04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
 

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
_2
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO

- [Vedi Indice]

LACIPIL

- [Vedi Indice]

LACIPIL 4

Una compressa rivestita con film divisibile contiene:

������ Lacidipina�������������������������������������������������������������������� 4,00� mg

LACIPIL 6

������ una compressa rivestita con film contiene:

������ Lacidipina�������������������������������������������������������������������� 6,00� mg

- [Vedi Indice]

Compresse rivestite con film

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

  - [Vedi Indice]

Trattamento dell'ipertensione arteriosa.

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Il trattamento va possibilmente adattato alla gravità della malattia ipertensiva in funzione delle necessità individuali e della risposta del singolo paziente.

Pertanto, particolarmente nel paziente anziano e nel paziente con insufficienza epatica, la dose iniziale consigliata è di mezza compressa da 4 mg (2 mg) una volta al dì, da assumersi preferibilmente al mattino. Qualora si renda necessario, la dose può essere aumentata a 4-6 mg una volta al dì.

L'assunzione di cibo non altera l'effetto farmacologico della Lacidipina.

Poichè LACIPIL non è eliminato per via renale, questi dosaggi nei pazienti nefropatici non richiedono modificazioni.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità individuale verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Sebbene gli studi effettuati abbiano dimostrato che LACIPIL non altera la funzione spontanea del nodo seno-atriale ed il tempo di conduzione atrio-ventricolare, come con altri calcio-antagonisti, dovrebbe comunque essere posta attenzione nel trattamento di pazienti con preesistenti anormalità di conduzione.

Negli studi sugli animali e su volontari sani LACIPIL non ha mai dimostrato di interferire con la contrattilità miocardica ma, come per altri calcio-antagonisti, anche LACIPIL dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con ridotta riserva cardiaca.

Bisogna porre particolare attenzione all'uso di LACIPIL nei pazienti con insufficienza epatica poichè l'effetto anti-ipertensivo può essere aumentato.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

L'effetto di LACIPIL può essere potenziato dall'associazione con altri agenti antiipertensivi, diuretici e beta-bloccanti.

Il livello plasmatico di LACIPIL può essere aumentato con la somministrazione simultanea di Cimetidina

La Lacidipina ha un elevato legame proteico (>95%) con albumina e alfa-1-glicoproteina .

Non sono stati identificati particolari problemi di interazione negli studi con i comuni agenti antiipertensivi, come beta-bloccanti, diuretici o con Digossina.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Poichè mancano dati sperimentali sulla sicurezza di impiego durante la gravidanza e l'allattamento, il farmaco è controindicato in tali condizioni.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non segnalati.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Alcune persone possono evidenziare effetti collaterali lievi che sono correlabili all'azione farmacologica nota di vasodilatazione periferica.

Principalmente essi sono cefalea, rossore, edema, vertigini e palpitazioni. Tali effetti sono solitamente transitori e scompaiono continuando la somministrazione di LACIPIL allo stesso dosaggio.

Più' raramente sono stati segnalati anche astenia, eruzione cutanea (compresi eritema e prurito), disturbi gastrici, nausea, poliuria.

Come con altri calcio-antagonisti alcuni soggetti hanno lamentato dolori al torace e iperplasia gengivale.

LACIPIL non è associato con significative variazioni dei parametri di laboratorio ed ematologici. In rare occasioni è stato notato un incremento reversibile della fosfatasi alcalina.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non sono stati registrati casi di sovradosaggio con LACIPIL.

Il riscontro piu' probabile potrebbe essere una prolungata vasodilatazione periferica associata ad ipotensione e tachicardia. Teoricamente si potrebbe rilevare bradicardia o prolungamento del tempo di conduzione atrio-ventricolare. Non vi è un antidoto specifico, dovrebbero essere usate adeguate misure di supporto e un adeguato monitoraggio della funzione cardiaca.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Lacidipina è un derivato 1-4 diidropiridinico, dotato di elevata e specifica attività calcio-antagonista, particolarmente selettivo verso i recettori dei canali dello ione calcio della muscolatura liscia vascolare.

