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Il trattamento con nitrendipina dovrebbe essere condotto in base alle esigenze individuali ed in funzione della gravità della malattia ipertensiva e, comunque, sotto controllo medico.Salvo diversa prescrizione medica la posologia consigliata negli adulti è la seguente:
- 1 compressa di Deiten al giorno, alla mattina o 1/2 compressa di Deiten due volte al giorno, alla mattina ed alla sera (per un totale di 20 mg di nitrendipina al giorno).
Nel caso fossero necessari dosaggi più elevati è possibile procedere ad un graduale incremento della dose giornaliera fino ad una compressa di Deiten due volte al giorno, alla mattina ed alla sera (per un totale di 40 mg di nitrendipina al giorno).
Ove si rendesse opportuna una riduzione posologica, verrà somministrata 1 /2 compressa di Deiten (10 mg di nitrendipina) alla mattina.
In pazienti affetti da epatopatia cronica risulta ritardata la metabolizzazione del preparato; è pertanto indispensabile procedere ad un aggiustamento posologico individuale, in relazione alla patologia concomitante. Nei casi sopraricordati il trattamento andrà iniziato con 1/4 di compressa di Deiten (5 mg) al mattino.
Modo di somministrazione
Di norma la compressa va ingerita al mattino dopo colazione, senza masticarla, con poco liquido.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità individuale accertata verso il farmaco.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Le compresse devono essere conservate al riparo dalla luce. Si consiglia pertanto di rimuovere le compresse dal blister solo immediatamente prima dell'uso.Tenere fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
L'associazione con altri farmaci antiipertensivi, ove necessaria, è generalmente ben tollerata.Tuttavia in questi casi l'effetto di nitrendipina può risultare potenziato.
In particolare, in caso di contemporaneo trattamento con beta-bloccanti è indicato un regolare controllo medico, potendosi verificare un'accentuazione dell'effetto ipotensivo; ciò vale anche in caso di trattamento concomitante con cimetidina.
Durante somministrazione di nitrendipina in associazione a digoxina può determinarsi un aumento dei livelli ematici del glicoside; pertanto, dovrebbe essere sorvegliata attentamente la possibile comparsa di segni o sintomi di sovradosaggio digitalico, provvedendo nel caso anche alla determinazione della digoxinemia, ed eventualmente ad effettuare una riduzione della dose del glicoside.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Le prove condotte in animali non hanno consentito di porre in evidenza effetti nocivi a carico del prodotto del concepimento da parte del Deiten; ciononostante, a titolo prudenziale, Deiten non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
In funzione della differente reattività individuale, in taluni soggetti può venire influenzata negativamente la capacità di partecipazione attiva nella guida di autoveicoli o nell'utilizzo di macchinari.Ciò vale in misura maggiore all'inizio del trattamento o in concomitanza di una modificazione della precedente terapia, come pure in caso di assunzione contemporanea di alcolici.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Si possono osservare cefalea, rossore al volto (flush) o sensazione di calore.Le manifestazioni sopraelencate si verificano prevalentemente nelle prime settimane di trattamento, sono nella maggior parte dei casi di entità lieve e si attenuano in genere nel corso ulteriore della terapia.
La comparsa di edemi malleolari è riferibile alla dilatazione dei vasi sanguigni; in ogni caso il fenomeno scompare dopo interruzione del trattamento.
Inoltre, sono stati osservati nausea, disturbi gastrointestinali, diarrea, vertigine, astenia, irrequietezza, parestesia, reazioni cutanee (prurito), abbassamento dei livelli pressori al di sotto dei valori normali (reazione ipotensiva), tachicardia o palpitazioni.
Sono stati segnalati anche casi del tutto isolati di iperplasia gengivale: in base all'esperienza maturata con altre diidropiridine questi fenomeni possono tuttavia regredire completamente interrompendo il trattamento.
La terapia con nitrendipina può determinare un aumento della diuresi.
Molto raramente, come si osserva con altri preparati vasoattivi, può verificarsi, circa 15-30 minuti dopo l'assunzione di Deiten, l'insorgenza di precordialgie, talora sotto forma di disturbi anginosi.
Qualora ciò dovesse avvenire è consigliabile informare il medico curante.
Possono riscontrarsi casi isolati di aumento dei livelli serici di fosfatasi alcalina e/o SGOT/SGPT.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
A tutt'oggi non sono stati riferiti casi di iperdosaggio intenzionale od accidentale con Deiten; i dati di farmacologia e le esperienze cliniche fino ad ora maturate fanno ritenere improbabile che il preparato possa indurre dipendenza o essere oggetto di abuso.Nel caso si verifichi assunzione eccessiva, potrebbero osservarsi ipotensione, parestesie, incapacità di mantenere la stazione eretta, tachicardia, rossore al volto, nausea e vomito.
