7--> LONITEN
     

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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90

     

- [Vedi Indice]

LONITEN

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- [Vedi Indice]Una compressa da 5 mg contiene:minoxidil mg 5.

- [Vedi Indice]

Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

  - [Vedi Indice]Ipertensione refrattaria al trattamento con dosi tollerabili di un diuretico più un secondo farmaco antiipertensivo.

Loniten va associato ad un farmaco attivo sul Sistema Nervoso Simpatico e ad un diuretico adeguato (quasi sempre un diuretico attivo sulla branca ascendente dell'ansa di Henle).

  - [Vedi Indice]

La dose usuale nell'adulto varia da 5 mg/die a 40 mg/die.

La dose massima consigliata è di 100 mg/die.

La terapia può essere iniziata con dosi giornaliere singole o suddivise.

Se la diminuzione desiderata dei valori diastolici supera i 30 mmHg, la somministrazione più volte al giorno può rendere meno gravi le fluttuazioni diurne. Gli aggiustamenti del dosaggio dovrebbero essere effettuati ad intervalli di 3 giorni o più.

Una riduzione più rapida dei valori pressori potrà essere ottenuta con il monitoraggio continuo della pressione e aumentando il dosaggio di 5 mg ogni 6 ore.

Pazienti in dialisi possono richiedere dosi più basse di farmaco.

Prima di iniziare la terapia con Loniten si raccomanda di aggiustare la terapia con il diuretico più un farmaco ad attività b-bloccante.

Qualora vengano impiegati altri farmaci ad attività inibente il Sistema Nervoso Simpatico, la dose iniziale di Loniten va ridotta.

Pazienti al di sopra dei 12 anni

- Dose iniziale: 5 mg come dose singola o divisa in due somministrazioni giornaliere.

- Aumenti: 5-10 mg/die ogni 3 giorni fino al raggiungimento di 50 mg/die; poi incrementi di 25 mg/die fino ad un massimo di 100 mg/die.

Pazienti al di sotto dei 12 anni

- Dose iniziale: 0,2 mg/kg come dose singola o divisa in due somministrazioni giornaliere.

- Aumenti: 0,1 - 0,2 mg/kg/die ogni 3 giorni fino ad un massimo di 1 mg/kg/die (non oltre 50 mg/die).

Terapia concomitante

- Diuretici

Loniten va somministrato con un dosaggio di diuretico tale da garantire l'equilibrio elettrolitico in tutti i pazienti non sottoposti a terapia dialitica.

Qualora un'eccessiva ritenzione di acqua si traducesse in un aumento del peso corporeo pari a 1-1,5 kg rispetto al peso base, pur essendo il paziente sottoposto a terapia diuretica a base di tiazidici o clortalidone, si consiglia di associare lo spironolattone o di sostituire il diuretico con la furosemide.

Nei bambini la dose di diuretico dovrebbe essere proporzionale al peso corporeo.

- Farmaci ad attività inibente il S.N.S.

Inizialmente la maggior parte dei pazienti richiede la somministrazione di un farmaco ad attività inibente il Sistema Nervoso Simpatico per contrastare l'aumento della frequenza cardiaca indotta da Loniten. Il farmaco più adatto a tale scopo è un farmaco ad azione b-bloccante ad un dosaggio equivalente a 80-160 mg/die di propranololo.

Possono essere necessarie dosi più elevate qualora la frequenza iniziale del paziente sia superiore alla normale di 20 battiti o quando in seguito al trattamento si superi di 10 battiti la frequenza pre-trattamento.

Qualora i b-bloccanti fossero controindicati, si potranno usare la clonidina o l'alfa-metildopa, iniziando la loro somministrazione 24 ore prima dell'inizio della terapia con Loniten.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Loniten è controindicato nel feocromocitoma.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Circa il 3-4% dei pazienti trattati con minoxidil hanno manifestato versamenti pericardici. In più della metà di questi pazienti il versamento si era già manifestato prima dell'inizio dello studio oppure si trattava di pazienti dializzati. La maggior parte dei versamenti osservati in pazienti non dializzati furono attribuiti a fattori quali: uremia, sovraccarico, scompenso congestizio, apertura di shunt artero-venosi, malattie infettive, autoimmuni o a carico del tessuto connettivo.

I pazienti in trattamento con minoxidil vanno sottoposti a controlli periodici e, qualora insorgessero tali eventi, si dovrà procedere a una mirata terapia.

Una ritenzione idrica che porti a un aumento di peso superiore a 1-1,5 kg rispetto al peso base può diminuire l'effetto del minoxidil, perciò è opportuno suggerire al paziente di limitare l'assunzione di sale con la dieta. Subito dopo l'inizio della terapia con minoxidil nel 60% dei pazienti si verificano alterazioni ecografiche a carico dell'onda T. A carico del tratto ST si possono verificare alterazioni, senza tuttavia che si manifestino segni di ischemia miocardica. Queste alterazioni asintomatiche solitamente spariscono proseguendo nel trattamento. Il tracciato riprende le sue caratteristiche primitive se la terapia con minoxidil viene sospesa.

