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TIMOLOLO NOVARTIS
Ciascun ml contiene 6,8 mg di timololo maleato corrispondenti a 5,0 mg di timololo.
Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1
Collirio soluzione.
Soluzione trasparente.
Riduzione della pressione endoculare elevata in condizioni quali:
· ipertensione oculare;
· glaucoma cronico ad angolo aperto (inclusi i pazienti afachici).
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La terapia raccomandata è costituita da una goccia di Timololo Novartis 0.5% collirio soluzione nell’occhio affetto (o negli occhi affetti) due volte al giorno se la risposta clinica alla soluzione 0.25% non risulti adeguata.
Uso pediatrico
Non sono stati effettuati studi per l’uso in pediatria. L’uso del timololo non è raccomandato nei bambini e nei neonati.
L’occlusione del dotto nasolacrimale o la chiusura della palpebra per tre minuti, possono ridurre l’assorbimento sistemico. Questo potrebbe portare ad una riduzione degli effetti sistemici e ad un aumento dell’attività locale del farmaco.
La pressione endoculare deve essere rimisurata approssimativamente quattro settimane dopo l’inizio della terapia, perché la risposta al timololo può richiedere qualche settimana per stabilizzarsi. Se la pressione intraoculare si mantiene a livelli soddisfacenti, molti pazienti possono passare alla mono-somministrazione giornaliera.
Se è necessario si può instaurare un trattamento concomitante con miotici, adrenalina, analoghi delle prostaglandine,e/o inibitori dell’anidrasi carbonica. Per evitare che le sostanze attive vengano allontanate in seguito all’instillazione di altri medicinali oftalmici, si deve osservare un intervallo di minimo 5 minuti tra un’applicazione e l’altra.
Trasferimento da terapia con altri agenti beta-bloccanti oftalmici per uso topico: si sospende il loro uso dopo un dosaggio appropriato per un giorno e si inizia il giorno successivo il trattamento con Timololo Novartis 0.25% collirio soluzione instillando una goccia in ogni occhio affetto due volte al giorno. Se la risposta non risultasse adeguata, la dose può essere aumentata ad una goccia di Timololo Novartis 0.5% collirio soluzione in ogni occhio affetto due volte al giorno.
Trasferimento da una terapia con un singolo agente antiglaucoma che non sia un beta-bloccante oftalmico per uso topico
Si continua la terapia con tale agente e si aggiunge una goccia di Timololo Novartis 0,25% colliro soluzione in ogni occhio affetto due volte al giorno. Il giorno seguente si interrompe completamente il farmaco precedentemente utilizzato e si continua con il trattamento con Timololo Novartis 0.25 collirio soluzione. Se fosse indicato un dosaggio maggiore, sostituire con una goccia di Timololo Novartis 0.5% collirio soluzione in ogni occhio affetto due volte al giorno.
Il timololo è controindicato nei pazienti con:
· shock cardiogeno;
· insufficienza cardiaca conclamata;
· blocco AV (atrioventricolare) di II e di III grado;
· bradicardia sinusale;
· asma bronchiale;
· anamnesi di asma bronchiale, oppure con broncopneumopatia ostruttiva grave;
· grave rinite allergica e iper-reattività bronchiale;
· distrofia corneale;
· ipersensibilità verso il principo attivo componenti di questo prodotto o verso altri agenti beta-bloccanti o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Similmente agli altri farmaci oftalmici applicati topicamente, il timololo può essere assorbito per via sistemica e possono verificarsi reazioni avverse riscontrate con i beta-bloccanti orali.
Il timololo deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca, sindrome del seno atrio ventricolare, angina di Prinzmetal, feocromocitoma non trattato, acidosi metabolica, gravi malattie vascolari periferiche (malattia di Raynaud)) ed ipotensione.
Come con i beta-bloccanti sistemici, se risulta necessario interrompere la somministrazione di timololo oftalmico in pazienti con patologie coronariche o cardiache, la terapia deve essere sospesa gradualmente .
