- [Vedi Indice]Trattamento profilattico dell'emicrania con frequenti e gravi attacchi limitatamente ai pazienti che non hanno risposto ad altre terapie e/o nei quali tali terapie siano state causa di gravi effetti collaterali.
Trattamento sintomatico delle vertigini vestibolari dovute ad alterazioni funzionali del sistema vestibolare di accertata diagnosi.
Profilassi dell'emicrania
- Terapia di attacco
nei pazienti di età inferiore a 65 anni, il trattamento va iniziato alla dose di 10 mg al giorno da assumere al momento di coricarsi; nei pazienti di età superiore a 65 anni tale dosaggio va ridotto a 5 mg.
Se durante tale fase del trattamento compaiono depressione, segni extrapiramidali o altri gravi effetti collaterali, il trattamento deve essere interrotto.
Se dopo due mesi non si osservano significativi miglioramenti, i pazienti debbono essere considerati refrattari alla terapia e la somministrazione del farmaco deve essere interrotta.
- Terapia di mantenimento
se il paziente risponde in maniera soddisfacente e se si ritiene necessaria una terapia di mantenimento, la dose giornaliera deve essere ridotta e somministrata a giorni alterni ovvero per 5 giorni consecutivi con interruzione di due giorni ogni settimana.
Anche se il trattamento profilattico risulta efficace e ben tollerato esso deve essere interrotto dopo sei mesi e può essere ripreso solo in caso di recidiva.
- Vertigine
Il dosaggio giornaliero da utilizzare è lo stesso di quello consigliato per l'emicrania ma il trattamento di attacco deve essere limitato al periodo necessario per il controllo dei sintomi, che di norma è inferiore a due mesi.
In ogni caso se dopo un mese di terapia per le vertigini croniche o due mesi per le vertigini parossistiche non si osservano significativi miglioramenti il paziente deve essere considerato refrattario alla terapia che pertanto deve essere interrotta.
Il prodotto è controindicato in pazienti con affezioni depressive in atto o pregresse, con preesistenti sintomi di malattia di Parkinson o altri disturbi extrapiramidali (Vedere "Effetti indesiderati").
depressione, per la quale sono risultate maggiormente a rischio le donne con precedenti di malattia depressiva (vedere 04.3 Controindicazioni);sintomi extrapiramidali, quali bradicinesia, rigidità, acatisia, discinesie orofacciali, tremori, per i quali risultano particolarmente a rischio i soggetti anziani.
Con minore frequenza sono stati segnalati nausea, gastralgia, insonnia, ansietà, galattorrea, secchezza delle fauci, dolori muscolari ed eruzioni cutanee.
Nei casi in cui l'astenia aumenta progressivamente, la terapia deve essere interrotta.
Si raccomanda di non superare le dosi consigliate. I pazienti debbono essere controllati ad intervalli regolari, specie durante la terapia di mantenimento, per ricercare i primi segni extrapiramidali o depressivi in modo da interrompere tempestivamente il trattamento. Tale controllo deve essere particolarmente attento nei pazienti anziani.
L'eventuale perdita di efficacia del farmaco durante la fase di mantenimento richiede la sospensione della terapia (per la durata del trattamento vedere "Posologia e modo di somministrazione").
Vedere anche "Effetti indesiderati".
La concomitante assunzione di ipnotici o di ansiolitici e altri psicofarmaci, può causare una eccessiva sedazione.
Per lo stesso motivo è sconsigliabile assumere bevande alcooliche durante la terapia.
Gravidanza
Non essendone stata stabilita la sicurezza d'impiego, si sconsiglia l'uso della flunarizina in gravidanza.
Allattamento
Non essendo disponibili dati sull'escrezione della flunarizina nel latte materno, si sconsiglia l'uso del farmaco durante l'allattamento.
Il prodotto, specie nella fase iniziale della terapia, può dar luogo a sonnolenza; estrema cautela deve essere adottata durante operazioni che richiedono una perfetta integrità dello stato di vigilanza (guida di autoveicoli, macchinari pericolosi ecc.).
I più comuni effetti collaterali sono la sonnolenza e/o astenia (20%), che sono di norma transitori, aumento di peso e/o aumento dell'appetito (11%).