Non si raccomanda l'uso di Loniten in pazienti affetti da ipertensione labile o moderata e neppure nei casi di ipertensione regredibile con trattamento chirurgico, quali ad esempio: coartazione aortica, aldosteronismo primitivo, stenosi dell'arteria renale.

Nei bambini il minoxidil va impiegato solo nei casi di assoluta necessità.

Nella maggior parte dei pazienti sono evidenti un allungamento, un inspessimento ed una iperpigmentazione dei peli (ipertricosi) senza evidenti anomalie endocrine.

Inizialmente questa ipertricosi si evidenzia dapprima a livello del volto da 3 a 6 settimane dopo l'inizio della terapia, può diminuire di intensità nel corso di terapie prolungate ed è reversibile da 1 a 3 mesi dopo la sospensione del trattamento.

È consigliabile informare tutti i pazienti di questo effetto collaterale prima di iniziare la terapia con Loniten.

Pazienti che abbiano sofferto di un episodio infartuale dovrebbero essere trattati con Loniten solo dopo la stabilizzazione delle condizioni cardiache.

Se usato da solo, può causare una notevole ritenzione idrosalina con conseguente formazione di edemi, gonfiore al volto, alle palpebre, alle mani, distensione delle vene del collo, epatomegalia, positività del reflusso epatogiugulare; una radiografia al torace può mettere in evidenza un ingorgo vascolare polmonare.

Le condizioni cliniche di alcuni pazienti con scompenso congestizio sintomatico possono peggiorare in simili circostanze. Il trattamento diuretico da solo o associato ad una dieta iposodica può ridurre questi effetti. La mancata risposta a queste misure correttive può richiedere una temporanea sospensione della terapia per uno o due giorni, con conseguente possibile perdita parziale del controllo pressorio. Pazienti affetti da alterazioni coronariche sconosciute potrebbero andare incontro a episodi anginosi, a meno che non vengano protetti nei confronti della tachicardia indotta dal minoxidil con farmaci dotati di attività di blocco b-adrenergico o da altri farmaci che sopprimono attività del Sistema Nervoso Simpatico. Prima di iniziare una terapia con Loniten è prudente proteggere con tali farmaci i pazienti affetti da angina pectoris instabile o di recente insorgenza. I pazienti con potenziale rischio di versamento pericardico devono essere accuratamente controllati prima e durante la terapia e trattati adeguatamente (test di funzionalità renale, ECG, ecocardiogramma, RX del torace, ecc., inizialmente ogni 1-3 mesi; dopo stabilizzazione ogni 6-12 mesi).

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

L'effetto del minoxidil sui valori pressori è sinergico con quello di altri farmaci antiipertensivi. L'interazione del minoxidil con altri farmaci che possono provocare ipotensione ortostatica può portare a una eccessiva riduzione dei valori pressori.

I pazienti con ipertensione maligna già in trattamento con guanetidina, pertanto, vanno attentamente monitorati, quando si associa il minoxidil (ricovero se necessario).

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

La sicurezza d'impiego di Loniten nelle donne in gravidanza e durante l'allattamento non è stata ancora chiarita. Studi sugli animali non hanno comunque dimostrato alcun effetto teratogeno.

In caso di gravidanza va pertanto valutato il rapporto rischio-beneficio, mentre l'allattamento va sospeso.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non sono stati segnalati effetti sulla capacita di guidare e sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Durante il trattamento possono insorgere: edema periferico con o senza aumento di peso; aumento della frequenza cardiaca; versamento pericardico; ipertricosi; temporanea diminuzione dei valori dell'ematocrito e dell'emoglobina; temporaneo aumento dei valori di creatininemia e azotemia, raramente leucopenia, trombocitopenia.

Meno frequentemente si possono verificare: ipotensione, intolleranza gastro-intestinale, rash e tensione mammaria.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Episodi di grave ipotensione si possono verificare in seguito ad azione residua di blocco del Sistema Nervoso Simpatico (effetto simil guanetidinico o blocco a-adrenergico).

La terapia raccomandata per tali manifestazioni è a base di infusioni endovenose di soluzione salina normale.

È consigliabile evitare la somministrazione di farmaci simpatico-mimetici, data la loro eccessiva azione cardiostimolante.

Solo in caso di inadeguata perfusione degli organi vitali, andranno impiegati farmaci, quali: fenilefrina, angiotensina II e vasopressina, che antagonizzano l'azione del minoxidil.

