- 04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
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LACIPIL
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LACIPIL 4
Una compressa rivestita con film divisibile contiene:
Lacidipina 4,00 mg
LACIPIL 6
una compressa rivestita con film contiene:
Lacidipina 6,00 mg
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Compresse rivestite con film
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]
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Trattamento dell'ipertensione arteriosa.
04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]
Il trattamento va possibilmente adattato alla gravità della malattia ipertensiva in funzione delle necessità individuali e della risposta del singolo paziente.
Pertanto, particolarmente nel paziente anziano e nel paziente con insufficienza epatica, la dose iniziale consigliata è di mezza compressa da 4 mg (2 mg) una volta al dì, da assumersi preferibilmente al mattino. Qualora si renda necessario, la dose può essere aumentata a 4-6 mg una volta al dì.
L'assunzione di cibo non altera l'effetto farmacologico della Lacidipina.
Poichè LACIPIL non è eliminato per via renale, questi dosaggi nei pazienti nefropatici non richiedono modificazioni.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità individuale verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Sebbene gli studi effettuati abbiano dimostrato che LACIPIL non altera la funzione spontanea del nodo seno-atriale ed il tempo di conduzione atrio-ventricolare, come con altri calcio-antagonisti, dovrebbe comunque essere posta attenzione nel trattamento di pazienti con preesistenti anormalità di conduzione.
Negli studi sugli animali e su volontari sani LACIPIL non ha mai dimostrato di interferire con la contrattilità miocardica ma, come per altri calcio-antagonisti, anche LACIPIL dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con ridotta riserva cardiaca.
Bisogna porre particolare attenzione all'uso di LACIPIL nei pazienti con insufficienza epatica poichè l'effetto anti-ipertensivo può essere aumentato.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
L'effetto di LACIPIL può essere potenziato dall'associazione con altri agenti antiipertensivi, diuretici e beta-bloccanti.
Il livello plasmatico di LACIPIL può essere aumentato con la somministrazione simultanea di Cimetidina
La Lacidipina ha un elevato legame proteico (>95%) con albumina e alfa-1-glicoproteina .
Non sono stati identificati particolari problemi di interazione negli studi con i comuni agenti antiipertensivi, come beta-bloccanti, diuretici o con Digossina.
04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]
Poichè mancano dati sperimentali sulla sicurezza di impiego durante la gravidanza e l'allattamento, il farmaco è controindicato in tali condizioni.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Non segnalati.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Alcune persone possono evidenziare effetti collaterali lievi che sono correlabili all'azione farmacologica nota di vasodilatazione periferica.
Principalmente essi sono cefalea, rossore, edema, vertigini e palpitazioni. Tali effetti sono solitamente transitori e scompaiono continuando la somministrazione di LACIPIL allo stesso dosaggio.
Più' raramente sono stati segnalati anche astenia, eruzione cutanea (compresi eritema e prurito), disturbi gastrici, nausea, poliuria.
Come con altri calcio-antagonisti alcuni soggetti hanno lamentato dolori al torace e iperplasia gengivale.
LACIPIL non è associato con significative variazioni dei parametri di laboratorio ed ematologici. In rare occasioni è stato notato un incremento reversibile della fosfatasi alcalina.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Non sono stati registrati casi di sovradosaggio con LACIPIL.
Il riscontro piu' probabile potrebbe essere una prolungata vasodilatazione periferica associata ad ipotensione e tachicardia. Teoricamente si potrebbe rilevare bradicardia o prolungamento del tempo di conduzione atrio-ventricolare. Non vi è un antidoto specifico, dovrebbero essere usate adeguate misure di supporto e un adeguato monitoraggio della funzione cardiaca.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Lacidipina è un derivato 1-4 diidropiridinico, dotato di elevata e specifica attività calcio-antagonista, particolarmente selettivo verso i recettori dei canali dello ione calcio della muscolatura liscia vascolare.
