Ticlopidina Aurobindo Compresse
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

TICLOPIDINA AUROBINDO COMPRESSE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa rivestita contiene:

Principio attivo: ticlopidina cloridrato 250 mg

Per gli eccipienti, vedere 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

La ticlopidina è indicata nella prevenzione secondaria di eventi ischemici occlusivi cerebro e cardiovascolari in pazienti a rischio trombotico (arteriopatia obliterante periferica, pregresso infarto del miocardio, pregressi attacchi ischemici transitori ricorrenti, ictus cerebrale ischemico, angina instabile). In pazienti con pregresso infarto miocardico e con pregressi attacchi ischemici transitori l’uso della ticlopidina dovrebbe essere riservato a quei pazienti che non tollerano l’acido acetilsalicilico (ASA) o nei quali l’ASA è risultato inefficace. La ticlopidina è inoltre indicata: nella prevenzione della riocclusione dei by-pass aorto-coronarici, nella circolazione extra-corporea, nella emodialisi e nella trombosi della vena centrale della retina.

Condizioni d’impiego: i Medici sono invitati ad usare il prodotto solo nei casi relativi alla patologia sopra indicata eseguendo i controlli indicati nelle "Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso" e rispettando attentamente le controindicazioni.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

La posologia consigliata per la terapia a lungo termine è di 1 o 2 compresse al giorno, da assumersi durante i pasti.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità verso la ticlopidina o verso gli eccipienti. Gravidanza e allattamento. Il farmaco è controindicato nei soggetti che presentino od abbiano presentato leucopenia, piastrinopenia od agranulocitosi. Diatesi emorragiche (pregresse o in atto) ed emopatie che comportano un allungamento del tempo di sanguinamento. Lesioni organiche suscettibili di sanguinamento (ulcere dell’apparato gastrointestinale, varici esofagee, ecc.). Accidenti vascolari cerebrali emorragici in fase acuta. Epatopatie gravi. In qualche caso è stata segnalata durante il trattamento con ticlopidina, la comparsa di leucopenia od agranulocitosi, talvolta anche ad esito irreversibile; pertanto il farmaco deve essere impiegato solo nei casi in cui esso è insostituibile. Va categoricamente escluso l’impiego della ticlopidina nella prevenzione primaria nei soggetti clinicamente sani. Deve essere evitata l’associazione con altri farmaci potenzialmente mielotossici.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Si possono osservare eventi avversi di natura ematologica ed emorragica, talvolta gravi e con esito fatale (vedi sezione 4.8).

Tali eventi possono essere associati con:

Controllo inadeguato, diagnosi tardiva e misure non appropriate per gli eventi avversi.

Somministrazione concomitante di anticoagulanti o di antiaggreganti piastrinici, come l’aspirina ed i farmaci antinfiammatori non steroidei.

È indispensabile attenersi scrupolosamente alle indicazioni, precauzioni e controindicazioni della ticlopidina.

Controllo ematologico

È necessario, prima di iniziare la terapia ed ogni 15 giorni durante i primi tre mesi di trattamento, effettuare un controllo quindicinale della crasi ematica, con particolare riguardo alla conta dei globuli bianchi e delle piastrine.

In caso di insorgenza di neutropenia (neutrofili < 1.500/mm³) o trombocitopenia (piastrine < 100.000/mm³) è necessario interrompere il trattamento o monitorare i parametri emocromocitometrici, compresi conta differenziale leucocitaria e conta delle piastrine, fino al ritorno nella norma.

Controllo clinico

Controllare accuratamente i pazienti per verificare l’insorgenza di eventuali segni clinici e sintomi collegati alle reazioni avverse al farmaco, specialmente durante i primi 3 mesi di terapia.

Occorre che il paziente sia istruito su segni e sintomi possibilmente correlati alla neutropenia (febbre, faringite, ulcerazioni del cavo orale), alla trombocitopenia e/o a disturbi dell’emostasi (emorragia prolungata o inattesa, ecchimosi, porpora, feci scure) e all’epatite (incluso ittero, urine scure, feci di colore chiaro).

Occorre consigliare al paziente di sospendere il medicinale e di consultare immediatamente il medico in caso di comparsa di uno dei precedenti segni o sintomi.

La decisione di riprendere il trattamento va presa solo tenendo conto dei reperti clinici e di laboratorio.