La sua azione principale consiste nella dilatazione delle arteriole periferiche con conseguente riduzione delle resistenze vascolari periferiche e quindi della pressione arteriosa. Caratteristica fondamentale della molecola è la sua lunga durata d'azione.

Le caratteristiche dell'attività antiipertensiva di Lacidipina sono da mettere in relazione alla sua spiccata lipofilia, ottenuta a seguito dell'originale modificazione chimica introdotta nell'anello fenilico.

Approfonditi studi di struttura/attività hanno infatti portato alla sostituzione del gruppo nitro (-N02), tipico di altri derivati diidropiridinici, con una catena laterale contenente un doppio legame e un estere terbutilico.

La lunga durata d'azione di Lacidipina può essere spiegata sulla base di un modello recettoriale a tre compartimenti, in cui l'alta lipofilia del composto consente la concentrazione nei lipidi prossimali al recettore diidropiridinico, dai quali il composto è rilasciato lentamente ai propri siti di legame.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Dopo somministrazione orale Lacidipina è rapidamente, ma limitatamente, assorbita dal tratto gastro-intestinale e presenta un significativo effetto di primo passaggio. La biodisponibilità assoluta è compresa fra 3 e 52% (media circa 20%).

I livelli plasmatici raggiungono la concentrazione di picco tra 30 e 150 minuti dall'assunzione del farmaco. Lacidipina risulta ampiamente distribuita nell'organismo, senza concentrazioni in alcun organo particolare.

Circa il 70% della dose somministrata di Lacidipina viene eliminato come metaboliti nelle feci; il restante viene eliminato come metaboliti nelle urine.���� Non si è rilevato alcun effetto di induzione o inibizione degli enzimi epatici. I quattro metaboliti principali presentano scarsa o nulla attività farmacologica.

L'emivita di eliminazione è compresa tra 7 e 8 ore.

Negli studi sull'animale da laboratorio è stato dimostrato che Lacidipina attraversa la barriera placentare e che può essere secreta col latte materno.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Un esteso e completo programma di studi tossicologici ha evidenziato la sostanziale sicurezza di Lacidipina; infatti i fenomeni di carattere tossicologico, rilevati ai dosaggi più elevati, sono sempre risultati riconducibili entro la casistica riferita per altri farmaci della stessa classe terapeutica e sono da considerarsi direttamente o indirettamente come il riflesso di una esagerata attività farmacodinamica legata all'elevato dosaggio.

Lacidipina non si è dimostrata genotossica nei numerosi studi condotti, nè ha presentato rischi di tossicità sulla sfera riproduttiva e di oncogenesi. I risultati complessivi degli studi tossicologici forniscono un buon profilo di sicurezza per l'impiego di Lacidipina quale antiipertensivo.

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Lattosio, Polivinilpirrolidone, Magnesio stearato, Metilidrossipropilcellulosa, Titanio biossido (E 171).

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

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06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

24 mesi

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Le compresse di LACIPIL devono essere protette dalla luce e conservate nel loro contenitore fino al momento della loro assunzione. Conservare a temperatura inferiore a 30°C.

Nel caso di assunzione di metà compressa da 4 mg, la rimanente metà deve essere riposta nel blister e reinserita nell'astuccio per proteggerla dalla luce ed essere assunta entro 48 ore.

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������ Blister di policaproammide orientata-Al-PVC/PVC-Al.

������ 14 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg

������ 28 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg

������ 14 compresse rivestite con film da 6 mg

������ 28 compresse rivestite con film da 6 mg

������ 35 compresse rivestite con film da 6 mg

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GLAXOSMITHKLINE S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

������ 14 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg - A.I.C.: 027830013

������ 28 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg - A.I.C.: 027830037

������ 14 compresse rivestite con film da 6 mg - A.I.C.: 027830052

������ 28 compresse rivestite con film da 6 mg - A.I.C.: 027830064

������ 35 compresse rivestite con film da 6 mg - A.I.C.: 027830076

spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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Maggio� 2000

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Dicembre 2001

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