A titolo prudenziale è necessario tener presente le seguenti avvertenze che di norma si applicano alla teofillina e ai derivati xantinici. Numerosi fattori possono ridurre la clearance della teofillina, con aumenti dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sono compresi: l'età, lo scompenso cardiaco congestizio, le affezioni ostruttive croniche del polmone,alcuni episodi infettivi, la contemporanea somministrazione di altri farmaci (vedi "Interazioni").
I preparati contenenti teofillina o derivati devono essere usati con prudenza in bambini, anziani, epato-pazienti, ipertesi, nei pazienti con grave ipossiemia, ipertiroidismo, cuore polmonare cronico,insufficienza cardiaca congestizia, ulcera peptica.
L'iniezione endovenosa dovrà essere eseguita lentamente (15-20 minuti) e con il paziente in clinostatismo. Poiché la diprofillina è escreta per via renale, particolare cautela si richiede nei pazienti affetti da insufficienza renale.
Avvertenze Farmacologia
Il principio attivo del Katasma è la diprofillina, derivato xantinico che non richiede la trasformazione in teofillina per esplicare le sue attività farmacologiche, che consistono in effetti broncodilatatori e in un'azione diretta sul centro respiratorio.
Sul piano emodinamico la diprofillina riduce la pressione arteriosa sistemica e polmonare, ed esercita effetti inotropo e cronotropo positivi,che si traducono in un aumento della gittata cardiaca.
L'aumento del lavoro cardiaco comporta un incremento delle richieste metaboliche miocardiche, normalmente compensate da un aumento del flusso coronarico. La diprofillina esercita inoltre un effetto diuretico, in parte legato all'aumento del flusso ematico renale.
Tossicologia
La tossicità sperimentale della diprofillina è molto bassa; DL50 topo: via endovenosa 1080 mg/kg, via sottocutanea mg 1430/kg.
N.B. Tali dati rivelano una tossicità 5-6 volte inferiore rispetto all'aminofillina.
Nell'uomo la diprofillina provoca in minor grado nausea e irritazione gastrica rispetto ad altri teofillinici. A differenza dell'aminofillina, che provoca dolore muscolare persistente, la somministrazione per via i.m. di diprofillina risulta praticamente indolore.
Farmacocinetica
La diprofillina viene rapidamente assorbita senza trasformarsi in teofillina. Il picco ematico massimo si riscontra al 45'e l'emivita biologica è di circa 2-3 ore. La diprofillina viene eliminata immodificata prevalentemente per via renale.