La terapia con beta-bloccanti può mascherare alcuni sintomi di ipertiroidismo o ipoglicemia. Un’improvvisa interruzione della terapia con beta-bloccanti può causare un aggravamento dei sintomi. Nei pazienti in dialisi, il trattamento con timololo ha causato fenomeni di ipotensione pronunciata.
La sicurezza e l’efficacia nei bambini nati prematuri e nei neonati non è stata verificata.
La concomitante somministrazione di anti-MAO deve essere evitata.
Sono state riportate reazioni cardiache e respiratorie, incluso il decesso dovuto a broncospasmo in pazienti asmatici e, di rado, il decesso associato a scompenso cardiaco.
Rischio di reazioni anafilattiche: Assumendo beta-bloccanti, i pazienti con una storia di atopia o di gravi reazioni anafilattiche verso una varietà di allergeni, possono presentare una reattività maggiore alle ripetute stimolazioni con tali allergeni, siano essi di tipo accidentale, diagnostico o terapeutico. Tali pazienti potrebbero non rispondere alla normale dose di adrenalina usata per il trattamento delle reazioni anafilattiche.
Questa formulazione di Timololo Novartis 0.5% collirio soluzione contiene benzalconio cloruro come conservante che può causare irritazioni oculari e scolorimento delle lenti a contatto morbide; per questa ragione il timololo non deve essere usato portando lenti a contatto di questo tipo. Le lenti devono essere rimosse prima dell’instillazione delle gocce e riapplicate non prima di 15 minuti dopo il trattamento.
Come per qualsiasi trattamento antiglaucoma, è raccomandato un controllo regolare della pressione intraoculare e della cornea
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Sebbene il timololo abbia di per sé un effetto trascurabile o nullo sul diametro della pupilla, occasionalmente si sono verificati casi di midriasi dopo somministrazione di timololo in concomitanza all’adrenalina.
Il trattamento concomitante con miotici, adrenalina, analoghi delle prostaglandine e/o inibitori dell’anidrasi carbonica potrebbe causare un effetto ipotensivo addizionale sulla pressione endoculare.
L’effetto sulla pressione endoculare o i noti effetti di un beta-blocco sistemico, possono essere accentuati quando il timololo viene somministrato a pazienti che già assumono un agente beta-bloccante orale. La risposta di questi pazienti deve essere monitorata attentamente.
Dato che il timololo può essere assorbito sistemicamente, potrebbero verificarsi le seguenti interazioni osservate con l’uso di beta-bloccanti orali.
I Ca-antagonisti: (verapamil e in misura minore il diltiazem), farmaci che liberano le catecolammine, beta-bloccanti: ipotensione e/o marcata bradicardia.
Glicosidi digitalici parasimpaticomimetici: possono, se associati ai beta-bloccanti, aumentare il tempo della conduzione atrio-ventricolare.
Clonidina: i beta-bloccanti aumentano il rischio di “ipertensione rebound”.
Farmaci antiaritmici di classe I (ad es. il disopiramide, la chinidina) e l’amiodarone: possono avere effetto potenziante sul tempo di conduzione atriale ed indurre un effetto inotropico negativo.
Insulina e farmaci antidiabetici orali: possono intensificare l’effetto ipoglicemizzante ed il blocco beta-adrenergico può impedire il manifestarsi dei segni dell’ipoglicemia (tachicardia).
Farmaci anestetici: attenuano la tachicardia riflessa ed aumentano il rischio di ipotensione. L’anestesista deve essere informato se un suo paziente assume timololo.
Cimetidina, idralazina e alcol: possono indurre aumento dei livelli plasmatici di timololo.
Il timololo non è stato ancora studiato nelle donne in gravidanza. Inoltre l’uso del timololo potrebbe provocare reazioni avverse (specialmente. ipoglicemia e bradicardia) nel feto e nel neonato.
