Transtec
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

TRANSTEC


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Transtec 35 mcg /h cerotto transdermico:

1 cerotto transdermico contiene 20 mg di buprenorfina.

Superficie contenente il principio attivo: 25 cm².

Quantità nominale rilasciata: 35 mcg di buprenorfina l’ora (per un periodo di 96 h).

Transtec 52,5 mcg /h cerotto transdermico:

1 cerotto transdermico contiene 30 mg di buprenorfina.

Superficie contenente il principio attivo: 37,5 cm².

Quantità nominale rilasciata: 52,5 mcg di buprenorfina l’ora (per un periodo di 96 h).

Transtec 70 mcg /h cerotto transdermico:

1 cerotto transdermico contiene 40 mg di buprenorfina.

Superficie contenente il principio attivo: 50 cm².

Quantità nominale rilasciata: 70 mcg di buprenorfina l’ora (per un periodo di 96 h).

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Cerotto transdermico del colore della pelle con gli angoli arrotondati, riportante la dicitura:

Transtec 35 mcg /h, buprenorphinum 20 mg

Transtec 52,5 mcg /h, buprenorphinum 30 mg

Transtec 70 mcg /h, buprenorphinum 40 mg


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento del dolore oncologico di intensità da moderata a severa e del dolore severo che non risponde agli analgesici non oppioidi.

Transtec non è indicato nel trattamento del dolore acuto.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Posologia

Pazienti oltre i 18 anni di età

Il dosaggio di Transtec deve essere adattato alle condizioni del singolo paziente (intensità del dolore, sofferenza, risposta individuale). Si deve utilizzare il dosaggio più basso possibile in grado di garantire un adeguato sollievo dal dolore. Per fornire una terapia adeguata alle condizioni del paziente sono disponibili cerotti transdermici a tre diversi dosaggi: Transtec 35 mcg /h, Transtec 52,5 mcg /h e Transtec 70 mcg /h.

Scelta della dose iniziale : i pazienti che in precedenza non hanno ricevuto analgesici devono iniziare con il cerotto transdermico a dosaggio inferiore (Transtec 35 mcg /h). Anche i pazienti che in precedenza hanno utilizzato un analgesico del gradino I della scala OMS (non oppioide) o del gradino II (oppioide debole) devono iniziare con Transtec 35 mcg /h. Secondo le raccomandazioni dell’OMS è possibile continuare a somministrare un analgesico non oppioide in funzione delle condizioni mediche generali del paziente.

Quando si passa da un analgesico del gradino III (oppioide forte) a Transtec e si sceglie il dosaggio del cerotto transdermico iniziale, si deve tenere conto della natura del farmaco precedente, della via di somministrazione e della dose media giornaliera, al fine di evitare che il dolore si ripresenti.

In generale è consigliabile titolare la dose a livello individuale partendo dal cerotto transdermico a dosaggio minore (Transtec 35 mcg /h). L’esperienza clinica ha dimostrato che i pazienti trattati in precedenza con un oppioide forte a dosaggio giornaliero elevato (corrispondente a circa 120 mg di morfina orale) può iniziare la terapia con il cerotto transdermico a dosaggio superiore successivo (vedere anche paragrafo 5.1).

Per consentire l’adattamento del dosaggio individuale in un adeguato periodo di tempo, devono essere resi disponibili sufficienti analgesici supplementari a rilascio immediato durante la titolazione della dose.

Il dosaggio necessario di Transtec deve essere adattato alle necessità individuali del paziente e controllato ad intervalli regolari.

Dopo l’applicazione del primo cerotto transdermico Transtec, le concentrazioni sieriche di buprenorfina aumentano lentamente sia nei pazienti trattati in precedenza con analgesici sia in quelli che non hanno ricevuto analgesici. Inizialmente è pertanto improbabile che l’effetto si manifesti rapidamente. Di conseguenza, si deve effettuare una prima valutazione dell’effetto analgesico soltanto dopo 24 ore. Il farmaco analgesico utilizzato in precedenza (con l’eccezione degli oppiacei transdermici) deve essere somministrato allo stesso dosaggio durante le prime 12 ore dopo il passaggio a TRANSTEC, nelle successive 12 ore si dovranno rendere disponibili appropriati medicinali di salvataggio.

