Risperidone non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore a 5 anni. L’uso di risperidone nei bambini di questa età non è stato valutato formalmente (vedere paragrafo 4.4).

Anziani:

Considerando che l’esperienza clinica sugli anziani è limitata si raccomanda cautela.

Come nel caso di tutti i trattamenti sintomatici, l’impiego di Risperidone HEXAL deve essere valutato e confermato regolarmente.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità a risperidone o a uno qualsiasi degli eccipienti (per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1).

Iperprolattinemia non farmacologica preesistente.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Nel corso del trattamento a lungo termine con antipsicotici (specialmente ad alte dosi) può insorgere discinesia tardiva. Questi sintomi possono aggravarsi temporaneamente o addirittura comparire per la prima volta dopo l’interruzione del trattamento. Il rischio di irreversibilità aumenta nei pazienti anziani e nei pazienti con danno cerebrale organico. Si raccomanda di monitorare i pazienti periodicamente da 3 a 6 mesi dopo l’inizio della terapia e di informare i pazienti stessi di questo rischio prima di iniziare il trattamento. Rispetto ad aloperidolo, l’incidenza di effetti extrapiramidali indesiderati è minore utilizzando risperidone alla dose antipsicotica ottimale. Qualora dovessero comparire sintomi di discinesia tardiva, prendere in considerazione l’interruzione della terapia a base di risperidone.

Sintomi acuti da sospensione, inclusi nausea, vomito, sudorazione ed insonnia, sono stati descritti raramente dopo la brusca interruzione del trattamento con antipsicotici a dosi elevate.

Si possono avere inoltre sintomi psicotici ricorrenti e sono stati riportati movimenti involontari (quali acatisia, distonia e discinesia). Quindi è consigliabile interrompere il trattamento con gradualità.

Valutare il rapporto rischio/beneficio quando si prescrive risperidone in pazienti affetti da demenza con corpi di Lewy o morbo di Parkinson, a causa di un aumentato rischio di sindrome neurolettica maligna o di un peggioramento del parkinsonismo.

Dati sull’impiego di Risperidone in combinazione con sodio valproato o litio nei pazienti affetti da disturbo bipolare durante gli episodi di mania da moderata a grave, sono limitati e non coerenti tra loro. Inoltre, non sono disponibili dati da studi clinici controllati sulle terapie combinate di durata maggiore a 3 settimane.

Risperidone può provocare ipotensione ortostatica per le sue proprietà di alfa-bloccante, soprattutto all’inizio del trattamento quando si aumenta la dose. Risperidone deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari (ad esempio insufficienza cardiaca, attacco cardiaco, compromessa conduzione cardiaca, disidratazione, ipovolemia o malattie cerebrovascolari) e il dosaggio deve essere aumentato gradualmente (vedere paragrafo 4.2.)

La comparsa di capogiri, bradicardia e ferite dovute alla tendenza a cadere sembra essere più frequente nei pazienti anziani che nei giovani.

In caso di ipotensione, prendere in considerazione una riduzione della dose.

Si raccomanda di dimezzare la dose iniziale e i successivi incrementi di dose nei pazienti con disturbi della funzione epatica e renale e negli anziani (vedere paragrafo 4.2).

Una interazione farmacocinetica con carbamazepina può portare ad una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di risperidone. In questa circostanza, pertanto si deve adattare la dose di risperidone (vedere paragrafo 4.5).

Come con altri antipsicotici è necessario prepararsi all’eventualità della cosiddetta sindrome neurolettica maligna con i tipici sintomi di ipertermia, estrema rigidità muscolare e instabilità autonoma. Può comparire anche un aumento dei livelli di creatinin-fosfochinasi, leucocitosi, tachipnea, alterazioni dello stato di coscienza e sudorazione. La rabdomiolisi e la concomitante insufficienza renale possono essere fatali, pertanto in questi casi è necessario interrompere il trattamento con tutti gli antipsicotici. Ad eccezione delle comuni misure di supporto (raffreddamento esterno e reidratazione) vengono solitamente somministrati dapprima farmaci anticolinergici e benzodiazepine. In casi gravi, questi farmaci non sono sufficientemente efficaci e si dovrà somministrate dantrolene e/o un agonista della dopamina. Se questa terapia non fosse efficace o in situazioni di pericolo estremo, la terapia elettroconvulsivante potrebbe salvare la vita del paziente.

