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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90

     

- [Vedi Indice]

FLAGYL

- [Vedi Indice]

Ogni candeletta contiene: metronidazolo 500 mg.

Ogni compressa contiene: metronidazolo 250 mg.

- [Vedi Indice]

10 candelette 500 mg. Uso vaginale

20 compresse 250 mg. Uso orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Uretriti e vaginiti sintomatiche da Trichomonas vaginalis.

  - [Vedi Indice]

Per via orale (sia nella donna che nell'uomo).

Studi recenti indicano come preferibile la somministrazione del metronidazolo in dosi non superiori ai 2 g, ossia 8 compresse ripartite opportunamente in 4 somministrazioni in una unica giornata.

Per via locale vaginale

1 candeletta tutte le sere introdotta profondamente, senza interruzioni durante il periodo mestruale. L'impiego topico può essere usato come trattamento complementare risultando efficace ai fini di prevenire le recidive.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità ai componenti o a sostanze strettamente equivalenti dal punto di vista chimico.

Soggetti con ipersensibilità già accertata verso il medicamento; soggetti con discrasie ematiche o con malattie del SNC in fase attiva.

Gravidanza accertata o presunta. Allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Da usare sotto stretto controllo medico.

Durante il trattamento le urine possono assumere un colore rossiccio-marrone dovuto a pigmenti solubili del farmaco.

Il prodotto ha dimostrato proprietà cancerogena negli animali in particolari condizioni sperimentali.

Le candelette sono confezionate con eccipienti parzialmente insolubili per permettere un più prolungato contatto del medicamento in cavità. Pertanto la emissione, a distanza di tempo, di piccoli frammenti indisciolti non è indice di alterazione delle caratteristiche del prodotto.

L'uso del prodotto deve essere limitato ai casi di Trichomoniasi sintomatica.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

È sconsigliabile l'assunzione di alcool durante il trattamento in quanto l'associazione con metronidazolo può dare origine ad una sindrome disulfiram-simile con nausea, vomito e crampi addominali.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Il prodotto non deve essere somministrato in gravidanza accertata o presunta e durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

L'impiego di Flagyl non altera la capacità di guida, né l'uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Disturbi gastro-intestinali, anoressia, nausea, lingua saburrale, secchezza delle fauci, sapore metallico, glossite, stomatite, cefalea, eruzioni cutanee e, meno frequentemente, vertigini, atassia, depressione, insonnia, congestione nasale.

Eccezionalmente variazioni non significative del numero dei leucociti, disuria, cistite, febbre, poliuria, piuria, diminuzione della libido.

La comparsa di sintomi neurologici implica l'interruzione del trattamento.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non sono note manifestazioni da sovradosaggio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Flagyl (metronidazolo) chemioterapico di sintesi per il trattamento delle infezioni da Trichomonas vaginalis, è dotato di una spiccata attività tricomonicida ma non interferisce con la flora vaginale utile (bacillo di Doderlein).

Data la sua efficacia per via orale Flagyl è attivo anche nelle uretriti maschili da Trichomonas.

Il metronidazolo è conosciuto anche per le sue attività nei confronti di protozoi anaerobi quali Giardia e Entamoeba; esso viene oggi utilizzato con successo anche come antibatterico nel trattamento di infezioni sostenute da microrganismi anaerobi, tanto Gram-positivi quanto Gram-negativi.

Flagyl è attivo sia per via sistemica che per applicazione locale.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Il farmaco si assorbe ottimamente a livello intestinale dopo somministrazione orale e determina livelli ematici molto elevati e persistenti; dopo 0,5 g di metronidazolo si riscontra un picco ematico di 15mg/ml.

L'elevato assorbimento per via orale consente di ottenere un'alta concentrazione di chemioterapico non metabolizzato e quindi attivo nelle urine. Possono essere perciò aggrediti anche i flagellati che si trovano nelle ultime vie urinarie e che non sono raggiungibili mediante il solo trattamento vaginale locale.

Il metronidazolo presenta un basso legame con le sieroproteine (circa 10%), diffonde bene in quasi tutti i tessuti e supera ottimamente la barriera emato-liquorale (80%).

Viene eliminato prevalentemente per via renale (70%), una discreta quantità viene eliminata attraverso la secrezione vaginale (15%), una piccola parte viene escreta anche con la saliva e con il latte.

L'emivita plasmatica è di circa 8 ore dopo somministrazione orale.

Sia per via locale che per via orale il farmaco è ben tollerato e permette trattamenti combinati efficaci.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Tossicità acuta

La tossicità acuta è stata saggiata per via orale nel ratto (DL50 =5000 mg/kg) e nel topo (DL50 = 4300 mg/kg) e per via i.p. nel ratto (DL50 = 5000 mg/kg) e nel topo (DL50 = 2800 mg/kg).

Tossicità cronica

Nel topo trattato per 78 settimane con il metronidazolo alle dosi di 75-150-600 mg/kg/os, la percentuale della mortalità non aumenta negli animali trattati rispetto al gruppo di controllo. Con la dose più elevata diminuisce significativamente il peso assoluto e relativo dei testicoli, delle vescicole seminali e dell'utero.

Nel ratto trattato per 18 settimane con 75-150-300 mg/kg/os, risultano ben tollerate la dose inferiore e quella intermedia.