Titolazione della dose e terapia di mantenimento

Transtec deve essere sostituito al massimo dopo 96 ore (4 giorni). Per praticità il cerotto transdermico può essere cambiato due volte a settimana ad intervalli regolari, per esempio sempre il lunedì mattina e il giovedì sera. La dose deve essere determinata individualmente finché non si ottiene l’efficacia analgesica. Qualora l’analgesia risulti insufficiente, alla fine del periodo di applicazione iniziale si può aumentare la dose, applicando più di un cerotto transdermico dello stesso dosaggio oppure passando al successivo dosaggio superiore di cerotto transdermico. Non applicare più di 2 cerotti transdermici contemporaneamente, indipendentemente dal dosaggio utilizzato.

Prima di applicare Transtec con il successivo dosaggio, si deve prendere in considerazione la quantità di farmaci oppioidi utilizzati in aggiunta al precedente cerotto transdermico cioè la quantità totale di oppioidi necessaria, adeguando di conseguenza il dosaggio. I pazienti che necessitano di un analgesico supplementare (p. es. per il dolore lancinante durante la terapia di mantenimento) possono assumere, in aggiunta, al cerotto transdermico, per esempio da una a due compresse sublinguali da 0,2 mg di buprenorfina ogni 24 h. Se è necessaria l’aggiunta regolare di 0,4 – 0,6 mg di buprenorfina per via sublinguale, si deve usare il successivo dosaggio.

Pazienti di età inferiore a 18 anni

Dato che Transtec non è stato studiato in pazienti di età inferiore a 18 anni, si sconsiglia l’uso del medicinale in pazienti di età inferiore a tale limite.

Pazienti anziani

Con Transtec non è necessario adattare la dose per i pazienti anziani.

Pazienti affetti da insufficienza renale

Dal momento che la farmacocinetica della buprenorfina non risulta alterata in corso di insufficienza renale, il farmaco può essere utilizzato anche in pazienti con insufficienza renale inclusi i pazienti dializzati.

Pazienti affetti da insufficienza epatica

La buprenorfina viene metabolizzata nel fegato. In pazienti con funzionalità epatica compromessa, l’intensità e la durata della sua azione possono risultare influenzate. Pertanto i pazienti affetti da insufficienza epatica devono essere attentamente monitorati durante il trattamento con Transtec.

Modalità di applicazione

Transtec deve essere applicato sulla pelle non irritata su una superficie piana e glabra, ma non sulle zone della pelle che presentino cicatrici estese. Le zone preferibili della parte superiore del corpo sono: parte superiore del dorso e zona sotto–clavicolare del torace.

L’eventuale peluria deve essere tagliata con un paio di forbici e non rasata. Se fosse necessario detergere il punto di applicazione, ciò deve essere fatto con acqua. Non si devono usare sapone o altri detergenti. Si devono evitare preparati per applicazione cutanea che possono influire sull’adesione del cerotto transdermico alla zona scelta per l’applicazione di Transtec.

La pelle deve essere completamente asciutta prima di applicare il cerotto. Transtec deve essere applicato immediatamente dopo averlo tolto dalla bustina. Dopo avere tolto il rivestimento protettivo, si deve premere saldamente in posizione il cerotto transdermico con il palmo della mano per circa 30 secondi. Il cerotto transdermico non si staccherà durante il bagno, la doccia o il nuoto. Tuttavia non deve essere esposto a calore eccessivo (per es. sauna, radiazioni infrarosse).

Transtec deve essere portato ininterrottamente fino a 4 giorni. Un nuovo cerotto transdermico deve essere applicato in un punto diverso dal precedente, dopo aver rimosso il precedente cerotto transdermico. Prima di applicare un nuovo cerotto transdermico sulla stessa area cutanea, deve trascorrere almeno una settimana.

Durata della somministrazione

Transtec non deve essere somministrato in alcun caso per un periodo di tempo più lungo dello stretto necessario. Se, in considerazionedella natura e della gravità della patologia, risulta necessario utilizzare Transtec per una terapia del dolore prolungata, si devono eseguire controlli accurati e regolari (se necessario con interruzioni del trattamento) per stabilire se ed in quale misura sia necessario proseguire la terapia.