Nei pazienti con disturbi psico-organici, il rischio di effetti indesiderati è maggiore.

Come altri antipsicotici, risperidone può abbassare la soglia dell’eccitabilità neuronale. Quindi somministrare risperidone con cautela nei pazienti epilettici.

Poichè risperidone può indurre un aumento di peso, i pazienti devono essere informati di prestare attenzione alle proprie abitudini alimentari.

Fino ad oggi, l’esperienza sul trattamento con risperidone negli anziani è limitata.

Non si ha alcuna esperienza nel trattamento di episodi maniacali nei bambine e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Poichè non si ha alcuna esperienza nel trattamento dei ragazzi di età inferiore a 15 anni affetti da schizofrenia, non è raccomandato l’uso del prodotto in questo gruppo di pazienti con questa indicazione.

Non somministrare risperidone nei bambini di età inferiore a 5 anni. L’uso di risperidone nei bambini di questa età non è stato formalmente valutato.

Paradossalmente, gli antipsicotici possono aumentare sintomi quali eccitazione, agitazione ed aggressività. Qualora dovessero insorgere questi sintomi, può rendersi necessaria una riduzione della dose di risperidone o la sospensione del trattamento, come con altri farmaci antipsicotici.

Con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un rischio circa 3 volte superiore di eventi avversi a livello cerebrovascolare negli studi clinici randomizzati controllati verso placebo su una popolazione di pazienti affetti da demenza. Non è noto il meccanismo di questo maggior rischio. Non è possibile escludere un rischio maggiore per altri antipsicotici o altre popolazioni di pazienti. Risperidone deve essere usato con cautela nei pazienti con fattori di rischio per stroke.

Pazienti anziani con demenza trattati con antipsicotici atipici hanno presentato una mortalità superiore rispetto a placebo in una metanalisi di 17 studi controllati condotti con antipsicotici atipici, incluso risperidone. In studi controllati con risperidone vs placebo in questa popolazione, l’incidenza della mortalità è stata pari al 4,0% nei pazienti trattati con risperidone rispetto al 3,1% dei pazienti trattati con placebo. L’età media (range) dei pazienti deceduti era di 86 anni (67-100 anni).

In questi studi, il trattamento con furosemide più risperidone è stato associato ad una maggiore incidenza di mortalità rispetto al trattamento con risperidone o furosemide da soli; tuttavia, il meccanismo di interazione non è chiaro. L’uso concomitante di risperidone ed altri diuretici (principalmente diuretici tiazidici usati a basse dosi) non ha avuto risultati simili.

Non è stato osservato nessun quadro specifico per le cause di decesso. Tuttavia, si deve prestare cautela e considerare il rischio ed i benefici di un’associazione risperidone-furosemide o di un trattamento concomitante con altri potenti diuretici, prima di decidere l’impiego del farmaco. Indipendentemente dal trattamento, la disidratazione rappresenta un fattore di rischio di mortalità globale e deve quindi essere attentamente evitata nei pazienti anziani affetti da demenza.

Iperglicemia o esacerbazione di diabete preesistente sono state riportate molto raramente nel corso di trattamento con risperidone. È consigliabile un idoneo monitoraggio clinico nei pazienti diabetici e nei pazienti con fattori di rischio di sviluppo di diabete mellito.

Come con altri psicotici, è consigliata cautela nella prescrizione di medicinali noti per il loro effetto di prolungamento dell’intervallo QTc. Usare risperidone con cautela nei pazienti con nota malattia cardiovascolare (ad esempio sindrome congenita da allungamento dell’ intervallo QTc, malattia coronarica, disturbi della conduzione, aritmia) o in trattamento concomitante con farmaci che inducono un prolungamento dell’intervallo QT o ipokaliemia.

Evitare la somministrazione concomitante di neurolettici nel corso di trattamento con risperidone (vedere paragrafo 4.5).