La sua azione principale consiste nella dilatazione delle arteriole periferiche con conseguente riduzione delle resistenze vascolari periferiche e quindi della pressione arteriosa. Caratteristica fondamentale della molecola è la sua lunga durata d'azione.
Le caratteristiche dell'attività antiipertensiva di Lacidipina sono da mettere in relazione alla sua spiccata lipofilia, ottenuta a seguito dell'originale modificazione chimica introdotta nell'anello fenilico.
Approfonditi studi di struttura/attività hanno infatti portato alla sostituzione del gruppo nitro (-N02), tipico di altri derivati diidropiridinici, con una catena laterale contenente un doppio legame e un estere terbutilico.
La lunga durata d'azione di Lacidipina può essere spiegata sulla base di un modello recettoriale a tre compartimenti, in cui l'alta lipofilia del composto consente la concentrazione nei lipidi prossimali al recettore diidropiridinico, dai quali il composto è rilasciato lentamente ai propri siti di legame.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Dopo somministrazione orale Lacidipina è rapidamente, ma limitatamente, assorbita dal tratto gastro-intestinale e presenta un significativo effetto di primo passaggio. La biodisponibilità assoluta è compresa fra 3 e 52% (media circa 20%).
I livelli plasmatici raggiungono la concentrazione di picco tra 30 e 150 minuti dall'assunzione del farmaco. Lacidipina risulta ampiamente distribuita nell'organismo, senza concentrazioni in alcun organo particolare.
Circa il 70% della dose somministrata di Lacidipina viene eliminato come metaboliti nelle feci; il restante viene eliminato come metaboliti nelle urine. Non si è rilevato alcun effetto di induzione o inibizione degli enzimi epatici. I quattro metaboliti principali presentano scarsa o nulla attività farmacologica.
L'emivita di eliminazione è compresa tra 7 e 8 ore.
Negli studi sull'animale da laboratorio è stato dimostrato che Lacidipina attraversa la barriera placentare e che può essere secreta col latte materno.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Un esteso e completo programma di studi tossicologici ha evidenziato la sostanziale sicurezza di Lacidipina; infatti i fenomeni di carattere tossicologico, rilevati ai dosaggi più elevati, sono sempre risultati riconducibili entro la casistica riferita per altri farmaci della stessa classe terapeutica e sono da considerarsi direttamente o indirettamente come il riflesso di una esagerata attività farmacodinamica legata all'elevato dosaggio.
Lacidipina non si è dimostrata genotossica nei numerosi studi condotti, nè ha presentato rischi di tossicità sulla sfera riproduttiva e di oncogenesi. I risultati complessivi degli studi tossicologici forniscono un buon profilo di sicurezza per l'impiego di Lacidipina quale antiipertensivo.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Lattosio, Polivinilpirrolidone, Magnesio stearato, Metilidrossipropilcellulosa, Titanio biossido (E 171).
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
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06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
24 mesi
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Le compresse di LACIPIL devono essere protette dalla luce e conservate nel loro contenitore fino al momento della loro assunzione. Conservare a temperatura inferiore a 30°C.
Nel caso di assunzione di metà compressa da 4 mg, la rimanente metà deve essere riposta nel blister e reinserita nell'astuccio per proteggerla dalla luce ed essere assunta entro 48 ore.
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Blister di policaproammide orientata-Al-PVC/PVC-Al.
14 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg
28 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg
14 compresse rivestite con film da 6 mg
28 compresse rivestite con film da 6 mg
35 compresse rivestite con film da 6 mg
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- [Vedi Indice]GLAXOSMITHKLINE S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
14 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg - A.I.C.: 027830013
28 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg - A.I.C.: 027830037
14 compresse rivestite con film da 6 mg - A.I.C.: 027830052
28 compresse rivestite con film da 6 mg - A.I.C.: 027830064
35 compresse rivestite con film da 6 mg - A.I.C.: 027830076
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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Maggio 2000
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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- [Vedi Indice]Dicembre 2001