Alla dose di 300 mg/kg si manifestano: un lieve rallentamento dell'incremento ponderale (-10% rispetto ai controlli); una discreta diminuzione (-35%) del peso medio assoluto e relativo dei testicoli e una riduzione della spermatogenesi nel 50% dei ratti.

Le dosi di 75 e 150 mg/kg/os, somministrate per un periodo di 80 settimane, risultano ben tollerate. La dose di 300 mg/kg causa invece una diminuzione della spermatogenesi e del peso dei testicoli.

In una prova della durata di 17 settimane effettuata sul cane con la somministrazione di dosi da 75-110-150-225 mg/kg/os, il prodotto appare discretamente tollerato alla dose inferiore usata.

A tale dose compare qualche sporadico segno di neurotossicità (atassia). A partire dalla dose di 110 mg/kg compaiono evidenti effetti neurologici di intensità dose-dipendente, con decesso spontaneo di alcuni animali oppure con sacrificio obbligato dei medesimi per la gravità e il persistere della sintomatologia neurotossica.

L'esame istologico non rivela l'esistenza di lesioni a livello del SNC

Il metronidazolo è ben tollerato nella scimmia, alle dosi di 45-100-225 mg/kg/os somministrate per un periodo di 14 settimane.

Sempre nella scimmia, il trattamento per un anno con dosi di 75 e 150 mg/kg/os ha dato i seguenti risultati:

- la dose inferiore si può considerare nel complesso ben tollerata, se si escludono le indicazioni di una lieve epatotossicità;

- in corrispondenza della 34a e 130a giornata di trattamento, 2/6 delle scimmie trattate alla dose di 150 mg/kg sono decedute dopo avere manifestato una sindrome depressiva accompagnata da anoressia e perdita di peso.

Studi sulla riproduzione

La tossicità fetale è stata saggiata in diverse prove nel topo, nel ratto e nel coniglio. Il prodotto, somministrato nelle tre specie durante tutto il periodo dell'organogenesi fino alla dose di 200 mg/kg/os, non ha evidenziato effetti teratogeni.

Il metronidazolo, alle dosi di 50 e 200 mg/kg/os non influisce sulle funzioni generali della riproduzione e sulla fertilità del ratto maschio e femmina.

La tossicità peri-post-natale è stata indagata somministrando 50 e 200 mg/kg/os di metronidazolo a femmine di ratto, dal 14° giorno di gestazione fino al 21° giorno successivo al parto (momento dello svezzamento). Nessun effetto tossico è stato evidenziato nei piccoli nati (F) e neppure negli F2 derivati dagli F1 .

Mutagenesi

Gli studi sull'attività mutagena hanno dato i seguenti risultati: il metronidazolo risulta mutageno al test di Ames; non risulta invece mutageno quando saggiato sul fibroblasti umani (sintesi non programmata del DNA), in presenza o in assenza di attivazione metabolica. Con il micronucleus test, sia nel topo fino alla dose di 342 mg/kg/i.p. ripetuta 2 volte, sia nel ratto alle dosi di 25-75-100 mg/kg/i.p., il metronidazolo non è mutageno. Non è risultato mutageno neppure nel ratto (test dominante letale) alle dosi di 300 e 600 mg/kg/os ripetute per 5 giorni consecutivi.

Cancerogenesi

Gli effetti cancerogeni del metronidazolo sono stati studiati nel topo, nel ratto e nell'hamster.

- Topo: le dosi di 75-188-375-625 mg/kg/os sono state somministrate per tutta la durata della vita.

Il trattamento non ha influenzato il tempo di soprovvivenza. Negli animali trattati si manifesta tuttavia un aumento della frequenza dei tumori polmonari (adenomi), nonché di linfomi maligni nelle sole femmine che avevano ricevuto le due dosi più elevate. Gli esiti di altri due studi condotti nel topo, con la somministrazione orale di 75-150-600 mg/kg per 78 settimane e per 92 settimane, non hanno confermato l'aumento della frequenza dei linfomi maligni osservato nel primo studio di cancerogenesi.

- Ratto: la somministrazione, limitatamente alle femmine, di una dose di 70 mg/kg/os per un periodo di 66 settimane non aumenta l'incidenza di tumori negli animali trattati rispetto al gruppo di controllo.

- Hamster: In un primo studio il trattamento si è protratto per tutta la durata della vita degli animali con somministrazione del metronidazolo a settimane alterne, alle dosi di 84 e 168 mg/kg/os. In un secondo studio le dosi di 30 e 80 mg/kg/os sono state somministrate giornalmente per un periodo di 93 settimane.

In entrambi gli studi non sono stati osservati effetti cancerogeni.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Flagyl candelette:lattosio; sodio carbossimetilamido; cellulosa microcristallina; sodio laurilsolfato; magnesio stearato.

Flagyl compresse:amido; polivinilpirrolidone; cellulosa microgranulare; sodio carbossimetilcellulosa; magnesio stearato; lattosio.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

36 mesi a confezionamento integro.

- [Vedi Indice]

Conservare al riparo dalla luce.

- [Vedi Indice]

10 candelette 500 mg.

20 compresse 250 mg.

. - [Vedi Indice]

Nessuna.

- [Vedi Indice]

PHARMACIA & UPJOHN S.p.A. - Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

10 candelette 500 mg AIC n. 018505026

20 compresse 250 mg AIC n. 018505014

spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Giugno 2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Non si applica.

- [Vedi Indice]

Giugno 2000

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