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TIMOD
Timod 0,25% collirio
1 ml di soluzione contiene: timololo maleato 3,42 mg (pari a 2,5 mg di timololo)
Timod 0,50% collirio
1 ml di soluzione contiene: timololo maleato 6,84 mg (pari a 5,0 mg di timololo)
Per gli eccipienti, vedere 6.1
Collirio, soluzione.
Timod è indicato in:
- pazienti con ipertensione oculare
- pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto
- pazienti afachici con glaucoma
- pazienti con angolo stretto e con episodi precedenti di chiusura d’angolo spontanea o iatrogena, nell’occhio controlaterale, in cui sia necessario ridurre la pressione endoculare.
Terapia concomitante nel glaucoma pediatrico, quando è inadeguatamente controllato con altre terapie antiglaucoma.
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La terapia può essere iniziata con l’instillazione di una goccia di Timod collirio allo 0,25% ogni 12 ore. Se la risposta terapeutica è insufficiente il dosaggio va aumentato somministrando una goccia di Timod collirio allo 0,50% ogni 12 ore. In alcuni pazienti, quando la pressione endoculare si mantiene a livelli soddisfacenti è possibile proseguire la terapia con un’unica somministrazione giornaliera.
Uso pediatrico
Si consiglia di iniziare la terapia con Timod collirio allo 0,25% instillando una goccia nell’occhio affetto ogni 12 ore, in aggiunta ad altra terapia antiglaucoma. Qualora non si ottenga un effetto terapeutico soddisfacente, la posologia può essere aumentata ad una goccia di Timod collirio allo 0,50% nell’occhio affetto ogni 12 ore.
Ipersensibilità individuale accertata verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Pazienti con:
- asma bronchiale o con pregressi episodi di asma bronchiale o con broncopneumopatia cronica ostruttiva
- bradicardia sinusale
- blocco atrio-ventricolare di II e III grado
- scompenso cardiaco manifesto
- shock cardiogeno
Il prodotto può essere assorbito sistematicamente e dar luogo alle stesse reazioni indesiderate della somministrazione sistemica di beta-bloccanti.
I Pazienti in trattamento con un beta-bloccante per via orale devono essere tenuti sotto controllo, in quanto potrebbe verificarsi un aumento dell’attività a causa dell’assorbimento attraverso la congiuntiva.
Lo scompenso cardiaco deve essere adeguatamente controllato prima di iniziare la terapia con Timod.
In pazienti con un’anamnesi positiva per insufficienza cardiaca, i segni di scompenso cardiaco e la frequenza del polso devono essere attentamente sorvegliati.
Sono state riportate in seguito alla somministrazione di Timololo maleato collirio reazioni respiratorie e cardiache, incluso il decesso per broncospasmo in pazienti con asma e raramente morte in associazione a scompenso cardiaco.
Il farmaco va impiegato con cautela nei pazienti diabetici, in quanto potrebbe mascherare i sintomi di una ipoglicemia acuta. Altrettanto potrebbe mascherare i sintomi di ipertiroidismo. Se il paziente è portatore di glaucoma ad angolo chiuso si dovranno impiegare contemporaneamente dei miotici poiché Timod ha uno scarso o nessun effetto sulla pupilla.
Quando Timod è usato per ridurre la pressione endoculare elevata nel glaucoma ad angolo chiuso, deve essere impiegato con un miotico e non da solo.
Come con l’uso di altri farmaci antiglaucoma, è stata riferita in alcuni pazienti una diminuita risposta al Timod dopo terapia prolungata.
Anche se Timod non contiene benzalconio cloruro si consiglia di evitare di portare lenti a contatto morbide durante il trattamento con Timod.
Togliere le lenti a contatto rigide prima di applicare le gocce oculari e aspettare 15 minuti prima di indossarle nuovamente.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
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Possono verificarsi effetti additivi e insorgenza di ipotensione e/o bradicardia quando il farmaco è somministrato insieme ad un calcio antagonista, a farmaci depletanti le catecolamine ed agenti beta-bloccanti.
Non sono stati condotti studi a riguardo, pertanto nelle donne in stato di gravidanza, la somministrazione del timololo in soluzione oftalmica richiede un’attenta valutazione dei benefici e dei possibili rischi che potrebbe comportare.
In caso di allattamento il Medico deve decidere se sospendere il farmaco o l’allattamento, a causa delle possibili ripercussioni negative sul bambino.
Non sono descritti effetti.
Sensi speciali: segni e sintomi di irritazione oculare inclusi congiuntivite, blefarite, cheratite e diminuita sensibilità corneale, disturbi visivi, incluse variazioni di rifrazione (dovute in alcuni casi alla sospensione della terapia miotica), diplopia e ptosi.
Apparato tegumentario: sono state riportate reazioni di ipersensibilità, inclusi rash localizzati o generalizzati e orticaria.