Prestare particolare cautela nei pazienti affetti da tumori prolattino-dipendenti (ad esempio prolattinoma ipofisario) e da tumori possibilmente prolattino-dipendenti (ad esempio tumore al seno).

Risperidone dovrebbe essere somministrato con cautela nei pazienti esposti a temperature estreme in quanto sia ipotermia che ipertermia sono state associate alla terapia con risperidone (vedere paragrafo 4.8).


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Interazioni farmacodinamiche:

Le interazioni di risperidone con altri medicinali non sono state valutate in modo sistematico. Essendo un farmaco attivo a livello centrale, risperidone deve essere usato con cautela in combinazione con altri agenti attivi a livello centrale (ad es. oppiacei, prodotti antistaminici e benzodiazepine). Risperidone SANDOZ GMBH può ridurre l’effetto della levodopa e di altri agonisti della dopamina.

Il trattamento concomitante con altri antispicotici, litio, antidepressivi, medicinali antiparkinsoniani e medicinali con effetto anticolinergico centrale aumentano il rischio di discinesia tardiva.

Come con altri antipsicotici, è consigliata cautela nella prescrizione di risperidone con medicinali noti per il loro effetto di prolungare l’intervallo QT (neurolettici, antiarritmici di classe IA o III, antibiotici – ad esempio l’antibiotico macrolide eritromicina – farmaci antimalarici, antistaminici, antidepressivi) o noti per il loro effetto di provocare ipopotassiemia o ipomagnesiemia (alcuni diuretici) o di aumentare l’escrezione di acqua, sodio e alcune volte cloridi in grande quantità (diuretici come furosemide e clorotiazide), o di inibire il metabolismo epatico di risperidone.

L’effetto anti-adrenergico alfa1 può incrementare l’effetto ipotensivo di fenoxibenzamina, labetalolo ed altri alfa-bloccanti, metildopa, reserpina ed altri antiipertensivi attivi a livello centrale. Al contrario, l’effetto ipotensivo di guanetidina viene bloccato.

Per le interazioni di furosemide nei pazienti anziani affetti da demenza, vedere paragrafo 4.4.

Interazioni farmacocinetiche:

Effetti di altri farmaci sulla farmacocinetica di risperidone

Induttori enzimatici:

La carbamazepina ha dimostrato ridurre i livelli plasmatici di risperidone e del suo metabolita attivo. Si possono osservare effetti simili con altri induttori deglienzimi epatici, come rifampicina, fenitoina, fenobarbital, altri barbiturici e erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum). Rivalutare la dose di Risperidone SANDOZ GMBH quando si inizia o si interrompe il trattamento con induttori enzimatici.

Farmaci inibitori dell’enzima CYP2D6:

Chinidina, fluoxetina, paroxetina, terbinafina ed altri potenti inibitori del CYP2D6 possono aumentare le concentrazioni plasmatiche della parte attiva. Quindi rivalutare la dose di risperidone quando si inizia o si interrompe un trattamento concomitante con questi farmaci.

Fenotiazine, antidepressivi triciclici ed alcuni bloccanti beta-adrenergici possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di risperidone. A causa del ridotto metabolismo, la frazione del metabolita attivo viene di riscontro abbassata. Quindi, l’effetto totale (frazione antipsicotica) non viene modificato in misura clinicamente rilevante.

Ranitidina e cimetidina possono aumentare la concentrazione plasmatica di risperidone, ma l’effetto antipsicotico non aumenta necessariamente, in quanto la frazione del metabolita attivo viene ridotta.

Gli antiacidi riducono l’assorbimento orale degli antipsicotici.

Gli inibitori delle colinesterasi galantamina e donepezil, non mostrano alcun effetto clinico rilevante sulla farmacocinetica di risperidone e della frazione antispicotica attiva.

Risperidone non ha alcun effetto clinicamente rilevante sulla farmacocinetica di litio, valproato, digossina o topiramato.

Evitare l’uso concomitante di risperidone e alcool, poichè risperidone aumenta l’effetto dell’alcool.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza:

Non sono disponibili dati adeguati sull’uso di risperidone in gravidanza. Risperidone non si è dimostrato teratogeno negli studi sugli animali, ma sono stati osservati altri tipi di tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). L’uso di antipsicotici nell’ultimo trimestre di gravidanza ha provocato disturbi neurologici extrapiramidali a lungo termine ma reversibili e sintomi da astinenza nel bambino. Risperidone dovrebbe essere usato in gravidanza se il beneficio per la madre supera il possibile rischio per il feto/neonato.

