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ROXIDEN soluzione iniettabile
Principio attivo: ogni fiala contiene: Piroxicam mg 20.
Soluzione iniettabile per uso i.m.
Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dell’apparato muscoloscheletrico.
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La dose raccomandata è di 20 mg al giorno in un’unica somministrazione. Nelle forme reumatiche acute la terapia deve essere iniziata con 40 mg al giorno per i primi due giorni, in dose unica o refratta. Per il successivo trattamento fino a 7-14 giorni la dose va ridotta a 20 mg al giorno. Appena possibile, per la terapia di mantenimento, si dovrà ricorrere ad altre forme di somministrazione del Roxiden. L’uso del prodotto va limitato agli adulti, in quanto il dosaggio e le indicazioni nei bambini non sono stati ancora stabiliti. Una somministrazione prolungata di dosi maggiori di 30 mg/die aumenta il rischio di effetti collaterali di tipo gastrointestinale. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.4).
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, particolarmente alla lidocaina. Il Roxiden soluzione iniettabile (piroxicam) non deve essere usato in presenza di ulcera gastrointestinale, gastrite, dispepsie, gravi disturbi epatici o renali, grave insufficienza cardiaca, grave ipertensione, alterazioni ematiche gravi, nè in soggetti con diatesi emorragica o in trattamento con anticoagulanti in quanto, oltre a sinergizzarne l’azione, possono verificarsi ematomi locali. Esiste la possibilità di sensibilità crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei. Il Roxiden soluzione iniettabile (piroxicam) non deve essere somministrato ai pazienti nei quali l’acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei provochino sintomi di asma, rinite, poliposi nasale, angioedema od orticaria.
L’uso del Roxiden soluzione iniettabile (piroxicam) è controindicato in caso di gravidanzaaccertata o presunta, durante l’allattamento e nell’infanzia.
Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
Severa insufficienza cardiaca.
L'uso di Roxiden Soluzione Iniettabile, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendono iniziare una gravidanza.
La somministrazione di Roxiden Soluzione Iniettabile dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Questo farmaco non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo medico. Inoltre, superato l’episodio doloroso acuto, è prudente passare a preparazioni per uso non parenterale che comportano qualitativamente gli stessi effetti collaterali, ma sono meno inclini a indurre reazioni gravi.
L’eventuale impiego del farmaco come antinfiammatorio per un più prolungato perido di trattamento è consentito solo negli ospedali e nelle case di cura.
In pazienti con anamnesi positiva per affezioni della parte alta del tratto gastrointestinale il Roxiden soluzione iniettabile (piroxicam) può essere somministrato solo sotto stretto controllo medico, essendo stati riportati casi di ulcera peptica, di sanguinamento e perforazione gastro-intestinale. Particolare cautela deve essere adottata anche nel trattamento di soggetti che presentino insufficienza cardiocircolatoria, ipertensione arteriosa o altre condizioni che predispongano alla ritenzione di liquidi, funzionalità epatica o renale ridotta, ipoperfusione renale, alterazioni ematiche in atto o pregresse, in soggetti in terapia diuretica ed in quelli di età avanzata. In tutti questi casi è consigliabile ricorrere al monitoraggio periodico dei parametri clinici o di laboratorio specialmente in caso di trattamento prolungato. Per l’interazione del farmaco con il metabolismo dell’acido arachidonico, in asmatici e soggetti predisposti possono insorgere crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici. Come per altre sostanze ad azione analoga, sono stati osservati in alcuni pazienti aumenti dell’azotemia che non progrediscono con il protrarsi della somministrazione, oltre un certo livello. Il ritorno ai valori normali si verifica, generalmente, una volta sospesa la terapia. E’ consigliabile, inoltre, controllare frequentemente il tasso glicemico nei pazienti diabetici ed il tempo di protrombina nei soggetti che effettuano un concomitante trattamento anticoagulante con derivati dicumarolici. Il Roxiden soluzione iniettabile (piroxicam), come altri farmaci antinfiammatori non steroidi, diminuisce l’aggregazione piastrinica ed allunga il tempo di coagulazione; questa eventualità va ricordata quando si effettuano prove ematologiche ed impone vigilanza quando il paziente è in trattamento contemporaneo con farmaci che inibiscono l’aggregazione piastrinica. Essendosi rilevate alterazioni oculari nel corso di terapia con FANS si raccomanda, in caso di trattamenti prolungati, di effettuare periodici controlli oftalmologici. Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi e antisepsi. Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.
L’uso di Roxiden deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.2 e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari:
Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p. es. infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere un rischio simile per piroxicam.
I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con piroxicam soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).
Anziani:
I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.2).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori della pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedi sezione 4.5). Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Roxiden il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8 Effetti indesiderati).
Occorre cautela nei pazienti con storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedi 4.8).
Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Roxiden deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
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Il Roxiden soluzione iniettabile (piroxicam) interagisce con acido acetilsalicilico con altre sostanze antinfiammatorie non steroidee e con sostanze che inibiscono l’aggregazione piastrinica (cfr. pragrafi 4.3 e 4.4). La contemporanea somministrazione di litio e FANS provoca l’aumento dei livelli plasmatici del litio. Il Roxiden soluzione iniettabile (piroxicam) si lega molto alle proteine ed è quindi probabile che spiazzi altri farmaci legati alle proteine.
I medici dovranno tenere sotto controllo i pazienti trattati con Roxiden (piroxicam) e farmaci ad alto legame proteico per eventuale aggiustamento dei dosaggi. In seguito a somministrazione di cimetidina l’assorbimento del Roxiden (piroxicam) è lievemente aumentato. Tale aumento, però, non si è dimostrato clinicamente significativo.
Gli antiifiammatori non steroidei possono causare ritenzione idrica, di sodio e potassio e possono, pertanto, interferire con l’azione di alcuni diuretici. Queste proprietà devono essere tenute presenti nel caso di trattamento di pazienti con attività cardiaca compromessa o ipertensione arteriosa, poiché possono causare un peggioramento clinico di tali condizioni.
Corticosteroidi:
Aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti:
I FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti come warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inbitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Diuretici, ACE inibitori e Antagonisti dell’angiotensina II:
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono ROXIDEN in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
L’uso del Roxiden soluzione iniettabile (piroxicam) è controindicato in caso di gravidanza accertata o presunta, durante l’allattamento e nell’infanzia.
Gravidanza:
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.
Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.
Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre
il feto a :
tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
Il Piroxicam può modificare l’intergrità di vigilanza in modo tale da compromettere la guida di autoveicoli e l’impegno in attività che richiedano prontezza di riflessi.
Disturbi gastrointestinali: costituiscono gli effetti collaterali più comunemente segnalati; essi comprendono: anoressia, stomatite, dolore epigastrico, nausea, flatulenza, stipsi, diarrea, dolori addominali.
In casi sporadici sono stati riferiti secchezza delle fauci, vomito, ematemesi, melena, sanguinamento gastrointestinale, nonché ulcere gastriche, con o senza emorragia, e perforazioni che raramente si sono rivelate fatali.
Effetti gastrointestinali: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4).
Dopo somministrazione di Roxiden sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn ( vedi sezione 4.4 Speciali Avvertenze e Precauzioni d’impiego).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
In associazione al trattamento con FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.
Reazioni bollose, includenti sindrome di Stevens- Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente).
Edema: come con altri antinfiammatori non steroidei in una piccola percentuale di pazienti sono stati notati altri sintomi quali edema, principalmente delle caviglie; è pertanto opportuno considerare la possibilità che, negli anziani o nei pazienti con funzionalità cardiaca compromessa il farmaco possa provocare una insufficienza cardiaca congestizia.
Sistema nervoso centrale: vertigine, tinnito, sordità, cefalea, alterazioni dell’umore, insonnia o sonnolenza, depressione e casi sporadici di eretismo e disturbi della vista.
Disturbi ematologici: sono stati osservati casi di diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, disgiunta da emorragie gastro-intestinali.
Anemia, trombocitopenia, porpora non trombocitopenica (HENOC-SCHOENLEIN), leucopenia e eosinofilia. Sono stati riportati casi di anemia aplastica, agranulocitosi, anemia emolitica ed epistassi.
Disturbi dermatologici: rash cutaneo, fotosensibilità.
Sono state riferite reazioni di ipersensibilità cutanea di tipo esantematico, eritema multiforme, ecchimosi, desquamazione cutanea, ipersensibilità cutanea, sudorazione, alopecia e turbe dell'accrescimento ungueale.
Come per gli altri antiinfiammatori non steroidei, possono svilupparsi rari casi di sindrome di Lyell e sindrome di Stevens-Johnson.
Raramente sono state riportate reazioni vescicolo-bollose.
Sistema urinario: sono stati riferiti alcuni casi di ematuria, disuria, insufficienza renale acuta, ritenzione idrica e disfunzione vescicale.
Come per altre sostanze ad azione analoga , sono stati osservati, in alcuni pazienti, aumenti dell'azotemia, che non progrediscono con il protrarsi della somministrazione, oltre un certo livello e ritornano ai valori normali una volta sospesa la terapia. Tale aumento non è associato ad un incremento della creatininemia.
Disturbi epatici: aumento degli indici della funzionalità epatica, ittero, con rari casi di epatite fatale. La terapia con piroxicam deve essere comunque sospesa se si manifestano segni e sintomi clinici di disturbi epatici.
Reazioni di ipersensibilità: raramente possono svilupparsi reazioni di ipersensibilità quali anafilassi, broncospasmo orticaria / edema angioneurotico, vasculiti e malattia da siero.
Altri possibili eventi rari: anormalità metaboliche quali iperglicemia, ipoglicemia, modificazioni del peso corporeo, malessere, astenia. Sono stati riportati rari casi di pancreatite, shock ed insufficienza cardiaca acuta.