Sussiste un aumentato rischio di complicanze cardiache e polmonari nel neonato nel periodo post-natale. Il timololo non deve essere quindi usato nella gravidanza, eccetto quando se ne ricavi un chiaro beneficio.
Il timololo può essere assorbito sistemicamente e escreto nel latte materno.
Considerata la potenzialità di causare reazioni avverse gravi nei neonati durante l’allattamento, questo deve essere interrotto prima dell’inizio della terapia con timololo collirio da parte della madre.
Non esistono studi sugli effetti del timololo sulle capacità di guidare.
La possibile comparsa di effetti collaterali come: offuscamento della visione, vertigini o affaticamento può compromettere l’abilità di alcuni pazienti a guidare veicoli e/o ad usare macchinari.
Organi di senso: secchezza oculare, segni e sintomi di irritazione oculare, tra cui congiuntiviti, blefariti, cheratiti, diminuita sensibilità corneale. Disturbi visivi, tra cui alterazioni della rifrazione (dovute in alcuni casi alla sospensione della terapia miotica), diplopia, ptosi e tinnito.
Apparato cardiovascolare: bradicardia, rallentata conduzione A-V (atrio-ventricolare) o aumento di un preesistente blocco A-V, ipotensione, scompenso cardiaco congestizio, aritmie, sincopi, disturbi cerebro-vascolari, ischemia cerebrale, palpitazioni, fenomeno di Raynaud e claudicazio.
Apparato respiratorio: broncospasmo (predominante in pazienti con disturbi broncospastici preesistenti), insufficienza respiratoria, dispnea e tosse.
Organismo in generale: affaticamento, cefalea, astenia, dolori toracici.
Cute: reazioni di ipersensibilità, tra cui rash generalizzati o localizzati e orticaria, alopecia, lesioni simili a psoriasi, o esacerbazione di psoriasi.
Sistema nervoso centrale: confusione, depressione, aumento dei segni e dei sintomi di miastenia grave, parestesia, incubi e insonnia.
Apparato digerente: nausea, diarrea, dispepsia, bocca secca.
Sistema Immunitario: lupus erimatoso sistemico.
Apparato Urogenitale: diminuzione della libido, malattia di Peyronie
Rapporto di causa-effetto sconosciuto: sono stati riportati i seguenti effetti avversi, ma non è stata stabilita alcuna relazione causale con il timololo;tali effetti risultano essere: edema maculare cistoide afachico, congestione nasale, anoressia, effetti sul SNC (tra cui confusione, allucinazioni, ansia, disorientamento, nervosismo, sonnolenza, ed altri disturbi psichiatrici), ipertensione e fibrosi retroperitoneale. Le reazioni avverse osservate con timololo maleato orale, possono comparire con l’uso topico di timololo.
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Non sono disponibili dati specifici. I sintomi ed i segni che più comunemente ci si aspetta dopo un sovradosaggio di un agente bloccante il recettore beta-adrenergico sono la bradicardia sintomatica, l’ipotensione, il broncospasmo e lo scompenso cardiaco acuto, vomito, disturbi della personalità e attacchi epilettici generalizzati. In caso di sovradosaggio si devono prendere in considerazione le seguenti misure.
1 - Controllo dei segni vitali, e se utile aggiustare i parametri vitali.
2 - Somministrazione di carbone attivo, se il farmaco è stato ingerito. Studi hanno dimostrato che il timololo non può essere eliminato mediante emodialisi.
3 - Bradicardia sintomatica: atropina solfato, da 0,5 a 2 mg endovena, deve essere impiegata per indurre blocco vagale. Se la bradicardia persiste deve essere somministrata con cautela isoprenalina cloridrato per via endovenosa. Nei casi refrattari deve essere preso in considerazione l’uso di un pacemaker cardiaco.
4 - Ipotensione: deve essere impiegato un agente pressorio simpaticomimetico come la dopamina, la dobutamina o la noradrenalina. Nei casi refrattari, si è dimostrato utile l’impiego di glucagone.