Sospensione di Transtec

Una volta tolto Transtec, i livelli sierici di buprenorfina diminuiscono gradualmente e pertanto l’effetto analgesico viene mantenuto per un certo periodo di tempo. Ciò va tenuto in considerazione quando la terapia con Transtec deve essere seguita da altri oppioidi. Come norma generale, non si deve somministrare un altro oppioide nelle 24 ore successive alla rimozione di Transtec. Al momento, sono disponibili soltanto informazioni limitate circa la dose iniziale di altri oppioidi somministrati dopo la sospensione di Transtec.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Transtec è controindicato in caso di :

ipersensibilità verso il principio attivo buprenorfina o verso uno qualsiasi degli eccipienti (per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1);

in pazienti dipendenti da oppioidi e nel trattamento dell’astinenza da narcotici;

affezioni in cui l’apparato e la funzionalità respiratoria siano gravemente compromessi o che possano diventare tali;

pazienti che assumano o abbiano assunto MAO–inibitori nelle ultime due settimane (vedere paragrafo 4.5);

pazienti affetti da miastenia grave;

pazienti affetti da delirium tremens;

gravidanza (vedere paragrafo 4.6).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Transtec deve essere usato soltanto con particolare cautela nell'intossicazione alcolica acuta, nei disturbi convulsivi, nei pazienti con lesioni alla testa, shock, riduzione del livello di coscienza di origine incerta, aumento della pressione intracranica senza possibilità di ventilazione.

Occasionalmente, buprenorfina provoca depressione respiratoria. Si deve pertanto adottare cautela durante il trattamento di pazienti con funzione respiratoria compromessa o di pazienti che assumono farmaci che possono provocare depressione respiratoria.

La buprenorfina presenta una tendenza alla dipendenza notevolmente più bassa rispetto agli agonisti oppioidi puri. In studi condotti con Transtec su volontari sani e pazienti, non sono state osservate reazioni da astinenza. Tuttavia, dopo un uso prolungato di Transtec non è possibile escludere del tutto sintomi da astinenza simili a quelli che si manifestano durante l’astinenza dagli oppiacei (vedere paragrafo 4.8). Tali sintomi comprendono: agitazione, ansia, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremore e disturbi gastrointestinali.

Nei pazienti che abusano di oppioidi, la sostituzione con buprenorfina può prevenire i sintomi da astinenza. Ciò ha portato a qualche caso di abuso di buprenorfina; si deve adottare cautela nel prescriverla a pazienti sospettati di avere problemi di abuso di farmaci.

La buprenorfina viene metabolizzata nel fegato. In pazienti con disturbi della funzione epatica, l’intensità e la durata dell’effetto possono risultare influenzate. Pertanto tali pazienti devono essere monitorati attentamente durante il trattamento con Transtec.

Dato che Transtec non è stato studiato in pazienti di età inferiore ai 18 anni, non è raccomando l’uso del medicinale in pazienti di età inferiore a tale limite.

Pazienti con febbre/esposizione a sorgenti esterne di calore

Febbre ed esposizione al calore possono aumentare la permeabilità della cute. In questi casi, teoricamente, si potrebbe avere un aumento delle concentrazioni sieriche di buprenorfina durante il trattamento con Transtec. Pertanto, si deve fare attenzione all’aumento della possibilità di reazioni da oppioidi in pazienti febbricitanti o che presentino un aumento della temperatura cutanea dovuto ad altre cause durante il trattamento con Transtec.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

A seguito della somministrazione di MAO–inibitori nei 14 giorni precedenti la somministrazione dell’oppioide petidina, sono state osservate interazioni pericolose per la vita del paziente a livello del sistema nervoso centrale e della funzionalità respiratoria e cardiovascolare. Le stesse interazioni tra i MAO–inibitori e Transtec non possono essere escluse (v. paragrafo 4.3).

Gli effetti sul sistema nervoso centrale possono risultare intensificati quando Transtec viene somministrato insieme ad altri oppioidi, anestetici, ipnotici, sedativi, antidepressivi, neurolettici e, in generale, a medicinali che deprimono la funzione respiratoria e il sistema nervoso centrale. Questo vale anche per gli alcolici.

La somministrazione concomitante con inibitori o induttori del citocromo CYP 3A4 può potenziare (inibitori) o ridurre (induttori) l’efficacia di Transtec.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Non sono disponibili dati sull’uso di Transtec nelle donne in gravidanza. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità a livello della funzione riproduttiva (v. paragrafo 5.3). Il potenziale rischio per l’uomo non è noto.

Verso la fine della gravidanza, dosi elevate di buprenorfina possono indurre depressione respiratoria nel neonato anche dopo un periodo di somministrazione breve. La somministrazione prolungata di buprenorfina durante gli ultimi tre mesi di gravidanza può provocare sindrome da astinenza nel neonato. Transtec è pertanto controindicato durante la gravidanza.