Lo stesso può essere rimosso mediante dialisi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Loniten (minoxidil) è un vasodilatatore periferico attivo per via orale. Chimicamente, Loniten è una 2,4 diamino-6-piperidino pirimidina-3-ossido.

Il minoxidil è una sostanza ad azione prolungata, attiva per via orale, in grado di ridurre elevati valori pressori, sia sistolici che diastolici, rilascia selettivamente la muscolatura liscia arteriolare, con riduzione delle resistenze periferiche vascolari ed abbassamento dei valori pressori sistemici. Questi effetti non sono accompagnati da una diminuita perfusione tissutale né interferiscono con i normali riflessi vasomotori. Con una dose orale efficace, i valori pressori normalmente iniziano a diminuire nell'arco della prima mezz'ora, raggiungono il minimo nell'arco di 2-3 ore e tendono a tornare ai valori di partenza con una frequenza del 30% al giorno. L'entità della risposta ipotensiva è correlata con l'entità dei valori diastolici di base.

Durante la somministrazione giornaliera vi è un effetto di accumulo che raggiunge uno stato di equilibrio dopo 3-7 giorni.

Il minoxidil è particolarmente indicato nel trattamento dell'ipertensione stabile, dal momento che questo tipo di ipertensione è caratterizzato da un aumento delle resistenze vascolari periferiche. Non ha azione diretta di stimolo sul cuore né stimola direttamente il riassorbimento idroelettrolitico da parte del rene.

Tuttavia la somministrazione di minoxidil provoca un aumento mediato riflesso della frequenza cardiaca, della ritenzione idrosalina e dei valori plasmatici di renina.

La concomitante somministrazione di diuretici e di farmaci dotati di attività di blocco b-adrenergico è in grado di controllare la gravità di questi effetti secondari.

Quando si ritiene necessaria una diminuzione dei valori pressori superiore a 30 mmHg, si consiglia di somministrare il farmaco due volte al giorno per mantenere le variazioni diurne nell'arco dei 10 mmHg.

Nelle ipertensioni complicate da danno agli organi bersaglio (encefalopatia, cefalea, proteinuria, retinopatia, ipertrofia cardiaca, angina pectoris, scompenso cardiaco ed insufficienza renale), il trattamento con Loniten, somministrato in associazione ad un diuretico e ad un b-bloccante, riduce i valori pressori e fa regredire la gravità del danno d'organo.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

L'assorbimento gastrointestinale è rapido, di entità pari al 95% della dose somministrata. I picchi sierici del minoxidil si ottengono nella prima ora con una emivita media di 4,2 ore.

Non si lega alle proteine plasmatiche, non penetra nel S.N.C. né si accumula nei tessuti corporei. Il suo metabolismo avviene principalmente attraverso la congiunzione con acido glucuronico.

I metaboliti sono eliminati principalmente con le urine e possono venire rimossi con l'emodialisi nei pazienti anefrici. L'emodialisi tuttavia non annulla gli effetti farmacologici del minoxidil.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Il minoxidil causa negli animali da esperimento due tipi di lesioni cardiache. Nei cani è stata osservata macroscopicamente una lesione emorragica a livello dell'atrio destro con un dosaggio pari o superiore a 1 mg/kg per un periodo di 1 mese o più. A livello microscopico si è evidenziato che le cellule miocardiche erano sostituite da proliferazione fibroblastica e angioblastica con deposizione di emosiderina nei fagociti.

In molte specie animali non primati, trattate per un periodo di tempo più breve, fu evidenziata una perdita di citoplasma nelle cellule del muscolo papillare del ventricolo sinistro.

Questa lesione era simile nell'aspetto alle lesioni prodotte da altri vasodilatatori periferici e farmaci ad azione simpaticomimetica.

A livello della specie primati non sono state evidenziate lesioni.

Al presente non vi sono evidenti segni che Loniten provochi lesioni cardiache nell'uomo.

La DL50 nel ratto è compresa fra 1321 e 3492 mg/kg e nel topo fra 2456 e 2648 mg/kg.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Una compressa contiene: lattosio, cellulosa microcristallina, amido, silice colloidale, magnesio sterato.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono noti dati al riguardo.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

5 anni.

- [Vedi Indice]

Non sono richieste.

- [Vedi Indice]

Flacone in plastica:

30 compresse da 5 mg di minoxidil

. - [Vedi Indice]

Vedi "Posologia e modo di somministrazione".

- [Vedi Indice]

PHARMACIA & UPJOHN LTD - Sussex (Gran Bretagna)

Rappresentante per l'Italia: Pharmacia & Upjohn S.p.A. - Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Loniten 5 mg AIC n. 024756025

spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Giugno 2000

y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Non soggetto al DPR 309/90.

- [Vedi Indice]

Giugno 2000

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