Google  CERCA FARMACI O MALATTIE O SINTOMI NEL SITO
  www.carloanibaldi.com
 

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO


- [Vedi Indice]

Foscavir

- [Vedi Indice]

1 flacone da 250 ml contiene:

foscarnet sodico esaidrato *)������������������ g 6����������������������������������

acido cloridrico 2M���������������� q. b. a����� pH 7,4����������������������������

acqua per preparazioni iniettabili����� fino a�ml 250����������������������������

La soluzione è sterile, limpida e isotonica a pH 7,4

*) Fosfonoformato trisodico esaidrato o sale trisodico esaidrato dell’acido fosfonoformico o foscarnet sodico (INN).

- [Vedi Indice]

Soluzione per infusione endovenosa contenente 24 mg/ml di foscarnet sodico.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

  - [Vedi Indice]

Retinite da citomegalovirus in pazienti affetti da sindrome di immunodeficienza acquisita (AIDS).

  - [Vedi Indice]

Foscavir viene somministrato utilizzando un catetere posizionato direttamente in una vena centrale o, in alternativa, per iniezione diretta in una vena periferica. Nel primo caso il farmaco può essere iniettato alla concentrazione di 24 mg/ml; nel secondo deve essere diluito utilizzando soluzione glucosata al 5% (50 mg/ml) per ottenere una concentrazione massima di foscarnet pari a 12 mg/ml. Si raccomanda di effettuare la diluizione immediatamente prima della somministrazione.

Il trattamento con Foscavir inizia con la somministrazione endovenosa di 20 mg/kg di peso corporeo nell’arco di 30 minuti seguiti da infusione endovenosa continua. In seguito il dosaggio viene adeguato alla creatinina sierica del paziente. La dose raccomandata, presentata nella tabella seguente, si riferisce ad una concentrazione sierica di foscarnet intorno a 500 mmol/l (150 mg/ml). Queste raccomandazioni sono indicative e il dosaggio finale deve essere basato sulla reale situazione clinica.

����������������������� S-creatinina������������������������������������������������������������������ Dose di Foscavir

����������� mg/dl������������������������������������������� mmol/l������������������������������������������ (mg/kg/24 ore)

����������� <1,24������������������������������������ <110������������������������������������������������� 200

����������� 1,25-1,47����������������������������� 111-130������������������������������������������� 199-129

����������� 1,48-1,69����������������������������� 131-150������������������������������������������� 129-115

����������� 1,70-1,92����������������������������� 151-170������������������������������������������� 115-100

����������� 1,93-2,15����������������������������� 171-190������������������������������������������� 100-86

����������� 2,16-2,37����������������������������� 191-210������������������������������������������� �� 86-72

����������� 2,38-2,60����������������������������� 211-230������������������������������������������� �� 72-43

����������� 2,61-2,83����������������������������� 231-250������������������������������������������� ��� 43-21

����������� >2,83������������������������������������ >250�������������� Si sconsiglia l’uso di Foscavir

Non si ritiene che il foscarnet potenzi l’effetto mielotossico di zidovudina.

Posologia in pediatria: manca esperienza in proposito.

Durata del trattamento: si consiglia un trattamento di 2-3 settimane.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Foscavir deve essere somministrato con cautela in pazienti con funzionalità renale alterata. In particolare, deve essere continuamente controllato il livello sierico di creatinina adeguando, in funzione delle sue variazioni, il dosaggio del farmaco.

Durante il trattamento con Foscavir occorre monitorare accuratamente il contenuto sierico di calcio.

Se somministrata in vene periferiche, la soluzione di Foscavir contenente 24 mg/ml deve essere diluita.

Si raccomanda un’adeguata somministrazione di acqua durante il trattamento (2-4 litri al giorno per via orale, oppure 2,5 litri al giorno per via endovenosa).

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Poiché foscarnet viene eliminato per via renale, può verificarsi che� farmaci ad effetto inibitore della secrezione tubulare ne prolunghino il tempo di dimezzamento nel plasma.