Cardiovascolari e respiratori: l’aggravamento o la precipitazione di certi disordini cardiovascolari o polmonari sono stati riportati, presumibilmente correlati agli effetti sistemici dei beta-bloccanti. Questi sono: ipotensione, bradicardia, aritmia, lipotimia, blocco cardiaco, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, scompenso cardiaco congestizio, palpitazione, arresto cardiaco, broncospasmo (soprattutto in pazienti con preesistente malattia broncospastica), insufficienza respiratoria, dispnea.
Organismo nella sua interezza: cefalea, astenia, nausea, vertigini, depressione, sintomi di ipoglicemia in insulino-dipendenti. Le seguenti reazioni indesiderate sono state riportate, ma una relazione causale alla terapia con il Timod non è stata stabilita: secchezza delle fauci, anoressia, dispepsia, effetti sul S.N.C. (es. fatica, cambiamenti comportamentali incluso confusione, allucinazioni, sonnolenza, ansia, disorientamento, nervosismo, ed altri disturbi psichici), ipertensione, e fibrosi retroperitoneale.
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In caso di ingestione accidentale, il quadro clinico prevedibile è quello determinato da iperdosaggio con un farmaco beta-bloccante per via sistemica che si presenta con spiccata bradicardia sintomatica, ipotensione, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta.
Il trattamento d’urgenza consiste nella rimozione della noxa e somministrazione per via intramuscolare o endovenosa di atropina solfato alla dose di 0,25-2 mg. In caso di insuccesso si consiglia di impiegare betamimetici (isoprenalina ecc.)
I beta-bloccanti come il timololo maleato annullano in maniera competitiva i positivi effetti inotropi e cronotropi delle catecolamine sul cuore bloccando i recettori simpatici β1. La loro azione β2-bloccante è responsabile del rilasciamento della muscolatura liscia.
Il timololo non è cardioselettivo, bensì inibisce sia i recettori &beta1 (localizzati principalmente sul cuore), sia i recettori β2.
Il timololo non è dotato di azione simpaticomimetica intrinseca, né di azione non specifica di stabilizzazione delle membrane (anestetico locale).
Il Timololo è da 6 a 8 volte più attivo del propanololo, il primo beta-bloccante.
TIMOD gocce oftalmiche riduce sia la pressione intraoculare elevata, sia quella normale inibendo la secrezione di umore acqueo. L’epitelio non pigmentato del corpo ciliare possiede molti recettori β2. Il beta-bloccaggio di questi recettori inibisce la secrezione di umore acqueo. Inoltre, il timololo può ridurre la resistenza al deflusso dell’umore acqueo.
L’effetto del farmaco è rapido e inizia circa 20 minuti dopo l’applicazione locale nell’occhio. La massima riduzione della pressione intraoculare si ottiene entro due ore e si mantiene su valori significativamente ridotti per 24 ore.
Come per gli altri agenti che riducono la pressione intraoculare, in alcuni pazienti l’uso prolungato del timololo induce tachifilassi. Tuttavia, in uno studio clinico a lungo termine su 164 pazienti trattati con timololo per oltre 3 anni, non si è osservata alcuna differenza significativa nella pressione intraoculare media dopo l’iniziale stabilizzazione.
Contrariamente ai miotici, il timololo riduce la pressione intraoculare senza influire sull’accomodamento o sulla dimensione della pupilla. Tale caratteristica è particolarmente interessante per i pazienti affetti da cataratta. Se si passa dal trattamento con miotici al timololo, può essere necessario correggere la rifrazione una volta che l’azione miotica è svanita.
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Dopo applicazione di gocce oculari a base di timololo 0,5%, è stata misurata una concentrazione di 55 ng/mg nell’umore acqueo dopo un’ora, 1,5 ng/mg dopo 1-2 ore e 0,01 ng/mg dopo sette ore.
E’ stata applicata una goccia di soluzione 0,25% radiomarcata 14C nell’occhio di un coniglio. La massima radioattività è stata rilevata dopo 15-60 minuti in vari tessuti oculari. Livelli di radioattività variabili fra 1 e 10 mg di timololo per 100 mg di tessuto sono stati misurati nella cornea, nella membrana nittitante, nell’iride e nel corpo ciliare.
Gli esperimenti condotti mostrano che il Timololo viene assorbito per via sistemica dopo applicazione locale nell’occhio. In uno studio clinico, il timololo, che viene escreto principalmente dai reni insieme ai suoi metaboliti, è stato rintracciato nell’urina di tutti i pazienti.
Le concentrazioni ematiche di Timololo dopo applicazione locale delle dosi cliniche raccomandate sono spesso irrilevanti (<2 ng/ml) sia dopo somministrazione singola, sia dopo trattamento prolungato per 2 settimane. La massima concentrazione ematica osservata dopo una dose di 2 gocce due volte al dì è stata pari a 9,6 ng/ml da 30 a 90 ore dopo l’inizio dell’impiego.
