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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90

     

- [Vedi Indice]

GABITRIL

- [Vedi Indice]

Una compressa di Gabitril contiene rispettivamente:

Principio attivo:

tiagabina (INN) (come base anidra) 5 mg 10 mg 15 mg

- [Vedi Indice]

Compresse divisibili film-rivestite per somministrazione orale.

Le compresse di Gabitril 5 mg sono marcate 251; le compresse di Gabitril 10 mg sono marcate 252; le compresse di Gabitril 15 mg sono marcate 253.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Trattamento delle crisi parziali con o senza generalizzazione secondaria, non controllate in maniera soddisfacente da altri farmaci antiepilettici.

Il farmaco va somministrato in aggiunta ad altri antiepilettici.

Il farmaco deve essere usato soltanto in adulti e bambini di età superiore a 12 anni.

  - [Vedi Indice]

Adulti e bambini di età superiore a 12 anni

Gabitril è somministrato per via orale e deve essere assunto durante i pasti in tre somministrazioni giornaliere. La dose iniziale di Gabitril è 7,5-15 mg al dì, seguita da incrementi settimanali di 5-15 mg al dì. La dose di mantenimento usuale in pazienti che assumono farmaci enzimo-induttori è 30-50 mg al dì. Dosi fino a 70 mg al dì sono ben tollerate.

In pazienti che non assumono farmaci enzimo-induttori la dose di mantenimento deve essere inizialmente ridotta a 15-30 mg al dì.

Uso in pazienti con insufficienza renale

L'insufficienza renale non modifica la farmacocinetica della tiagabina, quindi il dosaggio non deve essere modificato in questo tipo di pazienti.

Uso in pazienti anziani

Le proprietà farmacocinetiche della tiagabina non sembrano essere modificate in modo significativo nei pazienti anziani. Comunque, sull'uso di Gabitril in pazienti anziani sono disponibili solo informazioni limitate. È quindi raccomandata cautela nell'uso della tiagabina in questo gruppo di età.

Uso in pazienti con funzione epatica ridotta

La tiagabina è metabolizzata nel fegato e dato che la sua farmacocinetica in pazienti con funzione epatica ridotta è lievemente o moderatamente modificata (vedere paragrafo "Proprietà farmacocinetiche") il dosaggio di Gabitril deve essere aggiustato riducendo le dosi singole e/o prolungando l'intervallo tra le dosi.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Gabitril non deve essere usato in caso di:

Ipersensibilità nota alla tiagabina o ad uno dei suoi eccipienti.Funzione epatica gravemente ridotta.

In assenza di dati (vedere paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"), Gabitril non è generalmente raccomandato nell'epilessia generalizzata, in modo particolare nelle forme idiopatiche con assenze e sindrome di Lennox Gastaut o forme simili.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

In pazienti con epilessia generalizzata trattati con Gabitril non può essere escluso un rischio di aggravamento delle assenze in base al meccanismo di azione GABAergico della tiagabina e ai dati degli studi sull'animale.

Come per tutti gli altri farmaci antiepilettici l'interruzione repentina del trattamento può causare crisi rebound. Si raccomanda perciò di ridurre la dose gradualmente in un periodo di 2-3 settimane.

In pazienti nei quali siano noti gravi problemi comportamentali, comprendendo tra questi l'ansia generalizzata e la depressione, c'è il rischio di ricomparsa di questi sintomi durante il trattamento con Gabitril, come osservato con alcuni farmaci antiepilettici. Pertanto, il trattamento deve essere iniziato a basso dosaggio sotto attenta osservazione clinica.

Sono state riportate ecchimosi spontanee. Quindi, se si osservano ecchimosi, deve essere effettuato un emocromo totale comprendente la conta piastrinica. Con tiagabina sono stati osservati rari casi di difetti del campo visivo. Se si manifestano sintomi visivi, il paziente deve essere visitato da un oftalmologo per un ulteriore esame comprendente la perimetria.

Interazioni - [Vedi Indice]Farmaci antiepilettici che inducono gli enzimi epatici (come fenitoina, carbamazepina, fenobarbitale e primidone) accelerano il metabolismo della tiagabina. Gabitril non ha alcun effetto clinicamente significativo sulla concentrazione plasmatica di fenitoina, carbamazepina, fenobarbitale, valproato, warfarina, digossina, teofillina e ormoni presenti nei contraccettivi orali. La cimetidina non presenta effetto clinicamente significativo sui livelli plasmatici della tiagabina.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Gli studi sugli animali non hanno mostrato un effetto teratogenico della tiagabina. Gli studi sugli animali, tuttavia, hano rilevato una tossicità della tiagabia a dosi molto alte. In assenza di effetti teratogeni negli animali, non sono attese malformazioni nell'uomo. Comunque, gli studi sugli animali hanno rivelato una tossicità della tiagabina a dosi molto alte nel periodo peri- e post-natale.

L'esperienza clinica dell'uso di Gabitril in donne in gravidanza è limitata. Non vi sono informazioni sull'uso di Gabitril durante l'allattamento.