Inoltre l’uso contemporaneo di altri farmaci potenzialmente nefrotossici può provocare un ulteriore effetto nefrotossico sinergico. In casi di somministrazione endovenosa contemporanea di pentamidina e Foscavir si è riscontrata una diminuzione della funzionalità renale ed ipocalcemia, mentre la somministrazione di pentamidina per via aerosol associata a Foscavir, è stata ben tollerata.

La mielotossicità di zidovudina (azidotimidina, AZT) non risulta potenziata dalla concomitante somministrazione di Foscavir. Un numero limitato di pazienti affetti da AIDS è stato trattato con Foscavir per curare retiniti da citomegalovirus mentre ricevevano contemporaneamente AZT.

Nella maggior parte dei casi la terapia concomitante di foscarnet e zidovudina ha potuto essere completata.

Fintanto che non sarà disponibile una più vasta esperienza clinica, la somministrazione contemporanea di Foscavir e AZT può essere effettuata sotto stretto controllo clinico.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

I dati sperimentali su animali non hanno evidenziato alcun effetto sui processi riproduttivi e sul feto.

Data l’assenza di esperienza clinica sull’impiego di Foscavir e.v. in gravidanza, se ne sconsiglia l’uso. Mancano informazioni relative al passaggio di foscarnet nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Foscarnet non ha effetto sedativo. Non c’è ragione di credere che vengano alterate le capacità di guidare o di manovrare macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Alterazioni della funzionalità renale. Nel corso della terapia con Foscavir i livelli sierici di creatinina tendono ad aumentare in molti pazienti. Aumenti uguali o superiori al 50% dei valori normali sono stati osservati in circa 45% dei pazienti affetti da AIDS trattati con il farmaco. In alcuni casi di insufficienza renale grave si è verificata la necessità di emodialisi.

E’ stato inoltre osservato un aumento della diuresi. I dati clinici relativi alla casistica osservata suggeriscono che l’insufficienza renale sia reversibile dopo cessazione del trattamento con Foscavir.

E’ stata riferita comparsa di dolore al� fianco.

Alterazioni della calcemia totale pari a più del 10% del valore normale sono state osservate. Nel 30% circa dei casi il contenuto sierico di calcio è aumentato, mentre è diminuito nel 20% dei pazienti. E’ stata anche riferita ipocalcemia sintomatica con parestesia, crampi e segno di Trosseau positivo.

Episodi convulsivi di� incerta eziologia sono riportati in alcuni pazienti, ma non è da escludere una correlazione con l’ipocalcemia indotta dal farmaco; nella maggior parte dei casi, tuttavia, è possibile fornire altre spiegazioni per tale fenomeno.

Diminuizione di emoglobina pari a più del 20% dei valori normali è stata osservata nel 25% circa dei pazienti.

Altre reazioni avverse. Sono stati segnalati episodi di cefalea, nausea, vomito, affaticamento ed eruzioni cutanee di tipo maculo-papulare. Successivamente alla somministrazione di soluzione non diluita di Foscavir (24 mg/ml) nel distretto venoso periferico sono stati riportati episodi di tromboflebite.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

La somministrazione involontaria di 12 g di foscarnet nel corso di un’infusione durata 30 minuti ha causato parestesia. In un caso è stato osservato un episodio convulsivo che è coinciso con un’elevata concentrazione plasmatica di foscarnet (1617 mmol/l).

Nell’eventualità di sovradosaggio di Foscavir, può giovare sottoporre il paziente ad idratazione e dialisi al fine di ridurre le concentrazioni plasmatiche del farmaco. In un caso è stata calcolata, nel corso della dialisi, una clearance di foscarnet pari a 80 ml/min.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il principio attivo di Foscavir, foscarnet, è dotato di attività antivirale a largo spettro che inibisce tutti i virus conosciuti del gruppo Herpes (tipo 1 e 2 dell’Herpes Simplex, Zoster varicella, Epstein-Barr e citomegalovirus) e di alcuni retrovirus, compresi quelli responsabili nell’uomo dell’immunodeficienza acquisita. Tale attività terapeutica si esplica a concentrazioni che non influenzano il normale sviluppo cellulare. Foscarnet inibisce inoltre le DNA-polimerasi a codice virale, come dimostrato in vitro sul� virus dell’epatite di tipo B.