Nel trattamento a lungo termine sono stati segnalati i seguenti gravi effetti collaterali:
Sulla base delle caratteristiche farmacologiche del farmaco, in caso di sovradosaggio è probabile la comparsa di sedazione e astenia. Nei casi segnalati di sovradosaggio acuto (fino a 600 mg in una sola assunzione) sono stati osservati sedazione, agitazione e tachicardia.
In caso di intossicazione acuta non esiste un antidoto specifico; possono essere impiegati la somministrazione di carbone attivo, la lavanda gastrica e l'induzione del vomito, nonché terapie sintomatiche di supporto.
La flunarizina è un derivato bifluorurato della cinnarizina con proprietà antistaminiche e depressive sul SNC.
La flunarizina è un calcioantagonista della classe IV del WHO; essa non ha effetti sulla contrattilità e sulla conduzione cardiaca.
La flunarizina possiede inoltre un'azione di tipo neurolettico che potrebbe essere la causa di certi effetti collaterali sul sistema nervoso centrale.
In volontari sani, in seguito ad assunzione orale di una dose singola di flunarizina il picco plasmatico viene raggiunto dopo 2-4 ore. Durante il trattamento cronico, per somministrazione di una dose giornaliera di 10 mg, le concentrazioni plasmatiche aumentano gradualmente, fino al raggiungimento della concentrazione stazionaria intorno alla 5ª - 6ª settimana di assunzione del farmaco: allo steady-state i livelli plasmatici restano pressoché costanti in un range compreso fra 39 e 115 ng/ml.
I parametri farmacocinetici della flunarizina sono caratterizzati da un ampio volume di distribuzione (volume apparente di distribuzione = 43,2 l/kg in volontari sani) e dall'elevata distribuzione tissutale. Infatti dai risultati delle sperimentazioni animali, è emerso che le concentrazioni del farmaco in vari tessuti sono molto più elevate dei corrispondenti livelli plasmatici, soprattutto nel tessuto adiposo e nei muscoli scheletrici.
Circa lo 0,8% di flunarizina è presente nel plasma allo stato libero, poiché si lega per il 90% alle proteine plasmatiche e per il 9% agli eritrociti.
Soltanto un'aliquota trascurabile del farmaco è escreta immodificata con le urine. Dopo un esteso metabolismo epatico (dealchilazione - N-ossidativa, idrossilazione aromatica e glucoronidazione), la flunarizina ed i suoi metaboliti sono escreti con le feci attraverso la bile.
Nell'uomo l'emivita di eliminazione terminale media è di circa 18 gg.
Tossicità
- Per somministrazione acuta
DL50 topo Swiss, per os:815 mg/kg
DL50 topo Swiss, per ip:174 mg/kg
DL50 ratto S.D., per os:312 mg/kg
DL50 ratto S.D., per ip:353 mg/kg
- Per somministrazione prolungata
Ratto S.D., per os (18 mesi) diminuzione di peso a 80 mg/kg/die
Cane Beagle, per os (12 mesi) nessuna alterazione a 20 mg/kg/die
- Tossicità fetale
Assente (ratte S.D., coniglie N.Z.).
La flunarizina non presenta analogia chimica con composti riconosciuti come cancerogeni e cocancerogeni; nelle prove di somministrazione prolungata (ratto e cane) non si sono avute manifestazioni istologiche o rilevate attività biochimiche sospette.
Una capsula di Flunagen Mite contiene: talco; magnesio stearato; cellulosa microcristallina; lattosio.
Costituenti dell'involucro: titanio biossido; indigotina; gelatina.
Una compressa divisibile di Flunagen contiene: talco; magnesio stearato; cellulosa microcristallina; lattosio.
Non sono state segnalate incompatibilità con altri farmaci.
Capsule Mite 48 mesi (4 anni).
Compresse divisibili 48 mesi (4 anni).
Nessuna nelle normali condizioni ambientali.
Blister 50 cps Mite - 5 mg.
Blister 50 cpr divis. - 10 mg.
Nessuna istruzione particolare.
ISTITUTO GENTILI S.p.A.
Via Mazzini, 112 - Pisa
Mite 50 cps 5mg AIC n. 024411023
50 cpr divis. 10mg AIC n. 024411035
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Giugno 2000
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Luglio 2000
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