La diagnosi di porpora trombotica trombocitopenica (TTP) è caratterizzata dalla presenza di trombocitopenia, anemia emolitica, sintomi neurologici, disturbi renali e febbre. L’insorgenza può essere improvvisa. La maggior parte dei casi è stata riportata nelle prime settimane dall’inizio della terapia. In caso di sospetta porpora trombotica trombocitopenica, poiché c’è un elevato rischio di esito fatale, deve essere consultato uno specialista. Per migliorare la prognosi si suggerisce il trattamento con plasmaferesi.

Emostasi

Impiegare con cautela la ticlopidina nel paziente che ha un aumentato rischio emorragico. Poiché la ticlopidina induce un allungamento del tempo di sanguinamento, la sua associazione con antinfiammatori non steroidei (acido acetilsalicilico, ecc.), con anticoagulanti (eparina, anti-vitamina K, ecc.), con altri antiaggreganti piastrinici deve essere evitata (vedi sezione 4.5); comunque, nei casi eccezionali di trattamenti concomitanti, è necessario effettuare uno stretto controllo clinico e di laboratorio (vedi sezione 4.5).

Prima di un intervento chirurgico di elezione sospendere il trattamento per una settimana (tranne nei casi in cui non sia espressamente richiesta una attività antitrombotica) in considerazione del rischio emorragico indotto dal farmaco: dopo la sospensione della terapia è consigliabile valutare l’eventuale persistenza dell’effetto sull’emostasi (tempo di sanguinamento) prima di procedere all’intervento.

In caso di intervento chirurgico di emergenza, si possono impiegare 3 metodiche come tali o in associazione per limitare il rischio emorragico ed il prolungamento del tempo di sanguinamento: somministrazione di 0,5-1 mg/Kg di metilprednisolone e.v., eventualmente ripetuta; desmopressina alla posologia di 0,2-0,4 mg/Kg; trasfusioni piastriniche.

In caso di estrazione dentaria, informare il Medico del trattamento in corso.

Qualora durante il trattamento insorgano faringite, ulcerazioni della mucosa buccale, angina, febbre, sanguinamenti od ematomi, deve essere immediatamente sospesa l’assunzione del farmaco ed informato il Medico curante; l’eventuale ripresa della terapia è subordinata all’esito di un controllo urgente della crasi ematica e alla valutazione clinica.

Poiché la ticlopidina viene ampiamente metabolizzata nel fegato:

il medicinale va impiegato con cautela nei pazienti con disturbi della funzione epatica e, in caso di insorgenza di epatite o ittero, si deve interrompere il trattamento e condurre i test di funzionalità epatica.

Pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Associazioni con farmaci che aumentano il rischio emorragico

FANS

Aumento del rischio emorragico (aumento dell’attività antiaggregante piastrinica associato all’effetto dei FANS sulla mucosa gastroduodenale). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico.

Farmaci antiaggreganti piastrinici

Aumento del rischio emorragico (aumento dell’attività antiaggregante piastrinica). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico.

Derivati salicilici (per estrapolazione dall’acido acetilsalicilico)

Aumento del rischio emorragico (aumento dell’attività antiaggregante piastrinica associato all’effetto dei salicilati sulla mucosa gastroduodenale). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico.

Anticoagulanti orali / eparine

Aumento del rischio emorragico (associazione dell’attività anticoagulante e dell’attività antiaggregante piastrinica). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico e biologico (INR).

Associazioni con farmaci potenzialmente mielotossici

Deve essere evitata l’associazione con altri farmaci potenzialmente mielotossici.

Associazioni che richiedono speciali precauzioni

Antiacidi

La somministrazione di ticlopidina dopo antiacidi porta ad una diminuzione del 18% circa dei livelli plasmatici di ticlopidina.

Cimetidina

La somministrazione cronica di cimetidina riduce del 50% la clearance di una singola dose di ticlopidina.

Teofillina

Aumento dei livelli di teofillina nel plasma, con rischio di sovradosaggio (diminuzione della clearance totale plasmatica della teofillina). Effettuare un monitoraggio clinico e, se necessario, dosare i livelli plasmatici di teofillina. Aggiustare il dosaggio della teofillina durante e dopo il trattamento con ticlopidina.

Digossina

La somministrazione contemporanea di ticlopidina e digossina induce un a lieve riduzione (circa del 15%) dei livelli plasmatici di digossina: tale riduzione non dovrebbe influire sull’efficacia terapeutica della digossina.

Fenobarbital

Nei volontari sani, gli effetti della ticlopidina sulla aggregazione piastrinica non vengono influenzati dalla somministrazione cronica di fenobarbital.