La concentrazione media di Foscavir in grado di inibire la crescita del virus del 50% (ID50) osservata in più di cento casi clinici di citomegalovirus è circa 270 mmol/l, mentre un’inibizione reversibile della normale crescita cellulare si riscontra solo a partire da concentrazioni pari a circa 1.000 mmol/l.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

In numerose specie animali, dopo somministrazione endovenosa, foscarnet scompare rapidamente dal sangue e dai tessuti molli; tuttavia studi condotti nel topo hanno evidenziato come circa un terzo della dose somministrata si accumuli nel tessuto osseo.

Nell’uomo, dopo somministrazione� endovenosa, le concentrazioni plasmatiche del farmaco seguono uno schema di decadimento con numerose emivite. Si osserva, inizialmente, un declino rapido, con emivita di circa un’ora, in pazienti con funzionalità renale integra. Foscarnet viene eliminato principalmente per via renale per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. La frazione di una dose cumulativa endovena non escreta nelle urine varia da 3 a 20% sette giorni dopo l’infusione ed il tempo di dimezzamento terminale� viene stimato fra 1 e 8 giorni.

Foscarnet si distribuisce nel liquido cerebro-spinale. Il farmaco non subisce processi metabolici ed ha una bassa capacità di legame con le proteine plasmatiche (meno del 20%).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Gli studi di tossicologia generale condotti negli animali hanno consentito di evidenziare una azione di foscarnet sugli elettroliti del siero, con riduzione dei valori di calcio e magnesio, danni renali con atrofie tubulari localizzate principalmente nella parte juxtamidollare e, solo in una specie animale (cane), una aumentata attività degli osteoclasti e del riassorbimento osseo.

Gli studi di mutagenesi hanno messo in evidenza il potenziale genotossico di foscarnet probabilmente correlato all’attività inibitoria esercitata dalla molecola stessa sulla DNA polimerasi delle linee cellulari utilizzate.

Dagli studi di carcinogenesi condotti Foscavir risulta privo di potenziale oncogeno.

Gli studi di teratogenesi e fertilità non hanno evidenziato effetti indesiderati di foscarnet sul processo riproduttivo.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Acido cloridrico 2M ed acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Foscarnet non è compatibile con soluzioni di destrosio al 30%, ringer acetato, amfotericina B o soluzioni contenenti calcio.

Si raccomanda (fintantoché non saranno disponibili evidenze sperimentali) di non utilizzare lo stesso catetere per somministrare contemporaneamente Foscavir ed altri farmaci in quanto non sono state adeguatamente studiate le eventuali incompatibilità.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

36 mesi (a confezionamento integro).

- [Vedi Indice]

Conservare a temperatura compresa fra 8°C e 25°C.

Non tenere in frigorifero. Foscavir non contiene agenti conservanti e la soluzione deve essere scartata se non utilizzata nelle 24 ore successive la rottura del sigillo di sterilità del flacone.

- [Vedi Indice]

Flacone da 250 ml in vetro neutro di tipo I.

Tappo di gomma: bromobutile.

. - [Vedi Indice]

Vedi capitolo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”

- [Vedi Indice]

ASTRAZENECA AB - Södertälje - SVEZIA

Rappresentante per l’Italia : AstraZeneca S.p.A. – Palazzo Volta - Via F. Sforza - Basiglio (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Flacone da 250 ml - Cod. N. 028192019

�������

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Specialità medicinale ad esclusivo uso dei Centri ospedalieri autorizzati (Centri di secondo e terzo livello). Vietata la vendita al pubblico.

- [Vedi Indice]

16.03.1993

Data di rinnovo dell’autorizzazione: 16.03.1998.

- [Vedi Indice]

Non pertinente.

- [Vedi Indice]

09.12.1995

Prontuariofarmaci. - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]