Allattamento:

Risperidone ed il suo metabolita attivo 9-idrossi-risperidone vengono escreti nel latte materno in misura tale da rendere possibili effetti sul lattante se dosi terapeutiche del farmaco vengono somministrate a donne che allattano. Non usare risperidone durante dell’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono stati condotti studi sugli effetti del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari.

Gli antipsicotici come risperidone possono influire sulla capacità di reagire. Consigliare ai pazienti di non guidare veicoli né operare con macchinari fino a completa valutazione della reazione individuale a risperidone.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

In molti casi è stato difficile distinguere gli eventi avversi riferiti dai sintomi della malattia di base. Gli eventi avversi riportati in associazione a risperidone sono i seguenti:

Comuni: 1/100, < 1/10.

Non comuni: 1/1000, < 1/100.

Molto rari: <1/10.000, inclusi casi isolati

Non noti: non stimabili dai dati disponibili

Patologie del sistema emolinfopoietico:

Molto rari: lieve riduzione dei neutrofili e dei trombociti.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

Molto rari: iperglicemia, esacerbazione di diabete preesistente.

Disturbi psichiatrici:

Comuni: agitazione, ansia.

Patologie del sistema nervoso:

Comuni: insonnia, mal di testa, sedazione 1)

Non comuni: sonnolenza, affaticamento, capogiri, difficoltà di concentrazione, sintomi extrapiramidali2): tremore, rigidità, ipersalivazione, bradicinesia, acatisia, distonia acuta.

Patologie dell’occhio:

Non comuni: visione offuscata.

Patologie cardiache:

Non comuni: ipotensione (anche ipotensione ortostatica), tachicardia (anche tachicardiariflessa), capogiri o ipertensione ortostatica.

Rari: aritmie ventricolari (VF, VT)

Non noti: arresto cardiaco 3), prolungamento del QT3), torsades de pointes 3).

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:

Non comuni: rinite.

Patologie gastrointestinali:

Comuni: aumento di peso

Non comuni: stipsi, dispepsia, nausea/vomito, mal di stomaco.

Patologie epatobiliari:

Molto rari: aumentati livelli degli enzimi epatici.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Non comuni: rash ed altre reazioni allergiche.

Molto rari: gonfiore, prurito, esantema, fotosensibilità.

Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo:

Molto rari: debolezza muscolare.

Patologie renali e delle vie urinarie:

Non comuni: incontinenza.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:

Non comuni: priapismo, disturbi di erezione ed eiaculazione, disturbi a raggiungere l’orgasmo, impotenza negli uomini che precedentemente non hanno avuto alcun disturbo sessuale.

Rari: galattorea, ginecomastia, nelle donne alterazioni del ciclo ed amenorrea (vedere anche “Disturbi endocrini” in questa sezione).

1) Sedazione è stata riferita più frequentemente nei bambini e negli adolescenti che negli adulti. Generalmente, la sedazione è lieve e transitoria.

Questi sintomi sono solitamente lievi e reversibili dopo riduzione della dose e/o somministrazione di trattamento anti-Parkinson, se necessario.

Effetto della classe dei neurolettici.

Patologie endocrine:

Risperidone può indurre un innalzamento dose-correlato dei livelli di prolattina. Possibili manifestazioni associate sono galattorrea, ginecomastia, disturbi del ciclo mestruale e addirittura assenza della mestruazione (amenorrea) (vedi anche “patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella” in questa sezione). Inoltre, studi sulla coltura di tessuti indicano che la crescita cellulare nei tumori al seno nell’uomo può essere stimolata dalla prolattina. Sebbene studi clinici o epidemiologici non abbiano finora dimostrato una chiara connessione tra la somministrazione di antipsicotici ed il tumore al seno, si consiglia cautela in caso di rilevante storia precedente.