In alcuni casi, l’impiego di gocce oculari a base di timololo nei neonati e nei bambini induce concentrazioni ematiche maggiori che negli adulti. In un neonato di tre settimane trattato con una goccia due volte al dì di una soluzione di gocce oculari a base di timololo 0,25%, è stata riscontrata una concentrazione ematica di timololo di 34 ng/ml.
Studi sui conigli ad un anno e sui cani a due anni con somministrazione topica di timololo maleato non hanno indotto effetti collaterali a carico dell’occhio. Anche per la somministrazione orale a lungo termine di dosi elevate di timololo maleato in cani e ratti non si sono osservati effetti collaterali, tranne bradicardia e aumento del peso di alcuni organi, in particolare di cuore, reni e fegato.
Mutagenesi e cancerogenesi
Non sono disponibili dati dettagliati sulla mutagenesi, ma tutti gli studi attualmente disponibili risultano negativi.
In uno studio a due anni su ratti trattati per via orale con timololo maleato ad alte dosi (300 volte superiori alla dose clinica massima di 1 mg/kg/die nell’uomo) è stato osservato un aumento statisticamente significativo (p<0,05) dell’incidenza di feocromocitoma della ghiandola surrenale nei ratti maschi. Nei ratti trattati con dosi da 25 a 100 volte superiori a quella massima per l’uomo non si sono riscontrate modificazioni analoghe. In uno studio sui topi di somministrazione orale di timololo per tutta la vita, dosi di 500 mg/kg/die hanno indotto un aumento significativo (p<0,05) del tasso di tumore al polmone sia benigno che maligno e di polipi uterini benigni (nei topi femmina). Tale aumento non si è verificato per dosi pari a 5 o 50 mg/kg/die.
Dosi elevate (500 mg/kg/die) di timololo maleato hanno indotto anche un aumento dell’incidenza di adenocarcinoma mammario nei topi. Ciò può essere dovuto ad una maggiore concentrazione di prolattina sierica che è risultata aumentata nei topi trattati con 500 mg/kg/die, ma non in quelli trattati con 5 o 50 mg/kg/die. La somministrazione di diverse sostanze che notoriamente aumentano la concentrazione sierica di prolattina inducono un aumento dell’adenocarcinoma mammario nei roditori. Nelle donne adulte, l’assunzione per via orale di 60 mg di timololo maleato, pari alla massima dose orale consigliata nell’uomo, non induce un aumento clinicamente significativo dei livelli di prolattina sierica.
Un aumento significativo di neoplasie è stato osservato in topi femmine trattate con 500 mg/kg/die.
Tossicità a carico della fertilità e della gravidanza
Studi sui ratti hanno dimostrato che dosi di timololo fino a 150 volte maggiori della dose massima consigliata nell’uomo non influiscono negativamente sulla fertilità dei ratti di entrambi i sessi. Esperimenti sulla teratogenesi di timololo maleato per via orale in topi e conigli non ha mostrato malformazioni fetali per dosi fino a 50 mg/kg/die. A volte è stato notato un rallentamento dell’ossificazione, senza però evidenti effetti sullo sviluppo post-natale. La somministrazione di 1000 mg/kg/die nei topi (1000 volte la massima dose consigliata nell’uomo) ha indotto tossicità nella madre e aumento del tasso di riassorbimento fetale. Nei conigli trattati con 100 mg/kg/die è stato osservato un analogo aumento del tasso di riassorbimento, ma non segni di tossicità nella madre.
Sodio fosfato monobasico; sodio fosfato dibasico; acqua per soluzioni iniettabili.
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
La validità è di 3 anni. Non utilizzare Timod gocce oculari dopo la data di scadenza (indicata sulla confezione).
Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.
Timod 0,25% - Flacone da 5 ml di gocce oftalmiche, soluzione
Timod 0,50% - Flacone da 5 ml di gocce oftalmiche, soluzione
Timod 0,25% - Flacone da 10 ml di gocce oftalmiche, soluzione
Timod 0,50% - Flacone da 10 ml di gocce oftalmiche, soluzione
Svitare il tappino di protezione del beccuccio, con un dito tenere abbassata la palpebra inferiore fino a scoprire la superficie interna del sacco congiuntivale e instillare il numero di gocce prescritto sulla parte, tenendo la testa leggermente piegata all’indietro. Dopo l'uso richiudere accuratamente il flacone.
Timod gocce oftalmiche soluzione può essere usato fino a 12 settimane dalla prima apertura del flacone se conservato correttamente.
Non contiene conservanti.
Visufarma S.p.A.- Via Canino, 21 - 00191 Roma
Timod 0,25% - Flacone da 10 ml - AIC n. 033901012
Timod 0,50% - Flacone da 10 ml - AIC n. 033901024
Timod 0,25% - Flacone da 5 ml - AIC n. 033901036
Timod 0,50% - Flacone da 5 ml - AIC n. 033901048
Ottobre 2006
Febbraio 2008