Fenitoina

Dagli studi in vitro è emerso che la ticlopidina non modifica il legame proteico plasmatico della fenitoina. Tuttavia, non esistono studi in vivo sulla interazione della ticlopidina e dei suoi metaboliti sul legame proteico. Esistono, invece, rare segnalazioni di aumenti dei livelli della fenitoina e della sua tossicità, quando la ticlopidina è prescritta in associazione. Particolare attenzione deve essere rivolta alla contemporanea somministrazione di questo farmaco con la ticlopidina e può essere utile monitorare le concentrazioni ematiche di fenitoina.

Altre terapie concomitanti

In vari studi clinici la ticlopidina è stata somministrata in associazione a betabloccanti, calcio antagonisti e diuretici: non sono state riportate interazioni avverse clinicamente significative.

Gli studi in vitro dimostrano che la ticlopidina si lega in modo reversibile alle proteine plasmatiche (98%), ma che non interagisce con il legame proteico del propanololo, farmaco base, anch’esso altamente legato alle proteine plasmatiche.

In casi molto rari è stata riportata la riduzione dei livelli ematici di ciclosporina, per cui, in caso di somministrazione contemporanea, occorre controllare le concentrazioni ematiche di ciclosporina.

Interazione con il cibo

La biodisponibilità orale di ticlopidina aumenta del 20% quando assunta dopo un pasto. È raccomandabile somministrare Ticlopidina AUROBINDO con il cibo per aumentare la tollerabilità del medicinale a livello gastrico.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

È sconsigliato l’uso del prodotto in gravidanza e durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

La sostanza non interferisce sulle capacità di guidare e sull’uso di macchine.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Patologie del sistema emolinfopoietico

Sono stati riportate, in corso di trattamento con ticlopidina, frequenti segnalazioni di leucopenia, piastrinopenia, agranulocitosi, aplasia midollare (particolarmente gravi nei soggetti anziani).

Casi di grave neutropenia o agranulocitosi (neutrofili < 300/mm³) si sono osservati per lo più nei primi 3 mesi di trattamento con ticlopidina e non si accompagnavano tipicamente a segni di infezione o altri sintomi clinici (necessità di controllo della crasi ematica). In questi casi il midollo osseo mostrava tipicamente una diminuzione dei precursori mieloidi.

Sono stati riportati, raramente, casi di aplasia midollare o pancitopenia e casi di porpora trombotica trombocitopenica (vedi sezione 4.4. “Controllo clinico”).

In seguito al trattamento con ticlopidina sono stati altresì riferiti casi isolati di trombocitopenia (piastrine < 80.000/mm³), associata eccezionalmente ad anemia emolitica.

Disturbi del sistema immunitario

Sono stati riportati molto raramente casi di reazioni immunologiche con diversa manifestazione, quali reazioni allergiche, anafilassi, edema di Quincke, artralgia e miosite, vasculite, sindrome lupoide, nefropatia da ipersensibilità, pneumopatia allergica.

Patologie del sistema nervoso

Meno comuni: vertigini, cefalea

Patologie vascolari

In seguito al trattamento con ticlopidina sono state osservate frequenti complicanze emorragiche, quali aumentato sanguinamento, sanguinamento spontaneo post-traumatico e sanguinamento perioperatorio (vedi sezione 4.4), comprendente, ma non limitato a sanguinamento gastrointestinale. Altre complicanze emorragiche frequenti includono ecchimosi, epistassi, ematuria ed emorragia congiuntivale.

Raramente è stato riportato anche sanguinamento intracerebrale, soprattutto in pazienti con ictus.

Patologie gastrointestinali

A seguito del trattamento con ticlopidina sono stati riportati frequenti disturbi gastrointestinali, quali nausea, vomito, gastralgie, diarrea, dispepsia, flatulenza, anoressia.

La diarrea è stato il sintomo più frequente seguito dalla nausea. La diarrea è, generalmente, transitoria e si osserva principalmente nei primi 3 mesi di trattamento. Questi disturbi, di solito, si risolvono entro 1-2 settimane senza interrompere il trattamento. Se l’effetto è grave e persistente, la terapia deve essere interrotta.

Sono stati riferiti molto raramente casi di grave diarrea con colite, compresa la colite linfocitica.

Patologie epatobiliari

Sono stati riportati frequentemente aumenti della fosfatasi alcalina, delle transaminasi e della bilirubina, soprattutto nei primi 4 mesi di trattamento con ticlopidina (è, pertanto, consigliabile eseguire durante il trattamento controlli periodici della funzionalità epatica).