Di conseguenza, come misura cautelativa è preferibile non usare Gabitril durante la gravidanza e l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Gabitril può causare vertigini o altri sintomi neurologici centrali, specialmente durante il trattamento iniziale. Pertanto deve essere posta cautela durante la guida o l'utilizzo di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Gli effetti indesiderati sono generalmente lievi o moderati. La maggior parte avvengono durante la fase iniziale e sono spesso transitori. Gli eventi avversi più comunemente osservati associati all'uso di Gabitril negli studi clinici, che si presentavano meno frequentemente in pazienti trattati con placebo, sono: vertigini, stanchezza, sonnolenza ed ecchimosi.

Eventi avversi meno frequentemente riportati sono nervosismo non specifico, tremore, difficoltà di concentrazione, diarrea, umore depresso e labilità emotiva ed ecchimosi (vedi sezione "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

Raramente sono stati riportati casi di stato di male non-convulsivo, confusione, reazioni paranoiche (allucinazione, agitazione, illusione).

Sono stati osservati rari casi di difetti del campo visivo (vedere paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Sono stati riportati solo pochi casi di sovradosaggio con Gabitril.

I sintomi del sovradosaggio sono: sonnolenza, vertigini, tremore, atassia o incoordinazione motoria, e nei casi più gravi, mutismo ed apparente assenza del paziente, rischio di convulsione.

In un paziente un sovradosaggio di circa 300 mg di Gabitril in associazione con fenitoina ha portato al coma. In tutti gli episodi di sovradosaggio con Gabitril i pazienti si sono ristabiliti entro 24 ore senza sequele.

In caso di sovradosaggio standard è raccomandato un trattamento sintomatico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Gruppo farmacoterapeutico: antiepilettici

ATC: N03AG06

La tiagabina è un inibitore potente e selettivo della ricaptazione del GABA nei neuroni e nelle cellule gliali. Il trattamento con Gabitril porta ad un aumentato livello cerebrale di GABA, il più importante neurotrasmettitore inibitorio cerebrale.

La tiagabina non ha affinità di legame significativa con i recettori o con i siti di ricaptazione degli altri neurotrasmettitori.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

a) La tiagabina è assorbita rapidamente e virtualmente in maniera completa nel tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità assoluta dell'89%. L'assunzione di Gabitril col cibo comporta un picco di concentrazione plasmatico più basso ed un ritardo del picco stesso, ma non altera la quantità totale assorbita.

Il volume di distribuzione è circa 1 l/kg.

Il legame della tiagabina con le proteine plasmatiche è del 96% circa.

La tiagabina è ampiamente metabolizzata nell'uomo, principalmente dal sistema enzimatico epatico CYP3A. Nelle urine meno dell'1% è escreta in forma immodificata ed il 14% come due isomeri 5-oxo-tiolenici. Il resto è escreto nelle feci come metaboliti. Non sono stati identificati metaboliti attivi. Non ci sono prove che la tiagabina causi induzione o inibizione del citocromo P450.

Al contrario, altri farmaci antiepilettici ad esempio fenitoina, carbamazepina, fenobarbitale e primidone aumentano la clearance epatica della tiagabina quando somministrati contemporaneamente. L'emivita plasmatica della tiagabina, che è normalmente 7-9 ore, è ridotta a 2-3 ore quando è assunta insieme ai suddetti farmaci.

b) Uno studio in pazienti con una riduzione moderata della funzione epatica ha mostrato un aumento del 50% del picco della concentrazione plasmatica della tiagabina ed un aumento del 70% dell'area sotto la curva. L'emivita della tiagabina è prolungata in relazione al grado della riduzione della funzione epatica. Comunque, nessun paziente con riduzione grave della funzione epatica è stato incluso in tale studio (vedere paragrafo "Controindicazioni").

Il dosaggio della tiagabina deve pertanto essere modificato in pazienti con funzione epatica moderatamente ridotta (vedere paragrafo "Posologia e modo di somministrazione").

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Uno studio di carcinogenicità a lungo termine ha rivelato un aumento dell'incidenza degli adenomi epatocellulari in ratti femmine trattati con alti dosaggi (200 mg/kg). La rilevanza clinica di queste anomalie non è nota.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Alfa-tocoferolo, macrogol 6000, lattosio anidro, talco, metilidrossipropilcellulosa, titanio biossido (E171).

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

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06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Tre anni.

- [Vedi Indice]

Non conservare in frigorifero (2-8 °C).

Tenere fuori della portata dei bambini.

- [Vedi Indice]

50 compresse di 5 - 10 o 15 mg, contenute in un contenitore di polietilene con tappo a vite in polipropilene

5 mg

10 mg

15 mg

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- [Vedi Indice]

SANOFI SYNTHELABO S.p.A.

Via G.B. Piranesi, 38 - 20137 Milano (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

50 compresse 5 mg AIC n. 032951016

50 compresse 10 mg AIC n. 032951030

50 compresse 15 mg AIC n. 032951055

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendere dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

22 Maggio 1997

y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Non soggetto.

- [Vedi Indice]

Marzo 2000

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