Disturbi del bilancio idrico dovuti ad una eccessiva assunzione di liquidi o disturbi nella secrezione dell’ormone antidiuretico, discinesia tardiva (vedere paragrafo 4.4), sindrome neurolettica maligna, disturbi di termoregolazione e convulsioni sono stati riportati durante il trattamento con risperidone.

Eventi cerebrovascolari:

Durante il trattamento con risperidone sono stati riportati eventi cerebrovascolari inclusi ictus e attacchi ischemici transitori (TIA), in particolare nei pazienti anziani affetti da demenza (vedere paragrafo 4.4).

Discinesia:

Dopo trattamento a lungo termine con medicinali antispicotici (da mesi a anni) può verificarsi discinesia (specialmente discinesia tardiva), sia durante che dopo il trattamento (vedere paragrafo 4.4).

Altri:

Molto rari: ipotermia, ipertermia, edema.

Non noti: morte improvvisa inspiegabile (effetto di classe dei neurolettici)


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi:

I sintomi da sovradosaggio sono stati conformi ai noti effetti farmacologici di risperidone. I sintomi più comuni sono stati affaticamento, tachicardia, ipotensione e sintomi extrapiramidali. L’overdose massima riferita è stata di 360 mg. In base all’evidenza attualmente disponibile, Risperidone SANDOZ GMBH sembra avere un ampio margine di sicurezza. Isolati casi di prolungamento dell’intervallo QT sono stati riferiti in concomitanza di un sovradosaggio (vedere anche paragrafo 4.4).

In caso di sovradosaggio acuto, prendere in considerazione la possibilità che siano implicati più farmaci.

Trattamento:

Mantenere la pervietà delle vie aeree e garantire la sufficiente disponibilità di ossigeno. Prendere in considerazione la lavanda gastrica (dopo intubazione qualora il paziente fosse incosciente) e la somministrazione di carbone attivo insieme ad un lassativo. Iniziare immediatamente il monitoraggio cardiaco, incluso il monitoraggio elettrocardiografico continuo, al fine di riscontrare possibili aritmie.

Non è noto alcun antidoto per risperidone. Quindi, il trattamento di un sovradosaggio di Risperidone SANDOZ GMBH è di supporto. L’ipotensione ed il possibile shock circolatorio devono essere trattati con idonee misure, quali l’infusione endovenosa e/o la somministrazione di agenti simpaticomimetici. In caso di gravi sintomi extrapiramidali, somministrare farmaci anticolinergici. Continuare lo stretto controllo medico fino alla guarigione del paziente.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Classe farmacoterapeutica: altri antipsicotici.

Codice ATC: N05AX08

Risperidone è un antagonista monoaminergico selettivo con proprietà farmacologiche diverse da quelle degli antipsicotici convenzionali. Risperidone si lega fortemente ai recettori serotoninergici 5-HT2 e dopaminergici D2. Risperidone antagonizza inoltre i recettori adrenergici alfa-1 e in modo meno efficiente i recettori istaminergici H1 e adrenergici alfa-2. Risperidone non si lega ai recettori colinergici.

Risperidone ha effetto sui sintomi positivi e sembra essere associato anche a possibili effetti sui sintomi negativi.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Risperidone è completamente assorbito dopo somministrazione orale, il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto entro 1 o 2 ore. L’assorbimento non è significativamente influenzato dall’assunzione di cibo. Risperidone viene metabolizzato in 9-idrossi-risperidone mediante l’enzima citocromo P-450 2D6 (CYP 2D6). L’attività farmacologica di questo metabolita è simile a quella di risperidone. Risperidone e 9-idrossi-risperidone producono insieme l’effetto antipsicotico attivo. Dopo somministrazione orale a pazienti psicotici, l’emivita di eliminazione di risperidone è pari a 3 ore. Il t½ di 9-idrossi-risperidone è di 24 ore.

Lo steady state di risperidone viene raggiunto nella maggior parte dei pazienti entro 24 ore, quello di 9-idrossi-risperidone entro 4-5 giorni. Le concentrazioni plasmatiche di risperidone sono direttamente proporzionali alla dose entro il range di dosaggio terapeutico.