Sono stati riportati raramente casi di epatite (citolitica o colestatica) durante i primi 3 mesi di trattamento, alla sospensione del quale il decorso è stato generalmente favorevole. Tuttavia, sono stati riportati rarissimi casi ad esito fatale.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Sono stati riportati frequenti rash cutanei, per lo più maculopapulosi od orticarioidi, spesso accompagnati da prurito. In generale, i rash cutanei si osservano nei primi 3 mesi di trattamento, con un tempo medio di insorgenza di 11 giorni. Se il trattamento viene interrotto, i sintomi scompaiono entro pochi giorni. I rash cutanei possono essere generalizzati.

Sono molto rare le segnalazioni di eritema multiforme, di sindrome di Stevens-Jonsohns e di sindrome di Lyell.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Sono stati riportati rarissimi casi di febbre isolata.

Esami diagnostici

A seguito del trattamento cronico con ticlopidina sono stati riportati aumenti della colesterolemia e della trigliceridemia. I livelli di HDL-C, LDL-C, VLDL-C e trigliceridi possono aumentare dall’8 al 10% dopo 1-4 mesi di trattamento. Continuando la terapia non si osserva alcun ulteriore aumento. I rapporti delle subfrazioni lipoproteiche (specialmente il rapporto HDL/LDL) rimangono immodificato. I dati degli studi clinici hanno dimostrato che l’effetto non dipende dall’età, sesso, consumo di alcool e di diabete e non alcuna influenza sul rischio cardiovascolare.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

A tutt’oggi non sono stati segnalati casi di sovradosaggio del farmaco. In caso di assunzione accidentale di dosi elevate del prodotto è consigliabile la messa in atto delle misure terapeutiche urgenti indicate per le intossicazioni accidentali (lavanda gastrica, ecc.).


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria Farmacoterapeutica: antitrombotico, antiaggregante piastrinico.

Codice ATC: B01AC05

La ticlopidina appartiene alla classe delle tienopiridine ed è dotata di peculiare attività antitrombotica, in quanto diminuisce l’adesività piastrinica, inibisce l’aggregazione piastrinica (indotta da ADP, collagene, trombina ed endoperossidi), stimola la disaggregazione piastrinica, diminuisce l’iperaggregabilità eritrocitaria indotta da protamina solfato, migliora la capacità degli eritrociti di modificare la propria forma (filtrabilità).


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Dopo somministrazione di una dose unica di ticlopidina per via orale (250 o 500 mg) la massima concentrazione plasmatica del principio attivo è raggiunta alla 2° ora ed il farmaco viene quasi completamente eliminato dal torrente circolatorio otto ore dopo la somministrazione. Alle dosi terapeutiche l’inibizione dell’aggregazione piastrinica indotta dalla ticlopidina diviene significativa dopo 24-48 ore dall’inizio del trattamento; l’effetto massimo viene raggiunto nella 5°/6° giornata e scompare 5-6 giorni dopo la sospensione della terapia. La somministrazione nell’animale da esperimento (ratto) di ticlopidina marcata con 14 C per via orale a dosi di 25 mg/kg ha evidenziato che il prodotto viene eliminato per circa il 70% attraverso la via biliare e per il 30% attraverso l’emuntorio renale.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La valutazione della tossicità della ticlopidina è stata eseguita sul ratto e sul topo. Le vie di somministrazione impiegate sono state quella orale e quella endovenosa per il ratto e quella orale e intraperitoneale per il topo. La DL 50 nel ratto è stata rispettivamente 1400 ± 220 mg/kg per via orale e 60,6 ± 8,6 mg/kg per via venosa. La DL 50 nel topo è risultata rispettivamente 630 ± 87 mg/kg per via orale e 123 ± 37 mg/kg per via intraperitoneale.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Eccipienti: Cellulosa microcristallina 73 mg, polivinilpirrolidone K30 15 mg, silice precipitata 1 mg, amido di mais 20 mg, lattosio anidro 65 mg, magnesio stearato 6 mg, idrossipropilmetilcellulosa 3,15 mg, titanio biossido 1,25 mg, polietilenglicole 6000 0,60 mg.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non sono note incompatibilità.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

36 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna particolare.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Scatola di cartone contenente 2 blisters di 15 compresse rivestite ciascuno.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Non sono necessarie particolari istruzioni per l’uso.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AUROBINDO PHARMA (ITALIA) S.R.L.

VICOLO SAN GIOVANNI SUL MURO, 9

20121 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO n.: 035095013


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

19/07/2002


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Luglio  2008