Sono stati segnalati, dopo somministrazione intramuscolare, dolore transitorio ed eritema nella sede dell'iniezione. In casi isolati il Roxiden soluzione iniettabile può dare origine, nel sito di iniezione a danneggiamenti tissutali (necrosi tissutale, formazioni ascessuali).
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p. es. infarto del miocardio o ictus) (vedere sezione 4.4).
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In caso di sovradosaggio di Roxiden soluzione iniettabile è indicata una terapia sintomatica di sostegno. Studi indicano che la somministrazione di carbone attivato può ridurre l’assorbimento ed il riassorbimento di piroxicam, riducendo la quantità totale di farmaco attivo disponibile.
Codice ATC: M01AC01. Il piroxicam esplica attività antiinfiammatoria, analgesica ed antipiretica, azioni farmacologiche similari a quelle degli altri antiinfiammatori non steroidei.
L'esatto meccanismo d'azione non è noto, ma si ritiene debba collegarsi alla sua capacità di inibire la sintesi delle prostaglandine, attraverso il blocco della cicloossidasi, enzima che catalizza la formazione dei precursori delle prostaglandine dall'acido arachidonico.
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Dopo somministrazione sia orale che rettale il piroxicam è facilmente assorbito; la presenza di cibo riduce la velocità, ma non la percentuale di principio attivo assorbita. Il picco ematico, dopo somministrazione per via rettale, è raggiunto dopo otto ore e dopo somministrazione per via orale entro due ore; l'emivita plasmatica è di 36-45 ore. Con una sola somministrazione la concentrazione è stabile per tutta la giornata; dopo somministrazioni ripetute la concentrazione plasmatica aumenta fino al quinto-settimo giorno; le concentrazioni plasmatiche "steady-state" del piroxicam sono raggiunte di solito nel corso di 7-8 giorni. I livelli plasmatici di farmaco dopo somministrazione parenterale sono significativamente più alti di quelli osservati dopo l’assunzione per via orale, nei primi 45 minuti dalla somministrazione della prima dose di 40 mg, nei primi 30 minuti dopo la seconda dose (di 40 mg) e nei primi 15 dopo dosi di mantenimento di 20 mg. La biodisponibilità delle due forme è comunque analoga. il piroxicam si lega alle proteine plasmatiche in notevole quantità, in grande parte viene metabolizzato nell’organismo, meno del 5% della dose giornaliera è escreto immodificato con feci e urine. Una importante via metabolica è l’idrossilazione dell’anello piridinico della catena laterale, cui segue la coniugazione con acido glicuronico e l’eliminazione per via urinaria. L’uso del Roxiden soluzione iniettabile (piroxicam) è controindicato in caso di gravidanza accertata o presunta, durante l’allattamento e nell’infanzia.
Le prove tossicologiche eseguite su diversi animali hanno dimostrato che iI piroxicam è ben tollerato ed è sprovvisto di attività teratogena e mutagena. Tossicità acuta: DL50 (mg/kg): ratto per os 270, per ip 220; topo per os 360, per ip 360; cane per os 700. Per gli studi di tossicità subacuta e cronica, nel topo, ratto cane, scimmia sono state impiegate dosi fra 0,3 e 25 mg/kg/die: questa ultima dose è maggiore di circa 60 volte la dose indicata per l'uomo.
La somministrazione di piroxicam per via intramuscolare nel coniglio e nella scimmia alle dosi di 0,5 - 4,8 mg/Kg e 3,7 - 8,33 mg/Kg rispettivamente (dosi fino a 27 volte quelle usate in terapia umana) non ha dato luogo a sintomi clinici correlabili a potenziali effetti tossici. I segni di irritazione locale sono sostanzialmente attribuiti al veicolo. I soli eventi patologici osservati, alla dose massima impiegata, furono lesioni gastrointestinali e necrosi papillari renali. Come per le altre sostanze che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, anche il piroxicam aumenta l'incidenza di distocie e di parti post termine in animali quando la somministrazione della sostanza perdura durante la gravidanza.
La somministrazione di Fans a ratte gravide può determinare la costrizione del dotto arterioso fetale. Inoltre, nell'ultimo trimestre di gravidanza, aumenta la tossicità a livello gastro-duodenale.
Glicole propilenico; Polietilenglicole 200; Alcool etilico; Lidocaina cloridrato; Trometamina; Alcool benzilico; Sodio idrossido; Acqua p.p.i.
Vedere “Interazioni”.
24 mesi a confezionamento integro.
Non sono necessarie speciali precauzioni per la conservazione.
Scatola di cartone litografato, contenente 6 fiale di vetro giallo tipo I° da ml 1
Non sono necessarie particolari istruzioni per l’uso.
BONISCONTRO E GAZZONE s.r.l. – Via Pavia, 6 – 20136 Milano
AIC: n. 025062074.
31/05/1999
01/05/2007