In tali circostanze, è opportuno ricoverare il soggetto in ambiente ospedaliero e provvedere alla rimozione del composto eventualmente ancora presente nello stomaco mediante lavanda gastrica o induzione di vomito; nel caso si manifestasse severa ipotensione arteriosa, è consigliabile infondere amine pressorie quali la noradrenalina.
Attualmente non sono noti "antidoti" o antagonisti specifici per Deiten; dopo somministrazione sperimentale di dosi tossiche in cani si è osservato come dopamina, isoproterenolo e calcio gluconato possono ridurre la mortalità e ripristinare l'attività del nodo del seno.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
La nitrendipina è un nuovo calcio-antagonista appartenente alla classe chimica delle diidropiridine.La sua azione a livello dei "canali lenti" di membrana nelle fibrocellule muscolari lisce arteriose provoca un blocco dei flussi cationici innescati dalla depolarizzazione ed inibisce l'accoppiamento "eccitazione-contrazione".
L'effetto finale consiste in una spiccata riduzione delle resistenze vascolari evidente soprattutto laddove sia presente un elevato tono costrittore di base, più marcata, di regola, a livello dei vasi coronarici, muscolari e cutanei, mentre i distretti mesenterico e cerebrale risultano meno responsivi.
Le proprietà farmacodinamiche sopra descritte si traducono in una potente azione antiipertensiva, come indicato da ricerche condotte in animali ipertesi per tendenza spontanea o a seguito di procedure sperimentali.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Deiten viene assorbito completamente e rapidamente nel tratto gastroenterico dell'uomo; dopo 1-2 ore si registrano i livelli massimi di concentrazione ematica (40 mg/l), mentre dopo 8 ore le concentrazioni risultano, in molti casi, inferiori a 2 mg/l.L'emivita è di 5,4 ore.
La biodisponibilità del principio attivo è pari a 10-20% in ragione di un elevato "first-pass effect": a livello epatico nitrendipina viene trasformata in derivati inattivi, e fra i cinque metaboliti maggiori, si ritrova un analogo piridinico.
Il legame contratto con le proteine plasmatiche è notevole sia per il composto (98%) che per i derivati (70-80%).
L'eliminazione avviene per via biliare ed urinaria: dopo ventiquattro ore il 45% della dose somministrata è escreto tramite i reni sotto forma di cataboliti, mentre la restante quota si ritrova nelle feci, a seguito di escrezione biliare.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
I risultati di studi di tossicità acuta condotti invarie specie animali sono sommariamente riportati nella tabella seguente:
| Sesso | DL 50e.v. mg/kg | DL 50per os g/kg | |
| Topo | M | 39 | 2.540 |
| Ratto | M | 12,6 | > di10.000 |
| Coniglio | M-F | 2,5 | ~ 2.500 |
| Cane | M-F | 2,5-3,5 | 100-250 |
La tossicità subacuta del principio attivo è stata valutata in ratti e cani.
La somministrazione orale per 4 settimane (fino a 10 mg/kg/die per il cane e a 100 mg/kg/die per il ratto) non ha dato luogo a fenomeni di intolleranza ne ad alterazioni dei parametri di laboratorio o dei quadri autoptici.
Nelle stesse specie è stata altresì accertata l'incidenza di effetti tossici dopo somministrazione cronica: dosi per os fino a 2.500 ppm/die per 2 anni nel ratto e fino a 6,5 mg/kg/die per un anno nel cane sono state ben tollerate.
Il farmaco è risultato privo di attività teratogena e mutagena; a dosi elevate, pari a 30 mg/kg/die, sono stati evidenziati modesti segni di sofferenza embriofetale nel coniglio siberiano.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Amido di mais, cellulosa microgranulare, polivinilpirrolidone, sodiolaurilsolfato, magnesio stearato.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non note.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Compresse: 48 mesi
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Le compresse devono essere conservate al riparo dalla luce.
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Le compresse vengono confezionate in blisters colorati di PVC accoppiato con alluminio, inseriti in astuccio di cartone litografato, assieme al foglio illustrativo.Scatola di 28 compresse da 20 mg
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Il preparato può essere maneggiato senza particolari precauzioni. Vedi "Posologia e modo di somministrazione".
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ISTITUTO BIOLOGICO CHEMIOTERAPICO S.p.A.Via Crescentino, 25 - 10154 Torino (TO)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
AIC n. 026612010
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
01/09/1988Rinnovo autorizzazione e revisione stampati: maggio 2000.
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Deiten non rientra nelle tabelle di cui al DPR. n° 309 del 9/10/90.
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Gennaio 1997