Risperidone viene rapidamente distribuito, il volume di distribuzione è pari a 1 - 2 l/kg. Nel plasma, risperidone si lega all’albumina ed alla glicoproteina acida alfa1. La percentuale di legame alla proteina plasmatica di risperidone è pari all’88% quella del 9-idrossi-risperidone al 77%.

Entro una settimana dalla somministrazione orale, il 70 % della dose di risperidone viene escreta nelle urine ed il 14% nelle feci. Nelle urine risperidone più 9-idrossi-risperidone corrispondono al 35 - 45% della dose.

Speciali popolazioni di pazienti:

La somministrazione di risperidone ai pazienti anziani ed ai pazienti con compromessa funzione renale ha indotto l’aumento delle concentrazioni plasmatiche della frazione attiva e la riduzione della clearance della frazione attiva in misura proporzionale alla clearance della creatinina. Non è stato osservato alcun effetto sulle concentrazioni plasmatiche nei pazienti con lieve compromissione della funzione epatica. I dati nei pazienti con compromissione moderata della funzione epatica sono insufficienti.

La farmacocinetica di risperidone, 9-idrossi-risperidone e della frazione attiva nei bambini sono simili a quelle degli adulti.

Metabolizzatori lenti ed ultrarapidi di CYP2D6:

A causa di una deficienza genetica, in una parte della popolazione (cosiddetti metabolizzatori lenti di CYP2D6) è assente l’enzima CYP2D6. Un’altra parte della popolazione ha una molteplicità di geni del CYP2D6 (metabolizzatori ultrarapidi). I metabolizzatori lenti hanno un minore rapporto metabolita-farmaco di partenza, ma le differenze sono prive di importanza clinica a causa dell’equipotenza delle sostanze.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Studi convenzionali di farmacodinamica sugli animali, sulla tossicità a dosi ripetute, sulla genotossicità e sulla carcinogenicità non rivelano altri rischi per il paziente oltre a quelli attesi in base al meccanismo d’azione farmacologico. Modelli animali in vitro e in vivo indicano che dosi elevate di risperidone possono causare un prolungamento dell’intervallo QT, associato ad un rischio teoricamente maggiore di torsades de pointes nei pazienti. Negli studi sulla riproduzione animale, dosi farmacologicamente attive hanno rivelato tossicità materna, prolungamento del parto e maggior numero di decessi, correlati all’effetto farmacodinamico. Gli effetti sullo sviluppo postnatale sono stati dimostrati essere prevalentemente dovuti all’azione farmacodinamica sulle madri (ad esempio sedazione e ridotta cura dei cuccioli). Questi effetti non sono rilevanti per la valutazione del rischio potenziale nell’uomo. Come conseguenza della sua azione antidopaminergica risperidone causa iperprolattinemia e modifiche funzionali indotte dalla prolattina negli animali da laboratorio.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Acido benzoico (E 210), acqua purificata.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Risperidone SANDOZ GMBH soluzione per uso orale non deve essere miscelato nel tè.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.

6 mesi dopo prima apertura del flacone.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non congelare.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Flacone in vetro color ambra con tappo in plastica a prova di bambino (tappo a vite bianco in HDPE/PP), contenente 30 ml, 60 ml, 100 ml o 120 ml di soluzione per uso orale.

La confezione contiene una pipetta dosatrice con reggi pipetta.

La pipetta piccola (lunga 98 mm) e la pipetta grande (lunga 134 mm) sono entrambe marcate con una scala graduata in ml da un lato e in mg dall’altro. La graduazione è in tacche da 0,1 ml o mg rispettivamente.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

SANDOZ GMBH - Biochemiestrasse, 10 -6250 Kundl (Austria)

Rappresentante per l’Italia: Sandoz Spa – Largo U. Boccioni, 1 – 21040 Origgio (VA)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

1 mg/ml soluzione orale 1 flacone di vetro da 30 ml - AIC N. 037835016/M

1 mg/ml soluzione orale 1 flacone di vetro da 60 ml - AIC N. 037835028/M

1 mg/ml soluzione orale 1 flacone di vetro da 100 ml - AIC N. 037835030/M

1 mg/ml soluzione orale 1 flacone di vetro da 120 ml - AIC N. 037835042/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

31/12/2007


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/12/2007