Allattamento

La buprenorfina viene escreta nel latte umano. Nei ratti la buprenorfina inibisce la lattazione. TRANSTEC non deve essere usato durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Transtec interferisce marcatamente sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Transtec, anche se somministrato conformemente alle istruzioni, può influire sulle reazioni del paziente a tal punto da compromettere la sicurezza stradale e la capacità di usare macchinari.

Ciò vale specialmente all’inizio del trattamento, in caso di qualunque variazione posologica, e quanto TRANSTEC è utilizzato in associazione con altre sostanze ad azione centrale, fra cui alcolici, tranquillanti, sedativi ed ipnotici.

I pazienti che ne risentono (che avvertono, per esempio, senso di vertigine, sonnolenza o visione offuscata o doppia) non devono guidare o utilizzare macchinari mentre assumono TRANSTEC e per almeno 24 ore dopo aver tolto il cerotto.

I pazienti stabilizzati a specifiche dosi non saranno necessariamente soggetti a limitazioni se non sono presenti sintomi sopra riportati.

Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate in studi clinici dopo somministrazione di Transtec e nel corso della farmacovigilanza postmarketing.

La loro frequenza viene definita così:

olto comune: ≥1/10

comune: ≥1/100, <1/10

non comune: ≥1/1000, <1/100

rara: ≥1/10000, <1/1000

molto rara: <1/10000

non nota (impossibile da stimare sulla base dei dati disponibili)

Le reazioni avverse sistemiche più comunemente riportate sono state nausea e vomito. Le reazioni avverse locali più comunemente riportate sono state l’eritema e prurito.

Disturbi del sistema immunitario.

Molto raro: gravi reazioni allergiche*.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione.

Raro: perdita dell’appetito.

Disturbi psichiatrici.

Non comune: confusione, disturbi del sonno, irrequietezza.

Raro: effetti psicoticomimetici (per esempio allucinazioni, ansia, incubi), riduzione della libido.

Molto raro: dipendenza, alterazioni dell’umore.

Patologie del sistema nervoso.

Comune: vertigini, cefalea.

Non comune: sedazione, sonnolenza.

Raro: riduzione della capacità di concentrazione, disturbi della parola, intorpidimento, mancanza di equilibrio, parestesie (per esempio bruciore o formicolio cutaneo).

Molto raro: fascicolazioni muscolari, parageusia.

Patologie dell’occhio.

Raro: disturbi visivi, visione offuscata, edema palpebrale.

Molto raro: miosi.

Patologie dell’orecchio e del labirinto.

Molto raro: dolore auricolare.

Patologie cardiovascolari.

Non comune: disturbi circolatori (quali ipotensione o, raramente, anche collasso circolatorio).

Raro: vampate di calore.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche.

Comune: dispnea.

Raro: depressione respiratoria.

Molto raro: iperventilazione, singhiozzo.

Patologie gastrointestinali.

Molto comune: nausea.

Comune: vomito, stipsi.

Non comune: secchezza delle fauci.

Raro: pirosi.

Molto raro: conati di vomito.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo.

Molto comune: eritema, prurito.

Comune: esantema, sudorazione.

Non comune: rash.

Raro: orticaria./p>

Molto raro: pustole, vescicole.

Patologie renali ed urinarie.

Non comune: ritenzione urinaria, disturbi della minzione.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella.

Raro: riduzione dell’erezione.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione.

Comune: edema, stanchezza.

Non comune: debolezza.

Raro: sintomi da sospensione* reazioni nella sede di soministrazione.

Molto raro: dolore toracico

* vedere sezione c).

In alcuni casi sono comparse reazioni allergiche ritardate con evidenti segni di infiammazione. In tali casi il trattamento con Transtec deve essere interrotto.