5 - Broncospasmo: deve essere impiegata l’isoprenalina cloridrato. Deve essere preso in considerazione l’impiego addizionale di aminofillina.
6 - Scompenso cardiaco acuto: deve essere instaurata immediatamente la terapia convenzionale con digitale, diuretici ed ossigeno. Nei casi refrattari è consigliabile l’mpiego di aminofillina per via endovenosa. Questa può essere seguita, se necessario, dal glucagone, che si è dimostrato utile.
7 - Blocco cardiaco (di II o III grado): devono essere impiegati l’isoprenalina cloridrato o oppure un pacemaker.
Gruppo farmacoterapeutico: preparazioni antiglaucoma e miotiche; agenti beta-bloccanti. Codice ATC: S01ED01
Il timololo è un beta-bloccante adrenergico non selettivo privo di significativa attività simpaticomimetica intrinseca e di effetto miocardio-depressivo diretto o di effetto anestetico locale (stabilizzante di membrana). Quando viene applicato topicamente nell’occhio, riduce sia la pressione endoculare elevata sia quella normale. Anche se il meccanismo d’azione preciso risulta ancora sconosciuto, si pensa che il timololo riduca primariamente la produzione di umore acqueo. Potrebbe essere inoltre presente un effetto minore sulle vie di efflusso di detto liquido.
Differentemente dai miotici, il timololo riduce la pressione endoculare con scarso o nullo effetto sul diametro della pupilla o sull’acuità visiva dovuta all’aumentata accomodazione. Quindi non compaiono la visione confusa ed incerta e la cecità notturna prodotte dai miotici.
Inoltre, nei pazienti con cataratta viene evitata l’impossibilità di vedere le opacità intorno al cristallino quando la pupilla è ristretta.
La riduzione della pressione endoculare, dopo somministrazione oculare di una singola dose di timololo, può essere di solito rilevata entro 30 minuti. L’effetto massimo si stabilisce normalmente dopo una o due ore e può essere mantenuto un significativo abbassamento della pressione endoculare per le 24 ore successive ad una singola dose.
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Dopo l’applicazione locale, il timololo passa nell’umore acqueo attraverso la cornea. Viene assorbito anche per via sistemica attraverso le vene congiuntivali e la mucosa nasale dopo il passaggio nei dotti lacrimali.
In uno studio sulla concentrazione del farmaco nel plasma effettuato su sei soggetti, l’esposizione sistemica al timololo è stata determinata dopo la somministrazione topica due volte al giorno di timololo maleato soluzione oftalmica allo 0,5%. Il picco medio della concentrazione plasmatica conseguente al dosaggio mattutino era pari a 0,46 ng/ml e quello conseguente al dosaggio serale era pari a 0,35 ng/ml
I dati preclinici basati su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, cancerogenicità, teratogenesi non hanno rivelato particolari rischi per l’uomo.
• Benzalconio cloruro.
• Fosfato disodico dodecaidrato.
• Diidrogeno fosfato di sodio diidrato.
• Acqua p.p.i.
Vedere paragrafo 4.4 per informazioni sull’uso di questo prodotto con lenti a contatto morbide.
24 mesi, se il flacone non viene aperto.
4 settimane dopo l’apertura del flacone.
Conservare il flacone nella confezione originale.
Il contenitore è un flacone di LDPE trasparente provvisto di un beccuccio contagocce in LDPE, ed un tappo bianco di HDPE provvisto di anello di sicurezza. Ogni flacone contiene 5 ml di prodotto.
L’erogatore si mantiene sterile fino alla rottura della chiusura originale. Per evitare contaminazioni non toccare con il “beccuccio” nessuna superficie. Gettar via eventuali residui del medicinale dopo 4 settimane dall’apertura della confezione.
Novartis Farma SpA
L.go Umberto Boccioni, 1 - Origgio (VA)
A.I.C. n. 034429023/M
13/10/1999
Marzo 2008