La buprenorfina ha un basso rischio di dipendenza. Dopo sospensione di Transtec, sono improbabili sintomi da sospensione. Ciò dipende dalla dissociazione molto lenta di buprenorfina dai recettori per gli oppiacei e dalla graduale riduzione delle concentrazioni sieriche di buprenorfina (di solito nelle 30 ore successive alla rimozione dell’ultimo cerotto transdermico). Tuttavia, dopo uso a lungo termine di Transtec, non è possibile escludere totalmente la comparsa di sintomi da sospensione, simili a quelli che si manifestano durante la sospensione degli oppiacei. Questi sintomi comprendono: agitazione, ansia, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremori e disturbi gastrointestinali.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

La buprenorfina ha un ampio margine di sicurezza. A causa del rilascio controllato di piccole quantità di buprenorfina nella circolazione sanguigna è improbabile che si raggiungano livelli ematici di buprenorfina elevati o tossici. La massima concentrazione sierica di buprenorfina in seguito all'applicazione di Transtec 70 mcg /h cerotto transdermico è di circa 6 volte inferiore rispetto a quella ottenuta in seguito a somministrazione per via endovenosa della dose terapeutica di 0,3 mg di buprenorfina.

Sintomi

In linea di principio, in caso di sovradosaggio da buprenorfina, ci si deve attendere sintomi simili a quelli di altri analgesici ad azione centrale (oppioidi). Questi comprendono: depressione respiratoria, sedazione, sonnolenza, nausea, vomito, collasso cardiovascolare, miosi marcata.

Trattamento

Valgono le misure di emergenza generali. Tenere aperte le vie aeree (aspirazione), mantenere la respirazione e la circolazione, a seconda dei sintomi. Naloxone ha un’utilità limitata sull’effetto di depressione respiratoria della buprenorfina. C’è bisogno di alte dosi come boli ripetuti o come infusione (per es. partendo da una somministrazione in bolo di 1-2 mg per via endovenosa. Dopo avere ottenuto un adeguato effetto antagonista la somministrazione per infusione è raccomandata per mantenere costanti i livelli plasmatici di naloxone). Pertanto occorre istaurare una ventilazione adeguata.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: oppioidi, derivati dell’oripavina - codice ATC: N02AE01.

La buprenorfina è un oppioide forte con attività agonista dei recettori oppioidi mu ed attività antagonista dei recettori oppioidi kappa. La buprenorfina sembra avere le caratteristiche generali della morfina ma con proprie e specifiche peculiarità farmacologiche e cliniche.

Inoltre, numerosi fattori, come ad esempio indicazioni e condizioni cliniche, via di somministrazione e variabilità interindividuale, hanno un impatto sull’analgesia e devono quindi essere tenuti in considerazione quando si confrontano gli analgesici.

Nella pratica clinica giornaliera, i diversi oppiacei sono classificati rispetto alla potenza relativa, anche se ciò deve essere considerata una semplificazione.

La potenza relativa della buprenorfina nelle diverse forme di somministrazione e in diverse situazioni cliniche è stata descritta come segue in letteratura:

morfina os: BUP i.m. come 1: 67-150 (dose singola, nel modello del dolore acuto)

morfina os: BUP s.l. come 1: 60-100 (dose singola, modello del dolore acuto, dosi multiple, dolore cronico, dolore da cancro)

morfina os BUT TTS come 1: 75-115 (dosi multiple, dolore cronico)

Abbreviazioni:

os = orale; i.m. = intramuscolare; s.l. = sublinguale; TTS = transdermico; BUP = buprenorfina

Le reazioni avverse sono simili a quelle di altri analgesici oppioidi potenti. La buprenorfina sembra presentare una tendenza alla dipendenza più bassa rispetto alla morfina.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Caratteristiche generali del principio attivo

La buprenorfina ha un legame con le proteine plasmatiche di circa il 96%.

La buprenorfina viene metabolizzata nel fegato in N–dealchilbuprenorfina (norbuprenorfina) e in metaboliti glucurono–coniugati. ²/3 del principio attivo vengono eliminati invariati nelle feci e ¹/3 viene eliminato come coniugato di buprenorfina immodificata o dealchilata attraverso il sistema urinario. Vi sono evidenze di un ricircolo enteroepatico.

Studi in ratte non gravide e gravide hanno dimostrato che buprenorfina attraversa la barriera ematoencefalica e placentare. Le concentrazioni cerebrali (dove si ritrova solo buprenorfina immodificata), in seguito a somministrazione per via parenterale, sono risultate 2–3 volte più elevate rispetto a quelle ottenute dopo somministrazione per via orale.

In seguito a somministrazione intramuscolare od orale è stato osservato un accumulo di buprenorfina nel lume gastrointestinale del feto, probabilmente ciò è dovuto all’escrezione biliare, poiché la circolazione enteroepatica non è completamente sviluppata.

Caratteristiche di Transtec in volontari sani

Dopo l’applicazione di Transtec, la buprenorfina viene assorbita attraverso la cute. La liberazione continua di buprenorfina nella circolazione sistemica avviene mediante rilascio controllato dal sistema a matrice adesiva a base di polimeri.

Dopo l’applicazione iniziale di Transtec, le concentrazioni plasmatiche di buprenorfina aumentano gradualmente, raggiungendo la concentrazione minima efficace, pari a 100 pg/ml, dopo 12–24 h.

Negli studi effettuati su volontari sani con Transtec, 35 mcg /h, la Cmax media è risultata essere compresa fra 200 – 300 pg/ml con un Tmax medio compreso fra 60–80 h. In uno studio su volontari TRANSTEC 35 mcg /h e Transtec, 70 mcg /h sono stati applicati seguendo un disegno cross–over. Questo studio ha dimostrato una dose-proporzionalità per i diversi dosaggi.

Una volta tolto Transtec, le concentrazioni plasmatiche di buprenorfina diminuiscono costantemente e vengono eliminate con un’emivita di circa 30 ore (intervallo 22–36). L’assorbimento continuo di buprenorfina dal deposito a livello cutaneo comporta un’eliminazione della sostanza più lenta di quella che si verifica dopo somministrazione per via endovenosa.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Gli studi tossicologici standard non hanno evidenziato particolari rischi potenziali per l’uomo. Negli esperimenti condotti sui ratti con dosi ripetute di buprenorfina si è avuto un rallentamento della crescita ponderale.

Gli studi sulla fertilità e sulla capacità riproduttiva generale dei ratti non hanno mostrato effetti dannosi. Gli studi nei ratti e nei conigli hanno rivelato segni di fetotossicità e aumento della perdita post–impianto.

Gli studi nei ratti hanno dimostrato una diminuita crescita intrauterina, ritardato sviluppo di alcune funzioni neurologiche ed una elevata mortalità peri– e post–natale nei neonati a seguito del trattamento delle madri durante la gestazione o l’allattamento. Vi è l’evidenza che a questi effetti contribuiscano le complicazioni del parto ed una ridotta lattazione. Non sono stati evidenziati effetti embriotossici, teratogenicità inclusa, nei ratti e nei conigli.

I test in vitro e in vivo sul potenziale mutageno di buprenorfina non hanno indicato effetti clinicamente rilevanti.

Negli studi a lungo termine su ratti e topi non vi sono state prove di potenziale cancerogeno rilevanti per l’uomo.

I dati tossicologici disponibili non evidenziano un potenziale di sensibilizzazione degli eccipienti del cerotto transdermico.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Matrice adesiva (contenente buprenorfina): [(Z)–ottadec–9–en–1–il] oleato, povidone K90, acido 4–ossopentanoico, poli[acido acrilico–co–butilacrilato–co–(2–etilexil)acrilato–co–vinilacetato] (5:15:75:5), uniti da legami crociati.

Matrice adesiva (senza buprenorfina):poli[acido acrilico–co–butilacrilato–co–(2–etilexil)acrilato–co–vinilacetato](5:15:75:5), uniti da legami crociati.

Lamina di separazione fra le matrici adesive con e senza buprenorfina: lamina di poli(etilentereftalato).

Strato di supporto:tessuto di poli(etilentereftalato).

Rivestimento protettivo (della matrice adesiva contenente buprenorfina): lamina di poli(etilentereftalato), siliconata e rivestita di alluminio su un lato.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Tipo di contenitore:

Bustina sigillata, composta da uno strato superiore e da uno strato inferiore identici in laminato termosigillabile, comprendente (dall’esterno verso l’interno) carta, polietilene a bassa densità, alluminio e acido poli–(acrilico–co–etilene). (= surlyn)

Confezioni:

Confezioni da 3, 5, 10, 30 cerotti transdermici sigillati individualmente.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Il farmaco non utilizzato o il materiale da scartare devono essere eliminati secondo le normative locali


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Prodotti FORMENTI S.r.l. – Via R. Koch, 1/2- 20152 (Milano)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

3 cerotti transdermici 35 µg/h – A.I.C. n. 035568017/M

3 cerotti transdermici 52,5 µg/h – A.I.C. n. 035568043/M

3 cerotti transdermici 70 µg/h – A.I.C. n. 035568070/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

18 Aprile 2003


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Novembre 2009